Lomefloxacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Antimikrobielles Mittel der Gruppe der Fluorchinolone. Hat eine bakterizide Wirkung. Hemmt die Aktivität von DNA-Gyrase, einem Enzym, das an der Transkription und Replikation von bakterieller DNA beteiligt ist.

Sehr aktiv gegen aerobe gramnegative Bakterien: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.

Lomefloxacin ist mäßig empfindlich Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens, Serratia agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatissowie einige grampositive aerobe Bakterien (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).

Lomefloxacin ist stabil Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis und anaerobe Bakterien.

Lomefloxacin hat eine Anti-Tuberkulose-Aktivität, die sowohl außen als auch intrazellulär wirkt Mycobacterium tuberculosis.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, die Resorption beträgt 95-98%. Bindung an Plasmaproteine - 10%. Weit verbreitet im Körper. Konzentrationen in Geweben und Körperflüssigkeiten sind in der Regel 2-7-mal höher als im Plasma, insbesondere in den Geweben der Prostata und des Urins.

Die Halbwertszeit von Lomefloxacin beträgt 7-9 Stunden. Ungefähr 70-80% werden innerhalb von 24 Stunden unverändert im Urin ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhöht sich die Eliminationshalbwertszeit signifikant.

Indikationen:

Pillen: Harnwegsinfektion (einschließlich Infektionsprävention vor und nach der transurethralen Operation): Blasenentzündung, Pyelonephritis, Urethritis; Gastrointestinaltrakt (Ruhr, Typhus, Salmonellose, Cholera) und Gallenwege, Atemwegsinfektionen (einschließlich Exazerbation der chronischen Bronchitis), eitrige Haut- und Weichteilinfektionen, infizierte Wunden, Verbrennungen, Gonorrhö, Chlamydien (einschließlich Chlamydienkonjunktivitis und Blepharokonjunktivitis), Prostatitis Osteomyelitis. Tuberkulose der Lunge (als Teil der komplexen Therapie) - osteo-progressive Formen, Mehrfachresistenz von Mycobakterien, schlechte Toleranz von Rifampicin.

Augentropfen: bakterielle Infektionen des vorderen Teils des Auges: Konjunktivitis, Blepharitis, Blepharokonjunktivitis, einschließlich Chlamydien-Ätiologie.

ICD-10

I.A00-A09.A00 Cholera

I.A15-A19.A15 Tuberkulose der Atmungsorgane, bakteriologisch und histologisch bestätigt

I.A15-A19.A15.8 Tuberkulose anderer Atmungsorgane, bakteriologisch und histologisch bestätigt

I.A50-A64.A54 Gonokokken-Infektion

I.A50-A64.A56.1 Chlamydieninfektionen der Beckenorgane und anderer urogenitaler Organe

VII.H00-H06.H01.0 Blepharitis

VII.H10-H13.H10.2 Andere akute Konjunktivitis

VII.H10-H13.H10.4 Chronische Konjunktivitis

VII.H10-H13.H10.5 Blepharokonjunktivitis

X.J10-J18.J15 Bakterielle Pneumonie, anderweitig nicht genannt

X.J20-J22.J20 Akute Bronchitis

X.J40-J47.J42 Chronische Bronchitis, nicht näher bezeichnet

XII.L00-L08.L01 Impetigo

XII.L00-L08.L02 Abszess der Haut, Kochen und Karbunkel

XII.L00-L08.L03 Phlegmon

XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma

XIII.M86-M90.M86 Osteomyelitis

XIV.N10-N16.N10 Akute tubulointerstitielle Nephritis

XIV.N30-N39.N30 Zystitis

XIV.N40-N51.N41 Entzündliche Erkrankungen der Prostata

XIX.T79.T79.3 Posttraumatische Wundinfektion, anderenorts nicht klassifiziert

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Eine andere Art der vorbeugenden Chemotherapie

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis 18 Jahre (die Periode der Bildung und des Wachstums des Skeletts).

Vorsichtig:

