Lerkamen 20 - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 60,0 mg, mikrokristalline Cellulose 78,0 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 31,0 mg, Povidon (K = 30) 9,0 mg, Magnesiumstearat 2,0 mg.

Schale

Opadry 02F25077 - 6,0 mg, bestehend aus: Hypromellose - 3,825 mg, Talkum - 0,300 mg, Titandioxid - 1 200 mg, Macrogol 6000 - 0,600 mg, Eisenoxid (III) - 0,075 mg.

Beschreibung:

Runde bikonvexe Tabletten, filmbeschichtet, rötlich-rosa Farbe mit einem Risiko auf einer Seite.

Blick auf die Pause: hellgelbe Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Selektive Kalziumkanalblocker mit überwiegender Wirkung auf Blutgefäße

ATX: & nbsp;

C.08.C.A Dihydropyridinderivate

C.08.C.A.13 Lercanidipin

Pharmakodynamik:

Lercanidipin ist ein selektiver Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen, ein Derivat von Dihydropyridin, hemmt den transmembranen Strom von Kalziumionen in die Zellen der glatten Muskeln der Gefäße. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung aufgrund von Lercanidipin wirkt direkt auf die vaskulären glatten Muskelzellen, wodurch der gesamte periphere Widerstand verringert wird.

Trotz einer relativ kurzen Halbwertszeit von Plasma, Lercanidipin hat aufgrund des hohen Membranverteilungskoeffizienten eine verlängerte blutdrucksenkende Wirkung. Aufgrund der hohen vaskulären Selektivität hat die negativ inotrope Wirkung nicht. Eine akute arterielle Hypotonie mit Reflextachykardie tritt aufgrund der allmählichen Entwicklung der Vasodilatation während der Aufnahme selten auf Lercanidipin. Lercanidipin ist eine racemische Mischung (+)-R- und (-)S- Enantiomere. Die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin, vor allem aufgrund von S-Enantiomer.

Pharmakokinetik:

Lercanidipin wird nach der Einnahme vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_m_Oh) wird nach 1,5-3 Stunden erreicht und beträgt 3,3 ± 2,09 ng / ml und 7,66 ± 5,90 ng / ml nach Einnahme von 10 bzw. 20 mg Lercanidipin.

(+)-R- und (-)S- Die Enantiomere von Lercanidipin zeigen ein ähnliches pharmakokinetisches Profil: Sie haben die gleiche Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen (TC_m_Oh), die gleiche Halbwertszeit (T_1/2); der C_m_Oh und die Fläche unter der Kurve - "Konzentrations-Zeit" (AUC) ist 1,2-mal höher für das (-) - S-Enantiomer. Interkonversionen von Enantiomeren in Experimenten in vivo wurden nicht beobachtet. Bei der "primären Passage" durch die Leber beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Lercanidipin zur oralen Verabreichung nach dem Essen etwa 10%, wenn sie auf nüchternen Magen eingenommen wird, ist die Bioverfügbarkeit um 1/3 reduziert. Wenn Lercanidipin nicht später als 2 Stunden nach Verzehr fetthaltiger Nahrungsmittel eingenommen wird, erhöht sich seine Bioverfügbarkeit um das 4-fache, so dass das Medikament Lercamen® 20 nach den Mahlzeiten nicht eingenommen werden sollte. Wenn orales Lercanidipin verwendet wird, ist seine Konzentration im Blutplasma nicht direkt proportional zur genommenen Dosis (nichtlineare Kinetik). Die Sättigung des präsystemischen Stoffwechsels erfolgt schrittweise. So steigt die Bioverfügbarkeit mit steigender Dosis. Die Verteilung von Blutplasma in Gewebe und Organe erfolgt schnell und umfassend. Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen übersteigt 98 %. Bei Patienten mit schwerem Nieren- und / oder Leberversagen, aufgrund einer Abnahme der Proteinkonzentration im Blutplasma, kann die freie Fraktion von Lercanidipin zunehmen.

Lercanidipin wird unter Beteiligung von Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4 mit der Bildung von inaktiven Metaboliten. Etwa 50% der Dosis wird über die Nieren ausgeschieden (etwa 50% % wird angezeigt Innereien). Die Eliminierung erfolgt hauptsächlich durch Biotransformation.

