Tidomette forte - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung:Wirkstoffe: Levodopa 250 mg, Carbidopa 25 mg; Hilfsstoffe: Povidon K-30 9 mg, Talk 6 mg, Magnesiumstearat 5,5 mg, Stärke (trocken) 12 mg, Siliciumdioxidkolloid 5 mg, mikrokristalline Cellulose 85,5 mg.

Beschreibung:Kaya Tablette von weiß bis fast weiß mit einem Risiko auf einer Seite der Tablette.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Antiparkinsonmittel (Dopaminvorläufer + Decarboxylase peripherer Inhibitor)

ATX: & nbsp;

N.04.B.A.02 Levodopa und ein Decarboxylase-Inhibitor

Pharmakodynamik:Levodopa ist eine Aminosäure, die von L-Tyrosin abgeleitet ist. Dopamin entsteht direkt aus Levodopa unter Beteiligung der zytoplasmatischen Enzym-Decarboxylase aromatischer L-Aminosäuren. Das Endergebnis von Dopamin ist die Hemmung der neuronalen Aktivität im Striatum des Gehirns. Levodopa im peripheren Gewebe unter dem Einfluss von aromatischen L-Aminosäuren, die von Pyridoxindecarboxylase abhängig sind, schnell zu Dopamin, das jedoch die Blut-Hirn-Schranke nicht durchdringt. Carbidopa hemmt die Decarboxylierung von Levodopa in peripheren Geweben, ohne die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen und beeinflusst nicht die Umwandlung von Levodopa zu Dopamin im Zentralnervensystem. Daher erhöht die Kombination von Carbidopa und Levodopa die Menge an Levodopa, die in das Gehirn gelangt. Bei gleichzeitiger Einnahme von Carbidopa verdoppelt sich die Bioverfügbarkeit von Levodopa. Die Einführung von Carbidopa führt niemals zu einer vollständigen Hemmung der Decarboxylase von aromatischen L-Aminosäuren.

Pharmakokinetik:

ein. Levodopa

Absaugung: Levodopa wird durch aktiven Transport aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert, seine Passage durch die Blut-Hirn-Schranke erfolgt ebenfalls durch aktive Mechanismen. Auf dem Weg der Resorption von Levodopa ist die Anwesenheit von Decarboxylase von aromatischen L-Aminosäuren in der Darmwand . Aus dem Magen Levodopa ist in einer begrenzten Menge absorbiert. Die Rate der Magenentleerung spielt eine Schlüsselrolle bei der Resorption von Levodopa. Faktoren verlangsamen die Entleerung des Magens (Essen, m-holinoblokiruyuschie bedeutet), verzögern die Passage von Levodopa in den Zwölffingerdarm und verlangsamen seine Aufnahme. Die maximale Konzentration von Levodopa im Blut wird 1-2 Stunden nach der Verabreichung notiert.

Verteilung: Das Verteilungsvolumen von Levodopa beträgt 0,9-1,6 l / kg. Unter Beibehaltung der Aktivität von Decarboxylase-aromatischen L-Aminosäuren beträgt die Gesamtclearance von Levodopa im Blutplasma 0,5 l / kg / h. Levodopa dringt durch erleichterte Diffusion in die Blut-Hirn-Schranke ein. Das Endothel der Kapillaren des Gehirns enthält auch aromatische L-Aminosäure-Decarboxylasen als die zweite potentielle Barriere für die Passage von Levodopa in das Gehirn, jedoch ist in diesen Kapillaren ein unbedeutender Teil der injizierten Dosis von Levodopa decarboxyliert. Metabolismus: Etwa 70-75% des verabreichten Levodopa werden in der Darmwand metabolisiert (der "first pass" -Effekt). Leber im Stoffwechsel der ersten Passage der Teilnahme wird fast nicht akzeptiert. Mit zunehmender Dosis nimmt die Menge von Levodopa, die im Darm eine Decarboxylierung durchmacht, ab. Levodopa bindet nicht an Blutplasmaproteine. Decarboxylierung von Levodopa mit Decarboxylase von aromatischen L-Aminosäuren ist der Hauptweg zur Bildung von Dopamin aus Levodopa. Eine große Menge dieses Enzyms findet sich im Darm, in der Leber und in den Nieren. Die Methoxylierung von Levodopa unter dem Einfluss von Catechol-O-Methyltransferase unter Bildung von 3-O-Methyldopa ist die zweite Möglichkeit, Levodopa zu metabolisieren. Bei Langzeitbehandlung kann sich dieser Metabolit ansammeln. Transaminierung ist eine zusätzliche Möglichkeit, Levodopa zu metabolisieren. Das Endprodukt dieser Route ist Vanillinpyruvat, Vanilleacetat und 2,4,5-Trihydroxyphenylessigsäure. Alle Stoffwechselwege, mit Ausnahme der Transaminierung, sind irreversibel.

