Cisatracurium bezylate - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

"N-holinoblokatory (Muskelrelaxans, Curare-ähnliche Heilmittel)"

In der Formulierung enthalten

Nimbex®

Lösung in / in

GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russland

Cisatracurium-bezylate

Lösung in / in

OBNINSKAYA CHEMICAL - PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, CJSC Russland

АТХ:

M.03.A.C.11 Cisatracurium-bezylate

Pharmakodynamik:

Nichtdepolarisierendes moderates Muskelrelaxans, Benzylisochinolinderivat. Es bindet an die Cholinorezeptoren der motorischen Endigungen und wirkt als Antagonist von Acetylcholin, was eine kompetitive Blockierung der neuromuskulären Übertragung verursacht. Es verursacht Lähmung der Atemmuskulatur, sowie anderer Skelettmuskeln, ohne das Bewusstsein und die Schwelle der Schmerzempfindlichkeit zu beeinflussen.

Cisatracurium-Bezylate hat keine signifikante vagolytische oder ganglionblockierende Aktivität, es beeinflusst die Herzfrequenz nicht signifikant und beseitigt nicht die Bradykardie, die sich unter dem Einfluss vieler Mittel zur Anästhesie oder zur Stimulation des Vagusnervs während der Operation entwickelt.

Pharmakokinetik:

Cisatracurium-Bezylate wird im Körper bei physiologischem pH-Wert und physiologischer Temperatur unter Bildung von Laudanosin und mono-quaternären Acrylatmetaboliten metabolisiert. Letzteres hydrolysiert unter Einwirkung unspezifischer Plasmaesterasen zu einem monoquaternären Alkoholmetaboliten. Metaboliten haben keine muskelentspannende Wirkung.

Es wird von der Leber und den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden

Indikationen:

Zur Lockerung der Muskulatur und Erhaltung der Myoplegie während der Allgemeinanästhesie während chirurgischer Operationen (einschließlich Intubation der Luftröhre); zur Beatmung in der allgemeinen Intensivmedizin (in Kombination mit Sedativa).

ICD-10

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Vorbereitungsverfahren für die nachfolgende Behandlung, anderenorts nicht klassifiziert

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, einschließlich zu anderen Benzylchinolinderivaten (einschließlich atrakury, Mivakury).

Vorsichtig:

Verletzung von Säure-Basen-Haushalt oder Elektrolythaushalt, Verbrennungen, Karzinomatose, neuromuskuläre Erkrankungen (einschließlich Myasthenia gravis, myasthenisches Syndrom) oder andere Zustände, die zu längerer neuromuskulärer Blockade, Hemiparese, Paraparese führen können, Alter unter 2 Jahren (ohne ausreichende klinische Erfahrung) .

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - B.

Bei Schwangerschaft und Thorakalfütterung ist eine Anwendung nur möglich, falls der erwartete Effekt bei der Anwendung den potenziellen Schaden für einen Fötus und das Kind übersteigt. Adäquate und streng kontrollierte Studien bei Schwangeren werden nicht durchgeführt, es liegen keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch vor.

In tierexperimentellen Studien wurden embryotoxische und teratogene Wirkungen subparalytischer (4 mg / kg subkutan) und paralytischer (0,5-1 mg / kg intravenös) Dosen nicht nachgewiesen.

Dosierung und Verabreichung:

Individuell, abhängig von Alter, Indikation, Art der Anästhesie, klinischer Situation, Begleiterkrankungen.

Intravenöser Bolus. Erwachsene: Die Anfangsdosis (für die Intubation der Luftröhre) ist intravenös 0,15-0,2 mg / kg, schnell innerhalb von 5-10 Sekunden. Erhaltungsdosen zur Verlängerung der Muskelrelaxation: In der Chirurgie intravenös 0,03 mg / kg mit einem Intervall von etwa 20 Minuten oder kontinuierliche intravenöse Infusion von 0,003 mg / kg / min (Anfangsdosis) mit einer Abnahme auf 0,001-0,002 mg / kg / Mindest; seltenere oder weniger Erhaltungsdosen werden bei Patienten mit Inhalationsanästhesie (Enfluran, Isofluran), die Infusionsrate sinkt um 30-40%. Intensivbehandlung: 0,003 mg / kg / min mit weiterer Dosisanpassung, falls erforderlich (0,0005-0,0101 mg / kg / min).

Kinder älter als 2 Jahre: die Anfangsdosis beträgt 0,1 mg / kg intravenös für 5-10 Sekunden; Erhaltungsdosen: für chirurgische Eingriffe - intravenöse Infusion von 0,003 mg / kg / min, gefolgt von Dosisreduktion auf 0,001-0,002 mg / kg / min; mit Intensivtherapie - 0,003 mg / kg / min, Dosisanpassung ist möglich.

Dosisanpassungen bei älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Leber und Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems sind nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: mögliche Bradykardie, arterielle Hypotonie, Hitzewallungen.

