Lercanidipin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Der "langsame" Kalziumkanalblocker, ein Dihydropyridinderivat, hemmt den Transmembranstrom von Calciumionen in die Zellen der glatten Gefäßmuskulatur. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung wird durch eine direkte entspannende Wirkung auf die glatten Muskelzellen der Gefäße verursacht, wodurch der gesamte periphere Widerstand der Gefäße abnimmt. Hat eine verlängerte blutdrucksenkende Wirkung aufgrund der hohen Selektivität für die glatten Muskelzellen der Gefäße. Der negative inotrope Effekt fehlt.

Trotz einer relativ kurzen Halbwertszeit von Plasma, Lercanidipin hat aufgrund des hohen Membranverteilungskoeffizienten eine verlängerte blutdrucksenkende Wirkung. Aufgrund der hohen vaskulären Selektivität hat es keine negativ inotrope Wirkung. Eine akute arterielle Hypotonie mit Reflextachykardie tritt aufgrund der allmählichen Entwicklung einer Vasodilatation mit Lercanidipin selten auf.

Lercanidipin ist eine racemische Mischung von (+) R- und (-) S-Enantiomeren. Die antihypertensive Wirkung von Lercanidipin beruht hauptsächlich auf dem S-Enantiomer.

Die Dauer der therapeutischen Maßnahme beträgt 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Lercanidipin wird nach der Einnahme vollständig absorbiert. C_max in Blutplasma wird nach 1,5-3 Stunden erreicht und beträgt 3,3 ± 2,09 ng / ml und 7,66 ± 5,90 ng / ml nach Einnahme von 10 bzw. 20 mg Lercanidipin.

Die (+) R- und (-) S-Enantiomere von Lercanidipin weisen ein ähnliches pharmakokinetisches Profil auf: Sie haben die gleiche Zeit, um C zu erreichen_max, die gleiche Halbwertszeit; der C_maxund AUC ist 1,2-mal höher für das (-) S-Enantiomer. Der ausgeprägte Effekt der "ersten Passage" durch die Leber. Die absolute Bioverfügbarkeit von Lercanidipin nach Verzehr nach dem Verzehr beträgt ca. 10%, bei nüchternem Magen ist die Bioverfügbarkeit um 30% reduziert. Wenn Lercanidipin nicht später als 2 Stunden nach der Einnahme von fettigen Lebensmitteln eingenommen wird, erhöht sich seine Bioverfügbarkeit um das 4-fache, so dass das Medikament nicht nach den Mahlzeiten eingenommen werden sollte. Bei der oralen Einnahme von Lercanidipin ist dessen Konzentration im Blutplasma nicht direkt proportional die genommene Dosis (nichtlineare Kinetik). Die Sättigung des präsystemischen Stoffwechsels erfolgt schrittweise. So erhöht sich die Bioverfügbarkeit mit steigenden Dosen.

Die Verteilung von Blutplasma in Gewebe und Organe erfolgt schnell und umfassend. Die Bindung an Plasmaproteine übersteigt 98%.

Lercanidipin wird unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms unter Bildung inaktiver Metaboliten metabolisiert.

Etwa 50% der akzeptierten Dosis wird über die Nieren ausgeschieden (etwa 50% werden über den Darm ausgeschieden). Die Eliminierung erfolgt hauptsächlich durch Biotransformation. Durchschnittliche Halbwertzeit ist 8-10 Stunden.

Die Kumulation von Lercanidipin mit wiederholter Einnahme wird nicht beobachtet.

Indikationen:

Essentielle Hypertonie I-II Schweregrad.

ICD-10

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

Kontraindikationen:

Chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation; instabile Angina; Aortenstenose; innerhalb eines Monats nach dem übertragenen Myokardinfarkt; schwere Leberfunktionsstörung; eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min); Laktoseintoleranz; Galaktosämie; Syndrom der gestörten Glucose / Galactose-Absorption; Schwangerschaft; Stillzeit (Stillen); Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässige Empfängnisverhütung genießen; Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren; Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels; Überempfindlichkeit gegenüber anderen Dihydropyridinderivaten.