Ausscheidung: In Kombination mit Carbidopa erhöht sich die Halbwertszeit von Levodopa auf 3 Stunden. Bis zu 69% von Levodopa können im Urin einer Person in Form von Dopamin und seinen Metaboliten Vinilinmindalinsäure, Noradrenalin, Homovanilsäure, Dihydrophenylessigsäure gefunden werden.

b. Carbidopa

In den empfohlenen Dosen dringt Carbidopa nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein.Die maximale Konzentration im Blutplasma wird in 2-4 Stunden erreicht. Ungefähr 50% von Carbidopa wird in Urin und Kot ausgeschieden. 35% Carbidopa, ausgeschieden durch die Nieren, wird unverändert ausgeschieden.

Indikationen:Parkinson-Krankheit; Parkinson-Syndrom (posteencephalitischer Parkinsonismus, Parkinsonismus durch Intoxikation mit Kohlenmonoxid und / oder Mangan).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen eine Komponente des Arzneimittel-Verschlusses Glaukom, schwere Neurose oder Psychose, Melanom oder vermutete Hauterkrankung unbekannter Ätiologie, Huntington-Krankheit, essentiellen Tremor, gleichzeitige Verwendung von nicht-selektiven Inhibitoren der Monoaminoxidase (MAO). Es sollte nicht zur Behandlung von sekundärem Parkinsonismus verwendet werden, der durch die Anwendung von Antipsychotika (Neuroleptika) verursacht wird. Es wird nicht für die Anwendung bei Kindern unter 18 Jahren empfohlen, da die Wirksamkeit und Sicherheit unzureichend sind.

Vorsichtig:Das Medikament wird mit Vorsicht bei erosiven und ulzerösen Läsionen des Magens und / oder Zwölffingerdarms, epileptischen Anfällen in der Anamnese, Myokardinfarkt mit Herzrhythmusstörungen in der Anamnese, Herzinsuffizienz, endokrinen Systemerkrankungen (einschließlich Diabetes mellitus), Bronchialinfektionen verabreicht Asthma, psychische Störungen sowie schwere Leber- und Nierenverletzungen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Wirkung des Medikaments auf den Schwangerschaftsverlauf bei Frauen ist nicht bekannt. In experimentellen Studien wurde gefunden, dass die Kombination von Levodopa und Carbidopa viszerale und skelettale Veränderungen bei Tieren verursacht. Daher ist die Verwendung des Medikaments nur möglich, wenn der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Es ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergehen Levodopa und Carbidopa. Es gibt einen Bericht über die Ausscheidung von Levodopa mit Muttermilch bei einer stillenden Mutter mit Parkinson-Krankheit. Aufgrund der möglichen schwerwiegenden Nebenwirkungen des Arzneimittels auf das Kind und unter Berücksichtigung der Wichtigkeit der Therapie für die Mutter, sollte das Arzneimittel, wenn es während der Stillzeit benötigt wird, entweder mit dem Stillen aufhören oder das Arzneimittel absetzen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit einer kleinen Menge Essen oder nach einer Mahlzeit, mit Wasser abwaschen und nicht kauen. Da während der Absorption eine Konkurrenz zwischen aromatischen Aminosäuren und Levodopa besteht, sollte während der Verwendung des Arzneimittels der Verzehr einer großen Anzahl von Proteinen vermieden werden.

