Torasemid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 44,0 mg, Lactosemonohydrat - 26,4 mg, Povidon - 1,6 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Natriumstärkeglykol g) - 2,4 mg, Magnesiumstearat - 0,6 mg.

Für die Dosierung von 10 mg:

Aktive Substanz: Torasemid 10 mg.

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 88,0 mg, Lactose-Monohydrat - 52,8 mg, Povidon - 3,2 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Natriumstärkeglycolat) - 4,8 mg, Magnesiumstearat - 1,2 mg.

Beschreibung:Tabletten sind rund weiß oder fast weiß in einer flach-zylindrischen Form mit einer Facette und einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Diuretika

ATX: & nbsp;

C.03.C.A Sulfonamid-Diuretika

C.03.C.A.04 Torasemid

Pharmakodynamik:

Torasemid ist ein "schleifenförmiges" Diuretikum. Der Hauptmechanismus des Arzneimittels beruht auf der reversiblen Bindung von Torasemid an den Co-Transporter von Nagrias / Chlor / Kaliumionen, die sich in der apikalen Membran des dicken Segments des aufsteigenden Abschnitts der Henle-Schleife befinden. Dadurch wird die Rückresorption von Natriumionen vermindert oder vollständig gehemmt und der osmotische Druck sinkt intrazelluläre Flüssigkeits- und Wasserreabsorption. Es blockiert Aldosteronrezeptoren im Myokard, reduziert die Fibrose und verbessert die diastolische Funktion des Myokards.

Torasemid ist weniger als Furosemid, verursacht Hypokaliämie, während größere Aktivität und ihre Wirkung für eine längere Zeit zeigen.

Der maximale diuretische Effekt entwickelt sich 2-3 Stunden nach der Einnahme.

Torasemid kann für eine lange Zeit verwendet werden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Torasemid schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration (CmAh) Torasemid im Plasma wird 1-2 Stunden nach der Einnahme des Medikaments nach dem Essen erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80-90% mit geringen individuellen Variationen.

Verteilung

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt mehr als 99%. Volumen der Verteilung (Vd) ist 16 Liter. Bei Patienten mit Leberzirrhose Vd verdoppelt.

Stoffwechsel

Metabolisiert in der Leber unter Beteiligung von Cytochrom-P450-Isoenzymen. Als Ergebnis von aufeinanderfolgenden Oxidations-, Hydroxylierungs- oder Ringhydroxylierungsreaktionen werden 3 Metaboliten gebildet (Ml, M3 und M5), deren Bindung an Plasmaproteine 86%, 95% bzw. 97% beträgt.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Torasemid und seinen Metaboliten beträgt 3-4 Stunden und ändert sich bei chronischem Nierenversagen nicht.

Die Gesamtclearance beträgt 40 ml / min, die renale Clearance beträgt 10 ml / min.

Im Durchschnitt werden etwa 83% der akzeptierten Dosis über die Nieren ausgeschieden: in unveränderter Form (24%) und in Form überwiegend inaktiver Metaboliten (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Merkmale der Pharmakokinetik von Torasemid in ausgewählten Patientengruppen

Anwendung für Verletzungen der Leberfunktion

Das Medikament ist in Leberkoma und Präkomatose kontraindiziert. Bei Leberversagen steigt die Konzentration von Torasemid im Blutplasma aufgrund einer Abnahme des Metabolismus des Arzneimittels in der Leber an.

Bei Patienten mit Herz- oder Leberinsuffizienz ist T1 / 2-Torasemid und Metabolit M5 leicht erhöht, eine Kumulation des Arzneimittels ist unwahrscheinlich.

Bei Patienten mit Leberzirrhose Vd, T1 / 2 und renale Clearance sind erhöht, die Gesamtclearance bleibt jedoch unverändert.

Chronische Herzinsuffizienz

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation ist die hepatische und renale Clearance des Arzneimittels vermindert. Bei solchen Patienten ist die totale Clearance von Torasemid um 50% geringer als bei gesunden Probanden, während T1 / 2 und die Gesamtbioverfügbarkeit entsprechend höher sind.

