LOTONEL - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 75,00 mg; Maisstärke - 17,50 mg; Carboxymethylstärke-Natrium (Natriumstärkeglycolat, Typ A) - 1,00 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 0,75 mg; Magnesiumstearat - 0,75 mg.

Dosierung von 10 mg

aktive Substanz: Torasemid - 10,00 mg;

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 150,00 mg: Maisstärke - 35,00 mg; Carboxymethylstärke-Natrium (Natriumstärkeglycolat, Typ A) - 2,00 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 1,50 mg; Magnesiumstearat - 1,50 mg.

Beschreibung:Runde flach-zylindrische Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe mit einer Facette und einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Diuretika

ATX: & nbsp;

C.03.C.A Sulfonamid-Diuretika

C.03.C.A.04 Torasemid

Pharmakodynamik:

Torasemid ist ein "schleifenförmiges" Diuretikum. Der Hauptwirkungsmechanismus des Arzneimittels beruht auf der reversiblen Bindung des Torassimids an den Natrium / Chlor / Kalium-Ionentransportator, der sich in der apikalen Membran des dicken Segments der aufsteigenden Henle-Schleife befindet, als Folge davon werden die Natriumionen resorbiert oder verringert und der osmotische Druck der intrazellulären Flüssigkeit nimmt ab und das Wasser wird wieder absorbiert. Thorassmid blockiert Aldosteronrezeptoren des Myokards, reduziert die Fibrose und verbessert die diastolische Funktion des Myokards.

Dank der Anti-Aldosteron-Wirkung Torasemid in geringerem Maße als Furosemid, verursacht Hypokaliämie, während es große Aktivität zeigt und seine Wirkung länger anhält.

Die harntreibende Wirkung entwickelt sich etwa eine Stunde nach der Einnahme, erreicht ein Maximum in 2-3 Stunden und hält bis zu 18 Stunden an, was die Verträglichkeit der Therapie erleichtert, da in den ersten Stunden nach der Einnahme keine sehr häufige Miktion erfolgt, was die Aktivität einschränkt von Patienten.

Torasemid reduziert den systolischen und diastolischen arteriellen Druck in den "liegenden" und "stehenden" Positionen.

Die Verwendung von Torassmid ist die vernünftigste Wahl für die Langzeittherapie.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Torasemid schnell und fast vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Das Essen hat keine signifikante Wirkung auf die Absorption des Medikaments. Die maximale Konzentration von Torasemid im Blutplasma wird 1-2 Stunden nach der Einnahme notiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80-90% mit geringen individuellen Variationen.

Verteilung

Die Kommunikation mit Plasmaproteinen ist mehr als 99%. Das Verteilungsvolumen bei gesunden Probanden und bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz oder chronischer Herzinsuffizienz beträgt 12 bis 16 Liter. Bei Patienten mit Zirrhose verdoppelt sich das Verteilungsvolumen.

Stoffwechsel

Metabolisiert in der Leber mit Hilfe von Cytochrom-P450-Isoenzymen. Als Ergebnis von aufeinanderfolgenden Oxidationsreaktionen, Hydroxylierung oder Ringhydroxylierung, werden drei Metabolite gebildet (Ml, M3 und M5), die zu 86% an Plasmaproteine binden. 95% bzw. 97%.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T₁_/2) Thorassmid und seine Metaboliten bei gesunden Probanden beträgt 3-4 Stunden. Die Gesamtclearance von Thorassmid beträgt 40 ml / min, die renale Clearance beträgt 10 ml / min. Im Durchschnitt werden etwa 83% der akzeptierten Dosis über die Nieren ausgeschieden: in unveränderter Form (24%) und in Form überwiegend inaktiver Metaboliten (Ml - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Bei Niereninsuffizienz T_1/2 Das Torassmid ändert sich nicht, T_1/2 Metaboliten M3 und M5 erhöht. Torasemid und seine Metaboliten werden durch Hämodialyse und Hämofiltration leicht ausgeschieden.

Bei Leberversagen ist die Konzentration von Torassimid im Blutplasma aufgrund einer Abnahme der Stoffwechselrate des Arzneimittels in der Leber erhöht.

