Substance activeAmitriptylineAmitriptyline
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    Composition:

    1 ml de la solution contient:

    Substance active: chlorhydrate d'amitriptyline - 11,31 mg, équivalent à 10,0 mg d'amitriptyline.

    Excipients: monohydrate de dextrose - 40,0 mg (en termes de dextrose), chlorure de sodium - 2,6 mg, chlorure de benzéthonium - 0,1 mg, acide chlorhydrique ou hydroxyde de sodium - à pH 4,0-6,0, eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

    La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antidépresseur
    ATX: & nbsp

    N.06.A.A.09   Amitriptyline

    Pharmacodynamique:

    L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique avec effet sédatif.

    Pharmacodynamique

    Le mécanisme de l'action antidépressive de l'amitriptyline est associé à l'inhibition de la saisie neuronale inverse des catécholamines (noradrénaline, dopamine) et de la sérotonine dans le système nerveux central (SNC).

    L'amitriptyline est un antagoniste des récepteurs cholinergiques muscariniques du système nerveux central et à la périphérie, possède des propriétés antihistaminiques périphériques (H1) et antiadrénergiques. Provoque également une action antinévralgique (action analgésique centrale et action anti-boulimique).

    L'effet antidépresseur se développe dans les 2-4 semaines après le début de l'application.

    Pharmacocinétique

    La biodisponibilité de l'amitriptyline pour diverses voies d'administration est de 30 à 60%, du métabolite actif de la nortriptyline - 46-70%. Le temps d'atteindre la concentration maximale (TmOh) après l'ingestion de 2,0 à 7,7 heures. Le volume de distribution est de 5-10 l / kg. Les concentrations thérapeutiques efficaces dans le sang de l'amitriptyline sont de 50-250 ng / ml, pour nortriptyline (son métabolite actif) 50-150 ng / ml. La concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) 0,04-0,16 μg / ml. Traverse les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (y compris la nortriptyline).

    Les concentrations d'amitriptyline dans les tissus sont plus élevées que dans le plasma. Relation avec les protéines plasmatiques 92 - 96%.

    Métabolisé dans le foie (par déméthylation, hydroxylation) avec la formation de métabolites actifs - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline et métabolites inactifs.

    La demi-vie du plasma de 10 à 28 heures pour l'amitriptyline et de 16 à 80 heures pour nortriptyline. Il est attribué par les reins - 80%, partiellement avec de la bile. Excrétion complète dans les 7-14 jours.

    L'amitriptyline pénètre dans la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel à des concentrations similaires à celles du plasma.

    Les indications:

    La dépression est sévère. En raison de la sévérité de l'effet sédatif est particulièrement efficace dans les états anxio-dépressifs.

    Contre-indications

    insuffisance cardiaque au stade de la décompensation;

    période aiguë et de récupération de l'infarctus du myocarde;

    troubles de la conduction du muscle cardiaque;

    hypertension artérielle sévère;

    maladie hépatique et rénale aiguë, avec altération marquée des fonctions;

    les maladies du sang;

    ulcère peptique de l'estomac et 12 ulcère duodénal au stade de l'exacerbation;

    hypertrophie de la prostate;

    atonie de la vessie;

    sténose pylorique, obstruction intestinale paralytique;

    traitement simultané avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), et dans les 2 semaines après leur retrait (voir Interaction avec d'autres médicaments);

    la grossesse, la période d'allaitement maternel;

    les enfants de moins de 12 ans;

    hypersensibilité à l'amitriptyline.

    Soigneusement:

    Chez les personnes souffrant d'alcoolisme, d'asthme bronchique, de psychose maniaco-dépressive (MDP) et d'épilepsie (voir Instructions spéciales), avec oppression de la moelle osseuse hématopoïèse, hyperthyroïdie, angine et insuffisance cardiaque, glaucome à angle fermé, hypertension intraoculaire, schizophrénie (bien que avec son administration d'habitude il n'y a pas l'exacerbation des symptômes productifs).

    Dosage et administration:

    Attribuer par voie intramusculaire et intraveineuse.

    Dans la dépression sévère, résistant au traitement: par voie intramusculaire et intraveineuse (injecter lentement!) Est administré à une dose de 10-20-30 mg jusqu'à 4 fois par jour, l'augmentation de la dose doit être effectuée progressivement, la dose quotidienne maximale de 150 mg; après 1-2 semaines aller à la drogue à l'intérieur.

    Les enfants de plus de 12 ans et les personnes âgées reçoivent des doses plus faibles et les augmentent plus lentement.

    Si l'état du patient ne s'améliore pas dans les 3 à 4 semaines suivant le traitement, la poursuite du traitement n'est pas pratique.

    Effets secondaires:

    Principalement associée à l'action anticholinergique du médicament: parésie de l'accommodation, vision floue, augmentation de la pression intraoculaire, bouche sèche, constipation, obstruction intestinale, miction retardée, fièvre. Tous ces phénomènes passent habituellement après l'adaptation au médicament ou réduisent les doses.

