Amitriptyline Zentiva - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Il a également un certain analgésique (genèse centrale), H2-histamine-bloquant et action d'antiserotonin, aide à éliminer l'incontinence nocturne et réduit l'appétit.

A une forte action anticholinergique périphérique et centrale due à une forte affinité pour le m-holinoretseptoram; un fort effet sédatif associé à l'affinité pour les récepteurs H1-histamine, et une action alpha-adréno-bloquante. Les propriétés des médicaments anti-arythmiques du sous-groupe la, comme la quinidine à doses thérapeutiques, ralentissent-elles la conduction ventriculaire (en cas de surdosage, elle peut provoquer un blocage intragastrique sévère).

Le mécanisme de l'action antidépressive est associé à une augmentation de la concentration la norépinéphrine dans les synapses et / ou la sérotonine dans le système nerveux central (SNC) (réduisant leur absorption inverse). L'accumulation de ces neurotransmetteurs se produit à la suite de l'inhibition de leur capture inverse par les membranes des neurones présynaptiques. Avec une utilisation prolongée réduit l'activité fonctionnelle des récepteurs bêta-adrénergiques et sérotoninergiques dans le cerveau, normalise la transmission adrénergique et sérotoninergique, restaure l'équilibre de ces systèmes, perturbé dans les états dépressifs. Avec les états anxieux-dépressifs réduit l'anxiété, l'agitation et les manifestations dépressives.

Le mécanisme de l'action anti-ulcère est dû à la capacité de bloquer H2 récepteurs de l'histamine dans les cellules pariétales de l'estomac, et ont également une action sédative et m-holinoblokiruyuschee (avec ulcère gastroduodénal de l'estomac et 12 ulcère duodénal soulage la douleur, aide à accélérer la guérison des ulcères). L'efficacité de l'énurésie est probablement due à l'activité anticholinergique, conduisant à une augmentation de la capacité d'étirement de la vessie, à une stimulation bêta-adrénergique directe, à une activité des agonistes alpha-adrénergiques, accompagnés d'une augmentation du tonus sphinctérien, et un blocage central de la capture de la sérotonine.

A un effet analgésique central, que l'on croit être associé à des changements dans la concentration de monoamines dans le système nerveux central, en particulier la sérotonine, et l'influence sur les systèmes opioïdes endogènes.

Le mécanisme d'action de la boulimie n'est pas clair (il peut être similaire à celui de la dépression). Il montre un effet distinct du médicament avec la boulimie chez les patients souffrant à la fois de dépression et de sa présence, tandis qu'une diminution de la boulimie peut être notée sans l'affaiblissement concomitant de la dépression elle-même.

Lorsque l'anesthésie générale réduit la pression artérielle et la température corporelle. N'inhibe pas le MAO. L'effet antidépresseur se développe dans les 2-3 semaines après le début de l'application.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité de l'amitriptyline pour diverses voies d'administration est de 30-60%, son métabolite actif nortriptyline 46 - 70%. Volume de distribution 5-10 l / kg. Concentrations thérapeutiques efficaces dans le sang de l'amitriptyline 50 - 250 ng / ml, pour nortriptyline (son métabolite actif) 50 - 150 ng / ml. La concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) - 0,04-0,16 μg / ml.Passe à travers les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (y compris la nortriptyline). La concentration d'amitriptyline dans les tissus est plus élevée que dans le plasma. Relation avec les protéines plasmatiques 92 - 96%. Métabolisé dans le foie (par déméthylation, hydroxylation) avec la formation de métabolites actifs - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline et métabolites inactifs.

La demi-vie du plasma de 10 à 28 heures pour l'amitriptyline et de 16 à 80 heures pour la nortriptyline. Il est attribué par les reins - 80%, partiellement avec de la bile. Retrait total au sein de 7-14 journées.

L'amitriptyline pénètre dans la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel à des concentrations similaires à celles du plasma.

Les indications:

Dépression (en particulier avec l'anxiété, l'agitation et les troubles du sommeil, y compris pendant l'enfance, endogène, involutif, réactif, névrotique, médicament, avec lésions cérébrales organiques, sevrage alcoolique), psychoses schizophréniques, troubles émotionnels mixtes, troubles du comportement (activité et attention), nocturnes énurésie (sauf pour les patients souffrant d'hypotension vésicale), boulimie nerveuse, douleur chronique (douleur chronique chez les patients cancéreux, migraine, maladies rhumatismales, douleurs atypiques dans la région, névralgie post-zostérienne, neuropathie post-traumatique, neuropathie diabétique ou autre), maux de tête , migraine (prophylaxie), ulcère peptique et ulcère duodénal.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament

Utiliser avec les inhibiteurs de la MAO et 14 jours avant le début du traitement;

Infarctus du myocarde (périodes aiguës et de récupération);

Intoxication alcoolique aiguë;

Intoxication aiguë par les somnifères, les analgésiques et les psychotropes;

Glaucome fermé;

Les troubles graves de l'atrioventricular (UN V) et la conduction intraventriculaire (UN V blocus II degré, blocus des jambes du faisceau de His);

Période de lactation (allaitement maternel);

Enfants de moins de 12 ans

Soigneusement:

Soigneusement devrait être appliqué amitriptyline chez les personnes souffrant d'alcoolisme, d'asthme bronchique, de psychose maniaco-dépressive (MDP) et d'épilepsie (voir Instructions spéciales), avec oppression de la moelle osseuse hématopoïèse, hyperthyroïdie, angine de poitrine et insuffisance cardiaque, hypertension intraoculaire, schizophrénie (bien que cela ne se produise généralement pas symptômes exacerbationsproductive), la grossesse (en particulier je trimestre).

