Lercanidipin-SZ - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe (Kern): Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 31,5 mg; mikrokristalline Cellulose - 38,5 mg; Natriumstärkeglycolat - 15,5 mg; Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 3,5 mg; Magnesiumstearat 1,0 mg;

Hilfsstoffe (Schale): Opadrai II (Polyvinylalkohol, teilweise hydrolysiert - 1,2 mg, Titandioxid E 171 - 0,67998 mg, Talk - 0,444 mg, Macrogol (Polyethylenglycol) 3350 - 0,606 mg, Eisenoxidoxidgelb E 172 - 0,06825 mg; Eisenfarbstoffoxidrot E 172 - 0,00096 mg, Eisenoxidoxidschwarz E 172 - 0,00081 mg).

Dosierung von 20 mg

aktive Substanz: Lercanidipinhydrochlorid - 20 mg;

Hilfsstoffe (Kern): Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 63,0 mg; mikrokristalline Cellulose - 77,0 mg; Natriumstärkeglycolat - 31,0 mg; Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) - 7,0 mg; Magnesiumstearat - 2,0 mg;

Hilfsstoffe (Schale): Opadrai II (Polyvinylalkohol, teilweise hydrolysiert - 2,4 mg, Titandioxid E 171 - 1,3416 mg, Talk - 0,888 mg Macrogol (Polyethylenglykol) 3350 - 1,212 mg; Eisenoxid gelb E 172 - 0,0885 mg; Eisenoxidoxidrot E 172 - 0,0726 mg).

Beschreibung:

Die Tabletten mit einem Film bedeckt Abdeckung von beige-gelb bis beige Farbe, rund, bikonkov. Auf dem Querschnitt ist der Kern der Tablette hellgelb (Dosierung 10 mg).

Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran rosa-orange Farbe, rund, bikonkov. Auf dem Querschnitt ist der Kern der Tablette eine hellgelbe Farbe (Dosierung von 20 mg).

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A Dihydropyridinderivate

C.08.C.A.13 Lercanidipin

Pharmakodynamik:

Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle. Lercanidipin ist eine racemische Mischung aus (R) und linksdrehend (S) Stereoisomere, 1,4-Dihydropyridinderivate, ist in der Lage, selektiv den Strom von Calciumionen in den Zellen der Gefäßwand, Herzzellen und glatten Muskelzellen zu blockieren. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung wird durch eine direkte entspannende Wirkung auf die glatte Muskulatur verursacht Zellen der Gefäße. Hat eine verlängerte blutdrucksenkende Wirkung. Der therapeutische Effekt wird 5-7 Stunden nach der Einnahme erreicht und die Dauer wird für 24 Stunden beibehalten. Aufgrund der hohen Selektivität zu den glatten Muskelzellen der Gefäße fehlt eine negativ inotrope Wirkung.

Lercanidipin ist ein metabolisch neutrales Arzneimittel und beeinflusst den Gehalt an Lipoproteinen und Apolipoproteinen im Blutserum nicht signifikant, noch verändert es das Lipidprofil bei Patienten mit Hypertonie.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Lercanidipin wird nach der Einnahme vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration (C_m_Oh) im Blutplasma wird nach 1,5-3 Stunden erreicht und beträgt 3,3 ± 2,09 ng / ml und 7,66 ± 5,90 ng / ml nach Einnahme von 10 mg bzw. 20 mg Lercanidipin.

(+) R- und (-) SDie Enantiomere von Lercanidipin zeigen ein ähnliches pharmakokinetisches Profil: Sie haben die gleiche Zeit zu erreichen maximale Konzentration, gleich T₁_/2. C_max im Blutplasma und der Fläche unter der Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) (-) S-Enantiomer Lercanidipin, im Durchschnitt 1,2-mal höher als (+) REnantiomer. Interkonversion von Enantiomeren in Experimenten im vivo nicht beobachtet.

In der "primären Passage" durch die Leber beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Lercanidipin zur oralen Verabreichung nach der Einnahme etwa 10%. Bei nüchternem Magen beträgt die Bioverfügbarkeit 1/3 der Bioverfügbarkeit nach dem Essen. Wenn Lercanidipin innerhalb von 2 Stunden nach einer fettreichen Diät oral eingenommen wird, erhöht sich seine Bioverfügbarkeit um das 4-fache Lercanidipin sollte nicht nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Pharmakokinetik von Lercanidipin im therapeutischen Dosisbereich ist nichtlinear. Bei Einnahme von Lercanidipin in Dosen von 10 mg, 20 mg und 40 mg C_m_Oh im Blutplasma wurde jeweils im Verhältnis 1: 3: 8 bestimmt AUC - in einem Verhältnis von 1: 4: 18, was auf eine fortschreitende Sättigung in der "primären Passage" durch die Leber hindeutet.So steigt die Bioverfügbarkeit mit steigender Dosis.

