Lercamen 10 - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 30,0 mg, mikrokristalline Cellulose 39,0 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 15,5 mg, Povidon K-30 4,5 mg, Magnesiumstearat 1,0 mg.

Schale

Oadry OY-SR-6497 - 3,0 mg, bestehend aus: Hypromellose - 1,913 mg, Talkum - 0,150 mg, Titandioxid - 0,600 mg, Macrogol 6000 - 0,300 mg, Eisenoxidoxid gelb -0,037 mg.

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten mit einem Filmüberzug, von hellgelb bis hellgelb mit einem Risiko auf einer Seite.

Blick auf die Pause: hellgelbe Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Selektive Kalziumkanalblocker mit überwiegender Wirkung auf Blutgefäße

ATX: & nbsp;

C.08.C.A Dihydropyridinderivate

C.08.C.A.13 Lercanidipin

Pharmakodynamik:

Lercanidipin ist ein selektiver Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen, ein Derivat von Dihydropyridin, hemmt den transmembranen Strom von Kalziumionen in die Zellen der glatten Muskeln der Gefäße. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Lercanidipin beruht auf einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatten Muskelzellen der Gefäße, als Folge davon auf die periphere Gesamtperipherie Widerstand.

Trotz einer relativ kurzen Halbwertszeit von Plasma, Lercanidipin hat aufgrund des hohen Membranverteilungskoeffizienten eine verlängerte blutdrucksenkende Wirkung. Aufgrund der hohen vaskulären Selektivität hat die negativ inotrope Wirkung nicht. Eine akute arterielle Hypotonie mit Reflextachykardie tritt aufgrund der allmählichen Entwicklung einer Vasodilatation mit Lercanidipin selten auf. Lercanidipin ist eine racemische Mischung von (+) - R- und (-) S-Enantiomeren. Die antihypertensive Wirkung von Lercanidipin beruht hauptsächlich auf dem S-Enantiomer.

Pharmakokinetik:

Lercanidipin wird nach der Einnahme vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma (mah) ist nach 1,5-3 Stunden erreicht und ist 3,3 ± 2,09 ng / ml und 7,66 ± 5,90 ng / ml nach Einnahme von 10 bzw. 20 mg Lercanidipin.

(+) - R- und (-) S-Enantiomere von Lercanidipin zeigen ein ähnliches pharmakokinetisches Profil: Sie haben die gleiche Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen (TC_max), die gleiche Halbwertszeit (T_1/2); Bedeutungen C_max und die Fläche unter der Kurve - "Konzentrations-Zeit" (AUC) ist 1,2-mal höher für das (-) - S-Enantiomer. Interkonversionen von Enantiomeren in Experimenten in vivo wurden nicht beobachtet. Bei der "primären Passage" durch die Leber beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Lercanidipin zur oralen Verabreichung nach dem Essen etwa 10%, wenn sie auf nüchternen Magen eingenommen wird, ist die Bioverfügbarkeit um 1/3 reduziert. Wenn Lercanidipin nicht später als 2 Stunden nach Einnahme fetthaltiger Nahrungsmittel eingenommen wird, ist seine Bioverfügbarkeit um das 4-fache erhöht, daher sollte Lercamen® 10 nicht nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Wenn orales Lercanidipin verwendet wird, ist seine Konzentration im Blutplasma nicht direkt proportional zur genommenen Dosis (nichtlineare Kinetik). Die Sättigung des präsystemischen Stoffwechsels erfolgt schrittweise. So erhöht sich die Bioverfügbarkeit mit steigenden Dosen. Die Verteilung von Blutplasma in Gewebe und Organe erfolgt schnell und umfassend. Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen übersteigt 98%. Bei Patienten mit schwerem Nieren- und / oder Leberversagen, aufgrund einer Abnahme der Proteinkonzentration im Blutplasma, kann die freie Fraktion von Lercanidipin zunehmen.

Lercanidipin wird unter Beteiligung von Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4 mit der Bildung von inaktiven Metaboliten. Über 50 % Die akzeptierte Dosis wird über die Nieren ausgeschieden (ca. 50% werden ausgeschieden) Innereien). Die Eliminierung erfolgt hauptsächlich durch Biotransformation.

