Sindopa - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose - 95,00 mg, Maisstärke - 48,848 mg, mikrokristalline Cellulose - 50,00 mg, Farbstoff crimson [Ponso 4R] - 0,30 mg, Povidon-K30 - 12,00 mg, Butylhydroxyanisol - 0,01 mg, Talkumpuder - 10,00 mg, Magnesiumstearat - 0,5 mg, Siliciumdioxidkolloid - 2,00 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) - 20,00 mg, Maisstärke (getrocknet) - 5,00 mg.

Beschreibung:Runde, flache, zylindrische Pillen von hellrosa Farbe mit Einschlüssen, mit einer Facette und zwei überlappenden Risiken auf einer Seite und Gravur "Syndopa" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Antiparkinsonmittel (Dopaminvorläufer + Decarboxylase peripherer Inhibitor)

ATX: & nbsp;

N.04.B.A.02 Levodopa und ein Decarboxylase-Inhibitor

Pharmakodynamik:Die Struktur von Levodopa ist eine aus L-Tyrosin gebildete Aminosäure. Dopamin entsteht direkt aus Levodopa unter Beteiligung des zytoplasmatischen Enzyms Decarboxylase, aromatischer L-Aminosäuren. Das Endergebnis von Dopamin ist die Hemmung der neuronalen Aktivität im Striatum des Gehirns. Levodopa in peripheren Geweben unter dem Einfluss von aromatischen Aminosäuren, die von Pyridoxindecarboxyase abhängig sind, in Dopamin, das jedoch nicht die Blut-Hirn-Schranke durchdringt, schnell decarboxyliert.

Carbidopa hemmt den Decarboxylierungsprozess von Levodopa in peripheren Geweben, ohne die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen und beeinflusst nicht die Umwandlung von Levodopa zu Dopamin im Zentralnervensystem. Also eine Kombination von Carbidopa. und Levodopa ermöglicht es, die Menge an Levodopa, die in das Gehirn gelangt, zu erhöhen. Bei gleichzeitiger Einnahme von Carbidopa verdoppelt sich die Bioverfügbarkeit von Levodopa. Die Einführung von Carbidopa führt niemals zu einer vollständigen Hemmung der Decarboxylase von aromatischen L-Aminosäuren.

Pharmakokinetik:

Carbidopa

Absaugung

Nach Ingestion von Carbidopa in einer Einzeldosis bei Parkinson-Patienten beträgt die maximale Plasmakonzentration (Tmax) 1,5 Stunden bis 5 Stunden.

Metabolismus und Ausscheidung

Metabolisiert in der Leber. Unter den Metaboliten, die im Urin ausgeschieden werden, sind vor allem alpha-Methyl-3-methoxy-4-hydroxyphenylpropionsäure sowie alpha-Methyl-3,4-dihydroxyphenylpropionsäure, die etwa 14% bzw. 10% der ausgeschiedenen Metaboliten ausmachen . In kleineren Mengen werden zwei andere Metaboliten gefunden. Einer von ihnen wird als 3,4-Dihydroxyphenylaceton identifiziert, der andere ist vorläufig als N-Methylcarbidopa. Der Gehalt jeder dieser Substanzen beträgt nicht mehr als 5% der Gesamtmenge der Metaboliten. Im Urin wird auch unverändertes Carbidopa gefunden. Konjugate wurden nicht identifiziert.

Die Ausscheidung im Urin des unveränderten Arzneimittels endet im Grunde innerhalb von 7 Stunden und beträgt 35%.

Levodopa

Absaugung

Levodopa wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und wird aktiv metabolisiert. Trotz der Tatsache, dass mehr als 30 verschiedene Metaboliten gebildet werden, grundsätzlich Levodopa verwandelt sich in Dopamin, Adrenalin, Noradrenalin.

Nach oraler Verabreichung von Levodopa in einer Einzeldosis bei Patienten mit Parkinson-Krankheit beträgt Tmax 1,5-2 Stunden und wird 4-6 Stunden auf therapeutischem Niveau gehalten.