Zerebrale Atherosklerose, Epilepsie und andere ZNS-Erkrankungen mit konvulsivem Syndrom, Verlängerung des QT-Intervalls, Hypokaliämie, gleichzeitige Gabe von Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin, Procainamid) und III. Klasse (Amiodaron, Sotalol).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Für alle Fluorchinolone: adäquate und gut kontrollierte Studien am Menschen wurden nicht durchgeführt. Da die Verwendung von Fluorchinolonen in Studien an unreifen Tieren zur Entwicklung von Arthropathien geführt hat, wird der Einsatz von Medikamenten in dieser Gruppe während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Für Lomefloxacin: Reproduktionsstudien an Ratten, die oral 34-mal mehr als die für den Menschen empfohlene Dosis erhalten hatten, berichteten keinerlei Schädigung des Fötus. Ein Anstieg des Embryonalverlustes bei Affen wurde mit 6-12-mal höheren Dosen als den empfohlenen Dosen für Menschen beobachtet (berechnet als mg / kg). Bei Ratten oder Affen wurden keine teratogenen Wirkungen beobachtet, wobei Dosen verwendet wurden, die das 16-fache der empfohlenen Dosen für Menschen betrugen. Untersuchungen an Kaninchen: Maternaltoxizität und damit verbundene fetale Toxizität, eine Abnahme des Plazentagewichts und Veränderungen der Steißbeinwirbelsäule traten auf, wenn Dosen verwendet wurden, die 2-mal höher waren als für Menschen empfohlen (bei der Berechnung von mg / m²). Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch. Wenn die Ernennung von alternativen antibakteriellen Arzneimitteln nicht möglich ist und die Verwendung von Fluorchinolonen erforderlich ist, wird das Stillen nicht empfohlen.

Die Kategorie der FDA-Empfehlungen ist C.

Dosierung und Verabreichung:

Unkomplizierte Harnwegsinfektionen - 400 mg pro Tag für 3-5 Tage; unkomplizierte akute Blasenentzündung bei Frauen - 400 mg pro Tag für 3-7 Tage; Komplizierte Harnwegsinfektionen - 400 mg pro Tag für 10-14 Tage; Prävention von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege in transurethralen Operationen - 400 mg einmal 2 bis 6 Stunden vor der Operation.

Infektionen des Verdauungstraktes (Shigellose, Typhus, Salmonellose, Cholera) - 400 mg pro Tag für 5 Tage.

Eitrige Infektionen der Haut und Weichteile, infizierte Wunden, Verbrennungen, Osteomyelitis - 400 mg pro Tag für 5-14 Tage; chronische Osteomyelitis - 400-800 mg pro Tag für 3-8 Wochen.

Tuberkulose der Lungen (als Teil der komplexen Therapie), Tuberkulose - 200 mg zweimal täglich für 14-28 Tage oder mehr.

Gonorrhoe - 200-400 mg pro Tag 2 Tage, 600 mg einmal; chronische Gonorrhoe - 600 mg pro Tag für 5 Tage (vor dem Hintergrund einer spezifischen Immuntherapie).

Chlamydien (einschließlich chlamydialer Konjunktivitis und Blepharokonjunktivitis), urogenitale Chlamydien (einschließlich bakterieller Chlamydien- und Gonorrhö-Chlamydien-Infektion) - 400-600 mg pro Tag, Behandlungsdauer bis zu 28 Tagen; Chlamydieninfektion bei Patienten mit Rheuma - 400 mg pro Tag für 20 Tage; Chlamydia Konjunktivitis - 400 mg pro Tag, Behandlungsverlauf bis zu 10 Tagen.

Chronische Bronchitis (Exazerbation) verursacht durch H. influenzae oder M. catarrhalis - 400 mg pro Tag für 14 Tage.

Bakterielle Infektionen des vorderen Teils des Auges (Konjunktivitis, Blepharitis, Blepharokonjunktivitis, einschließlich Chlamydien-Ätiologie) - Erwachsene 1 Tropfen 2-3 mal täglich im unteren Konjunktivalsack für 7-9 Tage. Zu Beginn der Behandlung ist eine häufigere Anwendung erforderlich: 5 Tropfen für 20 Minuten (1 Tropfen im Abstand von 5 Minuten) oder 1 Tropfen pro Stunde für 6-10 Stunden.

Nebenwirkungen:

Auf Seiten des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, Oberbauchschmerzen, Blähungen, Verstopfung / Durchfall, Dysbiose, pseudomembranöse Kolitis, Dysphagie, Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Verfärbung der Zunge, Appetitminderung / -steigerung, Geschmacksverzerrung, erhöhte Aktivität der hepatischen Transaminasen.

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Unwohlsein, Asthenie, Schlaflosigkeit, Nervosität, Halluzinationen, Depression, Agitiertheit, Krämpfe, Hyperkinese, Tremor, Parästhesien, Schmerzen und Tinnitus, Sehstörungen, Augenschmerzen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Hypotonie, Tachykardie, Bradykardie, Arrhythmie, Zyanose, das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und Angina pectoris, Myokardinfarkt, Lungenembolie, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Kardiomyopathie, Phlebitis, Thrombozytopenie, Purpura, erhöhte Fibrinolyse, Epistaxis, Lymphadenopathie.

Auf Seiten der Atemwege: Dyspnoe, Atemwegsinfektionen, Bronchospasmus, Husten, erhöhte Sekretion von Sputum, grippeähnliche Symptome.

