Torasemid Canon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Mais vorgelatinierte Maisstärke 37 mg, kolloidales Siliciumdioxid 0,7 mg, Croscarmellose-Natrium 7 mg, Mannitol 52 mg, Magnesiumstearat 0,7 mg, mikrokristalline Cellulose 37,6 mg.

Dosierung von 10 mg

1 Tablette enthält:

aktive Substanz: Torasemid 10 mg;

Hilfsstoffe: Stärke Mais vorgelatiniert 53,5 mg, Siliciumdioxid Kolloid 1 mg, Croscarmellose Natrium 10,5 mg, Mannit 78 mg, Magnesiumstearat 1 mg, mikrokristalline Cellulose 56 mg.

Beschreibung:Tabletten sind rund, bikonkav mit einem Risiko, weiß oder fast weiß. Erlaubt eine leichte Marmorierung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Diuretikum.

ATX: & nbsp;

C.03.C.A Sulfonamid-Diuretika

C.03.C.A.04 Torasemid

Pharmakodynamik:

Torasemid ist ein "Loop" Diuretikum. Der Hauptwirkungsmechanismus des Arzneimittels beruht auf der reversiblen Bindung von Torasemid an den Natrium / Chlor / Kalium-Transporter, der sich in der apikalen Membran des dicken Segments der aufsteigenden Schleife von Henle befindet, als Folge dessen die Rückresorption von Natriumionen nimmt ab und hemmt vollständig und der osmotische Druck der intrazellulären Flüssigkeit nimmt ab und Wasserreabsorption. Torasemid Blockiert Aldosteronrezeptoren des Myokards, reduziert Fibrose und verbessert die diastolische Funktion des Myokards.

Aufgrund der Anti-Aldosteron-Wirkung Torasemid in geringerem Maße als Furosemid, verursacht Hypokaliämie, während es große Aktivität zeigt und seine Wirkung länger anhält. Die diuretische Wirkung entwickelt sich etwa eine Stunde nach der Einnahme, erreicht nach 2-3 Stunden ein Maximum und bleibt bis zu 18 Stunden erhalten, was die Verträglichkeit der Therapie erleichtert, da in den ersten Stunden nach der Einnahme des Medikaments das Wasser nicht sehr häufig uriniert wird. Begrenzung der Aktivität von Patienten.

Torasemid reduziert den systolischen und diastolischen arteriellen Druck in den "liegenden" und "stehenden" Positionen.

Die Verwendung von Torasemid ist die vernünftigste Wahl für die Langzeittherapie.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Torasemid schnell und fast vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Das Essen hat keine signifikante Wirkung auf die Absorption des Medikaments. Die maximale Konzentration (C_m_Oh) Torasemid im Plasma wird 1 bis 2 Stunden nach der Einnahme notiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80-90% mit geringen individuellen Variationen.

Eine eingeschränkte Nieren- und / oder Leberfunktion beeinträchtigt die Resorption des Arzneimittels nicht. Verteilung

Die Kommunikation mit Plasmaproteinen ist mehr als 99%.

Volumen der Verteilung (V_d) bei gesunden Probanden und bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz oder chronischer Herzinsuffizienz liegt sie zwischen 12 und 16 Litern. Bei Patienten mit Leberzirrhose Vd verdoppelt.

Stoffwechsel

Metabolisiert in der Leber mit Hilfe von Cytochrom-P450-Isoenzymen. Infolge aufeinander folgender Oxidations-, Hydroxylierungs- oder Ringhydroxylierungsreaktionen entstehen drei Metabolite (Ml, M3 und M5), die zu 86%, 95% bzw. 97% an Plasmaproteine binden.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T_1/2) Torasemid und seine Metaboliten bei gesunden Probanden beträgt 3-4 Stunden und ändert sich bei chronischem Nierenversagen nicht. Die totale Clearance von Torasemid beträgt 40 ml / min und die renale Clearance beträgt 10 ml / min. Im Durchschnitt werden etwa 83% der akzeptierten Dosis über die Nieren ausgeschieden: in unveränderter Form (24%) und in Form überwiegend inaktiver Metaboliten (Ml - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Niereninsuffizienz: Bei Niereninsuffizienz T_1/2 ändert sich nicht, T_1/2 Metaboliten M3 und M5 erhöht. Torasemid und seine Metaboliten werden durch Hämodialyse und Hämofiltration leicht ausgeschieden.

