Urophosfabol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Die bakterizide Wirkung von Phosphomycin beruht auf einer Verletzung (in den frühen Stadien) der Synthese von Peptidoglycan der bakteriellen Zellwand. Eindringen in eine mikrobielle Zelle durch Transportsysteme D-glucose-6-phosphat, hemmt das Präparat das Enzym irreversibel Uridintriphosphat-N-Acetylglucosaminenol-Pyruvyltransferase, die die Bildung von Uridintriphosphat-N-Acetyl-3-O- (1 (Carboxvinyl) -D-Glucosamin aus Phosphoenolpyruvat und Uridintriphosphat-N-Acetyl-D- Glucosamin.

Fosfomycin ist aktiv (wie in vitro, und unter den Bedingungen der klinischen Praxis bei der Behandlung einer Reihe von Infektionen) gegen gram-positive Aerobier - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (einschließlich gegen Methicillin resistente Stämme), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Gram-negative Aerobier - Escherichia coli, Citrobacter , Enterobacter , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus Influenza, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella , Shigella spp,Campylobacter spp, und Yersinia enterocolitica. Die meisten Stämme Klebsiella spp und Providencia spp. mäßig empfindlich auf die Droge.

Stabil Bacteroides , Brucella , Corynebakterium ,Mycoplasma , Chlamydien , Treponema , Borrelien spp. undMycobacterium spp.

Die sekundäre Resistenz von Mikroorganismen gegenüber Phosphomycin ist selten. Eine wertvolle Eigenschaft des Arzneimittels ist die fehlende Kreuzresistenz mit anderen antibakteriellen Wirkstoffen. In Kombination mit Beta-Lactamen, Fluorchinolonen, Glycopeptiden oder Aminoglycosiden wird ein deutlicher Synergismus der antimikrobiellen Wirkung in Bezug auf eine große Bandbreite von Gram-positiven und Gram-negativen aeroben Bakterien beobachtet.

Pharmakokinetik:

15 Minuten nach der intravenösen (iv) Verabreichung von 1 g Phosphomycin beträgt die Konzentration des Antibiotikums im Serum 46 mg / l; in einer Stunde ist es um die Hälfte reduziert. Mit einer langsamen (innerhalb von 30-40 Minuten) IV-Infusion von großen Dosen des Arzneimittels (4 g alle 6 Stunden), maximale Konzentrationen von mindestens 250 mg / l; in den Intervallen zwischen den Verabreichungen fällt der Phosphomycin-Gehalt im Plasma nicht unter 20 mg / l ab. Bei Kindern mit einer langsamen (innerhalb von 60 min) IV-Infusion in einer Rate von 25 mg / kg und 50 mg / kg, nach 30 Minuten die Serumkonzentrationen betragen 55,5 mg / l und 118,8 mg / l; in einer Stunde - 34,2 mg / l bzw. 89,7 mg / l.

Der Grad der Bindung von Phosphomycin an Plasmaproteine ist gering - 1% der verabreichten Dosis.

Aufgrund seines niedrigen Molekulargewichts Phosphomycin Gut verteilt in vielen Organen und Geweben des Körpers. Bakterizide Konzentrationen werden in Lungengewebe, Pleuraflüssigkeit, Peritonealflüssigkeit, Galle, Unterhautfettgewebe, Muskeln, Knochen, Synovialflüssigkeit, Augengewebe, Endokardklappenventilen bestimmt; dringt schnell in die Blut-Hirn-Schranke ein. Die Konzentration des Arzneimittels in der Gehirn-Rückenmarks-Flüssigkeit erhöht sich signifikant mit Entzündung der Hirnhäute. Durchdringt und akkumuliert in Phagozyten (Neutrophile und Makrophagen). Dringt durch die Plazenta ein. In geringen Konzentrationen dringt in die Muttermilch ein.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt bei Erwachsenen im Durchschnitt 1,5-2 Stunden und bei Kindern 0,69 bis 1,04 Stunden, abhängig von der Dosis. Der Hauptweg der Ausscheidung von Phosphomycin ist renal (90-100% der verabreichten Dosis während des Tages). Das Medikament wird von den Nieren unverändert ausgeschieden, mit hohen Konzentrationen von Antibiotika im Urin.Ein kleiner Teil der verabreichten Dosis wird durch den Darm ausgeschieden, diese Art der Elimination hat jedoch keine signifikante Bedeutung. Phosphomycin kann während der Hämodialyse leicht aus dem Plasma entfernt werden.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch medikamentenanfällige Erreger

