Britomar - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Guarkernmehl 3,40 mg, Maisstärke 30,77 mg, kolloidales Siliciumdioxid 0,42 mg, Magnesiumstearat 0,25 mg, Lactosemonohydrat bis zu 85 mg;

1 Tablette der verlängerten Wirkung von 10 mg enthält:

aktive Substanz - Torasemid 10 mg

Hilfsstoffe: Guargummi 6,80 mg, Maisstärke 61,54 mg, Siliciumdioxidkolloid 0,85 mg, Magnesiumstearat 0,51 mg, Lactosemonohydrat bis zu 170 mg.

Beschreibung:Runde bikonvexe Tabletten, weiß oder fast weiß mit eingravierter "SN" auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Diuretika

ATX: & nbsp;

C.03.C.A Sulfonamid-Diuretika

C.03.C.A.04 Torasemid

Pharmakodynamik:Torasemid ist ein "Schleife" Diuretikum. Der Hauptwirkungsmechanismus des Arzneimittels beruht auf der reversiblen Bindung von Torasemid an den Natrium / Chlor / Kalium-Transporter in der apikalen Membran, dem dicken Segment der aufsteigenden Henle-Schleife, was zu einer reduzierten oder vollständig inhibierten Reabsorption von Natriumionen führt und verringert den osmotischen Druck der intrazellulären Flüssigkeits- und Wasserreabsorption. Torasemid in geringerem Maße als Furosemid, verursacht Hypokaliämie, während es große Aktivität zeigt und seine Wirkung länger anhält. Die harntreibende Wirkung entwickelt sich etwa eine Stunde nach der Einnahme, erreicht ein Maximum in 3-6 Stunden und dauert 8 bis 10 Stunden.

Reduziert den systolischen und diastolischen Blutdruck (BP) im "Liegen" und "Stehen".

Pharmakokinetik:

Die Arzneimittel-Retardtabletten Britomar sorgen für eine allmähliche Freisetzung von Torasemid, wodurch Fluktuationen in der Blutkonzentration im Vergleich zu Präparaten von Torasemid in einer Dosierungsform einer Tablette mit einer herkömmlichen Freisetzung verringert werden.

Absaugung

Nach Einnahme mehrerer Dosen des Arzneimittels ist die relative Bioverfügbarkeit der verlängerten Form, verglichen mit der üblichen Darreichungsform, gegeben etwa 102%. Der Wirkstoff wird im Gastrointestinaltrakt (GIT) mit einer begrenzten Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber und der maximalen Konzentration (C_m_Oh) im Blutplasma wird innerhalb von 1,5 Stunden nach der Einnahme erreicht. Das Essen hat keine signifikante Wirkung auf die Absorption des Medikaments. Eine eingeschränkte Nieren- und / oder Leberfunktion beeinträchtigt die Resorption des Arzneimittels nicht.

Verteilung

Mehr als 99% von Torasemid binden an Blutplasmaproteine.

Volumen der Verteilung (V_d) bei gesunden Probanden und bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz oder chronischer Herzinsuffizienz - von 12 bis 15 Liter. Haben Patienten mit Leberzirrhose V_d verdoppelt.

Stoffwechsel

Metabolisiert durch Isoenzym CYP2C9 Cytochrom P450 in der Leber mit der Bildung von drei Metaboliten.

Der Hauptmetabolit ist ein Carbonsäurederivat, ist pharmakologisch inaktiv. Zwei andere Metaboliten, die im Körper in einer kleinen Menge gebildet werden, haben eine gewisse harntreibende Wirkung, aber ihre Konzentrationen sind zu gering, um einen bedeutenden klinischen Effekt zu haben.

Ausscheidung

Halbwertzeit (T_1/2) von Torasemid bei gesunden Probanden beträgt 4 Stunden.

Etwa 80% der aufgenommenen Dosis wird über die Nieren in Form von Metaboliten und etwa über 20% in unveränderter Form (bei Patienten mit normaler Nierenfunktion).

