Lysinacetylsalicylat - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

In der Formulierung enthalten

АТХ:

N.02.B.A Salicylsäure und ihre Derivate

Pharmakodynamik:

Die entzündungshemmende Wirkung des Arzneimittels erklärt sich durch seine Wirkung auf die im Entzündungsherd ablaufenden Prozesse: eine Abnahme der Durchlässigkeit der Kapillaren, eine Abnahme der Aktivität der Hyaluronidase, eine Einschränkung der Energiezufuhr des entzündlichen Prozesses durch Hemmung der Bildung von Adenosintriphosphat,

Das Medikament hemmt Cyclooxygenase-1 und Cyclooxygen-2, reduziert die Synthese von Prostaglandinen und Thromboxan A2 aus Arachidonsäure, einschließlich in Thrombozyten. In kleinen Dosen der einzige selektive irreversible Cyclooxygenase-1-Inhibitor in Thrombozyten, der die Thrombozytenaggregation reduziert.

Die entzündungshemmende Wirkung von Acetylsalicylsäure beruht auf einer Hemmung der Cyclooxygenase-2-Aktivität, die zu einer Verringerung der Produktion von Entzündungsmediatoren - PGD2, E2 und I2 - führt.

Die analgetische Wirkung ist mit einer Abnahme der Synthese von PGE2 verbunden, die die Sensibilisierung von Schmerzrezeptoren gegenüber Bradykinin, Histamin und anderen Chemikalien, die im Entzündungsherd synthetisiert oder freigesetzt werden, verhindert.

Die antipyretische Wirkung wird auch durch die Unterbrechung der Produktion von Eicosanoid PGE2 verursacht, das bei Entzündung das thermoregulatorische Zentrum in den vorderen Teilen des Hypothalamus stimuliert. Acetylsalicylsäure und andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente verringern die febrile Körpertemperatur, indem sie die Wärmeübertragung als Folge des verstärkten Schwitzens und Verbreiterns der peripheren Gefäße erhöhen, während die normale Körpertemperatur nicht abnimmt.

Pharmakokinetik:

Bei Einnahme schnell und ziemlich vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Bindung an Plasmaproteine - 80-90%. Dringt in die meisten Körpergewebe ein. Im Blut hydrolysiert es unter Bildung von Acetylsalicylsäure und Lysin. Acetylsalicylsäure In der Leber wird Salicylsäure. PEliminationshalbwertszeit (Halbwertszeit) der Droge Acetylsalicylsäure - 15-20 Minuten, Salicylsäure und ihre aktiven Metaboliten von 3-6 Stunden (kleine Dosen) bis 15-30 Stunden (hohe Dosen).

Die Biotransformation von Salicylaten erfolgt in der Leber. Elimination durch die Nieren in Form von freier Salicylsäure und konjugierten Metaboliten.

Indikationen:Fiebersyndrom mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen; Schmerzsyndrom unterschiedlicher Genese, inkl. rheumatische Schmerzen, Zahnschmerzen, Neuralgie, Myalgie, Arthralgie, Schmerzen in der postoperativen Phase, Algodismenorea; Thrombose und Thromboembolie (Prophylaxe), Myokardinfarkt (Sekundärprävention).

ICD-10

XIII.M05-M14.M05 Seropositive rheumatoide Arthritis

XVIII.R50-R69.R50 Fieber unbekannter Herkunft

XVIII.R50-R69.R52.9 Schmerz, nicht spezifiziert

XVIII.R50-R69.R52.0 Akuter Schmerz

IX.I20-I25.I25.2 Verschobener Myokardinfarkt

IX.I80-I89.I82.9 Embolie und Thrombose einer nicht näher bezeichneten Vene

IX.I70-I79.I74.9 Embolie und Thrombose von nicht näher bezeichneten Arterien

XIII.M20-M25.M25.5 Schmerzen im Gelenk

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgie und Neuritis, nicht näher bezeichnet

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit; erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (in der Phase der Exazerbation), gastrointestinale Blutung; vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern (einschließlich in der Anamnese); Hämophilie, hämorrhagische Vaskulitis, Hypoprothrombinämie, portale Hypertension; Avitaminose K; Nierenversagen; Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, Kinderalter (bis zu 15 Jahren - das Risiko, Reyes-Syndrom bei Kindern mit Hyperthermie in Gegenwart von Viruserkrankungen zu entwickeln), Schwangerschaft (I und III Trimester), Stillen.

Vorsichtig:

Gicht, erosive-ulzeröse Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts in der Anamnese, Menorrhagie, Vorhandensein von intrauterinen Kontrazeptiva.

Bei Verwendung in großen Dosen nahe dem Maximum, insbesondere bei intravenöser Verabreichung an Personen mit einem hohen Thromboserisiko, ist es möglich, die Aggregationsaktivität von Blutplättchen zu erhöhen, in dieser Hinsicht ist es geeigneter für die intramuskuläre Verabreichung des Arzneimittels.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie der Empfehlungen für Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde unentschlossen.

Kontraindiziert in den I und III Trimestern der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen). Im zweiten Trimester der Schwangerschaft ist eine einmalige Verabreichung bei strengen Indikationen möglich.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, intravenös, intramuskulär, rektal. Die Dosis, der Verabreichungsweg und die Dauer der Verabreichung werden individuell bestimmt, abhängig von den Indikationen, der Wirksamkeit der Therapie, der Verträglichkeit des Arzneimittels, dem Alter des Patienten,

Innerhalb (in Bezug auf Acetylsalicylsäure), Erwachsene - 500-1000 mg (der Inhalt von 1-2 Beutel sind in einer kleinen Menge Wasser gelöst) 2-3 mal am Tag (maximale Tagesdosis - 6 g) .Kinder - 25- 50 mg / kg pro Tag in 4-6 Sitzungen (maximale Tagesdosis: im Alter von 30 Monaten - 80 mg / kg, von 30 Monaten bis 15 Jahren - 100 mg / kg).

