Sonnovan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung der Filmhülle: Opadray 85FII Weiß 48105 5 mg, einschließlich: 2,345 mg Polyvinylalkohol, Macrogol (Polyethylenglykol 4000) 1,18 mg Talkum 0,87 mg Titandioxid 0,605 mg.

Beschreibung:Runde, bikonvexe Tabletten mit einem Risiko, bedeckt mit einer Filmschale von weißer Farbe. Der Querschnitt ist fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Adaptogenes Mittel

ATX: & nbsp;

N.05.C.H.01 Melatonin

N.05.C.H Melatonin-Rezeptor-Agonisten

Pharmakodynamik:

Synthetisches Analogon des Hormons des Zirbeldrüsenkörpers (Epiphyse); hat eine adaptogene, beruhigende, hypnotische Wirkung. Normalisiert zirkadiane Rhythmen. Erhöht die Konzentration von Gamma-Aminobuttersäure (GABA) und Serotonin im mittleren Gehirn und Hypothalamus, verändert die Aktivität der Pyridoxalkinase bei der Synthese von GABA, Dopamin und Serotonin beteiligt. Reguliert den Schlaf-Wach-Zyklus, tageszeitliche Veränderungen der Bewegungsaktivität und Körpertemperatur, beeinflusst positiv die intellektuellen und mnestischen Funktionen des Gehirns, auf der emotional-persönlichen Ebene. Fördert die Organisation des biologischen Rhythmus und Normalisierung des Nachtschlafs. Es verbessert die Schlafqualität, beschleunigt das Einschlafen, reguliert neuroendokrine Funktionen. Passt den Organismus von meteosensitiven Menschen an Veränderungen der Wetterbedingungen an.

Pharmakokinetik:

Absorption

Melatonin wird nach Einnahme im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert. Bei älteren Menschen kann die Resorptionsrate um 50% reduziert werden. Die Kinetik von Melatonin im Bereich von 2-8 mg ist linear. Bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 3 mg C_max in Blutplasma und Speichel wird nach 20 Minuten bzw. 60 Minuten erreicht. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration T_max im Blutserum 60 Minuten (normaler Bereich 20-90 Minuten). Nach Einnahme von 3-6 mg Melatonin ist die maximale Konzentration von C_max im Serum in der Regel 10 mal mehr endogenes Melatonin im Serum in der Nacht. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme verzögert die Aufnahme von Melatonin.

Bioverfügbarkeit

Die Bioverfügbarkeit von Melatonin bei oraler Aufnahme liegt zwischen 9 und 33% (ca. 15%).

Verteilung

In Studien im vitro Die Assoziation von Melatonin mit Plasmaproteinen beträgt 60%. Grundsätzlich gilt Melatonin bindet an Albumin, α₁saures Glykoprotein und Lipoproteine mit hoher Dichte. Volumen der Verteilung Vd ungefähr 35 Liter. Rasch in Speichel verteilt und durch die Blut-Hirn-Schranke passiert, wird in der Plazenta festgestellt. Die Konzentration in der Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit ist 2,5-mal niedriger als im Plasma.

Biotransformation

Melatonin wird überwiegend in der Leber metabolisiert. Nach oraler Verabreichung Melatonin erfährt eine signifikante Transformation während der primären Passage durch die Leber, wo seine Hydroxylierung stattfindet, und Konjugation mit Sulfat und Glucuronid, um 6-Sulfato-xyl-melatonin zu bilden; das Niveau des präsystemischen Metabolismus kann 85% erreichen. Experimentelle Studien legen nahe, dass während des Metabolismus von Melatonin Isozyme teilnehmen CYP1EIN1, CYP1EIN2 und möglicherweise CYP2C19 des Cytochrom-P450-Systems. Der Hauptmetabolit von Melatonin-6-Sulfatoxymelatonin ist inaktiv.

Zuweisung

Melatonin wird über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Mittlere Halbwertszeit (T_1/2) von Melatonin ist 45 Minuten. Die Ausscheidung erfolgt mit Urin, etwa 90% in Form von Sulfat- und Glucuron-Konjugaten von 6-Hydroxymelatonin, und etwa 2% -10% werden unverändert ausgeschieden.

