Fosfomycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Inaktivierung der Enolpyruvil-Transferase, irreversible Blockade der Kondensation von Uridin-Diphosphat-N-Acetylglucosamin mit Phosphoenolpyruvat, Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese. Reduzierte Adhäsion von Bakterien an die Epithelzellen der Harnwege.

Wirksam gegen die meisten Gram-positiven (Enterococcus spp., einschließlich Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., einschließlich Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., einschließlich Streptococcus faecalis) und gramnegative Erreger (Escherichia coli, Citrobacter spp., einschließlich Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., einschließlich Enterobacter aerogenes; , Klebsiella spp., einschließlich Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., einschließlich Serratia marcescens).

Pharmakokinetik:Wenn die Einnahme schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert und dissoziiert in Phosphomycin und Trometamol. Bioverfügbarkeit 34-65% (Essen senkt die Bioverfügbarkeit). Die maximale Konzentration ist nach 2 bis 2,5 Stunden erreicht. Es bindet nicht an Plasmaproteine. Die Halbwertszeit von Plasma beträgt 4 Stunden. Es wird nicht metabolisiert. Verteilt durch Organe und Gewebe entstehen hohe Konzentrationen in den Nieren, der Prostata, der Blasenwand etc. Konzentration macetylierte Catecholaminderivate im Urin persistiert für 24-48 Stunden. Es wird unverändert, hauptsächlich durch die Nieren, durch glomeruläre Filtration, 18-28% durch den Darm ausgeschieden.

Indikationen:

Zur oralen Anwendung: Harnwegsinfektionen durch empfindliche Mikroorganismen: Zystitis (akut und rezidivierend), bakterielle unspezifische Urethritis, Vorbeugung und Behandlung von Infektionen bei chirurgischen Eingriffen und transurethrale Diagnostik.

Für die parenterale Anwendung: Infektionen von verschiedenen Orten durch empfindliche Mikroorganismen verursacht, einschließlich multiple Resistenzen: Septikämie, Bronchitis, Bronchiolitis, bronchiektatische Krankheit, akute und chronische Lungenentzündung, vereiterte Lungenentzündung und eitrige Rippenfellentzündung, Pyotrorax, Peritonitis, Pyelonephritis, Zystitis, Adnexitis, Infektion von das kleine Becken, Parametritis, Bartholinitis.In schwere Infektionen werden in Kombination mit anderen Antibiotika (oft mit Beta-Lactam) verwendet.

ICD-10

XIV.N10-N16.N10 Akute tubulointerstitielle Nephritis

XIV.N10-N16.N11 Chronische tubulointerstitielle Nephritis

XIV.N30-N39.N30 Zystitis

XIV.N30-N39.N34 Urethritis und Urethralsyndrom

XIV.N40-N51.N41 Entzündliche Erkrankungen der Prostata

XV.O00-O08.O08.0 Infektion des Genitaltraktes und der Beckenorgane durch Abort, Eileiter und Molarenschwangerschaft

XV.O20-O29.O23 Harnwegsinfektion in der Schwangerschaft

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Eine andere Art der vorbeugenden Chemotherapie

XXI.Z40-Z54.Z40 Prophylaktischer chirurgischer Eingriff

Kontraindikationen:ÜberempfindlichkeitStillen; zur Anwendung in Form von Granula - schwere chronische Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 l / min), Kinder unter 5 Jahren; für die parenterale Anwendung - Kinder unter 12 Jahren

Vorsichtig:Für die parenterale Anwendung - allergische Erkrankungen in der Anamnese, Lebererkrankungen, chronische Herzinsuffizienz, chronisches Nierenversagen, arterielle Hypertonie, älteres Alter über 75 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - B. Phosphomycin in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Es ist möglich, das Medikament zu verwenden, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt (angemessene und streng kontrollierte Studien zur Anwendung während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt, die Fähigkeit von Phosphomycin, in die Plazenta einzudringen, sollte in Betracht gezogen werden).

Dosierung und Verabreichung:

Innen, intravenös. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt. Inside (2 Stunden vor oder nach den Mahlzeiten), vorzugsweise vor dem Schlafengehen. In der Regel eine einmalige Dosis in der akuten Phase der Krankheit - 3 g (Erwachsene) und 2 g (Kinder) einmal. Im chronischen Verlauf der Erkrankung, sowie bei älteren Patienten - zweimal, 3 g im Abstand von 24 Stunden. Zur Prophylaxe 3 g 3 Stunden vor dem Eingriff und 3 g nach 24 Stunden danach. Bei Nierenversagen die Dosis reduzieren und die Abstände zwischen den Dosen verlängern.

Intravenös: Die durchschnittliche Dosis für Erwachsene beträgt 70 mg / kg, die übliche tägliche Aufnahme für Erwachsene beträgt 2-4 g, verabreicht alle 6-8 Stunden, für Kinder - 100-200 mg / kg, aufgeteilt auf 2 Injektionen. Der Behandlungsverlauf beträgt 7-10 Tage. Intramuskuläre Tagesdosis (4 g) wird in 2 Injektionen im Abstand von 2 Stunden oder 2 g auf einmal in jedes Gesäß unterteilt.Intravenöse Infusion: Die Dosis wird in 100-500 ml Wasser für Injektionszwecke verdünnt und für 1- 2 Stunden. Intravenös gespritzt: Die tägliche Dosis wird mit 2 bis 4 aufgeteilten Dosen, die in 20 ml Wasser für die Injektion oder 5% ige Dextrose (1-2 g des Arzneimittels) verdünnt sind, verabreicht. Innerhalb von 5 Minuten eingeführt.

