Lernikor - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 39 mg / 78 mg, Lactosemonohydrat 30 mg / 60 mg, Carboxymethylstärke Natrium (Natriumstärkeglycolat) 15,5 mg / 31 mg, Povidon K30 4,5 mg / 9 mg, Magnesiumstearat 1 mg / 2 mg;

Hilfsstoffe für die Schale:

für eine Dosierung von 10 mg: Opadrai II 85F38107 gelb [Polyvinylalkohol 1,2 mg, Titandioxid 0,6664 mg, Macrogol (Polyethylenglycol) 0,606 mg, Talkum 0,444 mg, Aluminiumlack auf Chinolin-Gelb-Farbstoff 0,0807 mg, Eisenoxidrot 0,0009 mg];

für die Dosierung von 20 mg: Opadrai II 85F34555 rosa [Alkohol Polyvinyl 2,4 mg, Titandioxid 1,4046 mg, Macrogol (Polyethylenglykol) 1,212 mg, Talk 0,888 mg, Aluminium-Lack auf der Grundlage der Farbstoff charmante rote 0,0348 mg, Aluminium-Lack auf der Grundlage der Farbstoff Sonnenuntergang gelb 0, 0336 mg, Aluminiumlack auf Basis von Azorubinfarbstoff 0,027 mg].

Beschreibung:

Dosierung von 10 mg: runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer gelben Filmschicht.

Dosierung von 20 mg: Runde, bikonkave Tabletten, überzogen mit einer Filmschale aus rosa Farbe.

Auf dem Querschnitt ist der Kern hellgelb.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A Dihydropyridinderivate

C.08.C.A.13 Lercanidipin

Pharmakodynamik:

Lercanidipin ist ein selektiver Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen, ein Derivat von 1,4-Dihydropyridin, hemmt den transmembranen Strom von Kalziumionen in die Zellen der glatten Muskeln der Gefäße.

Lercanidipin ist eine racemische Mischung aus (+) -R- und (-)S- Enantiomere. Die antihypertensive Wirkung von Lercanidipin beruht hauptsächlich auf S-Enantiomer. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Lercanidipin beruht auf einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatten Muskelzellen der Gefäße, was zu einer Abnahme des gesamten peripheren Widerstandes führt. Trotz einer relativ kurzen Halbwertszeit von Plasma, Lercanidipin hat aufgrund der hohen Membranfaktordistribution eine verlängerte blutdrucksenkende Wirkung. Aufgrund der hohen vaskulären Selektivität hat die negativ inotrope Wirkung nicht. Eine akute arterielle Hypotonie mit Reflextachykardie tritt aufgrund der allmählichen Entwicklung einer Vasodilatation mit Lercanidipin selten auf.

Lercanidipin ist metabolisch neutral und hat keine signifikante Wirkung auf den Lipoprotein- und Apolipoproteingehalt im Blutserum, noch verändert es das Lipidprofil bei Patienten mit Hypertonie.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Lercanidipin wird nach der Einnahme vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_mOh) wird nach 1,5-3 Stunden erreicht und beträgt 3,3 ± 2,09 ng / ml und 7,66 ± 5,90 ng / ml nach Einnahme von 10 bzw. 20 mg Lercanidipin.

(+)-R- und (-)S-Enantiomere von Lercanidipin zeigen ein ähnliches pharmakokinetisches Profil: Sie haben die gleiche Zeit, um die maximale Konzentration (TC_max), die gleiche Halbwertszeit (T_1/2); der C_max und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ist 1,2-mal höher für (-)SEnantiomer. Interkonversionen von Enantiomeren in Experimenten in vivo wurden nicht beobachtet.

Bei der "primären Passage" durch die Leber beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Lercanidipin zur oralen Verabreichung nach dem Essen etwa 10%, wenn sie auf nüchternen Magen eingenommen wird, ist die Bioverfügbarkeit um 1/3 reduziert. Wenn Lercanidipin nicht später als 2 Stunden nach der Aufnahme von fettigen Lebensmitteln eingenommen wird, ist seine Bioverfügbarkeit daher um das 4-fache erhöht Lercanidipin sollte nicht nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Wenn orales Lercanidipin verwendet wird, ist seine Konzentration im Blutplasma nicht direkt proportional zur genommenen Dosis (nichtlineare Kinetik). Die Sättigung des präsystemischen Stoffwechsels erfolgt schrittweise. So erhöht sich die Bioverfügbarkeit mit steigenden Dosen.

Verteilung

Die Verteilung von Blutplasma in Gewebe und Organe erfolgt schnell und umfassend. Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen übersteigt 98%.