Anwendung für Verletzungen der Nierenfunktion

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die renale Clearance von Torasemid deutlich reduziert, dies beeinflusst jedoch nicht die Gesamtclearance. Diuretische Wirkung bei Nierenversagen kann durch Verwendung in hohen Dosen erreicht werden. Bei einer Niereninsuffizienz ändert sich T1 / 2-Torasemid nicht, T1 / 2-Metaboliten M3 und M5 nehmen zu. Torasemid und seine Metaboliten werden durch Hämodialyse und Hämofiltration leicht ausgeschieden.

Das Medikament ist bei Nierenversagen mit zunehmender Azotämie kontraindiziert.

Verwenden Sie bei Kindern

Kontraindikation: Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Anwendung bei älteren Patienten

Ältere Patienten müssen keine bestimmte Dosis auswählen. Das pharmakokinetische Profil von Torasemid bei älteren Patienten ähnelt dem bei jungen Patienten, mit der Ausnahme, dass die renale Clearance des Arzneimittels aufgrund einer charakteristischen altersbedingten Nierenfunktionsstörung bei älteren Patienten abnimmt. Die gesamte Bodenfreiheit und T1 / 2 ändern sich nicht gleichzeitig.

Abhängigkeit von Geschlecht und Rasse

Der Einfluss der ethnischen und rassischen Zugehörigkeit auf die Pharmakokinetik von Torasemid wurde nicht untersucht.

Indikationen:

- Okuläres Syndrom verschiedener Genese, inkl. mit chronischer Herzinsuffizienz, Leber-, Nieren- und Lungenerkrankungen;

- arterieller Hypertonie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Torasemid oder eine andere Komponente des Arzneimittels;

- Nierenversagen mit Anurie;

- Leberkoma und Präkoma;

- refraktäre Hypokaliämie;

- refraktäre Hyponatriämie;

- Hypovolämie (mit oder ohne arterielle Hypotonie) oder Dehydrierung;

- deutliche Verstöße gegen den Abfluss von Urin jeglicher Ätiologie (einschließlich einseitiger Harnwegsschaden);

- glykosidische Intoxikation;

- akute Glomerulonephritis;

- sinoatrial und atriowentrikuljarnoje die Blockade II - III des Grades;

- dekompensierte Aorten- und Mitralstenose;

- hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;

- Erhöhung des zentralen Venendrucks (mehr als 10 mm Hg);

- Hyperurikämie;

- Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt);

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

- Allergie gegen Sulfonamide (Sulfanilamid-Antibiotika oder Sulfonylharnstoffe);

- gleichzeitige Verwendung von Aminoglykosiden und Cephalosporinen.

Da die Zusammensetzung der Droge Laktose enthält, wird es nicht empfohlen, das Medikament bei Patienten mit seltenen erblichen Unverträglichkeit gegenüber Galaktose, mit einem Mangel an Laktase, Glukose-Galaktose-Malabsorption zu verwenden.

Vorsichtig:

VON Vorsicht sollte für arterielle Hypotonie, stenosierende Arteriosklerose, Hypoproteinämie, Prädisposition für Hyperurikämie, Verletzung des Urinausflusses (benigne Prostatahyperplasie, Verengung der Harnröhre oder Hydronephrose), ventrikuläre Arrhythmie in der Geschichte, akuter Myokardinfarkt (erhöhtes Risiko für einen kardiogenen Schock) verschrieben werden ), mit Durchfall, Pankreatitis, Diabetes mellitus (verminderte Glukosetoleranz), eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion, hepatorenalem Syndrom, Gicht, Anämie, Hypokaliämie, Hyponatriämie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Kontrollierte Studien zur Anwendung von Torasemid bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt, das Medikament wird nicht zur Anwendung während der Schwangerschaft empfohlen.

Torasemid hat keine teratogene Wirkung und Fetotoxizität, dringt in die Plazentaschranke ein und verursacht Störungen im Wasser-Elektrolyt-Stoffwechsel und Thrombozytopenie beim Fetus.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Torasemid mit Muttermilch. Wenn es notwendig ist, das Medikament zu verwenden Torasemid Während der Stillzeit sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird oral einmal täglich nach den Mahlzeiten eingenommen und mit einer kleinen Menge Wasser abgewaschen.

Okuläres Syndrom verschiedener Genese, inkl. mit chronischer Herzinsuffizienz, Leber-, Lungen- und Nierenerkrankungen.