Ausscheidung

Metabolite werden schnell im Urin ausgeschieden - innerhalb von ca. 2 Stunden wird etwa 1/3 der Dosis ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Levodopa beträgt etwa 50 Minuten. Bei Einnahme einer Kombination von Carbidopa und Levodopa erhöht sich die Dosis von Levodopa auf etwa 1,5 Stunden

Wirkung von Carbidopa auf den Metabolismus von Levodopa

Carbidopa erhöht die Konzentration von Levodopa im Blutplasma. Bei der vorherigen Einnahme von Carbidopa ist die Konzentration von Levodopa im Blutplasma etwa 5-fach erhöht, und die Zeit der Aufrechterhaltung der therapeutischen Konzentration im Plasma steigt von 4 auf 8 Stunden. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Carbidopa und Levodopa wurden ähnliche Ergebnisse erhalten. Bei Patienten mit Parkinson-Krankheit, die zuvor Carbidopa eingenommen hatten, wurde Levodopa in einer Einzeldosis von T1 / 2 Levodopa von 3 auf 15 Stunden mit Levodopa erhöht.Die Konzentration von Levodopa erhöhte sich aufgrund von Carbidopa mindestens 3-fach. Die Konzentration von Dopamin und Homovanilsäure im Blutplasma und im Urin nimmt mit der vorgängigen Einnahme von Carbidopa ab.

Indikationen:Krankheit oder Parkinson-Syndrom bekannter Ätiologie (aufgrund von Enzephalitis, zerebrovaskulären Erkrankungen, Intoxikation mit toxischen Substanzen, einschließlich Kohlenmonoxid oder Mangan).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels, Laktasemangel, Laktaseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption, Winkelverschlussglaukom, schwere Psychose oder Neurose, Schwangerschaft und Stillzeit, Melanom oder Verdacht darauf, Hauterkrankungen unbekannter Ätiologie; Huntington-Krankheit, ein wesentlicher Tremor.

Kontraindiziert gleichzeitige Verwendung des Arzneimittels mit nicht-selektiven Monoaminoxidase (MAO) -Hemmern, und wenn die Zeit nach dem Ende der Einnahme von MAO-Hemmern ist weniger als 2 Wochen.

Es sollte nicht zur Behandlung von sekundärem Parkinsonismus verwendet werden, der durch die Anwendung von Antipsychotika (Neuroleptika) verursacht wird. Es wird nicht empfohlen, Patienten unter 18 Jahren zu ernennen.

Vorsichtig:Das Medikament wird mit Vorsicht bei erosiven und ulzerösen Läsionen des Magens und / oder Zwölffingerdarms, epileptischen Anfällen in der Anamnese, Herzinfarkt mit Herzrhythmusstörungen in der Anamnese, Herzinsuffizienz, schwere Lungenerkrankungen (einschließlich Asthma bronchiale), endokrine genommen Systemerkrankungen (einschließlich Diabetes mellitus), schwere Psychosen und neurotische Störungen sowie schwere Leber- und Nierenverletzungen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit einer kleinen Menge Essen oder nach einer Mahlzeit, mit Wasser abwaschen und nicht kauen. Da während der Absorption eine Konkurrenz zwischen aromatischen Aminosäuren und Levodopa besteht, sollte während der Verwendung des Arzneimittels eine große Anzahl von Proteinen vermieden werden. Die durchschnittliche tägliche Dosis von Carbidopa, die notwendig ist, um die periphere Umwandlung von Levodopa zu unterdrücken, beträgt 70-100 mg. Ein Überschuß von 200 mg Carbidopa führt nicht zu einer weiteren Steigerung der therapeutischen Wirkung. Die tägliche Dosis von Levodopa sollte 2 g nicht überschreiten.