Die durchschnittliche tägliche Dosis von Carbidopa, die notwendig ist, um die periphere Umwandlung von Levodopa zu unterdrücken, beträgt 70-100 mg. Ein Überschuß von 200 mg Carbidopa führt nicht zu einer weiteren Steigerung der therapeutischen Wirkung. Die tägliche Dosis von Levodopa sollte 2000 mg nicht überschreiten.

Die Anfangsdosis - 1/2 Tabletten 2 mal am Tag, wenn nötig, können Sie die Anzahl der Tabletten pro Tag erhöhen. In der Regel sollte zu Beginn der Substitutionstherapie die Tagesdosis nicht mehr als 3 Tabletten pro Tag (1 Tablette 3-mal täglich) betragen. Die Anwendung in dieser Dosis wird zu Beginn der Behandlung schwerer Parkinson-Fälle empfohlen. Die Tagesdosis des Medikaments als Ausnahme kann mit Monotherapie erhöht werden, sollte aber 8 Tabletten (1 Tablette 8 mal täglich) nicht überschreiten. Die Anwendung in Mengen von mehr als 6 Tabletten pro Tag sollte mit großer Sorgfalt erfolgen.

Tidometh Forte beim Ersatz von Levodopa

Levodopa wird 12 Stunden vor der Behandlung mit Tidometh Forte und bei längerer Form von Levocarbidopa 24 Stunden lang abgesetzt. Die Dosis von Tidometh Forte sollte in diesem Fall 20% der vorherigen Dosis von Levodopa nicht überschreiten. Die Erhaltungsdosis beträgt für die meisten Patienten 3-6 Tabletten pro Tag.

Nebenwirkungen:

Meistens - Dyskinesie, einschließlich unwillkürliche Bewegungen (einschließlich choreiform, dystonic) und Übelkeit.

Frühe Anzeichen, aufgrund derer eine Entscheidung getroffen werden kann, das Medikament abzuschaffen, sind Muskelzuckungen und Blepharospasmus.

Andere Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: psychotische Reaktionen, einschließlich Delirium, Halluzinationen und paranoides Denken, malignes neuroleptisches Syndrom (siehe "Besondere Anweisungen"), Bradykinese-Episoden ("On-Off-Syndrom"), Agitiertheit, Parästhesie, Schwindel, Benommenheit, Schlafstörungen, einschließlich Alpträume, Schlaflosigkeit; Verwirrung, Kopfschmerzen, Depression (einschließlich mit Selbstmordabsichten), Demenz, pathologische Vorlieben, erhöhte Libido.Es wurde über die Entwicklung von Anfällen berichtet, aber die Ursache-Wirkung-Beziehung mit der Einnahme der Droge ist nicht erwiesen.

Aus dem Verdauungssystem: Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall, Verstopfung, Dyspepsie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Geschmacksveränderungen, Speichelverdunkelung, gastrointestinale Blutung, Zwölffingerdarmgeschwür. Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzrhythmusstörungen und / oder Palpitationen, orthostatische Reaktionen, einschließlich einer Abnahme oder Erhöhung des Blutdrucks, Blutdruck; Phlebitis.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie (einschließlich hämolytisch), Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: Angioödem, Urtikaria, Pruritus, hämorrhagische Vaskulitis (Purpura Shenlaine-Henoch), bullöse Eruptionen (einschließlich pemphigusähnlicher Reaktionen).