Durchschnittswert T_1/2 ist 8-10 Stunden. Die Dauer der therapeutischen Maßnahme beträgt 24 Stunden. Die Kumulation von Lercanidipin mit wiederholter Einnahme wird nicht beobachtet. Es wurde gezeigt, dass die Pharmakokinetik von Lercanidipin bei älteren Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance über 30 ml / min) und bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz der in der Allgemeinbevölkerung beobachteten Pharmakokinetik ähnlich ist.Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (CC <30 ml / min) und Patienten mit Hämodialyse waren die Lercanidipin-Konzentrationen im Blutplasma höher (ca. 70%). Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mittlerer bis schwerer Schwere erhöht sich die systemische Bioverfügbarkeit von Lercanidipin wahrscheinlich Lercanidipin Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert.

Indikationen:

Essentielle Hypertonie I - II Schweregrad.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Lercanidipin, andere Dihydropyridinderivate oder eine beliebige Komponente des Arzneimittels;

- unbehandelte Herzinsuffizienz;

- instabile Angina;

- Verstopfung der Gefäße, die vom linken Ventrikel des Herzens ausgehen;

- der Zeitraum innerhalb von 1 Monat nach dem übertragenen Myokardinfarkt;

- schwere Leberfunktionsstörung;

- schweres Nierenversagen (weniger als 30 ml / min);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;

- Schwangerschaft und Stillen;

- Anwendung bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden;

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht);

- gleichzeitige Verwendung mit Drogen:

Inhibitoren CYP3EIN4 (Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, RitonavirTroleandomycin); Cyclosporin;

- gleichzeitiger Empfang des Medikaments Lercamen® 10 mit Grapefruitsaft.

Vorsichtig:

Nierenversagen (QC mehr als 30 ml / min) und / oder Leberinsuffizienz von leichter und mittlerer Schwere, älteres Alter, Sinusknotenschwäche-Syndrom (ohne Schrittmacher), koronare Herzkrankheit, linksventrikuläre Dysfunktion des Herzens.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Lercamen 10 während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Frauen im gebärfähigen Alter ist in Ermangelung einer zuverlässigen Kontrazeption kontraindiziert. Präklinische Studien zeigten keine teratogene Wirkung von Lercanidipin bei Ratten und Kaninchen, und die Fortpflanzungsfunktion von Ratten war unverändert. Angesichts der fehlenden klinischen Erfahrung mit Lercanidipin während der Schwangerschaft und Stillzeit und weil bekannt ist, dass andere Dihydropyridinderivate bei Tieren eine teratogene Wirkung haben, Lercanidipin Es wird nicht für die Anwendung in der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter empfohlen, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden. Aufgrund der hohen Lipophilie von Lercanidipin kann davon ausgegangen werden, dass es in die Muttermilch eindringt. Daher wird die Verwendung des Arzneimittels während der Stillzeit nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Für 10 mg (1 Tablette Lercamen® 10) drinnen einmal täglich mindestens 15 Minuten vor den Mahlzeiten, am besten morgens, ohne zu kauen, mit ausreichend Wasser ausdrücken.

In Abhängigkeit von der individuellen Verträglichkeit des Arzneimittels gegenüber dem Patienten kann die Dosis auf 20 mg erhöht werden (2 Tabletten des Arzneimittels Lercamen® 10).

Die therapeutische Dosis wird allmählich gewählt, da sich der maximale antihypertensive Effekt ungefähr 2 Wochen nach dem Beginn des Arzneimittels entwickelt. Es ist unwahrscheinlich, dass die Wirksamkeit des Medikaments mit einer Dosissteigerung von mehr als 20 mg / Tag steigt, während das Risiko von Nebenwirkungen steigt.

Anwendung bei älteren Patienten

Das pharmakokinetische Profil und die Daten aus klinischen Studien zeigen, dass bei älteren Patienten eine Dosisanpassung von Lercamen® 10 nicht erforderlich ist. Bei dieser Patientengruppe sollte jedoch in der Anfangsphase der Behandlung mit Lercamen 10 Vorsicht geboten sein.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion

Bei der Anwendung von Lercamen® 10 bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Nieren- und Leberinsuffizienz ist Vorsicht geboten.

