Aktive SubstanzDiazepam + CyclobarbitalDiazepam + Cyclobarbital
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Dosierungsform: & nbsp;Pillen
Zusammensetzung:

Zusammensetzung pro 1 Tablette:

Wirkstoffe:

Diazepam 10 mg

Cyclobarbital-Calcium 100 mg

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Talkum, Gelatine, Natriumcarboxymethylstärke, Lactosemonohydrat.

Beschreibung:

Runde, flach-zylindrische Tabletten von weißer oder grau-weißer Farbe, mit einer Gefahr auf einer Seite, mit einer Facette auf beiden Seiten.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Schlaftabletten
ATX: & nbsp;

N.05.C.B.02   Barbiturate in Kombination mit anderen Drogen

Pharmakodynamik:

Das Medikament gehört zur Liste der psychotropen Substanzen (Liste III).

Die Droge Reladorm ist eine hypnotische Droge, die die Zeit des Einschlafens verkürzt, den Schlaf vertieft und verlängert.

Die Zusammensetzung des Medikaments umfasst Cyclobarbital und Diazepam in einem Verhältnis von 10: 1. Die pharmakologischen Eigenschaften des Arzneimittels Reladorm sind auf die potenzierte Synergie zwischen Cyclobarbital und Diazepam zurückzuführen. Als Ergebnis der Summe pharmakologische Wirkungen beider Komponenten, sowie deren Wechselwirkung, die Zeit des Einschlafens sinkt, Der Effekt des Medikaments Reladorm bei Patienten mit Schlafstörungen ist um das Zweifache größer als das von Cyclobarbital oder Diazepam, das in den im Präparat enthaltenen Mengen getrennt eingenommen wird Vorbereitung.

Cyclobarbital ist eine hypnotische Droge, ein Derivat von Barbitursäure, mit einer durchschnittlichen Wirkungsdauer. Hat eine depressive Wirkung hauptsächlich auf das zentrale Nervensystem, besonders auf das subkortikale Bereich (Thalamus, Hypothalamus, Formatio reticularis des Hirnstamms, limbisches System, einige vegetative Zentren) und der Kortex des Gehirns. Barbiturate, in kleinen Dosen angewendet, wirken sedierend und antiemetisch, wirken in hohen Dosen hypnotisch und antiepileptisch; haben die Fähigkeit, Amnesie zu verursachen. Der Wirkungsmechanismus der Derivate Barbitursäure ist weitgehend mit dem Rezeptorkomplex assoziiert, zu dessen Struktur der Chloridkanal, der GABA-A-Rezeptor und der Benzodiazepinrezeptor gehören. Diese Wirkung ist im Gegensatz zu 1,4-Benzodiazepin-Derivaten unspezifisch (nicht vorhanden) Rezeptoren). Barbiturate beeinflussen direkt zum Chloridkanal, agieren unabhängig von Gamma-Aminobuttersäure (GABA), selbst in Fällen, in denen der Ionenkanal maximal ist aktiviert von GABA. Daher erhöht die Erhöhung der Dosis des Medikaments seine Aktivität bis zu schweren toxischen Komplikationen.

Diazepam ist ein Derivat von 1,4-Benzodiazepin. Wirkt auf viele Strukturen des zentralen Nervensystems - hauptsächlich auf das limbische System und den Hypothalamus, d. H. Auf Strukturen, die mit der Regulierung emotionaler Aktivität in Zusammenhang stehen. Wie alle Benzodiazepine erhöht es die inhibitorische Wirkung von GABAergen Neuronen in Großhirnrinde, Hypocamp, Kleinhirn, Rückenmark und anderen Strukturen des zentralen Nervensystems. Das Ergebnis ist eine Abnahme der Aktivität von verschiedenen Neuronengruppen: noradrenergen, cholinergen, dopaminergen und serotonergen. Die Existenz spezifischer Bindungsstellen für Benzodiazepine, bei denen es sich um Proteinstrukturen der Zellmembran handelt, die mit einem Komplex aus dem GABA-A-Rezeptor und dem Chlorkanal assoziiert sind, wurde etabliert. Die Wirkung von Diazepam besteht darin, die "Empfindlichkeit" des GABA-ergen Rezeptors zu modulieren, was zu einer Erhöhung der Affinität dieses Rezeptors für Gamma-Aminobuttersäure (GABA) führt, die ein endogener inhibitorischer Neurotransmitter ist. Die Wirkung der Aktivierung des Benzodiazepinrezeptors oder GABA-A ist eine Zunahme der Aufnahme von Chloridionen in das Neuron durch den Chlorkanal. Dies führt zu einer Hyperpolarisation der Zellmembran, wodurch die Aktivität des Neurons unterdrückt wird (d. H. Eine Abnahme der Freisetzung des Neurotransmitters). Klinisch Diazepam hat eine anxiolytische, antikonvulsive, sedative und mäßig ausgedrückte hypnotische Wirkung; reduziert den Tonus der Skelettmuskulatur. Ebenfalls Diazepam hat eine anamnestische Wirkung.