Die Anfangsdosis - 1/2 Tabletten 2 mal am Tag, wenn nötig, können Sie um 1/2 Tabletten pro Tag oder Tag erhöhen, um die optimale Wirkung zu erzielen. Der therapeutische Effekt wird am ersten Tag und manchmal nach der ersten Dosis beobachtet. Die volle Wirkung des Medikaments wird innerhalb von 7 Tagen erreicht. In der Regel sollte zu Beginn der Substitutionstherapie die Tagesdosis 3 Tabletten pro Tag nicht überschreiten (1 Tablette 3-mal täglich). Die Anwendung in dieser Dosis wird zu Beginn der Behandlung schwerer Parkinson-Fälle empfohlen. Die Tagesdosis des Medikaments als Ausnahme kann mit Monotherapie erhöht werden, sollte aber 8 Tabletten (1 Tablette 8 mal täglich) nicht überschreiten. Die Anwendung in Mengen von mehr als 6 Tabletten pro Tag sollte mit großer Sorgfalt erfolgen.

Beim Wechsel von Levodopa-Präparaten sollte die Verabreichung des Arzneimittels mindestens 12 Stunden vor Beginn der Behandlung mit Sindopa (bei längerer Einnahme - über 24 Stunden) abgebrochen werden. Die tägliche Dosis von Sindop sollte etwa 20% der vorherigen Tagesdosis von Levodopa liefern.

Bei Patienten, die mehr als 1,5 g Levodopa einnehmen, beträgt die Anfangsdosis von Sindpa 1 Tablette 3-4 mal täglich.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Dyskinesie, einschließlich Choreoathetose, Dystonie, bei längerem Gebrauch des "On-Off" -Syndroms, malignes neuroleptisches Syndrom, Schwindel, dystonische unwillkürliche Bewegungen, Krämpfe, Sedierung, Schläfrigkeit, Verwirrung, Albträume, nervöse Spannung, Kopfschmerzen, erhöhte Erregbarkeit, Angstzustände, Schlaflosigkeit Veränderung des Geisteszustandes, einschließlich paranoider Effekte und vorübergehender Psychosen, Halluzinationen, Depression mit oder ohne suizidaler Absicht, Hypomanie, erhöhte Libido, Demenz.

Aus dem Verdauungssystem: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Oberbauchschmerzen, trockener Mund, Verdunkelung des Speichels, ulzerogene Wirkung bei prädisponierten Patienten, gastrointestinale Blutung.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Orthostatische Hypotonie, Kollaps, Arrhythmien, Tachykardie, erhöhter Blutdruck, Phlebitis.

Aus der Hämatopoese: Leukopenie, Anämie (einschließlich hämolytisch), Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Aus dem Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Infektion der oberen Atemwege.

Aus dem Harnsystem: Harnwegsinfektionen, häufiges Urinieren, Dunkelwerden des Urins.

Allergische Reaktionen: Angioödem, Urtikaria, Hautjucken, Hautausschlag, Shenlaine-Henoch-Krankheit.

Laborindikatoren: Veränderungen in der Aktivität von Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, alkalische Phosphatase, Lactat-Dehydrogenase, Harnstoff-Stickstoff-Konzentration, Bilirubin, Protein gebundenes Iod, Hyperurikämie, Hypercreatinämie, positiver direkter Coombs-Test.

Andere: Ohnmacht, Brustschmerzen.

Andere Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Levodopa auftreten können, sollten bei der Anwendung des Arzneimittels berücksichtigt werden Levodopa+ Carbidopa:

Aus dem Verdauungssystem: Dyspepsie, Sodbrennen, Sialorrhö, Dysphagie, Bruxismus, Schluckauf, Schmerzen und Beschwerden im Unterleib, Blähungen, Brennen der Zunge.

Von der Seite des Stoffwechsels: Ödem, erhöhtes oder verringertes Körpergewicht.

Von den Sinnesorganen: Doppelbilder, verschwommenes Sehen, beeinträchtigter Geschmack, okkulte Krisen.