Metabolismus und Ausscheidung

Lercanidipin wird unter Beteiligung von Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4 unter Bildung von inaktiven Metaboliten.

Etwa 50% der akzeptierten Dosis wird über die Nieren ausgeschieden (etwa 50% werden über den Darm ausgeschieden).Die Eliminierung erfolgt hauptsächlich durch Biotransformation. Der Mittelwert von T_1/2ist 8-10 Stunden. Die Dauer der therapeutischen Wirkung beträgt 24 Stunden.

Die Kumulation von Lercanidipin mit wiederholter Einnahme wird nicht beobachtet.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Es wurde gezeigt, dass die Pharmakokinetik von Lercanidipin bei älteren Patienten Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) mehr als 30 ml / min) und bei Patienten mit Leberversagen und moderate Schwere Es ist vergleichbar mit der Pharmakokinetik, die in der allgemeinen Patientenpopulation beobachtet wird.

Bei Patienten mit schwerer Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung aufgrund einer Abnahme der Proteinkonzentration im Blutplasma kann die freie Fraktion von Lercanidipin zunehmen.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (CC <30 ml / min) und Patienten mit Hämodialyse waren die Lercanidipin-Konzentrationen im Blutplasma höher (ca. 70%).

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz mäßig und schwer Die systemische Bioverfügbarkeit von Lercanidipin wird wahrscheinlich zunehmen Lercanidipin Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert.

Indikationen:

Bluthochdruck von 1-2 Grad.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Lercanidipin, andere Derivate der Dihydropyridin-Serie oder einen beliebigen Bestandteil der Zubereitung.

Unbehandelte chronische Herzinsuffizienz.

Instabile Angina.

Obstruktion des Ausflusstraktes des linken Ventrikels.

Zeitraum für 1 Monat nach Myokardinfarkt.

Schwere Leberinsuffizienz.

Schweres Nierenversagen (CC weniger als 30 ml / min).

Gleichzeitige Anwendung mit starken Inhibitoren CYP3EIN4 (Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Ritonavir, Troleandomycin).

Gleichzeitige Verwendung mit Cyclosporin.

Gleichzeitiger Empfang mit Grapefruitsaft.

Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom.

Schwangerschaft und Stillen.

Der Gebrauch von Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden.

Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht).

Vorsichtig:Nierenversagen (QC mehr als 30 ml / min) und / oder Leberinsuffizienz von leichter und mittlerer Schwere, älteres Alter, Sinusknotenschwäche-Syndrom (ohne Schrittmacher), koronare Herzkrankheit, linksventrikuläre Dysfunktion.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Lercanidipin während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Frauen im gebärfähigen Alter ohne zuverlässige Verhütungsmethode ist kontraindiziert.

Präklinische Studien zeigten keine teratogene Wirkung von Lercanidipin bei Ratten und Kaninchen, und die Fortpflanzungsfunktion von Ratten war unverändert.

Angesichts der fehlenden klinischen Erfahrung mit Lercanidipin während der Schwangerschaft und Stillzeit und weil bekannt ist, dass andere Dihydropyridinderivate bei Tieren eine teratogene Wirkung haben, Lercanidipin Es wird nicht empfohlen, während der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter zu verwenden, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden.

Aufgrund der hohen Lipophilie von Lercanidipin ist davon auszugehen, dass es in die Muttermilch eindringt, so Lercanidipin Es wird nicht empfohlen, während des Stillens anzuwenden.

Dosierung und Verabreichung:

Dosierung und Anwendung Inside, mindestens 15 Minuten vor den Mahlzeiten, vorzugsweise morgens, ohne zu kauen, genug Wasser gepresst.

Die empfohlene Dosis des Arzneimittels beträgt 10 mg einmal täglich. Abhängig von der individuellen Toleranz des Arzneimittels gegenüber dem Patienten kann die Dosis auf 20 mg erhöht werden. Falls erforderlich, wird eine Erhöhung der täglichen Dosis auf 20 mg 2 Wochen nach dem Beginn des Arzneimittels durchgeführt.

Die therapeutische Dosis wird allmählich gewählt, da sich der maximale antihypertensive Effekt ungefähr 2 Wochen nach dem Beginn des Arzneimittels entwickelt. Es ist unwahrscheinlich, dass die Wirksamkeit des Medikaments mit einer Erhöhung der Dosis von mehr als 20 mg pro Tag zunimmt, während das Risiko von Nebenwirkungen steigt.