Verteilung

Die Verteilung von Lercanidipin aus Plasma zu Geweben und Organen ist schnell. Der Grad der Bindung an Plasmaproteine übersteigt 98%. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion aufgrund einer Abnahme der Plasmaproteinkonzentration kann die freie Fraktion von Lercanidipin zunehmen.

Stoffwechsel

Lercanidipin wird unter Beteiligung von Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4 mit der Bildung von inaktiven Metaboliten.

Ausscheidung

Die Ausscheidung von Lercanidipin erfolgt vorwiegend durch Biotransformation. Ungefähr 50 % der akzeptierten Dosis wird über die Nieren, etwa 50 ausgeschieden % - durch den Darm. Durchschnittswert T₁_/2 ist 8-10 Stunden. Die Kumulation von Lercanidipin mit wiederholter Einnahme wird nicht beobachtet.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Die Pharmakokinetik von Lercanidipin bei älteren Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance über 30 ml / min) und Patienten mit Leberinsuffizienz von leichtem bis mittelgradigem Grad ist bei gesunden Probanden ähnlich wie bei Pharmakokinetik.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (KC unter 30 ml / min) und bei Patienten unter Hämodialyse erhöht sich die Konzentration von Lercanidipin im Blutplasma um etwa 70%.

Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberinsuffizienz steigt die systemische Bioverfügbarkeit von Lercanidipin wahrscheinlich an Lercanidipin Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert.

Indikationen:

Bluthochdruck von 1-2 Grad.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Lercanidipin, andere Dihydropyridinderivate oder eine beliebige Komponente des Arzneimittels;

- unbehandelte Herzinsuffizienz;

- instabile Angina;

- Obstruktion des Ausflusstraktes des linken Ventrikels;

- der Zeitraum innerhalb von 1 Monat nach dem übertragenen Myokardinfarkt;

- schwere Leberfunktionsstörung;

- schweres Nierenversagen (CC weniger als 30 ml / min);

- Schwangerschaft und Stillen;

- Verwendung bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässige Verhütung genießen;

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;

- gleichzeitige Verabreichung mit Inhibitoren von Isoenzym CYP3EIN4 (Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Ritonavir, Troleandomycin) (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- gleichzeitige Verabreichung mit Ciclosporin (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- gleichzeitiger Empfang mit Grapefruitsaft (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Vorsichtig:

- Nierenversagen (Kreatinin-Clearance mehr als 30 ml / min);

- Verletzungen der Leberfunktion von leichter und mittlerer Schwere;

- älteres Alter;

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens (ohne Schrittmacher);

- linksventrikuläre Dysfunktion des Herzens und ischämische Herzerkrankung;

- chronische Herzinsuffizienz;

- gleichzeitige Anwendung mit Isoenzymsubstraten CYP3EIN4 (Terfenadin, Asmetol, Antiarrhythmika der Klasse III, zum Beispiel Amiodaron, Chinidin) (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Drogen");

- gleichzeitige Anwendung mit Isoenzyminduktoren CYP3EIN4, zum Beispiel Antikonvulsiva (Phenytoin, Carbamazepin) und Rifampicin (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- gleichzeitige Anwendung mit Beta-Blockern, Digoxin (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

In Tierstudien Lercanidipin hatten keine teratogene Wirkung, jedoch wurden teratogene Effekte bei der Verwendung anderer beobachtet Dihydropyridinderivate. Daher ist die Verwendung des Medikaments Lercanidipine-SZ in der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, kontraindiziert.

Stillzeit

Aufgrund der hohen Lipophilie von Lercanidipin kann davon ausgegangen werden, dass es in die Muttermilch eindringt, weshalb die Anwendung von Lercanidipin-C3 während des Stillens kontraindiziert ist.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Das Medikament Lercanidipine-SZ wird 10 mg einmal täglich am Morgen, mindestens 15 Minuten vor den Mahlzeiten, ohne zu kauen, mit ausreichend Wasser verpresst.

Die Dosis kann auf 20 mg erhöht werden (für den Fall, dass der erwartete Effekt nicht mit einer Verabreichung von 10 mg erreicht wird). Die therapeutische Dosis wird allmählich gewählt, die Erhöhung der Dosis auf 20 Milligramme wird 2 Wochen nach dem Anfang des Präparates durchgeführt.