Aus dem Atmungssystem: Halsschmerzen, Husten.

Aus dem Nervensystem: Schwäche, Ohnmacht, Müdigkeit, Asthenie, verminderte geistige Aktivität, Desorientierung, Ataxie, Taubheitsgefühl, erhöhter Händezittern, Muskelkrämpfe, Trismus, Aktivierung des latenten Bernard-Horner-Syndroms, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Euphorie, psychomotorische Unruhe, Gangunsicherheit, periphere Neuropathie , Blepharospasmus.

Aus dem Harnsystem: Harnretention, Harninkontinenz.

Andere: Heiserkeit der Stimme, Unwohlsein, "Hitzewallungen" von Blut auf der Haut des Gesichts, des Halses und der Brust, malignes Melanom, Priapismus.

Laborindikatoren: das Medikament kann eine falsche positive Reaktion auf Ketonkörper im Urin verursachen, wenn Teststreifen verwendet werden, um Ketonurie zu bestimmen. Diese Reaktion wird sich nach dem Kochen von Urinproben nicht ändern. Falsch negative Ergebnisse können durch Verwendung einer Glucoseoxidase-Methode zur Bestimmung der Glucosurie erhalten werden.

Überdosis:

Symptome: ersten Anstieg und dann Senkung des Blutdrucks, Sinustachykardie, Herzrhythmusstörungen, Verwirrung, psychomotorische Unruhe, Anorexie, Schlaflosigkeit, Angstzustände. Orthostatische Hypotonie kann sich ebenfalls entwickeln. Die Symptome von Anorexie und Schlaflosigkeit können mehrere Tage andauern.

Behandlung: Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle. Falls erforderlich, symptomatische Behandlung in einem Krankenhaus. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Derzeit liegen keine Daten zur Dialyse vor.

Interaktion:

- Die gleichzeitige Anwendung mit Antihypertensiva erfordert besondere Aufmerksamkeit im Zusammenhang mit der Gefahr einer posturalen Hypotonie.

- In Kombination mit trizyklischen Antidepressiva kann es zu einem Anstieg des Blutdrucks und der Dyskinesie kommen, ebenso wie die Bioverfügbarkeit von Levodopa.

- Kombiniert, die Verwendung von Blockern von D2-Dopamin-Rezeptoren und die Herstellung von Sindop reduziert die Wirkung der letzteren.

- Das Medikament Sindopa kann nicht zusammen mit nicht selektiven MAO-Hemmern verabreicht werden, da sich die hypertensive Krise entwickeln kann. Die Behandlung mit MAO-Hemmern sollte mindestens 14 Tage vor der Ernennung des Medikaments abgesetzt werden. Die Ausnahme ist Selegilin (selektiver MAO-B-Hemmer), der als Adjuvans bei der Behandlung mit Levodopa verwendet werden kann.

- Kann die Wirkung von Sympathikomimetika verstärken, in diesem Zusammenhang wird empfohlen, ihre Dosis zu reduzieren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Levodopa mit β-Adrenomimetika können die Mittel zur inhalativen Anästhesie das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen.

- Bei Anwendung von Amantadin mit Levodopa wird ein sich gegenseitig verstärkender Effekt festgestellt.

- Methyldopa und Levodopa kann Nebenwirkungen von einander verstärken.

- Pyridoxin ist ein Kofaktor der Dofadecarboxylase, einem Enzym, das für die periphere Decarboxylierung von Levodopa und die Bildung von Dopamin verantwortlich ist. Bei Patienten, die Levodopa erhalten (ohne Inhibitoren der Dopadecarboxylase), kommt es zu einem Anstieg des peripheren Metabolismus von Levodopa und einer geringeren Menge an es dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Auf diese Weise, Pyridoxin reduziert die therapeutische Wirkung von Levodopa, sofern nicht zusätzliche Inhibitoren der peripheren Dofadecarboxylase verschrieben werden.