Leberversagen: Bei Leberversagen steigt die Konzentration von Torasemid im Blutplasma aufgrund einer Abnahme des Metabolismus des Arzneimittels in der Leber an. Bei Patienten mit Herz- oder Leberinsuffizienz T_1/2 Torasemid und Metabolit M5 ist leicht erhöht, Kumulation des Medikaments ist unwahrscheinlich.

Alter: Das pharmakokinetische Profil von Torasemid bei älteren Patienten ähnelt dem bei jungen Patienten, mit der Ausnahme, dass die renale Clearance des Arzneimittels aufgrund einer charakteristischen altersbedingten Beeinträchtigung der Nierenfunktion bei älteren Patienten abnimmt. Gesamtbodenfreiheit und T_1/2 sie ändern sich nicht.

Indikationen:

- ödematöses Syndrom verschiedener Genese, einschließlich chronischer Herzinsuffizienz, Leber-, Lungen- und Nierenerkrankungen;

- arterieller Hypertonie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Torasemid oder gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

Bei Patienten mit einer Allergie gegen Sulfonamide (Sulfonamid-Antibiotika oder Sulfonylharnstoffe) kann es zu einer Kreuzallergie kommen Torasemid;

- Nierenversagen mit Anurie;

- Leberkoma und Präkoma;

- ausgeprägte Hypokaliämie;

- schwere Hyponatriämie;

- Hypovolämie (mit oder ohne arterielle Hypotonie) oder Dehydratation;

- deutliche Anomalien des Urinabflusses aus jeder Ätiologie (einschließlich einseitiger Harnwegsschädigung);

- Glycosidintoxikation;

- akute Glomerulonephritis;

- sinoatriale und atrioventrikuläre (AV) Blockade von II-III Grad;

- dekompensierte Aorten- und Mitralstenose;

- hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;

- erhöhter zentralvenöser Druck (mehr als 10 mm Hg);

- Arrhythmie;

- chronisches Nierenversagen mit zunehmender Azotämie;

- Alter unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht untersucht);

- Stillzeit.

Vorsichtig:

- arterielle Hypotonie;

- stenosierende Arteriosklerose der zerebralen Arterien;

- Hypoproteinämie;

- Störungen des Harnabflusses (benigne Prostatahyperplasie, Verengung der Harnröhre oder Hydronephrose);

- ventrikuläre Arrhythmie in der Anamnese;

- akuter Myokardinfarkt (erhöhtes Risiko, einen kardiogenen Schock zu entwickeln);

- Durchfall;

- Pankreatitis;

- Hypokaliämie;

- Hyponatriämie;

- eingeschränkte Leberfunktion, Leberzirrhose, Nierenversagen, hepatorenales Syndrom;

- Diabetes mellitus (verringerte Glukosetoleranz);

- Gicht, Hyperurikämie;

- Anämie;

- gleichzeitiger Empfang von Herzglykosiden, Aminoglycosiden oder Cephalosporinen, Corticosteroiden oder adrenocorticotropen Hormonen (ACTH);

- Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Torasemid hat keine teratogene Wirkung und Fetotoxizität, dringt in die Plazentaschranke ein und verursacht Störungen im Wasser-Elektrolyt-Stoffwechsel und Thrombozytopenie beim Fetus.

Die Zubereitung von Torasemid Canon kann während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt, unter strenger Aufsicht des Arztes und nur in minimalen Dosen.

Es liegen keine Daten zur Freisetzung von Thorasemid in die Muttermilch vor. Wenn Torasemid Canon benötigt wird, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innen, nicht flüssiges, gepresstes Wasser. Tabletten können unabhängig von der Nahrungsaufnahme zu jedem geeigneten Zeitpunkt eingenommen werden.