Die Gesamtclearance von Torasemid beträgt 41 ml / min und die renale Clearance beträgt etwa 10 ml / min. was ungefähr 25% der Gesamtmenge entspricht.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation ist die hepatische und renale Clearance des Arzneimittels vermindert. Bei solchen Patienten ist die totale Clearance von Torasemid um 50% geringer als bei gesunden Probanden und T_1/2 und die Bioverfügbarkeit insgesamt ist höher.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die renale Clearance von Torasemid deutlich reduziert, was jedoch die Gesamtclearance des Arzneimittels nicht beeinflusst. Eine harntreibende Wirkung bei Nierenversagen kann durch Verwendung großer Dosen des Arzneimittels erreicht werden. Totale Clearance von Torasemid und T_1/2 Bei erniedrigter Nierenfunktion aufgrund des Metabolismus in der Leber auf gleichem Niveau bleiben.

Bei Patienten mit Leberzirrhose V_d_, T_1/2 und die renale Clearance des Medikaments sind erhöht, aber die Gesamtclearance bleibt unverändert.

Das pharmakokinetische Profil von Torasemid bei älteren Patienten ähnelt dem bei jungen Patienten, mit der Ausnahme, dass die renale Clearance des Arzneimittels aufgrund einer charakteristischen altersbedingten Beeinträchtigung der Nierenfunktion bei älteren Patienten abnimmt. Gesamtbodenfreiheit und T_1/2 sie ändern sich nicht.

Indikationen:

- Okuläres Syndrom verschiedener Genese, inkl. mit chronischer Herzinsuffizienz, Lebererkrankungen und Nieren;

- arterieller Hypertonie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Torasemid oder gegen eine der Komponenten des Arzneimittels; Patienten mit Allergien gegen Sulfonamide (Sulfonamid-Antibiotika oder Sulfonylharnstoffe) können eine Kreuzallergie haben Torasemid;

- Anurie;

- Leberkoma und Präkoma;

- refraktäre Hypokaliämie; refraktäre Hyponatriämie;

- Dehydratation;

- deutliche Anomalien des Urinabflusses aus jeder Ätiologie (einschließlich einseitiger Harnwegsschädigung);

- Digitalisintoxikation;

- akute Glomerulonephritis;

- sinoatriale und AV-Blockade des II-III-Grades;

- Alter unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht untersucht);

- Schwangerschaft;

- Unverträglichkeit gegenüber Galactose, Mangel an Lactase oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

- arterielle Hypotonie;

- Hypovolämie (mit oder ohne arterielle Hypotonie)

- Störungen des Harnabflusses (benigne Prostatahyperplasie, Verengung der Harnröhre oder Hydronephrose);

- ventrikuläre Arrhythmie in der Anamnese;

- akuter Myokardinfarkt (erhöhtes Risiko, einen kardiogenen Schock zu entwickeln);

- Durchfall;

- Pankreatitis;

- Diabetes mellitus (verringerte Glukosetoleranz);

- Leberkrankheiten, die durch Zirrhose und Aszites, Nierenversagen, hepatorenales Syndrom kompliziert sind;

- Gicht, Hyperurikämie;

- Anämie,

- gleichzeitige Verwendung von Herzglykosiden, Amnoglycosiden oder Cephalosporinen, Corticosteroiden oder adrenocorticotropen Hormonen (ACTH);

- Hypokaliämie;

- Hyponatriämie,

- Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Torasemid hat keine teratogene Wirkung und Fetotoxizität, dringt in die Plazentaschranke ein und verursacht Störungen im Wasser-Elektrolyt-Stoffwechsel und Thrombozytopenie beim Fetus.

Das Medikament Britomar wird nicht für die Verwendung während der Schwangerschaft empfohlen.

Es ist nicht bekannt, ob die Torasemid in der Muttermilch. Das Medikament Britomar in der Stillzeit (Stillen) sollte mit Vorsicht verabreicht werden.

Dosierung und Verabreichung:

Geh hinein. Tabletten werden ganz, nicht flüssig, mit Flüssigkeit verpresst. Tabletten können unabhängig von der Nahrungsaufnahme zu jedem geeigneten Zeitpunkt eingenommen werden.