Infektionen von Weichteilen, auch bei Patienten mit gestörter peripherer Durchblutung (Diabetes mellitus, arterielle Erkrankungen der unteren Extremitäten), Entzündungen von Verbrennungswunden;
Infektion von Knochen und Gelenken;
Infektionen der unteren Atemwege, einschließlich Pneumonie und Infektionen bei Patienten mit zystischer Fibrose;
intraabdominale Infektionen: akute Cholezystitis, Cholangitis, Peritonitis;
infektiöse und entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane: Salpingitis, Endometritis, Becken-Peritonitis;
Harnwegsinfektion, einschließlich akute und Exazerbation der chronischen Pyelonephritis.

Bei folgenden Erkrankungen wird die Verwendung von Kombinationen von Urophosfabol® mit Antibiotika anderer Gruppen empfohlen:

Infektionen des zentralen Nervensystems: bakterielle Meningitis, einschließlich postoperativ;
bakterielle Endokarditis;
Sepsis.

Kontraindikationen:

Individuelle Überempfindlichkeit gegen Fosfomycin.

Vorsichtig:

Allergische Reaktionen auf Drogen in der Geschichte; schwere Lebererkrankung; Herz- und Nierenversagen; bei älteren Patienten; mit arterieller Hypertonie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Urophosfabol® bei Schwangeren ist möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt und sollte unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden.

Phosphomycin in sehr geringen Konzentrationen dringt in die Muttermilch ein. Bei der Verschreibung von Urophosfabol® während der Stillzeit sollte das Stillen beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Die durchschnittliche Dosis von Urophosfabol® bei Erwachsenen beträgt 2-4 g, die alle 6-8 Stunden verabreicht wird.

Bei Kindern wird Urophosfabol® beginnend mit der Periode des Neugeborenen ™ mit einer Dosis von 200-400 mg / kg Körpergewicht pro Tag verabreicht. Die Tagesdosis ist in 3 Injektionen unterteilt; Intervalle zwischen den Verwaltungen sind 8 Stunden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Hämodialysepatienten ist eine Korrektur der Behandlung mit Urophosfabol® erforderlich (siehe Tabelle).

Spielraum

Kreatinin

40-20 ml / min

20-10 ml / min

<10 ml / min

Dosis / Regime

2-4 g alle 12 Stunden

2-4 g alle 24 Stunden

2-4 g alle 48 Stunden

Hämodialysepatienten erhalten nach jedem Dialyseverfahren 2-4 g.

Methode der Vorbereitung von Lösungen und Einführung

- zur direkten intravenösen Injektion von 2 g Urophosfabol® in 20 ml Wasser zur Injektion auflösen (10 ml Lösungsmittel pro 1 g Urophosfabol®); Verabreichen Sie langsam für 5 Minuten (das empfohlene Dosierungsschema ist 2 g alle 6-8 Stunden);zur schnellen iv-Infusion 4 g Urophosfabol® in 20 ml Wasser zur Injektion auflösen; Die resultierende Lösung wird zu 100-200 ml kompatibler inf.dasUmgebung; Innerhalb von 4-1 Stunden verabreichen (das empfohlene Dosierungsschema ist 4 g alle 6-8 Stunden);
bei Langzeittropfgabe 4 g (in einigen klinischen Fällen - 8 g) Urophosfabol® in 20 ml Wasser zur Injektion auflösen; Die resultierende Lösung wird zu 200-500 ml einer kompatiblen Infusionsflüssigkeit gegeben und für 1-3 Stunden verabreicht (empfohlener Modus ist 4 g alle 6-8 Stunden).

Beim Lösen von Urophosfabol® ist eine exotherme Reaktion möglich.

Kompatible Perfusionsflüssigkeiten:

0,9% ige Lösung von Natriumchlorid (Kochsalzlösung)
5% ige Glucoselösung
Ringer-Lösung
Ringer-Lösung mit Lactat

Nebenwirkungen:

Für Phosphomycin ist eine minimale Toxizität charakteristisch; Therapie wird meist gut vertragen, unerwünschte Arzneimittelreaktionen sind selten.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Schüttelfrost oder Fieber, Hautausschlag, Juckreiz, Husten, Bronchospasmus, sehr selten - anaphylaktischer Schock (<1%).