Durchschnittswert T_1/2 ist 8-10 Stunden. Die Dauer der therapeutischen Maßnahme beträgt 24 Stunden. Die Kumulation von Lercanidipin mit wiederholter Einnahme wird nicht beobachtet. Es wurde gezeigt, dass die Pharmakokinetik von Lercanidipin bei älteren Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance über 30 ml / min) und bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz der in der Allgemeinbevölkerung beobachteten Pharmakokinetik ähnlich ist.Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (CC <30 ml / min) und Patienten mit Hämodialyse waren die Lercanidipin-Konzentrationen im Blutplasma höher (ca. 70%). Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberinsuffizienz ist die systemische Bioverfügbarkeit von Lercanidipin wahrscheinlich zu erhöhen, seit Lercanidipin Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert.

Indikationen:

Essentielle Hypertonie I - II Schweregrad.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Lercanidipin, andere Dihydropyridinderivate oder eine beliebige Komponente des Arzneimittels;

- unbehandelte Herzinsuffizienz;

- instabile Angina;

- Verstopfung der Gefäße, die vom linken Ventrikel des Herzens ausgehen;

- der Zeitraum innerhalb von 1 Monat nach dem übertragenen Myokardinfarkt;

- schwere Leberfunktionsstörung;

- schweres Nierenversagen (CC weniger als 30 ml / min);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;

- Schwangerschaft und Stillen;

- Anwendung bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden;

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht);

- gleichzeitige Verwendung mit Drogen:

-Inhibitoren CYP3EIN4 (Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, RitonavirTroleandomycin); Cyclosporin;

- gleichzeitiger Empfang des Medikaments Lercamen® 20 mit Grapefruitsaft.

Vorsichtig:

Nierenversagen (QC mehr als 30 ml / min) und / oder Leberinsuffizienz von leichter und mittlerer Schwere, älteres Alter, Sinusknotenschwäche-Syndrom (ohne Schrittmacher), koronare Herzkrankheit, linksventrikuläre Dysfunktion des Herzens.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Lercamen® 20 während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Frauen im gebärfähigen Alter ist in Ermangelung einer zuverlässigen Kontrazeption kontraindiziert. Präklinische Studien zeigten keine teratogene Wirkung von Lercanidipin bei Ratten und Kaninchen, reproduktive Funktion von Ratten war unverändert. Angesichts der fehlenden klinischen Erfahrung mit Lercanidipin während der Schwangerschaft und Stillzeit und weil bekannt ist, dass andere Dihydropyridinderivate bei Tieren eine teratogene Wirkung haben, Lercanidipin Es wird nicht für die Anwendung in der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter empfohlen, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden. Aufgrund der hohen Lipophilie von Lercanidipin kann davon ausgegangen werden, dass es in die Muttermilch eindringt. Daher wird die Verwendung des Medikaments während der Stillzeit nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Für 10 mg (1/2 Tabletten der Zubereitung Lercamen® 20) oral 1 Mal täglich mindestens 15 Minuten vor den Mahlzeiten, vorzugsweise morgens, ohne zu kauen, mit ausreichend Wasser ausdrücken.

Abhängig von der individuellen Verträglichkeit des Arzneimittels gegenüber dem Patienten kann die Dosis auf 20 mg erhöht werden (1 Tablette Lercamen® 20).

Die therapeutische Dosis wird allmählich gewählt, da sich der maximale antihypertensive Effekt ungefähr 2 Wochen nach dem Beginn des Arzneimittels entwickelt. Es ist unwahrscheinlich, dass die Wirksamkeit des Medikaments mit einer Dosissteigerung von mehr als 20 mg / Tag steigt, während das Risiko von Nebenwirkungen steigt.

Anwendung bei älteren Patienten

Das pharmakokinetische Profil und die Daten aus klinischen Studien zeigen, dass bei älteren Patienten eine Dosisanpassung von Lercamen® 20 nicht erforderlich ist. Bei dieser Patientengruppe sollte jedoch in der Anfangsphase der Behandlung mit Lercamen® 20 sorgfältig vorgegangen werden.

Verwenden Sie bei Patienten mit beeinträchtigtem Nieren- oder Leberfunktion

Bei der Anwendung von Lercamen® 20 bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Nieren- und Leberinsuffizienz sollte Vorsicht walten gelassen werden. Bei Vorliegen eines Nierenversagens (QC höher als 30 ml / min) oder eines Leberversagens mit leichtem oder mittlerem Schweregrad beträgt die Anfangsdosis 10 mg, dann erhöhen Sie mit Vorsicht die Dosis auf 20 mg pro Tag. Antihypertensive Wirkung kann Stärkung bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen Insuffizienz von leichter oder mittlerer Schwere, und Dosiskorrektur (Reduktion) kann erforderlich sein.