Ödemsyndrom bei chronischer Herzinsuffizienz

Die übliche Anfangsdosis beträgt 10-20 mg oral einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis verdoppelt werden, bis der gewünschte Effekt erreicht ist.

Ödemsyndrom mit Nierenerkrankung

Die übliche Anfangsdosis beträgt 20 mg einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis verdoppelt werden, bis der gewünschte Effekt erreicht ist.

Ödemsyndrom mit Lebererkrankung

Die übliche Anfangsdosis beträgt 5-10 mg oral einmal täglich zusammen mit Präparaten von Aldosteronantagonisten oder kaliumsparenden Diuretika. Falls erforderlich, kann die Dosis von Britomar verdoppelt werden, bis der gewünschte Effekt erreicht ist.

Nicht empfohlene Einzeldosis von mehr als 40 mg, deren Wirkung wurde nicht untersucht. Das Medikament wird für einen langen Zeitraum oder bis zum Verschwinden von Ödemen verschrieben.

Arterieller Hypertonie

Die übliche Anfangsdosis beträgt 5 mg einmal täglich.

In Ermangelung einer angemessenen Senkung des Blutdrucks für 4-6 Wochen wird die Dosis auf 10 mg einmal täglich erhöht. Wenn diese Dosis nicht die gewünschte Wirkung zeigt, sollte ein blutdrucksenkendes Arzneimittel einer anderen Gruppe zu dem Behandlungsschema hinzugefügt werden.

Den Patienten fortgeschrittenen Alters Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Dosisübertragung: Wenn Sie die nächste Dosis vergessen, können Sie die doppelte Dosis des Medikaments nicht einnehmen. Sofort die vergessene Dosis einnehmen. Die nächste Dosis wird zur gewohnten Zeit am nächsten Tag eingenommen.

Nebenwirkungen:

Klassifizierung unerwünschter Nebenwirkungen (NDP) nach Häufigkeit der Entwicklung:

sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); selten (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/10 000, <1/1 000); sehr selten (1/10 000, einschließlich einzelner Berichte); Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht aus verfügbaren Daten geschätzt werden).

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:

Selten: Hypercholesterinämie (Anstieg des Blutcholesterins), Hypertriglyceridämie (Erhöhung der Triglyzeridspiegel im Blut), Polydipsie (erhöhter Durst).

Beeinträchtigtes Nervensystem:

Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit.

Selten: Krämpfe der Muskeln der unteren Extremitäten.

Häufigkeit nicht bekannt: Verwirrung, Ohnmacht, Parästhesien in den Extremitäten (Gefühl der Taubheit, "Krabbeln kriechen" und Kribbeln).

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems:

Selten: Extrasystole (Herzrhythmusstörung), Tachykardie (erhöhte Frequenz Herzkontraktionen), erhöhte Herzfrequenz, Rötung des Gesichts.

Häufigkeit nicht bekannt: übermäßige arterielle Hypotonie, tiefe Venenthrombose (Bildung von Blutgerinnseln), Thromboembolie, Hypovolämie (Abnahme des Volumens, zirkulierendes Blut).

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe:

Selten: Nasenbluten.

Störungen aus dem Verdauungssystem:

Häufig: Durchfall.

Selten: Bauchschmerzen, Blähungen.

Häufigkeit nicht bekannt: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Pankreatitis, dyspeptische Störungen.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege:

Häufig: erhöhte Häufigkeit von Wasserlassen, Polyurie (erhöhte Urinproduktion), Nykturie (häufiges Wasserlassen in der Nacht).

Selten: häufiger Harndrang.

Häufigkeit nicht bekannt: Harnverhalt (bei Patienten mit Harnwegsobstruktion), erhöhte Harnstoff- und Kreatinin-Konzentrationen im Blut.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort:

Selten: Asthenie (Erschöpfung), Durst, Schwäche, Müdigkeit, Hyperaktivität, Nervosität.