    Du côté. SNC: mal de tête, ataxie, fatigue, faiblesse, irritabilité, vertiges, acouphènes, somnolence ou insomnie, concentration altérée, rêves cauchemardesques, dysarthrie, confusion, hallucinations, excitation motrice, désorientation, tremblement, paresthésie, neuropathie périphérique, altérations de l'EEG. Rarement, troubles extrapyramidaux, convulsions, anxiété.

    A partir du système cardio-vasculaire: tachycardie, arythmie, troubles de la conduction, labilité de la pression artérielle, extension du complexe QRS sur ECG (violation de la conduction intraventriculaire), symptômes d'insuffisance cardiaque, évanouissement. Du tractus gastro-intestinal (GIT): nausées, vomissements, brûlures d'estomac, anorexie, stomatite, troubles du goût, assombrissement de la langue, sensation d'inconfort dans l'épigastre, gastralgie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», jaunisse rarement cholestatique, diarrhée.

    De la part du système endocrinien: augmentation de la taille des glandes mammaires chez l'homme et la femme, galactorrhée, modification de la sécrétion de l'hormone antidiurétique (ADH), changement de la libido, puissance. Rarement - hypo- ou hyperglycémie, glucosurie, altération de la tolérance au glucose, œdème des testicules.

    Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, photosensibilité, œdème de Quincke, urticaire.

    Autres: agranulocytose, leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie, purpura et autres changements sanguins, perte de cheveux, hypertrophie des ganglions lymphatiques, prise de poids en cas d'utilisation prolongée, transpiration, pollakiurie.

    Avec un traitement à long terme, surtout à fortes doses, avec un arrêt brutal du traitement, il est possible de développer un syndrome de sevrage: maux de tête, nausées, vomissements, diarrhée, irritabilité, troubles du sommeil avec des rêves brillants et inhabituels, excitabilité accrue.

    Surdosage:

    Somnolence, désorientation, confusion, pupille dilatée, fièvre, dyspnée, dysarthrie, agitation, hallucinations, attaques convulsives, raideur musculaire, stupeur, coma, vomissements, arythmie, hypotension artérielle, insuffisance cardiaque, dépression respiratoire.

    Mesures d'assistance: arrêt du traitement par amitriptyline, lavage gastrique, perfusion de liquide, traitement symptomatique, maintien de la pression artérielle et équilibre électrolytique de l'eau. La surveillance de l'activité cardiovasculaire (ECG) pendant 5 jours est montrée, puisque la rechute peut se produire après 48 heures et plus tard. Hémodialyse et la diurèse forcée ont peu d'effet.

    Interaction:

    L'amitriptyline augmente l'effet anticholinergique des médicaments ayant une activité anticholinergique (phénothiazines, antiparkinsoniens, amantadine, atropine, biperidène, antihistaminiques), ce qui augmente le risque d'effets secondaires (du système nerveux central, de la vision, de l'intestin et de la vessie).

    Avec l'utilisation conjointe de l'amitriptyline avec des médicaments antihistaminiques, la clonidine - une augmentation de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central; avec atropine - augmente le risque d'obstruction intestinale paralytique; avec des médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales - une augmentation de la gravité et la fréquence des effets extrapyramidaux.

    Réduit l'efficacité de la phénytoïne et des alpha-bloquants. Fluoxétine et fluvoxamine augmenter la concentration d'amitriptyline dans le plasma sanguin (peut nécessiter une réduction de la dose d'amitriptyline de 50%).

    Lorsqu'il est utilisé avec holinoblokatorami, les phénothiazines et les benzodiazépines - l'amélioration mutuelle des effets sédatifs et du cholinoblocage central et le risque accru de crises d'épilepsie (abaissement du seuil d'activité convulsive); les phénothiazines, en outre, peuvent augmenter le risque de syndrome malin des neuroleptiques.

    Avec l'utilisation simultanée de l'amitriptyline avec la clonidine, la guanéthidine, la bétanidine, la réserpine et la méthyldopa - réduisant l'effet hypotenseur de ce dernier. Les médicaments antiarythmiques (tels que la quinidine) augmentent le risque de troubles du rythme cardiaque (ralentissement possible du métabolisme de l'amitriptyline).

    Renforce l'effet sur le système cardiovasculaire de l'épinéphrine, noradrénaline, isoprénaline, éphédrine et phényléphrine (y compris lorsque ces médicaments font partie des anesthésiques locaux) et augmente le risque de troubles du rythme cardiaque, tachycardie, hypertension artérielle sévère, mais inhibe les effets des médicaments la libération de norépinéphrine.

    Lorsqu'il est co-administré avec des alpha-adrénostimulants pour une administration intranasale ou pour une utilisation en ophtalmologie (avec une absorption systémique significative), l'effet vasoconstricteur de ce dernier peut être amélioré.