Es ist unwahrscheinlich, dass die Wirksamkeit des Medikaments mit einer Dosissteigerung von mehr als 20 mg pro Tag zunimmt, während gleichzeitig das Risiko von Nebenwirkungen steigt.

Anwendung bei älteren Patienten

Eine Korrektur der Dosis ist jedoch nicht erforderlich, wenn die Einnahme des Arzneimittels eine ständige Überwachung der Patienten erfordert.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion

In Gegenwart von Nieren-oder Leberinsuffizienz von leichter oder mittlerer Schwere, in der Regel eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich, die Anfangsdosis beträgt 10 mg, die Erhöhung der Dosis auf 20 mg pro Tag sollte mit Vorsicht erfolgen. Wenn die antihypertensive Wirkung zu stark ist, sollte die Dosis gesenkt werden.

Nebenwirkungen:

Unten ist eine Liste von unerwünschten Reaktionen verteilt Organsysteme und Häufigkeit des Auftretens (Klassifikation der Welt Organisation der Gesundheit):

oft von mehr als 1/100 bis weniger als 1/10,

selten - von mehr als 1/1000 bis weniger als 1/100,

selten von mehr als 1/10000 bis weniger als 1/1000,

sehr selten - weniger als 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Störungen aus dem Nervensystem

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel;

Selten: Schläfrigkeit.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems

Selten: Herzklopfen, Tachykardie, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts;

Selten: Angina pectoris;

Selten: Synkope, deutliche Blutdrucksenkung, Brustschmerzen, Myokardinfarkt, Patienten mit Angina können die Häufigkeit, Dauer und Schwere der Attacken erhöhen.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Selten: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen;

Selten: erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen (reversibel).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Selten: Hautausschlag.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

Selten: Myalgie.

Störungen der Nieren und der Harnwege

Selten: Pollakisurie (erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens).

Allgemeine Störungen

Selten: periphere Ödeme;

Selten: Asthenie, erhöhte Müdigkeit;

Selten: gingivale Hyperplasie.

Erkrankungen des Immunsystems:

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen.

Überdosis:

Symptome

Vermutlich im Falle einer Überdosierung von Lercanidipin ähnliche Symptome wie bei Überdosierung anderer Dihydropyridinderivate (periphere Vasodilatation mit einem ausgeprägten Blutdruckabfall und Reflextachykardie), Übelkeit.

Behandlung

Symptomatisch. Im Falle einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks zeigt der Verlust des Bewusstseins eine kardiovaskuläre Therapie mit Bradykardie - intravenösem Atropin. Informationen über die Wirksamkeit der Hämodialyse fehlen. Angesichts der hohen Assoziation mit Plasmaproteinen kann die Dialyse unwirksam sein.

Es gibt drei Fälle von Überdosierung mit Lercanidipin in Dosen von 150 mg, 280 mg und 800 mg. In allen Fällen von Überdosierung blieben die Patienten am Leben.

Im Fall der gleichzeitigen Verabreichung von 150 mg Lercanidipin mit Ethanol (eine nicht spezifizierte Menge) wurde Schläfrigkeit beobachtet. Behandlung: Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von 280 mg Lercanidipin mit 5,6 mg Moxonidin wurden folgende Symptome beobachtet: kardiogener Schock, schwere Myokardischämie, leichtes Nierenversagen. Behandlung: Herzglykoside, Diuretika (Furosemid), hohe Dosen von Katecholaminen, Plasmaersatzstoffen.

Im Fall der Einnahme von 800 mg Lercanidipin wurden Übelkeit und ein deutlicher Blutdruckabfall beobachtet. Behandlung: Aufnahme von Aktivkohle und Abführmitteln, intravenös - Dopamin.

Interaktion:

Das Medikament sollte nicht gleichzeitig mit Inhibitoren angewendet werden CYP3EIN4 (Isoenzym von Cytochrom P450 der Leber), wie z Ketoconazol, ItraconazolErythromycin (erhöhen Sie die Konzentration von Lercanidipin im Blut und führen zu einer Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung). Kontraindizierte gleichzeitige Aufnahme von Lercanidipin mit Cyclosporin denn dies führt zu einer Erhöhung des Gehalts beider Substanzen im Blutplasma.

Lercanidipin sollte nicht mit Grapefruitsaft eingenommen werden, da dies zur Hemmung des Lercanidipinstoffwechsels und zur Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung führt.

Vorsicht ist geboten bei der Einnahme von Medikamenten mit Terfenadin, AstemizolChinidin und Antiarrhythmika der Klasse III (zum Beispiel Amiodaron).