Pharmakokinetik:

Cyclobarbital bezieht sich auf die Gruppe der Barbiturate mittlerer Dauer.

Absaugung

Nach der Einnahme wird Cyclobarbital schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Nach Einnahme einer Dosis von 300 mg wird die maximale Konzentration im Blut innerhalb von 20-180 Minuten erreicht.

Verteilung

Cyclobarbital bindet stark an Blutproteine; dringt leicht in Gewebe ein und biologische Flüssigkeiten des Körpers.Er geht auch durch die Plazentaschranke und dringt in die Muttermilch ein.

Stoffwechsel

Cyclobarbital wird in der Leber unter Beteiligung mikrosomaler Enzyme zu Ketocyclobarbital metabolisiert. Als Ergebnis der Hydroxylierung von Cyclobarbital werden hydrophilere inaktive Metaboliten gebildet.Cyclobarbital ist ein starker Induktor mikrosomaler Enzyme, der für den Metabolismus vieler Medikamente verantwortlich ist, einschließlich seiner eigenen (Autoinducer). Eine Konsequenz davon ist eine Abnahme und eine Verringerung der Wirkungsdauer von gleichzeitig verwendeten Arzneimitteln, die unter Beteiligung von Cytochrom P450 eine Biotransformation durchlaufen. Die biologische Halbwertszeit beträgt etwa 6 Stunden.

Ausscheidung

Cyclobarbital wird fast vollständig von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden.

Diazepam

Absaugung

Diazepam wird gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert; die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 98%. Bei Einnahme von 20 mg Diazepam ist die maximale Konzentration im Blut nach 50-90 Minuten erreicht und beträgt 500 ng / ml.

Verteilung

Diazepam ist zu 94-99% an Blutproteine ​​gebunden; durchdringt die Blut-Hirn-Schranke. Sie durchdringt auch die Plazentaschranke und dringt in die Muttermilch ein. Hat eine große Affinität für Fettgewebe.

Stoffwechsel

Diazepam wird in der Leber metabolisiert. Als Ergebnis dieses Prozesses werden zwei aktive Metaboliten gebildet N-Desidmethyldiazepam und N-Methyloxazepam, die dann zu Oxazepamund er bindet seinerseits an Glucuronsäure.

Die biologische Halbwertszeit beträgt etwa 24-48 Stunden und kann bei Neugeborenen, älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und Nierenfunktion verlängert sein.

Ausscheidung

Diazepam wird hauptsächlich von den Nieren in Form von Metaboliten oder in unveränderter Form (etwa 25%) ausgeschieden.

Indikationen:Symptomatische Therapie von Schlafstörungen unterschiedlicher Genese.
Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber 1,4-Benzodiazepin-Derivaten, Barbitursäure-Derivaten oder gegenüber jeder in der Zubereitung enthaltenen Substanz.

- Schweres Lungenversagen, unabhängig von der Ursache.

- Das Syndrom der nächtlichen Apnoe.

- Schwere Leber- und Niereninsuffizienz.

- Glaukom.

- Myasthenia gravis (Miastenia gravis).

- Akute Porphyrie.

- Vergiftung mit Alkohol oder Drogen, die deprimierend auf das zentrale Nervensystem wirken.

- Kindheit.

- Schwangere Frauen und stillende Mütter.

- Patienten im fortgeschrittenen Alter (über 65 Jahre).

Es ist nicht empfehlenswert, das Präparat Reladorm bei den Patientinnen mit den Psychosen zu verwenden.

Im Zusammenhang mit dem Gehalt an Laktose sollte das Arzneimittel Reladorm bei Patienten mit selten aufgetretener hereditärer Laktose-Intoleranz, einem Mangel an Laktase-Lappa oder Glucose-Galaktose-Malabsorption nicht angewendet werden.

Vorsichtig:

Leber und (oder) Nierenversagen von leichter oder mittelschwerer Schwere, chronisches Lungenversagen, leichte Porphyrie, Depression, Selbstmordgedanken und Versuche in der Anamnese, Drogen-, Rauschgift- oder Alkoholabhängigkeit.