    L'amitriptyline peut réduire l'effet des anticonvulsivants.

    En combinaison avec les hormones thyroïdiennes - renforcement mutuel de l'effet thérapeutique et des effets toxiques (arythmies cardiaques et effet stimulant sur le système nerveux central); avec des médicaments pour le traitement de la thyrotoxicose augmente le risque d'agranulocytose.

    M-holinoblokatory et neuroleptiques augmentent le risque d'hyperpyrexia (particulièrement par temps chaud).

    Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'anticoagulants - dérivés de la coumarine ou de l'indanedione, une augmentation de l'activité anticoagulante de ce dernier est possible.

    Avec l'administration simultanée d'amitriptyline et de cimétidine, une augmentation de la concentration plasmatique d'amitriptyline est possible avec l'apparition possible d'effets toxiques. Inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques (barbituriques, carbamazépine) réduire les concentrations plasmatiques d'amitriptyline.

    L'utilisation combinée de l'amitriptyline avec le disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétal déshydrogénase peut provoquer le délire.

    Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline; le pimozide et le probucol peuvent augmenter les arythmies cardiaques.

    Amitriptyline peut augmenter la dépression causée par les glucocorticostéroïdes.

    Lorsqu'il est co-administré avec d'autres médicaments hématotoxiques, il est possible d'augmenter l'hématotoxicité.

    L'administration simultanée d'amitriptyline et d'inhibiteurs de la MAO peut entraîner la mort. Une interruption du traitement entre la prise des inhibiteurs de la MAO et des antidépresseurs tricycliques doit être d'au moins 14 jours!

    Instructions spéciales:

    Amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg / jour réduit le seuil de l'activité convulsive, par conséquent, il faut envisager la possibilité de convulsions convulsives chez les patients avec l'anamnèse, ainsi que la lésion cérébrale de toute étiologie, l'utilisation simultanée d'antipsychotiques, la période de refus de l'éthanol, ou de sevrage médicamenteux, possédant des propriétés anticonvulsivantes (benzodiazépines).

    Chez les enfants, les adolescents et les jeunes (moins de 24 ans) souffrant de dépression, d'autres troubles, d'antidépresseurs, comparés au placebo, augmentent le risque de pensées suicidaires et de comportements suicidaires. Par conséquent, avec la nomination de l'amitriptyline ou de tout autre antidépresseur chez les enfants, les adolescents et les jeunes (moins de 24 ans). ans), le risque de suicide et les avantages de leur utilisation devraient être corrélés. Dans les études à court terme chez les personnes de plus de 24 ans, le risque de suicide n'a pas augmenté, mais chez les personnes de plus de 65 ans, il a légèrement diminué. Tout trouble dépressif en lui-même augmente le risque de suicide. Par conséquent, pendant le traitement par les antidépresseurs, tous les patients doivent être surveillés afin de détecter rapidement les anomalies ou les changements de comportement, ainsi que les tendances suicidaires.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 10,0 g.
    Emballage:2 ml par ampoule de verre de grade HC-1 ou NS-3, selon OST 64-2-485-85 ou importé "première classe hydrolytique" selon ISO 9187-1.

    Sur les étiquettes de bâton d'ampoules auto-adhésives selon TU 5457-002-34911995-97, TU 5457-005-55275020-06, TU 9572-001-95194604-2010 ou importés.

    Pour 5 ampoules sont placés dans un paquet de maille de contour fait d'un film de polychlorure de vinyle conformément à GOST 25250-88 ou importé, approuvé pour une utilisation dans la Fédération de Russie et de la laque d'aluminium imprimé selon TU 9572-005-34911995-01 ou GOST 745-2003, ou importé, demande dans la Fédération de Russie; ou des emballages souples à base de feuilles d'aluminium conformes à l'UT 1811-002-45094918-97, ou importés, approuvés pour utilisation en Fédération de Russie; ou sans feuille.Pour 1 ou 2 carrés de contour avec instructions d'utilisation, un couteau ou une ampoule scarificateur placé dans un paquet de carton pour l'emballage de consommation selon GOST 7933-89 ou importés.

    Pour des contours de 20, 50 ou 100, des paquets de cellules avec 10, 25 ou 50 instructions d'utilisation, respectivement, avec des couteaux ou des ampoules de scarificateur sont placés dans des boîtes en carton conformément à GOST 7933-89, GOST 7376-89 ou dans des boîtes de carton ondulé selon GOST 9142-90 (pour l'hôpital). Lors de l'emballage des ampoules avec des incisions, des bagues ou des points de rupture, les couteaux de l'ampoule ou du scarificateur ne sont pas insérés.

    Grouper l'emballage et l'emballage de transport conformément à GOST 17768-90.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N002756 / 02
    Date d'enregistrement:25.06.2008 / 19.03.2014
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.08.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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