Über die pharmakokinetischen Parameter beeinflussen Alter, Einnahme von Koffein, Rauchen, Einnahme von oralen Kontrazeptiva. Kritische Patienten erleben eine beschleunigte Resorption und eine eingeschränkte Elimination.

Ältere Patienten

Der Metabolismus von Melatonin verlangsamt bekanntermaßen mit dem Alter. Bei verschiedenen Dosen von Melatonin, höhere Werte der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und C_mOh werden bei älteren Menschen erhalten, was einen reduzierten Metabolismus von Melatonin in dieser Patientengruppe widerspiegelt.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei längerer Behandlung wurde keine Kumulation von Melatonin beobachtet. Diese Daten stehen im Einklang mit einer kurzen Halbwertszeit von Melatonin beim Menschen.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Die Leber ist das Hauptorgan, das am Metabolismus von Melatonin beteiligt ist, so dass eine Lebererkrankung zu einer Erhöhung der Konzentration von endogenem Melatonin führt. Bei Patienten mit Leberzirrhose stieg die Plasmakonzentration von Melatonin im Laufe des Tages signifikant an.

Indikationen:Bei Schlafstörungen, inkl. verursacht durch eine Störung im Rhythmus der "Schlaf-Wachheit", wie zB Desynchronose (plötzlicher Wechsel der Zeitzonen).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels, Autoimmunerkrankungen, Leberversagen, schweres Nierenversagen, Kinder unter 18 Jahren.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Mit Schlafstörungen, Desynchronosis - 1 Tablette einmal täglich für 30-40 Minuten vor dem Schlafengehen.

Bei Verwendung als Adaptogen beim Ändern von Zeitzonen - 1 Tag vor dem Flug und in den nächsten 2-5 Tagen - 1 Tablette 30-40 Minuten vor dem Schlafengehen. Die maximale Tagesdosis beträgt 6 mg.

Ältere Patienten

Mit zunehmendem Alter nimmt der Melatoninstoffwechsel ab, was bei der Auswahl eines Dosierungsschemas für ältere Patienten berücksichtigt werden muss. Aus diesem Grund können ältere Patienten das Medikament 60-90 Minuten vor dem Zubettgehen einnehmen.

Niereninsuffizienz

Die Wirkung von unterschiedlichem Nierenversagen auf die Pharmakokinetik von Melatonin wurde daher nicht untersucht Melatonin sollte mit verwendet werden Vorsicht bei solchen Patienten. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wird das Medikament nicht empfohlen.

Nebenwirkungen:

Klassifizierung der Häufigkeit von Nebenwirkungen in Übereinstimmung mit den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation: sehr oft (, • 1/10), oft (von, • 1/100 bis <1/10), selten (von, • 1/1000 bis <1/100), selten (von, • 1 / 10000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten; Häufigkeit ist unbekannt (nach den verfügbaren Daten ist es nicht möglich, die Häufigkeit des Auftretens zu bestimmen).

Infektiöse und parasitäre Krankheiten:

selten: Herpes zoster.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems:

selten: Leukopenie, Thrombozytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems:

Häufigkeit unbekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:

selten: Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie, Hyponatriämie.

Störungen der Psyche:

selten: Reizbarkeit, Nervosität, Angst, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, Albträume, Angstzustände;

selten: Stimmungsschwankungen, Aggression, Erregung, Tränen, Stresssymptome, Orientierungslosigkeit, frühmorgendliches Erwachen, erhöhte Libido, verminderte Stimmung, Depression.

Störungen aus dem Nervensystem:

selten: Migräne, Kopfschmerzen, Lethargie, psychomotorische Hyperaktivität, Schwindel, Benommenheit;

selten: Ohnmacht, Gedächtnisstörungen, Konzentrationsstörungen, Delirium, Restless-Legs-Syndrom, schlechte Schlafqualität, Parästhesien.

Störungen seitens des Sehorgans:

selten: verminderte Sehschärfe, verschwommenes Sehen, erhöhter Tränenfluss.