Anwendung bei älteren Patienten

Das pharmakokinetische Profil und die Daten aus klinischen Studien zeigen, dass bei älteren Patienten keine Korrektur der Lercanidipin-Dosis erforderlich ist. Bei dieser Patientengruppe sollte jedoch in der Anfangsphase der Behandlung sorgfältig vorgegangen werden.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion

Bei Vorliegen eines Nierenversagens (QC höher als 30 ml / min) oder eines Leberversagens mit leichtem oder mittlerem Schweregrad beträgt die Anfangsdosis 10 mg, dann erhöhen Sie mit Vorsicht die Dosis auf 20 mg pro Tag.

Die antihypertensive Wirkung kann bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz erhöht sein und eine Dosiskorrektur erforderlich sein.

Nebenwirkungen:

Mögliche Nebenwirkungen sind in der absteigenden Häufigkeit des Auftretens angegeben: häufig (<1/10, ≥1 / 100), selten (<1/100, ≥1 / 1000), selten (<1/1000, ≥1 / 10.000 ), sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem Nervensystem: selten - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - ein Gefühl von Herzklopfen, Tachykardie, "Hitzewallungen" von Blut auf der Haut des Gesichts; selten - Angina, Brustschmerzen; sehr selten - Ohnmacht, Herzinfarkt, deutliche Abnahme des Blutdrucks (BP), Patienten mit Angina können die Häufigkeit, Dauer und Schwere der Attacken erhöhen.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Übelkeit, Dyspepsie, Durchfall, Oberbauchschmerzen, Erbrechen; sehr selten - eine reversible Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Transaminasen, gingivale Hyperplasie.

Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums: sehr selten - Schmerzen in der Brust.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - Hautausschlag.

Von der Seite des Bewegungsapparates: selten - Myalgie.

Von der Seite der Nieren und der Harnwege: selten - Polyurie; sehr selten - Pollakisurie (erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens).

Vom Immunsystem: sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktionen.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: selten - periphere Ödeme; selten - Asthenie, erhöhte Müdigkeit.

Überdosis:

Symptome:

Vermutlich werden im Fall einer Überdosierung von Lercanidipin ähnliche Symptome wie bei einer Überdosis anderer Dihydropyridinderivate beobachtet: periphere Vasodilatation mit deutlicher Blutdrucksenkung und Reflextachykardie.

Behandlung:

Die Behandlung ist symptomatisch. Im Falle einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks zeigt der Verlust des Bewusstseins eine kardiovaskuläre Therapie mit Bradykardie - intravenösem Atropin.

Es liegen Daten über 3 Fälle von Überdosierung bei der Einnahme von Lercanidipin in Dosen von 150 mg, 280 mg und 800 mg zum Zwecke des Suizids vor.

Im Fall der Einnahme von 150 mg Lercanidipin + Alkohol (eine nicht spezifizierte Menge) wurde Schläfrigkeit beobachtet. Behandlung: Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle.

Im Falle der Einnahme von 280 mg Lercanidipin + 5,6 mg Moxonidin wurden folgende Symptome beobachtet: kardiogener Schock. schwere Myokardischämie, leichtes Nierenversagen. Behandlung: Herzglykoside, Diuretika (Furosemid), hohe Dosen von Katecholaminen, Plasmaersatzstoffen.

Im Fall der Einnahme von 800 mg Lercanidipin wurden Übelkeit und ein deutlicher Blutdruckabfall beobachtet. Behandlung: Empfang von Aktivkohle und Abführmittel, intravenös - Dopamin.

In allen Fällen einer Überdosierung blieben alle Patienten am Leben. Informationen über die Wirksamkeit der Dialyse für Lercanidipin fehlen. Es ist sehr wahrscheinlich, dass aufgrund der hohen Lercanidipin-Bindung an Plasmaproteine die Dialyse unwirksam sein kann.

Interaktion:

Lercanidipin kann gleichzeitig mit Betablockern, Diuretika, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE-Hemmer) -Inhibitoren verwendet werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Metoprolol wird die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin um 50% reduziert. Dieser Effekt kann auftreten und bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Betablockern, so dass eine Korrektur der Dosis von Lercanidipin erforderlich sein kann, um eine therapeutische Wirkung in dieser Kombination zu erzielen.

Lercanidipin unter Beteiligung von Isoenzym metabolisiert CYP3EINDaher können die Inhibitoren und Induktoren dieses Isoenzyms bei gleichzeitiger Anwendung den Metabolismus und die Ausscheidung von Lercanidipin beeinflussen. Die gleichzeitige Anwendung von Lercanidipin mit starken Inhibitoren wird nicht empfohlen CYP3EIN4 (Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Erythromycin, Troleandomycin).