Bei Patienten mit Herz- oder Leberinsuffizienz T_1/2 Thorassmid und Metabolit M5 sind leicht erhöht, eine Kumulation des Medikaments ist unwahrscheinlich.

Das pharmakokinetische Profil von Torasemid bei älteren Patienten ähnelt dem bei jungen Patienten, mit der Ausnahme, dass die renale Clearance des Arzneimittels aufgrund einer charakteristischen altersbedingten Nierenfunktionsstörung bei älteren Patienten abnimmt. Gesamtbodenfreiheit und T_1/2 sie ändern sich nicht.

Indikationen:

- ÜBERein ausgeprägtes Syndrom verschiedener Genese, einschließlich chronischer Herzinsuffizienz, Leber-, Lungen- und Nierenerkrankungen;

- arterieller Hypertonie.

Kontraindikationen:

- Perhöhte Empfindlichkeit gegenüber Torasemid oder einer der Komponenten des Arzneimittels;

- Allergie gegen Sulfonamide (Sulfanilamid-Antibiotika oder Sulfonylharnstoffe);

- Nierenversagen mit Anurie;

- Leberkoma und Präkoma;

- refraktäre Hypokalztik;

- refraktäre Hyponatriämie;

- Hypovolämie (mit oder ohne arterielle Hypotonie) oder Dehydratation;

- deutliche Anomalien des Urinabflusses aus jeder Ätiologie (einschließlich einseitiger Harnwegsschädigung);

- Glykosidia Intoxikation:

- akute Glomerulonephritis;

- sinoatriale und atrioventrikuläre Blockade des II-III-Grades;

- dekompensierte Aorten- und Mitralstenose;

- hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;

- erhöhter zentralvenöser Druck (mehr als 10 mm Hg);

- Arrhythmie;

- chronisches Nierenversagen mit zunehmender Azotämie;

- Hyperurikämie;

- Alter unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen);

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

- gleichzeitige Verwendung von Aminoglycosiden und Cephalosporinen;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

- Arterielle Hypotonie;

- stenosierende Arteriosklerose der zerebralen Arterien;

- Gioproteinämie;

- Störungen des Harnabflusses (benigne Prostatahyperplasie, Verengung der Harnröhre oder Hydronephrose);

- ventrikuläre Arrhythmie in der Anamnese;

- akuter Myokardinfarkt (erhöhtes Risiko, einen kardiogenen Schock zu entwickeln);

- Durchfall;

- Pankreatitis;

- Hypokaliämie;

- Ginonatriämie;

- eingeschränkte Leberfunktion, Leberzirrhose, Nierenversagen, hepatorenales Syndrom;

- Diabetes mellitus (verringerte Glukosetoleranz);

- Gicht, Prädisposition für Hyperurikämie;

- Anämie;

- gleichzeitige Verwendung von Herzglykosiden, Kortikosteroiden und adrenocorticotropem Hormon (AKTG).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Torasemid hat keine teratogene Wirkung und Fetotoxizität, dringt in die Plazentaschranke ein und verursacht Störungen im Wasser-Elektrolyt-Stoffwechsel und Thrombozytopenie beim Fetus.

Kontrollierte Studien zur Anwendung von Torasemid bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt, das Medikament wird nicht zur Anwendung während der Schwangerschaft empfohlen.

Es liegen keine Daten zur Freisetzung von Thorasemid in die Muttermilch vor. Wenn Thorasemid während der Stillzeit benötigt wird, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, einmal am Tag, ohne zu kauen, mit genug Wasser gequetscht. Tabletten können unabhängig von der Nahrungsaufnahme zu jedem geeigneten Zeitpunkt eingenommen werden.

Ödemsyndrom bei chronischer Herzinsuffizienz

Die übliche Anfangsdosis beträgt 10-20 mg einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis verdoppelt werden, bis der gewünschte Effekt erreicht ist.

Ödemsyndrom mit Nierenerkrankung

Die übliche Anfangsdosis beträgt 20 mg einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis verdoppelt werden, bis der gewünschte Effekt erreicht ist.

Ödemsyndrom mit Lebererkrankung

Die übliche Anfangsdosis beträgt 5-10 mg einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis verdoppelt werden, bis der gewünschte Effekt erreicht ist.