Aus dem Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Infektion der oberen Atemwege. Von der Haut: Hautausschlag, übermäßiges Schwitzen, dunkler werdender Schweiß, Alopezie.

Aus dem Harnsystem: Harnwegsinfektionen, häufiges Urinieren, Dunkelwerden des Urins.

Änderung der Laborindikatoren: Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit, erhöhte Aktivität von Alaninaminotransferase (AJIT), Aspartataminotransferase (ACT), Lactatdehydrogenase, alkalische Phosphatase, Hyperbilirubinämie, erhöhter Harnstoffstickstoff, positiver Coombs-Test, Hyperglykämie, Leukozyturie, Bakteriurie und Hämaturie.

Andere: Schmerzen in der Brust, Asthenie.

Im Folgenden sind weitere Nebenwirkungen aufgelistet, die bei alleiniger Anwendung von Levodopa beobachtet wurden, was bedeutet, dass sie mit Tidomette Forte beobachtet werden können:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzinfarkt.

Aus dem Verdauungssystem: Magen-Darm-Schmerzen, Dysphagie, Speichelfluss, Blähungen, Bruxismus, ein brennendes Gefühl der Zunge, Sodbrennen, Schluckauf.

Von der Seite des Stoffwechsels: Ödem, vermindertes oder erhöhtes Körpergewicht.

Aus dem Nervensystem: Ataxie, extrapyramidale Störungen, Stürze, Angstzustände, Gangstörungen, Nervosität, vermindertes Denken, Gedächtnisverlust, Orientierungslosigkeit, Euphorie, Blepharospasmus, Trisus, Erschütterungszerstörung, Stupor, Muskelzucken, Aktivierung des latenten Horner-Syndroms, periphere Neuropathie.

Aus dem Atmungssystem: Schmerz im Hals, Husten.

Von der Haut: Malignes Melanom, "Hitzewallungen" von Blut.

Von den Sinnesorganen: okulogische Krise, Diplopie, Sehstörungen, Mydriasis. Aus dem Urogenitalsystem: Harnretention, Harninkontinenz, Priapismus.

Andere: Bauchschmerzen, Müdigkeit, Schwäche, Schmerzen in den unteren Extremitäten, Dyspnoe, Unwohlsein, Heiserkeit der Stimme, Agitation.

Von den Laborindikatoren: Leukopenie, Hypokaliämie, Hyperkreatininämie und Hyperurikämie, Proteinurie und Glucosurie.

Überdosis:Behandlung: Magenspülung, Nahbeobachtung und EKG-Überwachung zur rechtzeitigen Erkennung von Arrhythmien; falls erforderlich, antiarrhythmische Therapie.

Interaktion:

- gleichzeitige Anwendung mit blutdrucksenkenden Medikamenten erfordert besondere Aufmerksamkeit im Zusammenhang mit der Gefahr einer posturalen Hypotonie;

- Bei gleichzeitiger Anwendung von Levodopa mit Monoaminooxidase (MAO) -Hemmern (mit Ausnahme von MAO-B-Hemmern) sind Durchblutungsstörungen möglich (die Verabreichung von MAO-Hemmern sollte in 2 Wochen abgesetzt werden). Dies ist auf die Akkumulation unter dem Einfluss von Levodopa Dopamin und Noradrenalin zurückzuführen, deren Metabolismus durch MAO-Hemmer gehemmt wird, und eine hohe Wahrscheinlichkeit von Agitation, erhöhtem Blutdruck (BP), Tachykardie, Gesichtsrötung und Schwindel;

- in Kombination mit trizyklischen Antidepressiva können arterielle Hypertonie und Dyskinesie sowie eine Abnahme der Bioverfügbarkeit von Levodopa auftreten;

- in Kombination mit D2-Dopamin-Rezeptor-Agonisten (Phenothiazin, Butyrophenon-Derivaten) sowie mit Isoniazid kann die therapeutische Wirkung von Levodopa reduziert werden;