Vorsichtig:

Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, fortgeschrittenes Alter, Sinusknotenschwäche-Syndrom (ohne Schrittmacher), koronare Herzkrankheit, linksventrikuläre Dysfunktion.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontraindiziert in der Schwangerschaft und während des Stillens.

Die Kategorie der FDA-Empfehlungen ist nicht definiert.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb, am Morgen, mindestens 15 Minuten vor dem Essen, ohne zu kauen, mit genug Wasser gepresst.Weisen Sie 10 mg einmal täglich zu. Die Dosis kann auf 20 mg erhöht werden (für den Fall, dass der erwartete Effekt nicht mit einer Verabreichung von 10 mg erreicht wird). Die therapeutische Dosis wird allmählich gewählt, die Erhöhung der Dosis auf 20 Milligramme wird 2 Wochen nach dem Anfang des Präparates durchgeführt.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: die Wirkungen im Zusammenhang mit vasodilatatorischen Wirkung - periphere Schwellung, ein Gefühl von Blutungen ins Gesicht, Herzklopfen, Tachykardie, Schmerzen in der Brust, Senkung des arteriellen Drucks, Angina pectoris, Myokardinfarkt, Asthenie, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel wurden selten bemerkt.

Aus dem Verdauungssystem: sehr selten - Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Durchfall, reversible Erhöhung der Leberenzymaktivität, gingivale Hyperplasie.

Andere: sehr selten - Polyurie, Hautausschlag, Benommenheit, Myalgie.

Überdosis:

Symptome: periphere Vasodilatation mit einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Reflextachykardie, eine Zunahme der Häufigkeit und Dauer der Angina-Attacken, Myokardinfarkt.

Behandlung: symptomatische Therapie.

Interaktion:

Das Arzneimittel sollte nicht gleichzeitig mit CYP3A4-Inhibitoren (dem Cytochrom P450-Isoenzym der Leber), wie z Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin (erhöhen Sie die Konzentration von Lercanidipin im Blut und führen zu einer Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung).

Kontraindizierte gleichzeitige Aufnahme von Lercanidipin mit Cyclosporin, da dies zu einer Erhöhung des Gehalts beider Substanzen im Blutplasma führt. Lercanidipin Es sollte nicht mit Grapefruitsaft eingenommen werden, da dies zur Hemmung des Lercanidipin-Metabolismus und zur Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung führt.

Die Aufnahme des Medikaments mit Midazolam bei älteren Patienten führt zu einer erhöhten Absorption von Lercanidipin und einer Abnahme der Resorptionsrate.

Metoprolol reduziert die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin um 50%, die Bioverfügbarkeit von Metoprolol bleibt unverändert. Dieser Effekt kann aufgrund einer Verringerung der hepatischen Durchblutung, die durch Beta-Blocker verursacht wird, auftreten, so kann es auch auftreten, wenn mit anderen Medikamenten in dieser Gruppe verwendet.

Cimetidin 800 mg pro Tag führt nicht zu signifikanten Veränderungen der Konzentration von Lercanidipin im Blutplasma, es ist jedoch besondere Vorsicht geboten, da bei höheren Dosen von Cimetidin die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin und dessen blutdrucksenkende Wirkung zunehmen kann.

Ethanol kann die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin verstärken.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament wird gut vertragen. Die mit den vasodilatatorischen Eigenschaften des Arzneimittels verbundenen Wirkungen sind selten. Bei älteren Patienten sind keine Dosisanpassungen erforderlich. In Gegenwart von Nieren- oder Leberinsuffizienz von leichter oder mäßiger Schwere, in der Regel keine Dosiskorrektur erforderlich ist, ist die Anfangsdosis 10 mg, dann ist Vorsicht geboten, um die Dosis auf 20 mg zu erhöhen.

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Arbeiten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit beim Führen von Fahrzeugen erfordern, insbesondere zu Beginn der Behandlung und bei zunehmender Dosierung des Arzneimittels (Risiko von Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und Schwindel).

Anleitung

Lercanidipin (Lercanidipinum)