Die maximale Einzeldosis beträgt 40 mg, es wird nicht empfohlen, sie zu überschreiten (es liegen keine Erfahrungen vor).

Das Medikament wird für eine lange Zeit oder bis zum Verschwinden des Ödems verwendet.

Arterieller Hypertonie

Die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg (1/2 Tablette von 5 mg) einmal täglich. In Abwesenheit einer therapeutischen Wirkung für 4 Wochen wird die Dosis auf 5 mg einmal täglich erhöht. In Ermangelung einer angemessenen Senkung des Blutdrucks mit einer Dosis von 5 mg einmal täglich für 4-6 Wochen wird die Dosis auf 10 mg einmal täglich erhöht. Wenn die Dosis von 10 mg nicht die gewünschte Wirkung ergibt, sollte ein blutdrucksenkendes Arzneimittel einer anderen Gruppe zu dem Behandlungsschema hinzugefügt werden.

Den Patienten fortgeschrittenen Alters Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wird gemäß den Empfehlungen klassifiziert Weltgesundheitsorganisation:

Häufig: ≥1/10 (> 10%);

oft: von ≥1 / 100 bis <1/10 (> 1% und <10%);

selten: von ≥1 / 1000 bis <1/100 (> 0,1% und <1%);

selten: von ≥1 / 10000 bis <1/1000 (> 0,01% und <0,1%);

sehr selten: <1/10000 (<0,01%);

Häufigkeit ist unbekannt: Die Häufigkeit kann anhand der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden.

Aus dem Nervensystem:

oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Rotz;

selten - Krämpfe der Muskeln der unteren Gliedmaßen;

Häufigkeit unbekannt - Verwirrung, Ohnmacht, Parästhesien in den Extremitäten (Taubheit, "Kriechen" und Kribbeln).

Von den Sinnesorganen:

Frequenz ist unbekannt - Sehbehinderung, Hörverlust, Tinnitus und Hörverlust (in der Regel reversibel), in der Regel bei Patienten mit Nierenversagen oder Hypoproteinämie (nephrotisches Syndrom).

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

selten - Extrasystole, Arrhythmie, Tachykardie;

Frequenz unbekannt - übermäßiger Blutdruckabfall, orthostatischHypotonie, Kollaps, tiefe Venenthrombose, Thromboembolie, vermindertes Volumen zirkulierendes Blut.

Aus dem Atmungssystem.

selten - Epistaxis.

Aus dem Verdauungssystem:

oft - Durchfall;

selten - Bauchschmerzen, Blähungen, Polydipsie;

Häufigkeit unbekannt - trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Pankreatitis, dyspeptische Störungen, intrahepatische Cholestase.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe:

Häufigkeit unbekannt - Hautjucken, Hautausschlag, Urtikaria, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Purpura, Vaskulitis, Lichtempfindlichkeit.

Vom Muskel-Skelett-System:

Häufigkeit unbekannt - Muskelschwäche.

Aus dem Harnsystem:

oft - erhöhte Häufigkeit von Wasserlassen, Polyurie, Nykturie; selten - häufiger Harndrang;

Häufigkeit unbekannt - Oligurie, Harnverhalt (bei Patienten mit Harnwegsobstruktion), interstitielle Nephritis, Hämaturie.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems:

Häufigkeit ist unbekannt - verringerte Potenz.

Von der Seite des Stoffwechsels:

Frequenz unbekannt - hypokalEmission, Ginonatriämie, Hypomagnesium, Hypokalzämie, Hypochlorämie, metabolische Alkalose, Hypovolämie, Dehydration (häufiger bei älteren Patienten).

Von den Laborindikatoren:

selten - Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie;

Häufigkeit ist unbekannt - Hyperurikämie, ein leichter Anstieg der Aktivität von alkalischer Phosphatase im Blutplasma, eine Erhöhung der Konzentration von Kreatinin und Harnstoff im Blutplasma, eine Erhöhung der Aktivität bestimmter "hepatischer" Enzyme im Blutplasma ( zB Gamma-Glutamyltransferase), Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, Glukosetoleranz (mögliche Manifestation eines latenten Diabetes mellitus).