Ödemsyndrom bei chronischer Herzinsuffizienz: Die übliche Anfangsdosis beträgt 10-20 mg einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis verdoppelt werden, bis der gewünschte Effekt erreicht ist.

Ödem bei Nierenerkrankungen: Die übliche Anfangsdosis beträgt 20 mg einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis verdoppelt werden, bis der gewünschte Effekt erreicht ist.

Ödemsyndrom mit Lebererkrankung: Die übliche Anfangsdosis beträgt 5-10 mg einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis verdoppelt werden, bis der gewünschte Effekt erreicht ist.

Eine Einzeldosis von mehr als 40 mg wird nicht empfohlen, da ihre Wirkung nicht untersucht wurde. Das Medikament Torasemid Canon wird für einen langen Zeitraum oder bis zum Verschwinden von Ödemen verschrieben.

Arterieller Hypertonie: Die übliche Anfangsdosis beträgt 5 mg einmal täglich.

In Ermangelung einer angemessenen Senkung des Blutdrucks für 4-6 Wochen wird die Dosis auf 10 mg einmal täglich erhöht. Wenn diese Dosis nicht die gewünschte Wirkung zeigt, sollte ein blutdrucksenkendes Arzneimittel einer anderen Gruppe zu dem Behandlungsschema hinzugefügt werden.

Ältere Patienten brauchen keine Dosisanpassung.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der WHO Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen:

Häufig - >1/10 Termine (> 10%)

oft von >1/100 bis <1/10 der Termine (> 1% und <10%)

selten - von >1/1000 bis <1/100 der Verschreibungen (> 0,1% und <1%)

selten aus >1/10000 bis <1/1000 Termine (> 0,01% und <0,1%)

sehr selten - <1/10000 Rezepte (<0,01%)

Häufigkeit ist nicht bekannt - kann aufgrund der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

Häufigkeit nicht bekannt: Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, aplastische oder hämolytische Anämie.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

Selten: Polydipsie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie.

Häufigkeit nicht bekannt: Abnahme der Glukosetoleranz (Manifestation eines latenten Diabetes mellitus möglich).

Störungen aus dem Nervensystem

Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit.

Selten: Krämpfe der Muskeln der unteren Extremitäten.

Häufigkeit nicht bekannt: Verwirrung, Ohnmacht, Parästhesien in den Extremitäten (Taubheitsgefühl, "Crawling Crawling" und Kribbeln).

Störungen seitens des Sehorgans

Häufigkeit nicht bekannt: Sehstörung.

Hörstörungen und labyrinthische Störungen

Häufigkeit nicht bekannt: Hörbehinderung, Tinnitus und Hörverlust (in der Regel

reversible Charakter) in der Regel bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder Hypoproteinämie (nephrotisches Syndrom).

Herzkrankheit

Selten: Extrasystole, Arrhythmie, Tachykardie.

Gefäßerkrankungen

Häufigkeit nicht bekannt: übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Kollaps, tiefe Venenthrombose, Thromboembolie.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

Selten: Nasenbluten.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Häufig: Durchfall.

Selten: Bauchschmerzen, Blähungen.

Häufigkeit nicht bekannt: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Pankreatitis, dyspeptische Störungen.

Störungen aus Leber und Gallengängen

Häufigkeit nicht bekannt: intrahepatische Cholestase.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Häufigkeit nicht bekannt: Hautjucken, Hautausschlag, Nesselsucht, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Purpura, Vaskulitis, Lichtempfindlichkeit.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

Häufigkeit nicht bekannt: Muskelschwäche.

Störungen der Nieren und der Harnwege

Häufig: erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens, Polyurie, Nykturie.

Selten: häufiger Harndrang.

Häufigkeit nicht bekannt: Oligurie, Harnverhalt (bei Patienten mit Obstruktion der Harnwege), interstitielle Nephritis, Hämaturie.

Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse

Häufigkeit nicht bekannt: verringerte Potenz.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

Selten: Fieber, Asthenie, Schwäche, erhöhte Müdigkeit, Hyperaktivität, Nervosität. Schwere anaphylaktische Reaktionen bis zum Schock, die bisher nur nach intravenöser Gabe beschrieben wurden.