Hörstörungen und labyrinthische Störungen:

selten: Schwindel, Positionsschwindel.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems:

selten: arterielle Hypertonie;

selten: Angina pectoris, Herzklopfen, Hitzewallungen.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

selten: Bauchschmerzen, Bauchschmerzen im Oberbauch, Dyspepsie, ulzerative Stomatitis, trockener Mund, Übelkeit;

selten: gastroösophageale Erkrankung, gastrointestinale Störung oder Störung, bullöse Stomatitis, ulzeröse Glossitis, Erbrechen, erhöhte Peristaltik, Blähungen, Speicheldrüse, unangenehmer Mundgeruch, Bauchbeschwerden, Dyskinesie des Magens, Gastritis.

Störungen aus Leber und Gallengängen:

selten: Hyperbilirubinämie.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

selten: Dermatitis, Schwitzen in der Nacht, Juckreiz und generalisierter Juckreiz, Hautausschlag, trockene Haut;

selten: Ekzeme, Erytheme, Handekzeme, Psoriasis, generalisierter Hautausschlag, Juckreiz, Nagelschäden;

Häufigkeit unbekannt: Quincke-Ödem, Ödem der Mundschleimhaut, Ödem der Zunge.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:

selten: Schmerzen in den Gliedmaßen;

selten: Arthritis, Muskelkrämpfe, Nackenschmerzen, nächtliche Krämpfe.

Störungen der Nieren und der Harnwege:

selten: Glykosurie, Proteinurie;

selten: Polyurie, Hämaturie, Nykturie.

Verletzungen der Genitalien und der Brust:

selten: menopausale Symptome;

selten: Priapismus, Prostatitis;

Häufigkeit unbekannt: Galaktorrhoe.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort:

selten: Asthenie, Brustschmerzen;

selten: Müdigkeit, Schmerz, Durst.

Labor- und instrumentelle Daten:

selten: Abweichung von der Norm der Laborwerte der Leberfunktion, Gewichtszunahme;

selten: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Abweichung von der Norm des Gehalts an Elektrolyten im Blut, Abweichung von der Norm der Ergebnisse von Labortests.

Überdosis:

Gemäß der verfügbaren Literatur führte die Anwendung von Melatonin in einer täglichen Dosis von bis zu 300 mg nicht zu klinisch signifikanten Nebenwirkungen.Es gab Hyperämie, Bauchkrämpfe, Durchfall, Kopfschmerzen und Skotom mit Melatonin in Dosen von 3000-6600 mg für mehrere Wochen. Bei sehr hohen Dosen von Melatonin (bis zu 1 g) wurde ein unfreiwilliger Bewusstseinsverlust beobachtet. Überdosierung kann Schläfrigkeit entwickeln.

Behandlung: Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle, symptomatische Therapie. Die Clearance des Wirkstoffes wird innerhalb von 12 Stunden nach Einnahme erwartet.

Interaktion:

Pharmakokinetische Interaktion

- Es ist bekannt, dass in Konzentrationen, die die therapeutische Melatonin induziert Isoenzym CYP3EIN im vitro. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist nicht vollständig geklärt. Im Falle der Entwicklung von Anzeichen der Induktion sollte erwogen werden, die Dosis der begleitenden Medikationen zu reduzieren.

- In Konzentrationen, die die therapeutische, Melatonin induziert keine Isoenzyme der Gruppe CYP1EIN im vitro. Folglich ist die Wechselwirkung von Melatonin mit anderen Arzneimitteln aufgrund des Einflusses von Melatonin auf die Isoenzyme der Gruppe CYP1EINist anscheinend unbedeutend.

- Metabolismus von Melatonin wird hauptsächlich durch Isoenzyme vermittelt CYP1EIN. Folglich ist die Wechselwirkung von Melatonin mit anderen Arzneimitteln aufgrund des Einflusses von Melatonin auf die Isozyme der Gruppe möglich CYP1EIN.

- Vorsicht ist bei der Einnahme von Patienten geboten Fluvoxamin, die die Konzentration von Melatonin erhöht (eine Erhöhung der AUC um das 17fache und C_max 12 mal) aufgrund der Hemmung seines Metabolismus durch Cytochrom P450 (CYP) Isoenzyme: CYP1A2 und CYP2C19. Eine solche Kombination sollte vermieden werden.