Während der Behandlung mit dem Medikament Reladorm und innerhalb von 3 Tagen nach seiner Beendigung, sollten Sie keine alkoholischen Getränke trinken.

Dosierung und Verabreichung:

Die Dosis und Dauer der Behandlung sollte streng nach den Anweisungen des Arztes sein.

Erwachsene

Normalerweise verwendet ½ Tabletten oder 1 Tablette eine Stunde vor dem Schlafengehen.

Patienten mit Leber- und (oder) Nierenversagen von leichter oder mittlerer Schwere

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und / oder Nieren mit leichtem oder mittlerem Schweregrad wird empfohlen, eine niedrigere Dosis, dh ½ Tabletten, zu verwenden.

Art der Anwendung

Das Medikament sollte oral mit einer kleinen Menge Wasser eingenommen werden. Das Medikament Reladorm empfohlen dauert nicht länger als 7 Tage.

Die Verwendung des Medikaments für länger als die empfohlene Zeit (zum Beispiel für mehrere Wochen) kann zu einer Drogenabhängigkeit führen. In diesem Fall können Sie die Einnahme des Medikaments nicht abrupt beenden. Es ist notwendig, die vom Arzt kontrollierte Dosis allmählich zu reduzieren. Ein scharfes Absetzen von Reladorm kann zu Entzugserscheinungen (Schlaf- und Gemütsstörungen, Konzentrations- und Aufmerksamkeitsstörungen, erhöhte Reizbarkeit) führen.

Im Falle einer vergessenen Dosis des Medikaments Reladorm

Wenn das Präparat zur festgesetzten Zeit nicht genommen wurde, ist nötig es so bald wie möglich zu nehmen oder fortzusetzen, das Präparat entsprechend den Empfehlungen des Arztes zu nehmen.

Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um die vergessene Dosis aufzufüllen!
Nebenwirkungen:

Die Anzahl und Schwere der Nebenwirkungen hängt von der individuellen Empfindlichkeit des Patienten und der Dosis des Arzneimittels ab

Häufige Nebenwirkungen sind: Benommenheit, Verlangsamung der psychomotorischen Funktionen, Kopfschmerzen und Schwindel, Verwirrtheit und Orientierungslosigkeit, Ataxie.

Weniger häufig sind: allgemeine Schwäche, manchmal Ohnmacht, trockenes Gefühl im Mund, Sehstörungen (verschwommenes Sehen, Doppeltsehen), Dysarthrie (verwaschene Sprache und falsche Aussprache), Gedächtnisstörungen (Amnesie), Muskelzittern, Magen-Darm-Störungen, Libido-Störungen, Störungen Menstruationszyklus, Leberfunktionsstörung, Veränderungen in der morphologischen Zusammensetzung des Blutes (Leukopenie, Agranulozytose), Harninkontinenz, eine leichte Abnahme des Blutdrucks, allergische Reaktionen der Haut, paradoxe Reaktionen - psychomotorische Unruhe, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit und Aggressivität, Muskelzittern, Krampfanfälle. Paradoxe Reaktionen treten am häufigsten auf, wenn Alkohol während der Drogenbehandlung, bei älteren Patienten und bei Patienten mit psychischen Erkrankungen konsumiert wird.

Wenn es: Sehstörungen, Anurie, eine Störung der Funktion des hämatopoetischen Systems, eine Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen, Gelbsucht, ist es notwendig, die Behandlung mit dem Medikament Reladorm zu stoppen.

Ein systematischer länger als empfohlener Gebrauch des Arzneimittels kann zur Entwicklung einer Drogenabhängigkeit sowie Entzugssymptomen bei plötzlichem Abbruch führen.

Überdosis:

Als Folge einer Überdosierung von Reladorm können die folgenden Symptome auftreten: Schläfrigkeit, Verwirrtheit, undeutliche Sprache und in schweren Fällen: Ataxie, Senkung des Blutdrucks, Atemversagen, Koma und sogar Tod. Gefährlich für das Leben können Vergiftungen sein, die durch die gleichzeitige Einnahme des Medikaments Reladorm und Alkohol oder des Medikaments Reladorm und anderer Medikamente verursacht werden, die eine hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben.