Bei Vorliegen eines Nierenversagens (QC höher als 30 ml / min) oder eines Leberversagens mit leichtem oder mittlerem Schweregrad beträgt die Anfangsdosis 10 mg, dann erhöhen Sie mit Vorsicht die Dosis auf 20 mg pro Tag. Antihypertensive Wirkung kann Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz kann eine erhöhte Dosis und eine Dosisreduktion (Reduktion) erforderlich sein.

Bei Niereninsuffizienz (KC <30 ml / min) und schwerem Leberversagen ist die Anwendung von Lercamen® 10 kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Nebenwirkungen:

Mögliche Nebenwirkungen sind unten in der absteigenden Häufigkeit des Auftretens aufgeführt: oft (<1/10, ≥ 1/100), selten (<1/100, ≥1 / 1000), selten (<1/1000, ≥1 / 10000), sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Botschaft.

Störungen aus dem Nervensystem

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel;

Selten: Schläfrigkeit.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems

Selten: ein Gefühl von Herzklopfen, Tachykardie, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts;

Selten: Stenokardie, Brustschmerzen;

Selten: Ohnmacht, bei Patienten mit Angina kann zunehmen Häufigkeit, Dauer und Schwere Anschläge.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Selten: Übelkeit, Dyspepsie, Durchfall, Magenschmerzen, Erbrechen.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Selten: Hautausschlag.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

Selten: Myalgie.

Störungen der Nieren und der Harnwege

Selten: Polyurie.

Allgemeine Störungen

Selten: periphere Ödeme;

Selten: Asthenie, erhöhte Müdigkeit.

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen.

Es gibt Berichte über die folgenden sekundären sehr seltenen (<1/10000) Ereignisse: Myokardinfarkt, gingivale Hyperplasie, reversible Erhöhung der Aktivität von "Leber" Transaminasen, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Pollakisurie (erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens), Schmerzen in der Brust.

Überdosis:

Vermutlich werden im Fall einer Überdosierung von Lercanidipin ähnliche Symptome beobachtet wie bei einer Überdosis anderer Dihydropyridinderivate (periphere Vasodilatation mit ausgeprägter Blutdrucksenkung und Reflextachykardie).

Die Behandlung ist symptomatisch; Im Falle einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks zeigt der Verlust des Bewusstseins eine kardiovaskuläre Therapie mit Bradykardie intravenösem Atropin.

Es liegen Daten über 3 Fälle von Überdosierung bei der Einnahme von Lercanidipin in Dosen von 150 mg, 280 mg und 800 mg zum Zwecke des Suizids vor.

Im Fall der Einnahme von 150 mg Lercanidipin + Alkohol (eine nicht spezifizierte Menge) wurde Schläfrigkeit beobachtet.

Behandlung: Magenspülung, Aufnahme Aktivkohle.

Im Falle der Einnahme von 280 mg Lercanidipin + 5,6 mg Moxonidin wurden folgende Symptome beobachtet: kardiogener Schock, schwere Myokardischämie, Nierenversagen der Lunge Grad. Behandlung: Herzglykoside, Diuretika (Furosemid), hohe Dosen von Katecholaminen, Plasmaersatzstoffen. Im Fall der Einnahme von 800 mg Lercanidipin wurden Übelkeit und ein deutlicher Blutdruckabfall beobachtet. Behandlung: Empfang von Aktivkohle und Abführmittel, intravenös - Dopamin. In allen Fällen einer Überdosierung blieben alle Patienten am Leben.

Informationen über die Wirksamkeit der Dialyse für Lercanidipin fehlen. Es ist sehr wahrscheinlich, dass aufgrund der hohen Lercanidipin-Bindung an Plasmaproteine die Dialyse unwirksam sein kann.