Labor- und instrumentelle Daten:

Selten: Erhöhung der Anzahl der Thrombozyten.

Häufigkeit nicht bekannt: Hyperglykämie (erhöhte Blutzuckerkonzentration), Hyperurikämie (erhöhte Serumharnsäurekonzentration), Hypokaliämie (Abnahme des Kaliumgehalts im Blut), Abnahme der Konzentration von zellulären Blutbestandteilen (Erythrozyten, Leukozyten und Blutplättchen), leichte Erhöhung der Konzentration, alkalische Phosphatase im Blut, eine Erhöhung der Aktivität bestimmter "hepatischer" Enzyme, zum Beispiel Gamma-GT), Hyponatriämie, Hypochlorämie, metabolische Alkalose.

Störungen seitens des Sehorgans

Häufigkeit nicht bekannt: Sehstörung,

Hörstörungen und labyrinthische Störungen

Häufigkeit nicht bekannt: Klingeln in den Ohren und Hörverlust (in der Regel reversibel).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Häufigkeit nicht bekannt: Hautreaktionen (Hautjucken, Hautausschlag, Photosensibilisierung).

Wenn eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder andere in der Gebrauchsanweisung nicht angegebene Nebenwirkungen festgestellt werden, sollten Sie Ihren Arzt informieren.

Überdosis:

Symptome: übermäßig erhöhte Diurese, begleitet von einer Abnahme des bcc und einer Verletzung des Elektrolytgleichgewichts des Blutes, gefolgt von einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks, Schläfrigkeit und Verwirrung, Kollaps. Gastrointestinale Störungen können auftreten.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Provokation von Erbrechen, Magenspülung, Aktivkohle. Die Behandlung ist symptomatisch, Dosisreduktion oder Drogenentzug und zur gleichen Zeit Nachfüllen von bcc und Indikatoren für Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht und Säure-Basen-Zustand unter der Kontrolle von Serum-Konzentrationen von Elektrolyten, Hämatokrit, symptomatische Behandlung.

Die Hämodialyse ist nicht wirksam, da die Ausscheidung von Torasemid und seinen Metaboliten nicht beschleunigt wird.

Interaktion:

Torasemid erhöht die Toxizität von Herzglykosiden.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Mineral- und Glukokortikoiden, Abführmitteln, ist eine Erhöhung der Kaliumausscheidung möglich.

Torasemid verstärkt die Wirkung von Antihypertensiva.

Torasemid, insbesondere in hohen Dosen, kann die nephrotoxische und ototoxische Wirkung von Aminoglykosiden, Antibiotika, Platin (Pt) -Präparaten, Cephalosporinen verstärken. Torasemid kann die Wirkung von Curare-ähnlichen Muskelrelaxantien und Theophyllin verstärken. Wenn Salicylate in hohen Dosen verwendet werden, kann ihre toxische Wirkung verstärkt werden.

Torasemid schwächt die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten.

Die gleichzeitige oder gleichzeitige Verabreichung von Torasemid mit Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern kann zu einem kurzfristigen Blutdruckabfall führen. Dies kann vermieden werden, indem die Anfangsdosis eines ACE-Hemmers verringert wird oder indem die Dosis von Torasemid verringert wird (oder zeitweilig aufgehoben wird).

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) und Probenecid können die diuretische und blutdrucksenkende Wirkung von Torasemid reduzieren.

Bioverfügbarkeit und in der Folge kann die Wirksamkeit von Torasemid durch gemeinsame Therapie mit Colestyramin reduziert werden.

Torasemid kann die Toxizität von Medikamenten, Lithium (Li +) und Ethoxylsäure-Ototoxizität erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Bewerben Sie sich streng nach der Verschreibung des Arztes.

Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden und Sulfonylharnstoffen können eine Kreuzsensibilität gegenüber dem Britomar-Präparat aufweisen. Bei Patienten, besonders zu Beginn der Behandlung mit dem Medikament Britomar und älteren Patienten, wird empfohlen, Elektrolythaushalt, Volumen und Konzentration des zirkulierenden Blutes zu überwachen.