Die gleichzeitige Anwendung von Ciclosporin und Lercanidipin ist nicht zu empfehlen, da eine Erhöhung der Konzentration beider Substanzen im Blutplasma beobachtet wird.

Vorsicht ist geboten, wenn Lercanidipin zusammen mit anderen Substraten verwendet wird CYP3EIN4 (Terfenadin. AstemizolB. Antiarrhythmika der Klasse III, AmiodaronChinidin).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lercanidipin in einer Dosis von 20 mg mit Midazolam kann die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin bei älteren Patienten um etwa 40% steigen.

Lercanidipin sollte zur gleichen Zeit wie Induktoren mit Vorsicht angewendet werden CYP3EINB. Antikonvulsiva (Phenytoin, Carbamazepin) und Rifampicin, da es möglich ist, die antihypertensive Wirkung zu reduzieren. Eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks ist notwendig.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lercanidipin in einer Dosis von 20 mg bei Patienten, die ständig Beta-Methyl-Digoxin einnehmen, wurde bei gesunden Probanden, die mit Digoxin behandelt wurden, keine pharmakokinetische Wechselwirkung beobachtet. eine Erhöhung des Wertes von C_max für Digoxin im Durchschnitt um 33% nach Einnahme von 20 mg Lercanidipin auf nüchternen Magen, während sich die AUC (Fläche unter der Kurve - "Konzentrations-Zeit") und die renale Clearance nur unwesentlich veränderten. Bei Patienten, die beides einnehmen, ist es erforderlich, das Vorhandensein von Vergiftungszeichen mit Digoxin zu überwachen Digoxin und Lercanidipin.

Die gleichzeitige Anwendung von Lercanidipin mit Cimetidin (bis zu 800 mg) verursacht keine signifikanten Veränderungen der Konzentration von Lercanidipin im Blutplasma. Bei hohen Dosen von Cimetidin können die Bioverfügbarkeit und die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin zunehmen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lercanidipin (20 mg) und Simvastatin (40 mg), der Wert AUC für Simvastatin um 56% erhöht, und der gleiche Wert für seinen aktiven Metaboliten - Beta-Hydroxysäure - um 28%. Bei Einnahme von Drogen zu verschiedenen Tageszeiten (Lercanidipin - Am Morgen, Simvastatin - am Abend) können Sie unerwünschte Wechselwirkungen vermeiden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von 20 mg Lercanidipin und Warfarin bei gesunden Probanden veränderte sich die Pharmakokinetik von Warfarin nicht.

Gleichzeitige Anwendung mit Fluoxetin (Inhibitor CYP2D6 und CYP3EIN4) bei älteren Patienten hatten keine klinisch signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Lercanidipin.

Es ist möglich, den blutdrucksenkenden Effekt zu erhöhen, während man den Saft von Grapefruit und Lercanidipin nimmt.

Ethanol kann die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin potenzieren.

Spezielle Anweisungen:

Besondere Vorsicht ist bei der Anwendung von Lercanidipin bei Patienten mit Sinusknotenschwäche-Syndrom (ohne Schrittmacher) geboten. Trotz der Tatsache, dass Studien mit hämodynamischer Kontrolle keine Verschlechterung der ventrikulären Funktion bei der Einnahme von Lercanidipin gezeigt haben, sollte bei der Verschreibung von Lercanidipin bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion Vorsicht geboten sein. Es wurde vorgeschlagen, dass die Einnahme bestimmter Dihydropyridine mit einem Risiko für erhöhte Angina-Episoden bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit assoziiert sein könnte. Daher sollte bei solchen Patienten die Therapie mit Lercanidipin mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Da das Medikament Schwindel, Asthenie, erhöhte Müdigkeit und in seltenen Fällen Schläfrigkeit verursachen kann, sollten die Patienten während des Zeitraums der Anwendung des Medikaments sehr vorsichtig sein, Fahrzeuge zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu betreiben, die hohe Raten von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 10 mg und 20 mg.

Verpackung:

Mit 7, 10, 14, 28 Tabletten in einer konturierten Zellpackung aus einer Polyvinylchloridfolie und bedruckter Aluminiumfolie bedruckt.

Mit 1, 2, 3, 4 Kontur Mesh-Packs zusammen mit Gebrauchsanweisungen sind in einer Packung Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003807

Datum der Registrierung:23.08.2016

Haltbarkeitsdatum:23.08.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCOBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lernikor® (Lernicor®)