Interaktion:

Lercanidipin kann gleichzeitig mit β-Adrenoblockern, Diuretika, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE-Hemmer) -Inhibitoren verwendet werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Metoprolol wird die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin um 50% reduziert. Dieser Effekt kann auftreten und bei gleichzeitiger Verwendung mit anderen β-Blockern, so dass eine Dosisanpassung erforderlich sein kann Lercanidipin, um mit dieser Kombination eine therapeutische Wirkung zu erzielen. Lercanidipin unter Beteiligung von Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4, so können die Inhibitoren und Induktoren dieses Isoenzyms bei gleichzeitiger Anwendung den Metabolismus und die Ausscheidung von Lercanidipin beeinflussen. Die gleichzeitige Anwendung von Lercanidipin mit Inhibitoren wird nicht empfohlen CYP3EIN4 (Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Erythromycin, Troleandomycin) (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Die gleichzeitige Anwendung von Ciclosporin und Lercanidipin wird nicht empfohlen, da die Konzentration beider Substanzen im Blutplasma erhöht ist (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Vorsicht ist geboten, wenn Lercanidipin zusammen mit anderen Substraten verwendet wird CYP3EIN4 (Terfenadin, AstemizolB. Antiarrhythmika der Klasse III, AmiodaronChinidin).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lercanidipin in einer Dosis von 20 mg mit Midazolam kann die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin bei älteren Patienten erhöht sein um etwa 40% erhöhen. Lercanidipin sollte mit Vorsicht gleichzeitig mit Induktoren verabreicht werden CYP3EIN4, zum Beispiel Antikonvulsiva (Phenytoin, Carbamazepin) und Rifampicinweil es möglich ist, das Antihypertensivum zu reduzieren Aktion der Droge. Eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks ist notwendig.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lercanidipin in einer Dosis von 20 mg bei Patienten, die ständig Beta-Methyl-Digoxin einnehmen, wurde keine pharmakokinetische Interaktion beobachtet wie in gesund Freiwillige, die behandelt wurden Digoxin, eine Erhöhung des Wertes von VONmax (maximale Konzentration im Blutplasma) für Digoxin im Durchschnitt um 33% nach Einnahme von 20 mg Lercanidipin auf nüchternen Magen, während AUC (die Fläche unter der Kurve ist "Konzentrationszeit") und renale Clearance unwesentlich verändert. Bei Patienten, die beides einnehmen, ist es erforderlich, das Vorhandensein von Vergiftungszeichen mit Digoxin zu überwachen Digoxin und Lercanidipin.

Die gleichzeitige Anwendung von Lercanidipin mit Cimetidin (bis zu 800 mg) verursacht keine signifikanten Veränderungen der Konzentration von Lercanidipin im Blutplasma. Bei hohen Dosen von Cimetidin können die Bioverfügbarkeit und die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin zunehmen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lercanidipin (20 mg) und Simvastatin (40 mg), der Wert AUC für Simvastatin um 56% erhöht und der gleiche Wert für seinen aktiven Metaboliten - β-Hydroxysäure um 28%. Bei Einnahme von Drogen zu verschiedenen Tageszeiten (Lercanidipin - Am Morgen, Simvastatin - am Abend) können Sie unerwünschte Wechselwirkungen vermeiden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von 20 mg Lercanidipin und Warfarin bei gesunden Probanden veränderte sich die Pharmakokinetik von Warfarin nicht. Gleichzeitige Anwendung mit Fluoxetin (Inhibitor CYP2D6 und CYP3EIN4) bei älteren Patienten hatten keine klinisch signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Lercanidipin.

Es ist möglich, die antihypertensive Wirkung zu verstärken, während gleichzeitig der Saft von Grapefruit und Lercanidipin eingenommen wird (siehe Abschnitt "Kontraindikationen"). Ethanol kann die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin potenzieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Da während der Behandlung mit Lercamen® 10 Schwindelgefühle, Asthenie, erhöhte Müdigkeit und in seltenen Fällen Schläfrigkeit auftreten, sollten die Patienten während des Gebrauchs des Medikaments sehr vorsichtig fahren und sich anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten unterziehen, die hohe Raten erfordern von psychomotorischen Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

Für 7, 14 oder 15 Tabletten pro Blister [opake PVC-Folie / Aluminiumfolie].

1 (7 oder 14 Tabletten), 2 (14 Tabletten), 4 (15 Tabletten) oder 6 (15 Tabletten) Blisterpackungen, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-007057/09

Datum der Registrierung:07.09.2009 / 20.12.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Berlin-Chemie, AG / Menaryni-GruppeBerlin-Chemie, AG / Menaryni-Gruppe Deutschland

Hersteller: & nbsp;

BERLIN-CHEMIE, AG Deutschland

Darstellung: & nbsp;BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH Deutschland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lercamen® 10 (Lerkamen® 10)