Die therapeutische Dosis beträgt 5 mg einmal täglich. Falls erforderlich, sollte die Dosis schrittweise auf 20-40 mg einmal täglich erhöht werden. Die maximale Einzeldosis beträgt 40 mg, es wird nicht empfohlen, sie zu überschreiten (es gibt keine Erfahrung der Anwendung). Das Medikament wird für einen langen Zeitraum oder bis zum Verschwinden von Ödemen verschrieben.

Arterieller Hypertonie

Die Anfangsdosis beträgt einmal täglich 2,5 mg (1/2 Tablette mit einer Dosis von 5 mg). Bei Bedarf kann die Dosis einmal täglich auf 5 - 10 mg erhöht werden. Wenn die Dosis von 10 mg nicht die gewünschte Wirkung ergibt, sollte ein blutdrucksenkendes Arzneimittel einer anderen Gruppe zu dem Behandlungsschema hinzugefügt werden.

Ältere Patienten brauchen keine Dosisanpassung.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der aufgeführten Nebenwirkungen wurde wie folgt bestimmt (Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation): sehr häufig (mehr als 10%); oft (mehr als 1% und weniger als 10%); selten (mehr als 0,1% und weniger als 1%); selten (mehr als 0,01% und weniger als 0,1%); sehr selten (weniger als 0,01%), einschließlich einzelner Berichte; Die Häufigkeit ist nicht bekannt (kann nicht mit Hilfe der verfügbaren Daten geschätzt werden).

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems

Häufigkeit nicht bekannt - Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, aplastische oder hämolytische Anämie.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung

Selten Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie.

Häufigkeit nicht bekannt - eine Abnahme der Glukosetoleranz (mögliche Manifestation eines latenten Diabetes mellitus).

Aus dem Nervensystem

Häufig - Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; selten - Krämpfe in den Muskeln der unteren Gliedmaßen; Frequenz nicht bekannt - Verwirrung, Ohnmacht, Parästhesien in den Extremitäten (Gefühl der Taubheit, "Crawling Crawling" und Kribbeln).

Von der Seite des Sehorgans

Häufigkeit nicht bekannt - Sehstörung.

Von der Seite des Hörorgans und labyrinthischen Störungen

Die Häufigkeit ist nicht bekannt? - Schwerhörigkeit, Ohrensausen und Hörverlust (meist reversibel), meist bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder Hypoproteinämie (nephrotisches Syndrom).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Selten - Extrasystole, Tachykardie, erhöhte Herzfrequenz, Rötung des Gesichts; Frequenz nicht bekannt - übermäßige arterielle Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Kollaps, tiefe Venenthrombose, Thromboembolie, Hypovolämie.

Aus dem Atmungssystem

Selten - Nasenbluten.

Aus dem Verdauungssystem

Häufig - Durchfall; selten Bauchschmerzen, Flatulenz, Polydipsie; Frequenz nicht bekannt - trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Pankreatitis, Dyspepsie, intrahepatische Cholestase.

Von der Seite der Nieren und der Harnwege

Häufig - erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens, Polyurie, Nykturie; selten - erhöhter Harndrang; Frequenz nicht bekannt - Oligurie, Harnverhalt (bei Patienten mit Harnwegsobstruktion), interstitielle Nephritis, Hämaturie, erhöhte Harnstoff- und Kreatininspiegel im Blut.

Von den Genitalien

Häufigkeit nicht bekannt - eine Verletzung der Potenz.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

Selten - Asthenie (Erschöpfung), Durst, Schwäche, erhöhte Müdigkeit, Hyperaktivität, Nervosität.

Laborindikatoren

Selten - eine Zunahme der Anzahl von Blutplättchen; Frequenz unbekannte - Hyperglykämie, Hyperurikämie, eine Abnahme der Anzahl von Erythrozyten, Leukozyten und Blutplättchen, eine leichte Erhöhung der Aktivität von alkalischer Phosphatase im Blut, eine Erhöhung der Aktivität bestimmter Leberenzyme (z. B. Gamma-Glutamyltransferase).

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe

Frequenz unbekannt - Hautjucken, Hautausschlag, Nesselsucht, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Purpura, Vaskulitis, Lichtempfindlichkeit.