Bei Nierenversagen (KC <30 ml / min) und Leberversagen schwerer Schwere ist die Anwendung von Lercamen® 20 kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Nebenwirkungen:

Mögliche Nebenwirkungen sind unten in der absteigenden Häufigkeit des Auftretens gezeigt:

oft (<1/10, ≥ 1/100),

selten (<1/100, ≥1 / 1000),

selten (<1/1000, ≥1/10000),

selten (<1/10000), einschließlich einzelner Botschaft.

Störungen aus dem Nervensystem

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel;

Selten: Schläfrigkeit.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems

Selten: ein Gefühl von Herzklopfen, Tachykardie, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts;

Selten: Stenokardie, Brustschmerzen;

Selten: Ohnmacht, bei Patienten mit Angina pectoris kann die Häufigkeit, Dauer und Schwere von Anfällen erhöhen.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Selten: Übelkeit, Dyspepsie, Durchfall, Oberbauchschmerzen, Erbrechen.

Störungen von der Haut und subkutanes Gewebe

Selten: Hautausschlag.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

Selten: Myalgie.

Verletzungen von Nieren und Harntrakt

Selten: Polyurie.

Allgemeine Störungen

Selten: periphere Ödeme;

Selten: Asthenie, erhöht ermüden.

Störungen des Immunsystems Systeme

Selten: Reaktion Empfindlichkeit.

Es gibt Berichte über die folgenden sekundären sehr selten (<1/10000) Phänomene: Herzinfarkt, Hyperplasie des Zahnfleisches, reversibel eine Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, eine ausgeprägte Abnahme des Blutdrucks Pollakisurie (erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens), Schmerzen in der Brust.

Überdosis:

Vermutlich werden im Fall einer Überdosierung von Lercanidipin ähnliche Symptome beobachtet wie bei einer Überdosis anderer Dihydropyridinderivate (periphere Vasodilatation mit ausgeprägter Blutdrucksenkung und Reflextachykardie).

Die Behandlung ist symptomatisch; Im Falle einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks zeigt der Verlust des Bewusstseins eine kardiovaskuläre Therapie mit Bradykardie intravenösem Atropin.

Es liegen Daten über 3 Fälle von Überdosierung bei der Einnahme von Lercanidipin in Dosen von 150 mg, 280 mg und 800 mg zum Zwecke des Suizids vor.

Im Fall der Einnahme von 150 mg Lercanidipin + Alkohol (eine nicht spezifizierte Menge) wurde Schläfrigkeit beobachtet.

Behandlung: Magenspülung, Aufnahme Aktivkohle.

Im Falle der Einnahme von 280 mg Lercanidipin + 5,6 mg Moxonidin wurden folgende Symptome beobachtet: kardiogener Schock, schwere Myokardischämie, Nierenversagen der Lunge Grad.

Behandlung: Herzglykoside, Diuretika (Furosemid), hohe Dosen von Katecholaminen, Plasmaersatzstoffen.

Im Fall der Einnahme von 800 mg Lercanidipin wurden Übelkeit und ein deutlicher Blutdruckabfall beobachtet.

Behandlung: Empfang von Aktivkohle und Abführmittel, intravenös - Dopamin.

In allen Fällen einer Überdosierung blieben alle Patienten am Leben.

Informationen über die Wirksamkeit der Dialyse für Lercanidipin fehlen. Es ist sehr wahrscheinlich, dass aufgrund der hohen Lercanidipin-Bindung an Plasmaproteine die Dialyse unwirksam sein kann.