Gleichzeitige Aufnahme mit Antikonvulsiva (zB Phenytoin, Carbamazepin) und Rifampicin kann zu einer Abnahme der Konzentration von Lercanidipin im Blutplasma führen und in diesem Zusammenhang die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin reduzieren.

Bei Patienten, die ständig nehmen DigoxinBei gleichzeitiger Anwendung von Lercanidipin in einer Dosis von 20 mg traten keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen auf. Aber bei gesunden Freiwilligen, die nahmen Digoxin, es gab einen Anstieg des Wertes von C_maxDigoxin im Blutplasma durchschnittlich um 33% nach Einnahme von 20 mg Lercanidipin, während AUC und die renale Clearance von Digoxin hat sich unwesentlich verändert. Bei Patienten, die beide einnehmen, ist es notwendig, das Vorhandensein von Vergiftungsanzeichen mit Digoxin zu überwachen Digoxin und Lercanidipin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lercanidipin in einer Dosis von 20 mg s Midazolam Die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin bei älteren Patienten kann um ca. 40% zunehmen.

Metoprolol reduziert die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin um 50%, Die Bioverfügbarkeit von Metoprolol bleibt unverändert. Dieser Effekt kann aufgrund einer Verringerung der hepatischen Durchblutung, die durch Beta-Blocker verursacht wird, auftreten, so kann es auch auftreten, wenn mit anderen Medikamenten in dieser Gruppe verwendet.

Cimetidin in einer Dosis von 800 mg pro Tag führt nicht zu signifikanten Veränderungen der Konzentration von Lercanidipin im Blutplasma, jedoch ist besondere Vorsicht geboten, da bei höheren Dosierungen von Cimetidin die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin und damit dessen blutdrucksenkende Wirkung, möglicherweise erhöhen, ansteigen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lercanidipin (20 mg) und Simvastatin (40 mg) Wert AUC für Simvastatin um 56% erhöht, und dafür der aktive Metabolit der beta-Hydroxysäure - um 28%. Bei Einnahme von Drogen zu verschiedenen Tageszeiten (Lercanidipin - Am Morgen, Simvastatin - am Abend) können Sie unerwünschte Wechselwirkungen vermeiden.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Fluoxetin (Inhibitor von Isoenzymen CYP2D6 und CYP3EIN4) Bei älteren Patienten wurden keine klinisch signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Lercanidipin festgestellt.

Akzeptanz von Lercanidipin gleichzeitig mit Warfarin beeinflusst nicht die Pharmakokinetik des letzteren.

Lercanidipine kann gleichzeitig mit Betablockern, Diuretika, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern angewendet werden. Ethanol kann die antihypertensive Wirkung von Lercanidipin verstärken.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Ernennung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, ischämischer Herzerkrankung (es besteht ein Risiko für erhöhte Angina pectoris-Episoden) hinsichtlich der chronischen Herzinsuffizienz sollte Vorsicht walten gelassen werden: Sie muss vor Beginn der Anwendung des Arzneimittels ausgeglichen werden.

Mit äußerster Vorsicht sollte das Medikament bei Patienten mit Sinusknotenschwäche-Syndrom (ohne Herzschrittmacher) angewendet werden.

Trotz der Tatsache, dass kontrollierte Studien zur Hämodynamik keine Verletzungen der linksventrikulären Funktion ergaben, sollte die Behandlung von Kalziumkanalblockern bei Patienten mit Anzeichen einer linksventrikulären Dysfunktion mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden. Es gibt auch die Ansicht, dass Patienten mit ischämischer Herzerkrankung, die kurzwirksame Dihydropyridine erhalten, eine Gruppe mit hohem Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen darstellen.

Besondere Vorsicht ist in der Anfangsphase der Behandlung von Patienten mit leichtem bis mittelgradigem Leberfunktionsmangel geboten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung sollte bei Arbeiten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit beim Führen von Fahrzeugen erfordern, besonders zu Beginn der Behandlung und bei einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels (Risiko von Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und Schwindel) Vorsicht walten gelassen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 10 mg und 20 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 30 Tabletten in einem Konturzellenpaket.

Für 30 Tabletten in einer Dose aus Polymer oder einer Flasche Polymer.

Jedes Glas oder Fläschchen, 3, 6 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 1, 2 Contourell-Packungen mit 30 Tabletten, zusammen mit den Gebrauchsanweisungen, werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004444

Datum der Registrierung:01.09.2017

Haltbarkeitsdatum:01.09.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Nordstern, CJSC Nordstern, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

Nordstern, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lercanidipin-SZ (Lercanidipin-SZ)