Labor- und instrumentelle Daten

Häufigkeit nicht bekannt: Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hyperurikämie, ein leichter Anstieg der Konzentration von alkalischer Phosphatase im Blut, eine vorübergehende Erhöhung der Konzentration von Kreatinin und Harnstoff im Blut, eine Erhöhung der Aktivität bestimmter "hepatischer" Enzyme (z. Glutamyltransferase).

Verstöße gegen den Wasser-Elektrolyt- und Säure-Basen-Haushalt

Häufigkeit nicht bekannt: Hypokaliämie, Hyponatriämie, Hypomagnesiämie, Hypokalzämie, Hypochlorämie, metabolische Alkalose, Hypovolämie, Dehydratation (häufiger bei älteren Patienten), was zu Hämokonzentration mit der Tendenz zur Bildung von Blutgerinnseln führen kann.

Wenn eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder andere in der Gebrauchsanweisung nicht angegebene Nebenwirkungen festgestellt werden, sollten Sie Ihren Arzt informieren.

Überdosis:

Symptome: übermäßig erhöhte Diurese, begleitet von einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (BCC) und einer Verletzung des Elektrolytgleichgewichts des Blutes, gefolgt von einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks, Schläfrigkeit und Verwirrung, Kollaps. Gastrointestinale Störungen können auftreten.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Provokation von Erbrechen, Magenspülung, Aktivkohle. Die Behandlung ist symptomatisch, Dosisreduktion oder Drogenentzug und zur gleichen Zeit Nachfüllen von bcc und Indikatoren für Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht und Säure-Basen-Zustand unter der Kontrolle von Serum-Konzentrationen von Elektrolyten, Hämatokrit. Die Hämodialyse ist nicht wirksam, da die Ausscheidung von Torasemid und seinen Metaboliten nicht beschleunigt wird.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Gabe von Mineral- und Glucocorticosteroiden erhöht Amphotericin B das Risiko einer Hypokaliämie mit Herzglykosiden - Risiko der Entwicklung einer glykosidischen Vergiftung durch Hypokaliämie (für hoch- und niedrigpolare) und eine Zunahme von T_1/2 (für geringe Polarität).

Das Präparat Torasemid Canon erhöht die Konzentration und das Risiko der Entwicklung nephrotoxischer und ototoxischer Wirkungen von Chloramphenicol, Ethacrynsäure, Antibiotika, Salicylaten, Platinpräparaten (Pt), Amphotericin B (aufgrund einer konkurrierenden renalen Ausscheidung).

Die gleichzeitige oder gleichzeitige Verabreichung des Torasemid-Canon-Präparats mit Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten kann zu einem starken Blutdruckabfall führen. Dies kann durch Senkung der Anfangsdosis eines ACE-Hemmers oder durch Senkung vermieden werden die Dosis von Torasemid Canon (oder vorübergehend abschaffen).

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), Sucralfat, Methotrexat und Probenecid reduzieren die diuretische Wirkung aufgrund der Hemmung der Prostaglandinsynthese, der Störung der Reninaktivität im Plasma und der Aldosteronentfernung. Torasemid Intensiviert die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva, neuromuskuläre Blockade von depolarisierenden Muskelrelaxantien (Suxamethonium) und schwächt die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxanzien (Tubocurarin).

Torasemid kann die Toxizität von Lithiumpräparaten und die Ototoxizität der Ethoxylsäure erhöhen.

Torasemid erhöht die Wirksamkeit von Diazoxid und Theophyllin, reduziert die Wirksamkeit von Hypoglykämika, Allopurinol.