Bei einer Vergiftung mit dem Medikament RAdel können Maßnahmen ergriffen werden, die darauf abzielen, den Körper eines nicht saugenden Medikaments so schnell wie möglich aus dem Körper zu entfernen oder seine Aufnahme aus dem Verdauungstrakt zu reduzieren (Erbrechen auslösen, Aktivkohle nehmen, Magen ausspülen) Zustand des bewahrten Bewusstseins), Überwachung der wichtigsten Vitalfunktionen (Atmung, Puls, arterieller Blutdruck) und, falls erforderlich, angemessene symptomatische Behandlung.

Das spezifische Gegenmittel von Diazepam ist Flumazenil.

Interaktion:

Pharmazeutisch

Pharmazeutische Inkompatibilitäten sind nicht definiert.

Pharmakodynamik

Die folgenden Medikamente verstärken die Rückfall-Wirkung des Medikaments Reladorm auf das zentrale Nervensystem: narkotische Analgetika, Antidepressiva, MAO-Hemmer, Vollnarkose (Anästhetika), Hypnotika, Sedativa und Antihistaminika, zentrale Antihypertensiva.

Die gleichzeitige Anwendung von narkotischen Analgetika kann eine ausgeprägte Euphorie hervorrufen, die zu einer schnelleren Entwicklung der Drogenabhängigkeit führen kann.

Der Konsum von Alkohol während der Behandlung mit dem Medikament Reladorm verstärkt seine hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem und kann zur Entwicklung von paradoxen Reaktionen wie psychomotorischer Agitation, aggressivem Verhalten, pathologischer Intoxikation oder dem Auftreten von Symptomen einer tiefen Hemmung der Gehirnfunktion führen.

Reladorm reduziert die Wirksamkeit der Wirkung von indirekten Antikoagulanzien - Cumarinderivate, hypoglykämische Medikamente, Doxycyclin, Griseofulvin.

Diazepam interagiert mit Levodopa (trägt zur Schwächung seiner Wirkung bei), mit Phenytoin und Präparaten, die den Tonus der Skelettmuskeln reduzieren (trägt zur Verstärkung ihrer Wirkung bei).

Pharmakokinetisch

Disulfiram, Cimetidineinige antibakterielle Medikamente (zum Beispiel Erythromycin), antimykotisch bedeutet (zum Beispiel Ketoconazol) und antivirale Medikamente (zum Beispiel Ritonavir) hemmen die Prozesse der Biotransformation der Wirkstoffe des Medikaments Reladorm, die die pharmakologische Wirkung dieses Medikaments verstärken können.

Das Medikament Reladorm kann die Wirksamkeit von oral reduzieren Verhütungsmittel. Es wird empfohlen, bei Patienten, die dieses Arzneimittel einnehmen, nichthormonale Verhütungsmethoden anzuwenden.

Rifampicin beschleunigt als Induktor von "hepatischen" Enzymen den Metabolismus von Diazepam (fördert eine erhöhte Diazepam-Clearance) und schwächt seine pharmakologische Wirkung. Eine solche Wirkung auf den Metabolismus von Diazepam kann durch Theophyllin und Tabakrauchen.

Barbiturate verbessern den Stoffwechsel von Digoxin, Glukokortikosteroiden, Cyclosporin und Theophyllin.

Blutdrucksenkung durch den Wirkstoff Reladorm kann die folgenden Medikamente verstärken: Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, α-Adrenoblockers, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, Blocker von "langsamen" Calcium-Kanälen.

Spezielle Anweisungen:

Der Entscheidung über die Behandlung von Schlafstörungen sollte eine gründliche Analyse der bestehenden Störungen vorausgehen; Andere mögliche Ursachen von Schlaflosigkeit (somatogene, psychogene, schlechte Gewohnheiten) müssen ausgeschlossen werden.

Das Medikament Reladorm sollte unter strenger medizinischer Überwachung verwendet werden.

Die Verwendung von Benzodiazepinen oder ähnlich wirkenden Arzneimitteln sowie Barbituraten kann zur Entwicklung der psychischen und physischen Drogenabhängigkeit führen. Das Risiko, eine Drogenabhängigkeit zu entwickeln, steigt mit der Dosis und Dauer der Behandlung und steigt bei Patienten mit Suchtabhängigkeit gegenüber anderen Drogen sowie bei Patienten mit Alkoholabhängigkeit. Die Kombination von Benzodiazepin und Cyclobarbital erhöht das Potenzial für die Entwicklung von Drogenabhängigkeit und Toxizität des Medikaments Reladorm.