Andere:

Häufigkeit unbekannt - aplastische oder hämolytische Anämie.

Überdosis:

Symptome

Verstärkte Diurese, begleitet von einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens und einer Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts des Blutes, gefolgt von einem deutlichen Blutdruckabfall, Benommenheit und Verwirrung, Kollaps. Gastrointestinale Störungen können auftreten.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Provokation von Erbrechen, Magenspülung, Aktivkohle. Die Behandlung ist symptomatisch, die Senkung der Dosis oder die Absonderung des Präparates und gleichzeitig die Auffüllung des zirkulierenden Blutvolumens und die Korrektion der Kennziffern des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichtes und des Säure-Basen-Zustandes unter der Kontrolle des Inhalts der Elektrolyte im Blutplasma und des Standes von Hämatokrit. Die Hämodialyse ist unwirksam, da die Ausscheidung von Torasemid und seinen Metaboliten nicht beschleunigt wird.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Torasemid mit Mineral- und Glukokortikosteroiden erhöht Amphotericin B das Risiko einer Hypokaliämie; Bei Herzglykosiden besteht ein erhöhtes Risiko, eine glykosidische Vergiftung durch Hypokaliämie (für hoch- und niedrigpolare Herzglykoside) und eine Verlängerung der Halbwertszeit (für niederpolare Herzglykoside) zu entwickeln.

Die Verabreichung von Torasemid erhöht die Konzentration und das Risiko, nephro- und ototoxische Wirkungen von Cephalosporinen, Aminoglycosiden, Chloramphenicol, Ethacrynsäure, Antibiotika, Salicylaten, Cisplatin, Platinpräparaten, Amphotricin B (aufgrund einer konkurrierenden renalen Ausscheidung) zu entwickeln.

Die gleichzeitige oder gleichzeitige Anwendung von Torasemid mit Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten kann zu einem starken Blutdruckabfall führen. Dies kann vermieden werden, indem die Anfangsdosis eines ACE-Hemmers verringert wird oder indem die Dosis von Torasemid verringert wird (oder zeitweilig aufgehoben wird).

Pest steroidale entzündungshemmende Medikamente, Sucralfat Verringerung der harntreibenden Wirkung von Torasemid durch Hemmung der Prostaglandinsynthese, Störung der Reninaktivität im Blutplasma und Aldosteronentzug.

Torasemid verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten, die neuromuskuläre Blockade von depolarisierenden Muskelrelaxantien (Suxamethopii) und schwächt die Wirkung von nichtdepolarisierenden Miorslaksaiten (Tubocurarin).

Torasemid reduziert die renale Clearance von Lithiumpräparaten und erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Intoxikation.

Torasemid erhöht die Wirksamkeit von Diazoxid und Theophyllin, reduziert die Wirksamkeit von Hypoglykämika, Allopurinol.

Pressor Amine und Torasemid reduzieren gegenseitig die Wirksamkeit voneinander. Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration von Torasemid im Blutplasma.

Bei gleichzeitigem Einsatz von Ciclosporin und Torasemid erhöht sich das Risiko für Gichtarthritis aufgrund der Tatsache, dass Ciclosporin kann die Ausscheidung von Harnsäure durch die Nieren beeinträchtigen, und Torasemid Hyperurikämie.

Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid oder Methotrexat kann die Wirksamkeit von Torasemid (der gleiche Sekretionsweg) verringern. Andererseits Torasemid kann zu einer Verringerung der renalen Ausscheidung dieser Medikamente führen. Es wurde berichtet, dass bei Patienten mit einem hohen Risiko, an Nephropathie zu erkranken, Torasemid Inside, mit der Einführung von röntgenopaken Mittel, wurden Störungen der Funktionen der Nächte häufiger als bei Patienten mit einem hohen Risiko für die Entwicklung von Nephropathie, die intravenöse Hydratation vor der Verabreichung von Röntgenkontrastmittel erhalten beobachtet. Die Bioverfügbarkeit und damit die Wirksamkeit von Torasemid kann durch eine gemeinsame Therapie mit Colestyramin reduziert werden.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament LOTONEL® wird streng nach ärztlicher Verordnung angewendet.

Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide und Sulfonylharnstoffe können eine Kreuzsensibilität gegenüber Torasemid aufweisen.

Patienten, die lange Zeit hohe Dosen Torasemid erhalten, um die Entwicklung von Hyponatriämie, Hypokaliämie und metabolischer Alkalose zu vermeiden, eine Diät mit einem ausreichenden Gehalt an Kochsalz und die Verwendung von Kaliumpräparaten wird empfohlen.

Das Risiko einer Hypokaliämie ist bei Patienten mit Leberzirrhose, verstärkter Diurese, unzureichender Elektrolytaufnahme mit Nahrung sowie gleichzeitiger Gabe von Kortikosteroiden oder ACTH am größten. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz besteht ein erhöhtes Risiko, ein Wasser-Elektrolyt-Ungleichgewicht zu entwickeln. Während der Behandlung mit LOTONEL® ist es notwendig, den Gehalt an Elektrolyten im Blutplasma (einschließlich Natrium, Calcium, Kalium, Magnesium), Säure-Base-Zustand, Reststickstoffkonzentration, Kreatinin, Harnsäure und geeignete Korrekturtherapie mit einer höheren Multiplizität bei Patienten mit häufigem Erbrechen und vor dem Hintergrund der parenteralen Verabreichung von Flüssigkeiten).

Bei Patienten mit entwickelten Wasser-Elektrolytstörungen, Hypovolämie oder prärenaler Azotämie können Laboranalysedaten umfassen: Hyper- oder Hyponatriämie, Hyper- oder Hypochlorämie, Hyper- oder Hypokaliämie, Säure-Basen-Gleichgewichtsstörungen und eine Erhöhung der Harnstoffkonzentration im Blutplasma.Wenn diese Anomalien auftreten, ist es erforderlich, die Einnahme von LOTONEL® vor der Wiederherstellung der Normalwerte zu beenden und die Behandlung mit LOTONEL® in einer geringeren Dosis fortzusetzen.

Wenn bei Patienten mit schwerer progressiver Nierenerkrankung Azotämie und Oligurie auftreten oder zunehmen, wird empfohlen, die Behandlung mit LOTONEL® zu unterbrechen.

Die Wahl des Dosierungsschemas für Patienten mit Aszites auf dem Hintergrund einer Leberzirrhose sollte unter stationären Bedingungen durchgeführt werden (Verstöße gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht können zur Entwicklung von Leberkoma führen). Diese Patientengruppe zeigt eine regelmäßige Überwachung der Plasmaelektrolyte.

Die Verwendung des Medikaments LOTONEL® kann eine Verschlimmerung der Gicht verursachen.

Patienten mit Diabetes mellitus oder mit reduzierter Glukosetoleranz benötigen eine regelmäßige Überwachung der Glukosekonzentrationen im Blut und Urin.

Bei Patienten im unbewußten Zustand mit benigner Prostatahyperplasie, Verengung der Ureteren ist eine diuretische Kontrolle in Verbindung mit der Möglichkeit einer akuten Harnretention erforderlich.

Bei Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, insbesondere bei Patienten, die Herzglykoside einnehmen, kann eine Diuretika-induzierte Hypokaliämie Arrhythmien verursachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums sollten Patienten vom Autofahren und anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten Abstand nehmen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern (Risiko von Schwindel und Benommenheit).

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg, 10 mg.

Verpackung:

10, 15, 20 oder 30 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

20 oder 60 Tabletten in einer Dose aus Polyethylen hoher Dichte.

2, 3 oder 6 zusammenhängende Zellpackungen mit 10 Tabletten, 2 oder 4 Konturpackungen mit 15 Tabletten, 1 oder 3 Konturpackungen mit 20 Tabletten, 1 oder 2 contourell Packungen mit 30 Tabletten oder einer Bank zusammen mit Anweisungen für die medizinische Verwendung in der Packung aus Karton.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002907

Datum der Registrierung:13.03.2015 / 16.12.2015

Haltbarkeitsdatum:13.03.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russland

Hersteller: & nbsp;

VERTEKS, AO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

LOTONEL® (Lotonel)