Pressor Amine und das Präparat Torasemid Canon reduzieren gegenseitig die Wirksamkeit. Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration des Medikaments Torasemid Canon im Blutserum.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Ciclosporin und der Zubereitung von Torasemid Canon erhöht sich das Risiko für Gichtarthritis dadurch, dass Ciclosporin kann eine Verletzung der Harnsäureextraktion durch die Nieren verursachen, und Torasemid Hyperurikämie. Es wurde berichtet, dass Patienten mit einem hohen Risiko der Entwicklung von Nephropathie, die Torasemid im Inneren einnehmen, mit der Einführung von Röntgenkontrastmittel Nierenfunktion beeinträchtigt häufiger als bei Patienten mit hohem Risiko für die Entwicklung von Nephropathie, die intravenöse Hydratation vor der Verabreichung von Radiokontrast erhalten wurden . Die Bioverfügbarkeit und damit die Wirksamkeit von Torasemid kann durch eine gemeinsame Therapie mit Colestyramin reduziert werden.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament Torasemid Canon sollte streng nach der Verschreibung des Arztes verwendet werden. Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden und Sulfonylharnstoffen können eine Kreuzsensibilität gegenüber dem Präparat Torasemid Canon aufweisen. Patienten, die hohe Dosierungen des Präparats Torasemid Canon erhalten, um die Entwicklung von Hyponatriämie, Hypokaliämie und metabolischer Alkalose zu vermeiden, ist es unangemessen, die Aufnahme von Speisesalz und die Verwendung von Kaliumpräparaten zu begrenzen. Das Risiko einer Hypokaliämie ist bei Patienten mit Leberzirrhose, ausgeprägter Diurese, unzureichender Aufnahme von Elektrolyten mit Nahrungsmitteln sowie gleichzeitiger Behandlung mit Kortikosteroiden oder ACTH am größten.

Bei den Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit wird das erhöhte Risiko der Entwicklung der Verstöße des Wasser-Elektrolythaushaltes beobachtet. Während der Behandlung mit Torasemid Canon ist es notwendig, periodisch die Konzentration von Plasmaelektrolyten (einschließlich Natrium, Calcium, Kalium, Magnesium), Säure-Base, Reststickstoff, Kreatinin, Harnsäure und, falls erforderlich, geeignete Korrekturtherapie zu überwachen bei Patienten mit häufigem Erbrechen und vor dem Hintergrund parenteral injizierter Flüssigkeiten).

Bei Patienten mit entwickelten Wasser-Elektrolytstörungen, Hypovolämie oder prärenaler Azotämie können Laboranalysedaten umfassen: Hyper- oder Hyponatriämie, Hyper- oder Hypochlorämie, Hyper- oder Hypokaliämie, Störungen des Säure-Basen-Haushaltes und erhöhte Harnstoffspiegel. Wenn diese Störungen auftreten, beenden Sie die Einnahme von Torasemid Canon, bevor Sie die normalen Werte wiederherstellen, und setzen Sie die Behandlung dann mit einer niedrigeren Dosis fort.

Wenn bei Patienten mit schwerer progressiver Nierenerkrankung Azotämie und Oligurie auftreten oder zunehmen, wird empfohlen, die Behandlung mit Torasemid Canon abzubrechen.

Die Wahl des Dosierungsschemas für Patienten mit Aszites auf dem Hintergrund einer Leberzirrhose sollte unter stationären Bedingungen durchgeführt werden (Verstöße gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht können zur Entwicklung von Leberkoma führen). Diese Patientengruppe zeigt eine regelmäßige Überwachung der Plasmaelektrolyte.

Die Verwendung des Medikaments Torasemid Canon kann eine Verschlimmerung der Gicht verursachen. Patienten mit Diabetes mellitus oder mit reduzierter Glukosetoleranz benötigen eine regelmäßige Überwachung der Glukosekonzentrationen im Blut und Urin.

Bei Patienten mit Prostatahyperplasie, Verengung der Harnleiter, ist eine diuretische Kontrolle in Verbindung mit der Möglichkeit einer akuten Harnretention notwendig.

Bei Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, insbesondere bei Patienten, die Herzglykoside einnehmen, kann eine Diuretika-induzierte Hypokaliämie Arrhythmien verursachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung mit dem Torasemid-Canon-Präparat sollten Patienten davon absehen, Fahrzeuge zu führen und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu unternehmen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 5 mg, 10 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 30 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Nach 2, 6 Konturzellenpackungen von 10 Tabletten oder 2 Packungspackungen zu 30 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002270

Datum der Registrierung:04.10.2013

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Torasemid Canon (Torasemid Canon)