Von der Seite des Bewegungsapparates

Häufigkeit nicht bekannt - Muskelschwäche.

Von der Seite der Wasser-Elektrolyt-und Säure-Basen-Gleichgewicht

Häufigkeit nicht bekannt - Hyponatriämie, Hypochlorämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Hypokalzämie, metabolische Alkalose. Symptome, die die Entwicklung von Verletzungen des Elektrolyt- und Säure-Basen-Zustands anzeigen, können Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Krämpfe, Tetanie, Muskelschwäche, Herzrhythmusstörungen und dyspeptische Störungen sein; Hypovolämie und Dehydratation (häufiger bei älteren Patienten), die zu Hämokonzentration mit einer Tendenz zur Thrombose führen können.

Wenn eine der in der Anleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird, oder Sie bemerken andere Nebenwirkungen, die nicht in der Anleitung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Überdosis:

Symptome: übermäßig erhöhte Diurese, begleitet von einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (BCC) und einer Verletzung des Elektrolytbluthaushaltes, gefolgt von einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks, Schläfrigkeit, Verwirrung, Kollaps; Magen-Darm-Störungen sind möglich. Behandlung: Es gibt kein spezifisches Antidot. Erbrechen, Magenspülung, Verschreibung Aktivkohle. Die Behandlung ist symptomatisch, Dosisreduktion oder Drogenentzug und zur gleichen Zeit Nachfüllen von bcc und Indikatoren der Wasser-Elektrolyt-Balance und Säure-Basen-Gleichgewicht unter der Kontrolle von Serum-Konzentrationen von Elektrolyten, Hämatokrit. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Torasemid erhöht die Konzentration und das Risiko, nephro- und ototoxische Wirkungen von Cephalosporinen, Aminoglykosiden, Chloramphenicol, Ethacrynsäure, Antibiotika, Salicylaten, Platinpräparaten (z. B. Cisplatin), Amphotericin B (aufgrund konkurrierender Nierenausscheidung) zu entwickeln.

Torasemid erhöht die Wirksamkeit von Diazoxid und Theophyllin, reduziert die Wirksamkeit von Hypoglykämika, Allopurinol.

Pressor Amine und Torasemid reduzieren gegenseitig die Wirksamkeit voneinander. Die Bioverfügbarkeit und damit die Wirksamkeit von Torasemid kann durch eine gemeinsame Therapie mit Colestyramin reduziert werden.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration von Torasemid im Blutserum.

Bei gleichzeitiger Gabe von Mineral- und Glucocorticosteroiden erhöht Amphotericin B das Risiko einer Hypokaliämie mit Herzglykosiden - Risiko einer Glykosidintoxikation durch Hypokaliämie (für hoch- und niederpolare Herzglykoside) und T1 / 2-Verlängerung (für polaren Herzglykosiden) erhöht.

Torasemid reduziert die renale Clearance von Lithiumpräparaten und erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Intoxikation.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), Sucralfat Verringerung der harntreibenden Wirkung durch Hemmung der Prostaglandinsynthese, Störung der Reninaktivität im Plasma und Aldosteronentfernung.

Torasemid verstärkt die Wirkung blutdrucksenkender Medikamente, neuromuskuläre Blockade depolarisierender Muskelrelaxantien (Suxamethonium) und schwächt die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxanzien (Tubocurarin).

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Salicylaten in hohen Dosen vor dem Hintergrund der Therapie mit Torasemid erhöht sich das Risiko ihrer Toxizität (durch kompetitive Ausscheidung über die Nieren).

Die gleichzeitige oder gleichzeitige Anwendung von Torasemid mit Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten kann zu einer signifikanten Senkung des Blutdrucks führen. Dies kann durch Senkung der Torasemid-Dosis oder durch vorübergehende Aufhebung vermieden werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Probenecid oder Methotrexat ist eine Verringerung der Wirksamkeit von Torasemid (der gleiche Sekretionsweg) möglich. Andererseits Torasemid kann zu einer Verringerung der renalen Ausscheidung dieser Medikamente führen.