Im Falle der Entwicklung der Drogenabhängigkeit kann ein scharfes Absetzen des Medikaments Reladorm zur Entstehung eines Abstinenzsyndroms führen. Charakteristische Manifestationen des Entzugssyndroms sind: Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, psychomotorische Erregung und emotionaler Stress, motorische Angst, Verwirrung und Desorientierung, erhöhte Reizbarkeit, Schlaflosigkeit. In schweren Fällen kann es sein: Verlust des Realitätssinns (Derealisation), Persönlichkeit Störung (Depersonalisation), erhöhte Berührungsempfindlichkeit (taktile Hyperästhesie), erhöhte Empfindlichkeit für auditive und visuelle Reize (akustische und leichte Hyperästhesie), ein Gefühl von "Kriechen" und Taubheitsästen, Halluzinationen oder Krampfanfälle.

Das Medikament Reladorm kann antegrade Amnesie verursachen. Dieser Zustand wird am häufigsten einige Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels beobachtet, insbesondere in einer großen Dosis. Es wird empfohlen, das Medikament Reladorm eine Stunde vor dem Schlafengehen zu verwenden und Bedingungen für einen kontinuierlichen 7-8 Stunden Schlaf zu schaffen.

Die Droge Reladorm kann paradoxe Reaktionen hervorrufen, wie motorische Angst, psychomotorische Erregung, erhöhte Reizbarkeit, Aggressivität, Albträume, Halluzinationen, Psychosen, Somnambulismus, Persönlichkeitsstörungen, ausgeprägte Schlaflosigkeit und andere Verhaltensnebenwirkungen. Diese Reaktionen sind viel häufiger bei älteren Patienten oder bei Patienten mit Alkoholabhängigkeit.

Sollten solche Symptome auftreten, stoppen Sie sofort die Behandlung mit Reladorm.

Das Medikament Reladorm sollte bei Patienten mit Nieren- und Leberinsuffizienz mit leichter bis mäßiger Schwere mit großer Vorsicht angewendet werden, ebenso wie bei Patienten mit chronischer respiratorischer Insuffizienz sollten solche Patienten niedrigere Dosen des Arzneimittels erhalten.

Es ist nicht empfehlenswert, das Präparat Reladorm bei den Patientinnen mit den Psychosen zu verwenden.

Das Medikament Reladorm sollte bei Patienten mit Symptomen einer endogenen Depression mit großer Vorsicht angewendet werden. Bei diesen Patienten können Suizidgedanken auftreten. Im Zusammenhang mit der Möglichkeit einer beabsichtigten Überdosierung sollten diese Patienten das Arzneimittel Reladorm in kleineren Dosen verschreiben, d.h. ½ Pillen.

Bei Patienten mit suizidgefährdeten Patienten sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden. es kann zu einer Verschlechterung führen.

Das Medikament Reladorm sollte bei Patienten mit Alkohol-, Drogen- oder Drogenabhängigkeit in der Anamnese mit großer Vorsicht angewendet werden. Diese Patienten während der Einnahme des Medikaments Reladorm sollten unter strenger Kontrolle, tk.are Gefahr, Sucht und psychische Abhängigkeit zu entwickeln.

Das Medikament Reladorm sollte bei Patienten mit einer unangenehmen Form von Porphyrie mit Vorsicht angewendet werden. Die Verwendung des Medikaments kann zu einer Zunahme der Symptome dieser Krankheit führen.

Bei längerer Therapie mit RELADORM werden periodische Untersuchungen der morphologischen Zusammensetzung des peripheren und des Verhaltens funktioneller Leberproben durchgeführt.

Während der Behandlung mit dem Medikament Reladorm und innerhalb von 3 Tagen nach seiner Beendigung, sollten Sie keine alkoholischen Getränke trinken.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung mit dem Medikament Reladorm und innerhalb von 3 Tagen nach der Beendigung können Sie keine Fahrzeuge fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 10 mg + 100 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Blister (PVC / Aluminiumfolie).

Für 1 Blister, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel, ausgestattet mit Aufklebern, um die erste Öffnung zu kontrollieren.

Lagerbedingungen:

Das Medikament gehört zur Liste der psychotropen Substanzen (Liste III).

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
Registrationsnummer:П N015736 / 01
Datum der Registrierung:26.03.2010
Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Tarkhominsky pharmazeutische Fabrik "Polfa", A.O.Tarkhominsky pharmazeutische Fabrik "Polfa", A.O. Polen
Hersteller: & nbsp;
Darstellung: & nbsp;FARMEXPERT LLCFARMEXPERT LLCRussland
Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.09.2013
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