Intravenös (Jet oder Drip) und intramuskulär (tief): Erwachsene - 500-1000 mg (1-2 Flaschen) 1-2 mal am Tag (die maximale Tagesdosis beträgt 4 g). Kinder unter 6 Jahren - 10-25 mg / kg pro Tag, von 6 bis 10 Jahren - 250-500 mg pro Tag, über 11 Jahre - 500-1000 mg pro Tag.

Als Anti-Aggressivum - 1 Paket von 100 (Kinderform) oder 250 mg einmal täglich für eine lange Zeit.

Zäpfchen: rektal; als Anti-Aggragant-Medikament, Erwachsene - 0,2-0,6 g einmal täglich, den Verlauf der Behandlung - bis zu 2 Wochen, dann wechseln Sie auf die orale Aufnahme. In der Gynäkologie - 0,6 g für 5-10 Tage.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Gastropathie im Zusammenhang mit der Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (Dyspepsie, Magenschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, Durchfall, Magen-Darm-Blutungen), Exazerbation von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwür, Appetitlosigkeit, Hepatotoxizität.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Blut: hämorrhagisches Syndrom.

Aus dem zentralen Nervensystem: In hohen Dosen oder bei längerem Gebrauch - kann es zu Lärm in den Ohren, zu einer Abnahme der Schwerhörigkeit und zu schweren Kopfschmerzen kommen.

Allergische Reaktionen: selten - Angioödem, Urtikaria, Bronchospasmus, anaphylaktischer Schock.

Andere: selten - hämorrhagisches Syndrom (Nasenbluten, Zahnfleischbluten, bis zu erbrechen Blut, Melena), Eisenmangelanämie (als Folge von versteckten oder offensichtlichen Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt), Exazerbation von Asthma bronchiale, Nephrotoxizität, Reye-Syndrom bei Kindern, metabolische Azidose.

Überdosis:

Symptome: Verwirrtheit, Durchfall, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, schnelles oder tiefes Atmen, Übelkeit, Erbrechen, Sehstörungen, Tinnitus, Hörverlust.

Schwere Überdosierung: Blut im Urin, Krämpfe, Halluzinationen, erhöhte Erregbarkeit, Erregung, Verwirrtheit, Kurzatmigkeit oder qualvoller Atem, Fieber, respiratorische Alkalose, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypoglykämie, Ketonurie, Hyponatriämie, Hypokaliämie.

Die Behandlung ist symptomatisch; Hämodialyse, Peritonealdialyse, Hämoperfusion, Korrektur des Säure-Basen-Zustands (Infusion von Lösungen von Natriumbicarbonat, Natriumcitrat).

Interaktion:

Stärkt die Wirkung von Methotrexat, oralen Antidiabetika (Derivate von Sulfonylharnstoffen), Schwächungen - Urikosurika. Es potenziert die ulzerogene Wirkung von Kortikosteroiden, anderen nicht-steroidalen Entzündungshemmern und Reserpin. Das Blutungsrisiko steigt bei gleichzeitiger Anwendung mit direkten und indirekten Antikoagulanzien, Fibrinolytika und Antiaggregaten.

Vancomycin erhöht das Risiko der Entwicklung von Ototoxizität. Probenecid, Sulfinpyrazon erhöhen die Toxizität Lysinacetylsalicylat.

Mittel alkalisieren Urin (Inhibitoren der Carboanhydrase, Citrate, Natriumbicarbonat, Antazida, insbesondere Calcium-und / oder Magnesium-haltigen), bei längerem Gebrauch - beschleunigen die Ausscheidung und verringern die Effizienz Lysinacetylsalicylat.

Cefamandol, CefoperazonCefotetan, Plikamycin, Valproinsäure - erhöhen das Risiko von Blutungen, die Toxizität von Valproinsäure.

Ciprofloxacin, Lomefloxacin, Norfloxacin, OfloxacinEnoxacin, Itraconazol, Ketoconazol, Tetracyclin - Lysinacetylsalicylat reduziert ihre Absorption und Wirksamkeit. Es ist notwendig, die Rezeption rechtzeitig zu trennen.

Mischen Sie die injizierbare Lösung von Lysinacetylsalicylat nicht mit Lösungen anderer Arzneimittel.

Spezielle Anweisungen:

1,8 g Lysinacetylsalicylat entsprechen 1 g Acetylsalicylsäure. Zubereitungen, die enthalten Lysinacetylsalicylat in einer Menge, die 1 g Acetylsalicylsäure entspricht, sind nur für Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren bestimmt.

Wenn in der Anamnese Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni oder Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt vorliegen, sollten der erwartete Nutzen der Therapie und das potenzielle Risiko verglichen werden.

Bei Verwendung von Lysin-Acetylsalicylat wird eine Verlängerung der Blutungszeit beobachtet, die 4-8 Tage nach Absetzen anhält, was bei der Durchführung eines chirurgischen Eingriffs zu berücksichtigen ist.

Insbesondere bei kleinen Kindern und älteren Patienten sollte eine Überdosierung vermieden werden.

Anleitung

Lysinacetylsalicylat (Lysinacetylsalicylsäure)