Aus der Leber und den Gallenwegen: eine Verletzung der Leberfunktion in Form einer progressiven Steigerung der Aktivität von Alanin-Aminotransferase, Aspartam-Aminotransferase, alkalische Phosphatase, Lactat-Dehydrogenase und Serum-Bilirubin-Konzentration, sehr selten Gelbsucht.

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, selten - Stomatitis, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Anorexie.

Auf Seiten des Blutsystems: Granulozytopenie, Eosinophilie, Leukopenie, sehr selten - Anämie, Thrombozytopenie, Panzytopenie und Agranulozytose (<1%).

Von der Seite des Harnsystems, selten - Nierenfunktionsstörung, erhöhte Harnstoffkonzentration im Blut, Proteinurie, Ungleichgewicht der Elektrolyte (Natrium und Kalium).

Aus dem Nervensystem: Schwindel, sehr selten - Krämpfe (wenn in hohen Dosen verabreicht).

Lokale Reaktionen: Zärtlichkeit entlang der Vene, in die die Injektionen gemacht werden, selten - Phlebitis.

Andere: selten - Kopfschmerzen, Durst, Fieber, Unwohlsein, periphere Ödeme, ein Gefühl von Unbehagen in der Brust, ein Gefühl der Quetschung in der Brust, Herzklopfen

Interaktion:

In Kombination mit Penicillinen, Cephalosporinen, Carbapenemen, Aminoglycosiden, Glycopeptiden und Fluorchinolonen Phosphomycin zeigt eine ausgeprägte synergistische Wirkung; Diese Eigenschaft des Medikaments wird bei der Behandlung von schweren Infektionen sowie Infektionen durch durchLimetteOstenCentth Pathogene (Methicillin-resistente Staphylokokken, Enterokokken, Pseudomonas aeruginosa und ETC.).

In Lösungen ist es kompatibel mit Penicillin, Carbenicillin, Chloramphenicol und Streptomycin. Im Hinblick auf die mögliche pharmazeutische Unverträglichkeit darf Urophosfabol® nicht mit Lösungen anderer Antibiotika gemischt werden.

Spezielle Anweisungen:

Notwendige Vorsichtsmaßnahmen.

Da Urophosfabol® 14,5 mEq Natrium pro Gramm Wirkstoff enthält, sind Elektrolytstörungen möglich. Bei der Auswahl einer Dosis bei der Verabreichung des Arzneimittels an ältere Patienten, die die Natriumaufnahme aufgrund von Herz- oder Niereninsuffizienz, Bluthochdruck usw. verringern müssen, sollte Vorsicht walten gelassen werden.

Bei der Auswahl einer Dosis bei älteren Patienten ist Vorsicht geboten, da diese normalerweise eine eingeschränkte Nierenfunktion haben.

Vorsichtsmaßnahmen in Bezug auf die Verabreichung des Arzneimittels.

Um die Entwicklung von Phlebitis oder Schmerzen an der Injektionsstelle zu verhindern, empfiehlt die direkte intravenöse Verabreichung die Verwendung großer Mengen eines Lösungsmittels, und die Geschwindigkeit der Verabreichung sollte so langsam wie möglich sein; Hohe Dosen von Urophosfabol® werden empfohlen, wenn möglich intravenös zu tropfen.

Andere Vorsichtsmaßnahmen.

Im Falle der Langzeitbehandlung mit diesem Medikament wird empfohlen, die Leber- und Nierenfunktion regelmäßig zu überwachen (einschließlich des biochemischen Bluttests: der Inhalt Elektrolyte, Harnstoffstickstoff, Bilirubin, Leberenzymaktivität) sowie allgemeines Blutbild

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gibt keine Daten, die auf eine negative Wirkung von Phosphomycin auf die Fähigkeit hinweisen, Fahrzeuge zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung von 1,0 g und 4,0 g

Verpackung:

1 g oder 4 g Wirkstoff in Glasflaschen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml bzw. 20 ml.

1 Flasche der Droge, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, wird in die

eine Packung Pappe.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

4 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003299 / 01

Datum der Registrierung:06.03.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ABOLMED, LLC ABOLMED, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

PREBAND PFC LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Urophosfabol® (Urofosfabol)