- Seien Sie vorsichtig bei Patienten, die 5- und 8-Methoxypsoralen einnehmen, die die Konzentration von Melatonin aus der Hemmung seines Metabolismus erhöhen.

- Vorsicht ist bei der Einnahme von Patienten geboten Cimetidin (Inhibitor von Isoenzymen CYP2D), da es den Plasma-Melatoningehalt erhöht, indem letzterer gehemmt wird.

- Rauchen kann die Konzentration von Melatonin durch Induktion von Isoenzym reduzieren CYP1EIN2.

- Bei Patienten, die Östrogene (z. B. Kontrazeptiva oder Hormonersatztherapie) einnehmen, die die Konzentration von Melatonin durch Hemmung ihres Metabolismus mit den Isoenzymen CYP1A1 und CYP1A2 erhöhen, ist Vorsicht geboten.

- Inhibitor-Inhibitoren CYPAB. Chinolone, sind in der Lage, die Exposition von Melatonin zu erhöhen.

- Induktoren von Isoenzym CYP1EIN2, wie z Carbamazepin und Rifampicin, sind in der Lage, die Plasmakonzentration von Melatonin zu reduzieren.

- In der aktuellen Literatur gibt es viele Daten bezüglich der Wirkung von Agonisten / Antagonisten von adrenergen und opioiden Rezeptoren, Antidepressiva, Inhibitoren von Prostaglandinen, Benzodiazepinen, Tryptophan und Alkohol auf die Sekretion von endogenem Melatonin. Studien zum gegenseitigen Einfluss dieser Medikamente auf die Dynamik oder Kinetik von Melatonin wurden nicht durchgeführt.

Pharmakodynamische Wechselwirkung

- Während der Einnahme von Melatonin sollte kein Alkohol getrunken werden, da es die Wirksamkeit des Medikaments reduziert.

- Melatonin potenziert die sedative Wirkung von Benzodiazepin- und Nonbenzodiazepin-Hypnotika, wie z Zaleplon, zolpidem und Zopiclon. Im Verlauf der klinischen Studie wurden deutliche Anzeichen einer vorübergehenden pharmakodynamischen Wechselwirkung zwischen Melatonin und Zolpidem eine Stunde nach ihrer Verabreichung beobachtet. Die kombinierte Anwendung kann im Vergleich zur Monotherapie mit Zolpidem zu fortschreitender Aufmerksamkeit, Gedächtnisstörungen und Koordinationsstörungen führen.

- Während der Forschung Melatonin wurde gemeinsam mit Thioridazin und Imipramin, Arzneimitteln, die das zentrale Nervensystem beeinflussen, verabreicht. In keinem der Fälle bestand eine klinisch signifikante pharmakokinetische Interaktion. Die gleichzeitige Einnahme von Melatonin führte jedoch im Vergleich zur Monotherapie mit Imipramin zu einer Steigerung des Ruhe- und Schwierigkeitsgrades bei der Durchführung bestimmter Aufgaben sowie zu einer Erhöhung des Gefühls von "Trübung im Kopf" im Vergleich zur Monotherapie mit Thioridazin .

Spezielle Anweisungen:

Es wird empfohlen, dass Sie während der Sonnovan®-Behandlung keinen starken Sonnenstrahlen ausgesetzt sind.

Es ist notwendig, Frauen, die schwanger werden wollen, über das Vorhandensein einer schwachen kontrazeptiven Wirkung in der Droge zu informieren.

Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Melatonin bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen vor, bei denen die Anwendung in dieser Patientenkategorie nicht empfohlen wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Das Sonnovan® Medikament verursacht Schläfrigkeit, daher sollte man während des Behandlungszeitraums davon absehen, Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmüberzogen, 3 mg.

Verpackung:

Mit 2, 7, 10 oder 30 Tabletten in einer Konturen-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1, 2, 3 Konturpackungen für 2, 7 oder 10 Tabletten oder 1 Konturpackung mit 30 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C in der Verpackung des Herstellers.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LP-003425

Datum der Registrierung:25.01.2016 / 04.10.2016

Haltbarkeitsdatum:25.01.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Bakter, OOOBakter, OOO Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;CANONFARMA PRODUKTION CJSC CANONFARMA PRODUKTION CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.08.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sonnovan® (Sonnovan)