Vom Muskel-Skelett-System: Krämpfe Krämpfe, Arthralgie, Myalgie, Vaskulitis, Rücken-und Brustschmerzen.

Aus dem Urogenitalsystem: Glomerulonephritis, Dysurie, Polyurie, Anurie, Albuminurie, Kristallurie, Hämaturie, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, schmerzhafte Miktion, Ödeme, bei Frauen - Vaginitis, Leukorrhö, Zwischenblutungen, Schmerzen im Damm, vaginale Candidiasis, bei Männern - Orchitis, Epididymitis.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, malignes exsudatives Erythem.

Andere: Spülung ins Gesicht, vermehrtes Schwitzen, Schüttelfrost, Durst, Hypoglykämie, Gicht, Candidiasis, Superinfektion.

Augentropfen: brennendes Gefühl in den Augen nach dem Einträufeln; bei längerem Gebrauch - die Entwicklung von sekundären Pilzinfektionen.

Überdosis:

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Behandlung: Induktion von Erbrechen oder Magenspülung, ausreichende Flüssigkeitszufuhr, symptomatische Therapie.Hämo- und Peritonealdialyse mit einer Überdosierung ist unwirksam (weniger als 3% wird ausgegeben).

Interaktion:

Aluminium, Calcium und / oder Magnesium enthaltende Antazida, EisensulfatMagnesiumhaltige Abführmittel, Sucralfat - Abnahme der Absorption von Lomefloxacin (nehmen Sie Lomefloxacin 2 Stunden vor und 6 Stunden nach Einnahme des Medikaments).

Warfarin - ein Anstieg der gerinnungshemmenden Wirkung (Monitoring internationale normalisierte Haltung, Prothrombin-Zeit).

Didanosin - reduzierte Absorption von Lomefloxacin (nicht gleichzeitig angewendet).

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren - verlangsamen den Rückzug von Lomefloxacin.

Spezielle Anweisungen:

Kreuzresistenz: Mikroorganismen, die gegenüber einem einzelnen Fluorchinolon resistent sind, sind gegenüber anderen Arzneimitteln dieser Klasse resistent.

In letzter Zeit hat sich die Resistenz gegenüber Fluorchinolonen (einschließlich Cross-over) stark verbreitet E coli; K. pneumoniae, Salmonella spp., N. gonorrhoeae (schwache Stabilität); H. influenzae, S. epidermidis, Pseudomonas aeruginosa.

Bei mittelschwerer Salmonellose wirken antibakterielle Medikamente nicht positiv auf den klinischen Verlauf, verlängern die Dauer der Keimfreisetzung, führen zu Nebenwirkungen bei medizinischen Reaktionen.

Bei bakteriellen Komplikationen bei gastrointestinalen Blutungen bei Patienten mit Zirrhose wurde gezeigt, dass die Häufigkeit von bakteriellen Komplikationen und Todesfällen abnimmt.

Sind in der Lage, Arthrose im Fötus zu verursachen.

Unterscheidungsmerkmale

Bei akuter unkomplizierter Zystitis bei Frauen ist die klinische und mikrobiologische Wirksamkeit vergleichbar mit Norfloxacin, bei dem Sicherheitsprofil, das dem von Norfloxacin unterlegen ist (die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen, einschließlich derer, die zu Drogenentzug führen, war die Häufigkeit von Photosensibilisierungsreaktionen bei Verwendung von Lomefloxacin signifikant höher) Vergleich mit Norfloxacin).

Bei komplizierten Infektionen der Harnwege ist die Wirksamkeit vergleichbar mit Levofloxacin, Ciprofloxacin.

Bei der Behandlung von unkomplizierten Harnwegsinfektionen ist die Wirksamkeit vergleichbar mit Norfloxacin.

In Bezug auf die Wirksamkeit ist es mit Ofloxacin in der Behandlung von bakteriellen Infektionen vergleichbar.

Vermeiden Sie UV-Strahlung (Abendempfang reduziert das Risiko der Photosensibilisierung).

Es gab keinen Unterschied in der klinischen Wirksamkeit von Lomefloxacin und Norfloxacin bei der topischen Behandlung von akuter bakterieller Konjunktivitis.

Die Stärke der photosensibilisierenden Wirkung entspricht Ciprofloxacin, gefährlicher als Trovafloxacin.

Bei chronischer bakterieller Prostatitis ist die Wirksamkeit vergleichbar mit Ciprofloxacin.

In der Cochrane-Datenbank wurden keine klinischen Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Lomefloxacin bei Tuberkulose gefunden.

Bei Leberzirrhose - Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich (bei normaler Nierenfunktion).

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Anleitung

Lomefloxacin (Lomefloxacinum)