Nebenwirkungen:

Verschlucken

Von der Seite Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche; Schlaflosigkeit, Benommenheit, Migräne, Nervosität, Parästhesien, Unwohlsein.

Von der Seite Organe des Verdauungstraktes: Durchfall, Übelkeit, Verdauungsstörungen; Anorexie, Verstopfung, trockener Mund, Erbrechen, Blähungen.

Andere: Vaginitis, Rhinitis, Dysmenorrhoe, Pharyngitis, nicht lokalisierte Schmerzen, Bauchschmerzen, Rückenschmerzen, Hautausschlag; Dysurie, Fieber, Influenza-ähnliches Syndrom, Hämaturie, Infektion, Lymphadenopathie, Menstruationsbeschwerden, Myalgie, Pruritus.

Mit parenteraler Verabreichung

Von der Seite Nervensystem und Sinnesorgane: Parästhesien, Schwindel, Krämpfe (mit hohen Dosen), Kopfschmerzen.

Von der Seite Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Brustbeschwerden, Engegefühl in der Brust, Herzklopfen, Panzytopenie, Agranulozytose, Anämie, Granulozytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Phlebitis, Schmerzen entlang der Vene.

Von der Seite Organe des Verdauungstraktes: Verletzung der Leberfunktion, einschließlich erhöhter Aktivität von ALT, AST, LDH, alkalische Phosphatase; Hyperbilirubinämie, Durchfall; Pseudomembranöse Kolitis, Gelbsucht, Stomatitis, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Anorexie.

Allergische Reaktionen: anaphylaktischer Schock, Erythem, Urtikaria, Juckreiz der Haut.

Andere: Exanthem, Druckempfindlichkeit an der Injektionsstelle; Husten, Bronchospasmus, eingeschränkte Nierenfunktion, einschließlich erhöhter Harnstoffkonzentration im Blutplasma, Proteinurie, verminderte oder erhöhte Na + - und K + -Konzentrationen, Durst, Fieber, periphere Ödeme, Druckempfindlichkeit und Infiltration an der Stelle der intramuskulären Injektion.

Überdosis:

Symptome: Hypernatriämie (Schwäche, neuromuskuläre Erregung, Schläfrigkeit, Verwirrtheit).

Behandlung: Symptomatisch, reichlich Getränk zur Erhöhung der Diurese.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung von Metoclopramid und anderen Arzneimitteln, die die Darmmotilität erhöhen, erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Abnahme der Serum-Phosphomycin-Konzentration aufgrund einer erhöhten Darmmotilität und einer verminderten Resorption des Arzneimittels.

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Phosphomycin nicht.

In Kombination mit Penicillinen, Cephalosporinen, Carbapenemen, Aminoglycosiden, Glycopeptiden und Fluorchinolonen Phosphomycin zeigt einen ausgeprägten synergistischen Effekt.

Spezielle Anweisungen:

Die Hauptaktivität ist gegen Escherichia coli und Enterococcus faecalis.

Wirksam in der Behandlung von unkomplizierten Harnwegsinfektionen bei Frauen.

In schweren Fällen von Harnwegsinfektionen werden sie in Kombination mit anderen Antibiotika häufiger mit β-Lactam verwendet.

Gleichzeitige Nahrungsaufnahme verlangsamt die Aufnahme von Granulat, so dass es empfohlen wird, zu nehmen Phosphomycin auf nüchternen Magen entweder 2 Stunden vor oder nach einer Mahlzeit.

Patienten mit Diabetes sollten berücksichtigen, dass die Pellets für die Zubereitung der Lösung für den internen Gebrauch Saccharose enthalten (Packungen mit 2 g enthalten 2,1 g Saccharose, jeweils 3 g - 2,213 g).

Vor der parenteralen Verabreichung ist es notwendig, die allergische Anamnese des Patienten zu klären und das Risiko eines anaphylaktischen Schocks zu beurteilen.

Wenn Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz Phosphomycin verabreicht wird, sollte berücksichtigt werden, dass Präparate zur parenteralen Verabreichung Natriumionen enthalten (14,5 meq pro Gramm).

Während der Behandlung mit parenteralen Formen, periodischer Überwachung der Leber- und Nierenfunktion, wird ein biochemischer Bluttest empfohlen.

Um das Risiko von Phlebitis und Schmerzen an der Injektionsstelle zu reduzieren, ist es notwendig, das Medikament langsam zu verabreichen.

Bei Säuglingen ist die Anwendung von Phosphomycin nur in Fällen äußerster Notwendigkeit unter der Aufsicht eines Arztes möglich.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten.

Es gibt keine Daten, die auf eine negative Wirkung von Phosphomycin auf die Fähigkeit hinweisen, Fahrzeuge zu fahren und potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.Patienten mit Schwindelgefühl sollten jedoch davon absehen, Fahrzeuge zu führen und mit potenziell gefährlichen Mechanismen zu arbeiten.

Anleitung

Phosphomycin (Phosphomycinum)