Bei gleichzeitigem Einsatz von Ciclosporin und Torasemid erhöht sich das Risiko für Gichtarthritis aufgrund der Tatsache, dass Ciclosporin kann die Ausscheidung von Harnsäure durch die Nieren beeinträchtigen, und Torasemid Hyperurikämie.

Es wurde berichtet, dass bei Patienten mit einem hohen Risiko der Entwicklung von Nephropathie erhalten Torasemid Inside, mit der Einführung von Röntgenkontrastmittel, Nierenfunktionsstörungen wurde häufiger als bei Patienten mit einem hohen Risiko für die Entwicklung von Nephropathie beobachtet, die intravenöse Hydratation vor der Verabreichung von Radiokontrastmittel erhielten.

Spezielle Anweisungen:

Bewerben Sie sich streng nach der Verschreibung des Arztes.

Der harntreibende Effekt hält bis zu 18 Stunden an, dies erleichtert die Verträglichkeit der Therapie, da in den ersten Stunden nach der Einnahme des Medikaments das sehr häufige Urinieren fehlt und die Aktivität der Patienten eingeschränkt ist.

Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden und Sulfonylharnstoffen können eine Kreuzempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel aufweisen Torasemid. Patienten, die hohe Dosen des Arzneimittels erhalten Torasemid Um die Entwicklung von Hyponatriämie, metabolischer Alkalose und Hypokaliämie zu vermeiden, wird eine Diät mit einem ausreichenden Gehalt an Speisesalz und die Verwendung von Kaliumpräparaten für eine lange Zeit empfohlen.

Das Risiko einer Hypokaliämie ist am größten bei Patienten mit Leberzirrhose, ausgeprägter Diurese, unzureichender Aufnahme von Elektrolyten mit Nahrung sowie gleichzeitiger Behandlung mit Corticosteroiden oder ACTH (adrenocorticotropes Hormon).

Bei den Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit wird das erhöhte Risiko der Entwicklung der Verstöße des Wasser-Elektrolythaushaltes beobachtet. Während der Behandlung ist es notwendig, periodisch die Konzentration von Elektrolyten im Blutplasma (einschließlich Natrium, Calcium, Kalium, Magnesium), Säure-Base-Zustand, Reststickstoff, Kreatinin, Harnsäure, Lipiden und, falls erforderlich, geeignete Korrekturtherapie (mit größerer Multiplizität bei Patienten mit häufigem Erbrechen und vor dem Hintergrund parenteral injizierter Flüssigkeiten).

Wenn bei Patienten mit schwerer progressiver Nierenerkrankung Azotämie und Oligurie auftreten, wird empfohlen, die Behandlung auszusetzen.

Die Auswahl des Dosierungsschemas bei Patienten mit Aszites vor dem Hintergrund einer Leberzirrhose sollte in einem Krankenhaus erfolgen (Verstöße gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht können zur Entwicklung von Leberkoma führen). Diese Patientengruppe zeigt eine regelmäßige Überwachung der Plasmaelektrolyte.

Anwendung des Medikaments Torasemid kann eine Exazerbation der Gicht verursachen.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mit reduzierter Glukosetoleranz ist eine regelmäßige Überwachung der Glukosekonzentrationen im Blut und Urin erforderlich.

Bei Patienten mit Prostatahyperplasie, Verengung der Harnleiter, ist eine diuretische Kontrolle in Verbindung mit der Möglichkeit einer akuten Harnretention notwendig.

Bei Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, insbesondere bei Patienten, die Herzglykoside einnehmen, kann eine Diuretika-induzierte Hypokaliämie Arrhythmien verursachen.

Bei Patienten im unbewußten Zustand ist die Kontrolle der Diurese in Verbindung mit der Möglichkeit einer akuten Harnretention erforderlich.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums sollten Patienten davon absehen, Fahrzeuge zu führen und andere potentiell gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 5 mg und 10 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Packung 30 oder 100 Tabletten pro Dose Polymer mit Deckel. Jedes Gefäß oder 2 oder 3 oder 6 Konturgeflechtpackungen zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Packung Pappe.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004320

Datum der Registrierung:01.06.2017

Haltbarkeitsdatum:01.06.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Beresowski Pharmaceutical Plant, ZAO Beresowski Pharmaceutical Plant, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

Beresowski Pharmaceutical Plant, ZAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Torasemid (Torasemid)