Interaktion:

Lercanidipin kann gleichzeitig mit β-Adrenoblockern, Diuretika, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE-Hemmer) -Hemmern angewendet werden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Metoprolol ist die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin um 50% reduziert. Dieser Effekt kann auftreten und bei gleichzeitiger Verwendung mit anderen β-Blockern, so dass eine Dosisanpassung erforderlich sein kann Lercanidipin, um mit dieser Kombination eine therapeutische Wirkung zu erzielen. Lercanidipin wird unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms metabolisiert, so dass die Inhibitoren und Induktoren dieses Isoenzyms, wenn sie gleichzeitig verwendet werden, den Metabolismus und die Ausscheidung von Lercanidipin beeinflussen können. Die gleichzeitige Anwendung von Lercanidipin mit CYP3A4-Inhibitoren wird nicht empfohlen (Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Erythromycin, Troleandomycin) (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Die gleichzeitige Anwendung von Ciclosporin und Lercanidipin wird nicht empfohlen, da die Konzentration beider Substanzen im Blutplasma erhöht ist (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Vorsicht ist geboten, wenn Lercanidipin zusammen mit anderen Substraten verwendet wird CYP3EIN4 (Terfenadin, AstemizolB. Antiarrhythmika der Klasse III, AmiodaronChinidin).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lercanidipin in einer Dosis von 20 mg mit Midazolam kann die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin bei älteren Patienten erhöht sein um etwa 40% erhöhen. Lercanidipin sollte mit Vorsicht gleichzeitig mit Induktoren verabreicht werden CYP3EIN4, zum Beispiel Antikonvulsiva (Phenytoin, Carbamazepin) und Rifampicinweil es möglich ist, das Antihypertensivum zu reduzieren Aktion der Droge. Eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks ist notwendig.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lercanidipin in einer Dosis von 20 mg bei Patienten, die ständig Beta-Methyl-Digoxin einnehmen, wurde keine pharmakokinetische Interaktion beobachtet wie in gesund Freiwillige, die behandelt wurden Digoxin, eine Erhöhung des Wertes von C_max (maximale Konzentration im Blutplasma) für Digoxin im Durchschnitt um 33% nach Einnahme von 20 mg Lercanidipin auf nüchternen Magen, während AUC (die Fläche unter der Kurve ist "Konzentrationszeit") und renale Clearance unwesentlich verändert. Bei Patienten, die beides einnehmen, ist es erforderlich, das Vorhandensein von Vergiftungszeichen mit Digoxin zu überwachen Digoxin und Lercanidipin.

Die gleichzeitige Anwendung von Lercanidipin mit Cimetidin (bis zu 800 mg) verursacht keine signifikanten Veränderungen der Konzentration von Lercanidipin im Blutplasma. Bei hohen Dosen von Cimetidin können die Bioverfügbarkeit und die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin zunehmen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lercanidipin (20 mg) und Simvastatin (40 mg) stieg der AUC-Wert für Simvastatin um 56%., und der gleiche Wert für seinen aktiven Metaboliten - β-Hydroxysäure - um 28%. Bei Einnahme von Drogen zu verschiedenen Tageszeiten (Lercanidipin - Am Morgen, Simvastatin - am Abend) können Sie unerwünschte Wechselwirkungen vermeiden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von 20 mg Lercanidipin und Warfarin bei gesunden Probanden veränderte sich die Pharmakokinetik von Warfarin nicht. Gleichzeitige Anwendung mit Fluoxetin (Inhibitor CYP2D6 und CYP3EIN4) bei älteren Patienten hatten keine klinisch signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Lercanidipin.

Es ist möglich, die antihypertensive Wirkung gleichzeitig zu verstärken während Sie den Saft von Grapefruit und Lercanidipin nehmen (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Ethanol kann die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin potenzieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Da während der Behandlung mit Lercamen® 20 Schwindel, Asthenie, erhöhte Müdigkeit und in seltenen Fällen Schläfrigkeit auftreten, sollten die Patienten sehr vorsichtig sein und andere gefährliche Tätigkeiten ausüben erfordern eine hohe Rate von psychomotorischen Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:

Die Tabletten mit einer Filmabdeckung von 20 mg bedeckt.

Verpackung:

Um 7, 10 oder 14 Tabletten pro Blister [undurchsichtige PVC-Folie / Aluminiumfolie].

1 (7 oder 14 Tabletten), 2 (14 Tabletten), 3 (14 Tabletten), 4 (14 Tabletten), 5 (7 oder 10 Tabletten), 6 (10 Tabletten), 7 14 Tabletten), 9 (10 Tabletten) oder 10 (10 Tabletten) Blisterpackungen zusammen mit den Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-006976/08

Datum der Registrierung:01.09.2008 / 06.12.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Berlin-Chemie / A. Menarini, LLCBerlin-Chemie / A. Menarini, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

BERLIN-CHEMIE, AG Deutschland

Darstellung: & nbsp;BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH Deutschland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lercamen® 20 (Lerkamen® 20)