- kann die Wirkung von Adrenomimetika erhöhen, in Verbindung mit denen es empfohlen wird, ihre Dosis zu reduzieren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Levodopa mit β-Adrenomimetika können die Mittel zur inhalativen Anästhesie das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen;

- Bei Verwendung von Amantadin mit Levodopa gibt es eine potenzierende Wirkung;

- Methyldopa und Levodopa kann Nebenwirkungen von einander verstärken;

- Pyridoxin ist ein Cofaktor der Decarboxylase von aromatischen L-Aminosäuren, dem Enzym, das für die periphere Decarboxylierung von Levodopa und die Bildung von Dopamin verantwortlich ist.Wenn er Patienten verschrieben wird, die Levodopa erhalten (ohne Inhibitoren der Decarboxylase von aromatischen L-Aminosäuren), Es gibt einen Anstieg des peripheren Metabolismus von Levodopa und eine geringere Menge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Auf diese Weise, Pyridoxin reduziert die therapeutische Wirkung von Levodopa, sofern nicht zusätzliche Inhibitoren der peripheren Decarboxylase von aromatischen L-Aminosäuren vorgeschrieben sind;

- Mit der zusätzlichen Verabreichung von aromatischen L-Aminosäure-Decarboxylase-Inhibitoren kann die tägliche Dosis von Levodopa bei Beibehaltung des gleichen klinischen Ergebnisses um 70-80% reduziert werden

- in Kombination mit Diazepam, Phenytoin, Clonidin, Thioxanthen-Derivaten, Papaverin, Reserpin, m-cholinergen Blockern ist eine Verringerung des Antiparkinson-Effektes möglich;

- während gleichzeitige Verwendung mit Lithium (Li +) Drogen das Risiko von Dyskinesien und Halluzinationen erhöht;

- Eisensalze können die Bioverfügbarkeit von Levodopa und Carbidopa verringern; die klinische Bedeutung einer solchen Interaktion ist unbekannt;

- obwohl Metoclopramid erhöht die Bioverfügbarkeit von Levodopa, beschleunigt die Entleerung des Magens, kann jedoch aufgrund seines Antagonismus mit Dopaminrezeptoren die Kontrolle der Krankheit beeinträchtigen.

Spezielle Anweisungen:Es sollte nicht in Fällen von sekundärem Parkinson (Parkinson-Syndrom) angewendet werden, die durch die Anwendung von Antipsychotika (Neuroleptika) verursacht werden. Abbruch der Behandlung sollte schrittweise sein, weil mit einem plötzlichen Absetzen des Medikaments kann sich ein Symptom-Komplex entwickeln, der einem malignen neuroleptischen Syndrom ähnelt (Muskelrigidität, Fieber, erhöhte Aktivität der Kreatinphosphokinase (CK) im Blutserum). Es ist notwendig, Patienten zu überwachen, die plötzlich die Dosis des Rauschgifts senken oder seine Aufnahme unterbrechen mussten. Die Resorption von Levodopa bei älteren Patienten ist höher als bei jungen Patienten. Diese Daten bestätigen die Information über die Abnahme der Aktivität der aromatischen L-Aminosäure-Decarboxylase in Geweben mit Alter sowie bei der Langzeitanwendung von Levodopa. Mit erosiven und ulzerösen Läsionen des Magens und / oder Zwölffingerdarms, epileptischen Anfällen in der Anamnese, Herzinfarkt mit einer Geschichte von Rhythmusstörungen, Herzinsuffizienz, Diabetes, Asthma bronchiale, Erkrankungen des endokrinen Systems, psychische Störungen, sowie schwere Verletzungen von der Leber oder den Nieren sollte mit Vorsicht genommen werden. In solchen Fällen sollten Patienten unter strenger Aufsicht des Arztes sein. Ebenso gut wie LevodopaTidometh Forte kann zu psychischen Störungen führen. Die Entwicklung solcher Reaktionen ist mit einem Anstieg von Dopamin im Gehirn mit Levodopa verbunden. Alle Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten im Zusammenhang mit der Möglichkeit, einen depressiven Zustand mit suizidalen Tendenzen zu entwickeln, überwacht werden. Patienten, bei denen Psychosen beobachtet wurden, müssen bei der Wahl der Therapie vorsichtig behandelt werden.