Allergische Reaktionen: möglicher Hautausschlag, Bronchospasmus.

Überdosis:

Symptome: Verlängerung der Muskelentspannung.

Behandlung: Aufrechterhaltung einer angemessenen Ventilation bis zur Wiederherstellung einer adäquaten neuromuskulären Leitung; Spezifische Therapie mit Anticholinesterase-Medikamente (Neostigmin 0,04-0,07 mg / kg) wird nur nach dem Beginn der spontanen Reduktion gleichzeitig mit Anticholinergika (Atropin) durchgeführt. Antagonisten (Neostigmin und andere) sollten nicht mit einer vollständigen neuromuskulären Blockade verwendet werden (eine periphere Neurostimulation wird empfohlen, um die Genesung zu bestätigen). Es ist notwendig, eine mechanische Beatmung durchzuführen, bis die Atmung vollständig wiederhergestellt ist.

Interaktion:

Die Wirkung von Cisatracurium bezilat wird verstärkt, wenn es gleichzeitig mit Anästhetika (einschließlich Enfluran, Isofluran, Halothan, Ketamin), anderen nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien, Antibiotika (einschließlich Aminoglycosiden, Polymyxinen, Spectinomycin, Tetracyclinen, Lincomycin und Clindamycin), Antiarrhythmika ( einschließlich mit Propranolol, Kalziumkanalblockern, Lidocain, Procainamid und Chinidin), Diuretika (einschließlich Furosemid und möglicherweise Thiazide, Mannitol und Acetazolamid), Magnesiumsalze, Lithiumsalze, Ganglionblocker (einschließlich Trimetaphan, Hexamethonium).

Die Wirkung von Cisatracurium-Bezylat nimmt in Fällen früherer Langzeitanwendung von Phenytoin oder Carbamazepin ab.

Die Einführung von Suxamethonium zur Erhöhung der Wirkungsdauer nicht depolarisierender Muskelrelaxantien kann zu einer verlängerten oder komplexen Blockade führen, die mit Hilfe von Anticholinesterase-Agenzien schwer zu eliminieren ist.

In seltenen Fällen können einige Medikamente eine Zunahme oder Manifestation einer latenten Myasthenia gravis verursachen oder tatsächlich ein myasthenisches Syndrom verursachen; als Ergebnis kann eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Cisatracurium-Bezylat vorliegen. Zu solchen Medikamenten gehören verschiedene Antibiotika, Betablocker (Propranolol, Oxprenolol), Antiarrhythmika (Procainamid, Chinidin), Antirheumatika (Chloroquin, D-Penicillamin), Trimetaphan, ChlorpromazinSteroide Phenytoin und Lithium.

Spezielle Anweisungen:

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Cisatracurium bezilat in der Herzchirurgie unter Hypothermie (25-28 ° C) wurde nicht untersucht.

Cisatracurium Bezylate darf nur von einem Anästhesisten oder einem anderen Spezialisten angewendet werden, der Erfahrung mit der Anwendung von Muskelrelaxantien hat und deren Wirkung untersucht hat. Gleichzeitig ist es notwendig, Bedingungen für die dringende Intubation der Luftröhre, mechanische Beatmung und ausreichende Sauerstoffversorgung des Blutes zu haben.

Mit besonderer Vorsicht bei Patienten mit allergischen Reaktionen auf andere Muskelrelaxantien in der Anamnese, unter Berücksichtigung der Möglichkeit von Kreuzreaktionen.

Bei Patienten mit schweren Störungen des Säure-Basen-Gleichgewichts und / oder des Elektrolytstoffwechsels kann es zu Veränderungen der Empfindlichkeit gegenüber Muskelrelaxantien kommen, die die neuromuskuläre Übertragung beeinflussen.

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Cisatracurium bezilat bei Patienten mit maligner Hyperthermie in der Anamnese wurden nicht untersucht. Experimentelle Studien an Schweinen, die für eine maligne Hyperthermie anfällig sind, weisen darauf hin, dass Cisatracurium-Bezylate dieses Syndrom nicht verursacht.

Bei der Anwendung von Cisatracuriumbesylat (sowie anderen nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien) sollten Patienten mit Verbrennungen die Möglichkeit in Betracht ziehen, die erforderliche Dosis zu erhöhen und die Dauer der Behandlung zu verkürzen.

Patienten mit unzureichender Nieren- oder Leberfunktion sowie ältere Menschen benötigen keine Dosisanpassung.

Klinische Erfahrungen mit der Anwendung von Cisatracurium bezilat bei Kindern unter 1 Monat fehlen.

Die Kanzerogenität von Cisatracurium-Bezylate wurde nicht untersucht. Das Risiko einer mutagenen Wirkung von Cisatracurium bezilat wird als nicht signifikant betrachtet.

Anleitung

Cisatracurium-bezylate (Cisatracurii besilas)