Bei Langzeitbehandlung mit dem Medikament Britomar empfiehlt es sich, das Elektrolytgleichgewicht (insbesondere Kaliumspiegel), Glukose, Harnsäure, Kreatinin, Lipide und zelluläre Bestandteile des Blutes regelmäßig zu überwachen.

Patienten, die hohe Dosen des Medikaments Britomar erhalten, um die Entwicklung von Hyponatriämie und metabolischer Alkalose zu vermeiden, ist es unangemessen, die Aufnahme von Speisesalz zu begrenzen.

Das Risiko einer Hypokaliämie ist am größten bei Patienten mit Leberzirrhose, die sich durch Diurese äußert, bei unzureichender Aufnahme von Elektrolyten mit Nahrungsmitteln und auch bei gleichzeitiger Behandlung mit Kortikosteroiden oder ACTH.

Bei den Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit wird das erhöhte Risiko der Entwicklung der Verstöße des Wasser-Elektrolythaushaltes beobachtet. Während der Behandlung ist es notwendig, periodisch die Konzentration von Blutplasmaelektrolyten (einschließlich Natrium, Calcium, Kalium, Magnesium), Säure-Base, Reststickstoff, Kreatinin, Harnsäure und, falls erforderlich, geeignete Korrekturtherapie (mit höhere Multiplizität bei Patienten mit häufigem Erbrechen und vor dem Hintergrund parenteral injizierter Flüssigkeiten).

Bei Patienten mit entwickelten Wasser-Elektrolytstörungen, Hypovolämie oder prärenaler Azotämie können Laboranalysedaten umfassen: Hyper- oder Hyponatriämie, Hyper- oder Hypochlorämie, Hyper- oder Hypokaliämie, Störungen des Säure-Basen-Haushaltes und erhöhte Harnstoffspiegel. Im Falle dieser Störungen ist es notwendig, die Einnahme des Medikaments Britomar zu beenden, bevor normale Werte wiederhergestellt werden, und dann die Behandlung mit Brithomar in einer kleineren Dosis wieder aufzunehmen.Bei Auftreten oder Verstärkung von Azotämie und Oligurie bei Patienten mit schwerer progressiver Nierenerkrankung wird empfohlen, die Behandlung zu unterbrechen. Die Wahl des Dosierungsschemas für Patienten mit Aszites vor dem Hintergrund einer Leberzirrhose sollte unter stationären Bedingungen ( Verstöße gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht können zur Entwicklung von Leberkoma führen. Diese Patientengruppe zeigt eine regelmäßige Überwachung der Plasmaelektrolyte.

Zur Vorbeugung von Hypokaliämie empfiehlt sich der Einsatz von kalium- und kaliumsparenden Diuretika (vor allem Spironolacton) sowie eine kaliumreiche Ernährung.

Die Verwendung des Medikaments Britomar kann eine Verschlimmerung der Gicht verursachen. Bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mit reduzierter Glukosetoleranz ist eine regelmäßige Überwachung der Glukosekonzentrationen im Blut und Urin erforderlich.

Bei Patienten mit Prostatahyperplasie, Verengung der Harnleiter, ist eine diuretische Kontrolle in Verbindung mit der Möglichkeit einer akuten Harnretention notwendig.

Bei Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, insbesondere bei Patienten, die Herzglykoside einnehmen, kann eine Diuretika-induzierte Hypokaliämie Arrhythmien verursachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlungszeit ist es notwendig, potenziell gefährliche Aktivitäten zu vermeiden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Langzeittabletten 5 mg und 10 mg.

Verpackung:Für 15 Tabletten in PVC / PVDC / Al Blister; 1 und 2 Blister mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000318

Datum der Registrierung:22.02.2011 / 24.02.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Ferrer International, S.A.Ferrer International, S.A. Spanien

Hersteller: & nbsp;

FERRER INTERNACIONAL, S.A. Spanien

Darstellung: & nbsp;Takeda Arzneimittel AGTakeda Arzneimittel AG

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Britomar (Britomar)