Patienten, die einen Myokardinfarkt hatten, hatten Vorhof-, nodale und ventrikuläre Arrhythmien, benötigten eine gründliche vorläufige Untersuchung.Solche Patienten müssen die Herzaktivität mit besonderer Sorgfalt überwachen - mit der Verabredung der ersten Dosis und während der Auswahl der Dosen. Epidemiologische Studien haben gezeigt, dass Patienten mit Parkinson-Krankheit ein höheres Risiko (etwa 2-6-fach höher) entwickeln Melanom als die allgemeine Bevölkerung.Es verbunden, ob das erhöhte Risiko von Melanomen mit Parkinson-Krankheit oder anderen Faktoren, wie die Einnahme von Medikamenten beobachtet Parkinson-Krankheit zu behandeln, ist unklar. Deshalb, Patienten und Ärzte, die häufig und regelmäßig das Medikament Tidomet Forte für die notwendigen Indikationen verwenden, wird empfohlen, die Entwicklung von Melanomen zu überwachen. Idealerweise sollten regelmäßige Hautuntersuchungen von qualifizierten Fachärzten (z. B. Dermatologen) durchgeführt werden. Laborindikatoren: In der Regel ist der Kreatinin- und Harnstoffspiegel niedriger als bei Levodopa. Transiente Veränderungen umfassen erhöhte Harnstoffkonzentration im Blutplasma, ALT, ACT, Lactatdehydrogenase (LDH), Bilirubin. Bei Verwendung von Tidometh Forte kann ein falsch positives Ergebnis bei der Bestimmung von Ketonen im Urin mit einem Lackmustest vorliegen; Diese Reaktion ändert sich nicht, wenn der Urin gekocht wird. Bei der Bestimmung von Glucose im Urin unter Verwendung einer auf der enzymatischen Reaktion von Glucoseoxidase basierenden Methode kann ein falsch-negatives Ergebnis vorliegen. Bei längerer Behandlung ist eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion, der Nierenfunktion, der Hämatopoese und des kardiovaskulären Systems sowie eine Überwachung des mentalen Status des Patienten erforderlich.

Bei einer Vollnarkose während der Operation wird Tidometh Forte verschrieben, ohne die Dosis zu verringern, wenn der Patient in der Lage ist, Drogen und Flüssigkeit in sich aufzunehmen. Bei Verwendung von Halothan und Cyclopropan wird das Medikament mindestens 8 Stunden vor der Operation abgesetzt. Die Behandlung wird nach der Operation in der gleichen Dosis fortgesetzt. Patienten mit Offenwinkelglaukom sollten mit Vorsicht zum Tidometh Forte ernannt werden. Während der Behandlung muss der Augeninnendruck regelmäßig überwacht werden.

Die Einnahme des Medikaments kann Schläfrigkeit und in seltenen Fällen plötzliches Einschlafen verursachen. Patienten sollten darüber informiert werden und müssen vorsichtig sein, wenn sie Auto fahren oder Maschinen bedienen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei der Ernennung von Tidometh Forte wird empfohlen, auf ein Auto zu verzichten und Mechanismen zu kontrollieren, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Pillen.

Verpackung:

10 Tabletten pro Streifen Aluminiumfolie. Für 5 oder 10 Streifen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappverpackung.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012502 / 01

Datum der Registrierung:12.01.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Torrent Arzneimittel Co., Ltd.Torrent Arzneimittel Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tidomet forte (Tidomet forte)