- Mit der zusätzlichen Ernennung von Dopadecarboxylase-Inhibitoren kann die tägliche Dosis von Levodopa um 70-80% reduziert werden, während das gleiche klinische Ergebnis beibehalten wird.

- Gemeinsame Verwendung mit Diazepam, Phenytoin, Clonidin, Thioxanthen-Derivaten, Papaverin, Reserpin, m-Holinoblokatorami - mögliche Verringerung der Antiparkinsonwirkung.

Spezielle Anweisungen:

Es sollte nicht in Fällen von sekundärem Parkinson (Parkinson-Syndrom) angewendet werden, die durch die Anwendung von Antipsychotika (Neuroleptika) verursacht werden.

Diskontinuierliche Behandlung sollte schrittweise erfolgen, da bei einem plötzlichen Absetzen des Medikaments ein Symptomenkomplex entstehen kann, der einem malignen neuroleptischen Syndrom ähnelt (Muskelstarre, Fieber, erhöhte Aktivität der Kreatinphosphokinase (CK) im Blutserum).

Es ist notwendig, Patienten zu überwachen, die plötzlich die Dosis des Rauschgifts senken oder seine Aufnahme unterbrechen mussten. Die Resorption von Levodopa bei älteren Patienten ist höher als bei jungen Patienten. Diese Daten bestätigen die Information über die Abnahme der Aktivität von Dofadecarboxylase in Geweben mit Alter sowie mit der Langzeit-Verabreichung von Levodopa.

Bei Patienten mit erosiven und ulzerösen Läsionen von Magen - und / oder Zwölffingerdarmgeschwüren, epileptischen Anfällen in der Anamnese, schweren Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich Myokardinfarkt mit Herzrhythmusstörungen in der Geschichte der Herzinsuffizienz), Erkrankungen des endokrinen Systems (einschließlich Diabetes mellitus ), schwere Lungenerkrankungen (einschließlich Asthma), psychische Störungen sowie schwere Leber-und Nierenfunktion sollte das Medikament mit Vorsicht einnehmen. In solchen Fällen sollten die Patienten engmaschig überwacht werden.

Epidemiologische Studien haben gezeigt, dass Patienten mit Parkinson-Krankheit ein höheres Risiko (etwa 2-6-fach höher) entwickeln Melanom als die allgemeine Bevölkerung. Es ist unklar, ob das beobachtete erhöhte Melanomrisiko mit der Parkinson-Krankheit oder anderen Faktoren wie die Einnahme von Arzneimitteln zur Behandlung der Parkinson-Krankheit in Zusammenhang steht. Daher werden Patienten und Ärzte empfohlen, die Cindopa häufig und regelmäßig anwenden Überwachen Sie die Entwicklung von Melanomen. Idealerweise sollten regelmäßige Hautuntersuchungen von qualifizierten Fachärzten (z. B. Dermatologen) durchgeführt werden. Bei längerer Behandlung ist eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion, der Nierenfunktion, der Hämatopoese und des kardiovaskulären Systems sowie eine Überwachung des mentalen Status des Patienten erforderlich.

Wenn bei chirurgischen Eingriffen eine Vollnarkose erforderlich ist, wird das Medikament verordnet, ohne die Dosis zu verringern, wenn der Patient in der Lage ist, Drogen und Flüssigkeit in sich aufzunehmen. Bei Verwendung von Halothan und Cyclopropan wird das Medikament mindestens 8 Stunden vor der Operation abgesetzt. Die Behandlung wird nach der Operation in der gleichen Dosis fortgesetzt.

Patienten mit Offenwinkelglaukom vor dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments sollten regelmäßig den Augeninnendruck überwachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es ist notwendig, auf den Transport und andere potentiell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 250 mg + 25 mg.

Verpackung:10 Tabletten pro Streifen Aluminiumfolie.

Für 5 Streifen, zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011440 / 01

Datum der Registrierung:П N011440 / 01

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd.San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sindop (Syndopa)