Torasemid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Der Hauptwirkungsmechanismus beruht auf der reversiblen Bindung von Torasemid an den Natrium / Chlor / Kaliumtransporter, der sich in der apikalen Membran des dicken Segments der aufsteigenden Schleife von Henle befindet, wodurch die Reabsorption von Natriumionen abnimmt und hemmt vollständig und der osmotische Druck der intrazellulären Flüssigkeit nimmt ab und die Wasserreabsorption nimmt ab.

Torasemid ist weniger als Furosemid, verursacht Hypokaliämie, während es große Aktivität zeigt und seine Wirkung länger anhält.

Der harntreibende Effekt entwickelt sich etwa eine Stunde nach der Einnahme, erreicht nach 3-6 Stunden ein Maximum und dauert 8 bis 10 Stunden. "Loopback" Diuretikum.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist schnell. F - 80%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist 97-99% und höher. VD 0,14-0,19 l / kg, steigt mit Hypoalbuminämie. Biotransformation in der Leber (Isoenzym CYP2C9) mit Bildung von 5 Metaboliten, von denen 3 aktiv sind (Torasemid - 80% der Aktivität, M1 - 9%, M3 - 11%). Die Halbwertszeit beträgt 2,2-3,8 Stunden, ändert sich bei mäßiger Schädigung der Nierenfunktion nicht, bei CRF akkumuliert der M1-Metabolit. Ausscheidung über die Nieren - 24% unverändert. Es wird während der Hämodialyse schlecht entfernt.

Indikationen:

Ödemsyndrom verschiedener Genese, einschließlich chronischer Herzinsuffizienz, Leber- und Nierenerkrankungen; arterieller Hypertonie.

ICD-10

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

IX.I30-I52.I50.0 Herzinsuffizienz

XVIII.R50-R69.R60 Ödeme, anderenorts nicht klassifiziert

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich Sulfonamide), Anurie, Leberkoma und Präkoma, CRF mit zunehmender Azotämie, arterieller Hypotonie, Arrhythmie; Schwangerschaft, Stillen; Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Prädisposition für Hyperurikämie, Gicht; Diabetes mellitus (einschließlich latent).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es wurden keine Studien am Menschen durchgeführt. Der routinemäßige Einsatz von Diuretika während einer normalen Schwangerschaft wird aufgrund potenzieller Risiken für die Mutter und den Fötus nicht empfohlen. Diuretika können jedoch eingenommen werden, wenn sie zur Behandlung von Bluthochdruck, der vor der Schwangerschaft bestand, benötigt werden. Diuretika verhindern nicht die Entwicklung einer Blutvergiftung in der Schwangerschaft, und ihre Wirksamkeit bei Blutvergiftung wurde nicht nachgewiesen. Diuretika sind zur Behandlung von Ödemen und in Form von Kursen für Patienten mit schwerer Hypervolämie indiziert. Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch.

Empfehlungen für FDA - Kategorie B.

Dosierung und Verabreichung:

Akzeptiert Innerhalb. Abhängig von den Indikationen beträgt die Dosis 5-20 mg 1 Mal / Tag.

Eine Einzeldosis von mehr als 40 mg wird nicht empfohlen, da ihre Wirkung nicht untersucht wurde. Lang oder bis zum Verschwinden der Schwellung anwenden.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Stoffwechsel: selten - Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Polydipsie.

Von der Seite nervöses System: oft - Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; selten - Krämpfe der Muskeln der unteren Gliedmaßen; Frequenz ist unbekannt - Verwirrung, Ohnmacht, Parästhesien in den Extremitäten.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: selten - die Extrasystole, die Tachykardie, das verstärkte Herzklopfen, die Rötung des Gesichtes; Häufigkeit ist nicht bekannt - übermäßige arterielle Hypotonie, tiefe Venenthrombose, Thromboembolie, Hypovolämie.

Von der Seite Atmungssystem: selten - Nasenbluten.

Von der Seite Verdauungssystem: oft - Durchfall; selten - Bauchschmerzen, Blähungen; Häufigkeit unbekannt - Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Pankreatitis, Dyspepsie.

Von der Seite Nieren- und Harnwege: oft - erhöhte Häufigkeit von Wasserlassen, Polyurie, Nykturie; selten - häufiger Harndrang; Häufigkeit unbekannt - Harnverhalt (bei Patienten mit Harnwegsobstruktion), erhöhte Harnstoff- und Kreatinin-Konzentrationen im Blut.

Laborindikatoren: selten - eine Zunahme der Anzahl der Thrombozyten; Häufigkeit ist unbekannt - Hyperglykämie, Hyperurikämie, Hypokaliämie, Abnahme der Erythrozyten-, Leukozyten- und Thrombozytenzahl, leichte Erhöhung der Aktivität der alkalischen Phosphatase im Blut, Erhöhung der Aktivität bestimmter Leberenzyme (zB GGT), Hyponatriämie, Hypochlorämie, metabolische Alkalose.

Von der Seite Sinnesorgane: Frequenz unbekannt - Sehbehinderung, Ohrensausen und Hörverlust (meist reversibel).

Von der Seite Hautfarbe: Häufigkeit unbekannt - Juckreiz, Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit.

Andere: selten - Asthenie, Schwäche, Durst, Hyperaktivität, Nervosität, erhöhte Müdigkeit.

Überdosis:

Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Torasemid erhöht die Toxizität von Herzglykosiden.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Mineral- und Glukokortikoiden, Abführmitteln, ist eine Erhöhung der Kaliumausscheidung möglich.

Torasemid verstärkt die Wirkung von Antihypertensiva.

Torasemid, besonders in hohen Dosen, kann die nephrotoxische und ototoxische Wirkung von Aminoglykosiden, Antibiotika, Platinpräparaten, Cephalosporinen verstärken.

Torasemid kann die Wirkung von Curare-ähnlichen Muskelrelaxantien und Theophyllin verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Salicylaten in hohen Dosen ist es möglich, ihre toxischen Wirkungen zu verstärken.

Torasemid schwächt die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten.

Eine sequenzielle oder gleichzeitige Verabreichung von Torasemid mit ACE-Hemmern kann zu einem kurzfristigen Blutdruckabfall führen. Dies kann vermieden werden, indem die Anfangsdosis eines ACE-Hemmers gesenkt oder die Dosis von Torasemid gesenkt (oder zeitweise abgeschafft) wird.

NSAIDs und Probenecid können die diuretische und blutdrucksenkende Wirkung von Torasemid reduzieren.

Die Bioverfügbarkeit und damit die Wirksamkeit von Torasemid kann durch eine gemeinsame Therapie mit Colestyramin reduziert werden.

Torasemid kann die Toxizität von Lithiumpräparaten und die Ototoxizität der Ethoxylsäure erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

3 Mal aktiver als Furosemid.

Mit CHF II-IV verbessert FC (NYHA) die Lebensqualität in höherem Maße als Furosemid.

20 mg / Tag Torasemid ist wirksamer als 40 mg / Tag Furosemid bei der Verringerung des Körpergewichts in CHF und in der Verringerung der Schwere der Symptome.

Anleitung

Torasemid (Torasemidum)