Dosage et administration:

Attribuer par voie intramusculaire.

Dans la dépression sévère, résistant au traitement: par voie intramusculaire (injecter lentement!) Est administré à une dose de 10 - 20 - 30 mg à 4 fois par jour, augmentation de la dose doit être effectuée progressivement, la dose quotidienne maximale de 150 mg; Après 1 - 2 semaines, ils passent à prendre le médicament à l'intérieur. Les enfants de plus de 12 ans et les personnes âgées reçoivent des doses plus faibles et les augmentent plus lentement. Si l'état du patient ne s'améliore pas dans les 3 à 4 semaines suivant le traitement, la poursuite du traitement n'est pas pratique.

Effets secondaires:

Fondamentalement, ils sont associés à l'action anticholinergique du médicament: parésie de l'accommodation, vision floue, augmentation de la pression intraoculaire, bouche sèche, constipation, obstruction intestinale, miction retardée, fièvre. Tous ces phénomènes passent habituellement après l'adaptation au médicament ou réduisent les doses.

Du côté du système nerveux central: maux de tête, ataxie, fatigue, faiblesse, irritabilité, vertiges, acouphènes, somnolence ou insomnie, concentration altérée, rêves cauchemardesques, dysarthrie, confusion, hallucinations, agitation motrice, confusion, tremblements, paresthésie, neuropathie périphérique, modifications de l'EEG. Rarement, troubles extrapyramidaux, convulsions, anxiété.

Du système cardiovasculaire: tachycardie, arythmie, troubles de la conduction, labilité de la pression artérielle, dilatation du complexe QRS sur ECG (violation de la conduction intraventriculaire), symptômes d'insuffisance cardiaque, évanouissement.

Du tube digestif: nausées, vomissements, brûlures d'estomac, anorexie, stomatite, troubles du goût, assombrissement de la langue, gêne épigastrique, gastralgie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», jaunisse rarement cholestatique, diarrhée.

Du système endocrinien: une augmentation de la taille des glandes mammaires chez les hommes et les femmes, galactorrhée, des changements dans la sécrétion de l'hormone antidiurétique (ADH), des changements dans la libido, la puissance. Rarement - hypo- ou hyperglycémie, glucosurie, altération de la tolérance au glucose, œdème des testicules.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, photosensibilité, angioedème, urticaire.

Autre: agranulocytose, leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie, purpura et autres changements sanguins, perte de cheveux, hypertrophie des ganglions lymphatiques, prise de poids en cas d'utilisation prolongée, transpiration, pollakiurie.

Avec un traitement prolongé, surtout à fortes doses, avec un arrêt brutal du traitement, le syndrome de «sevrage» peut se développer: céphalées, nausées, vomissements, diarrhée, irritabilité, troubles du sommeil avec rêves brillants et inhabituels, excitabilité accrue.

Surdosage:

Somnolence, désorientation, confusion, dépression de la conscience jusqu'au coma, pupilles dilatées, fièvre, dyspnée, dysarthrie, agitation, hallucinations, attaques convulsives, rigidité des muscles, vomissements, arythmie, hypotension artérielle, insuffisance cardiaque, dépression respiratoire.

Mesures d'assistance: arrêt du traitement par l'amitriptyline, perfusion de liquide, thérapie symptomatique, maintien de la pression artérielle et équilibre hydro-électrolytique.La surveillance de l'activité cardiovasculaire (UE) a été montrée pendant 5 jours, puisque la rechute peut se produire après 48 heures et plus tard. L'hémodialyse et la diurèse forcée ont peu d'effet.

Interaction:

L'amitriptyline renforce l'effet dépresseur sur le système nerveux central suite aux médicaments: neuroleptiques, sédatifs et hypnotiques, médicaments anticonvulsivants, analgésiques, fonds pour l'anesthésie, alcool; montre une synergie lors de l'interaction avec d'autres antidépresseurs.

Avec l'utilisation combinée d'amitriptyline avec des neuroleptiques et / ou des médicaments anticholinergiques, une réaction de fièvre fébrile peut se produire, une obstruction intestinale paralytique.

L'amitriptyline potentialise les effets hypertensifs des catécholamines et autres adrénostimulants, ce qui augmente le risque de troubles du rythme cardiaque, de tachycardie, d'hypertension artérielle sévère, mais inhibe les effets des médicaments qui affectent la libération de norépinéphrine.

L'amitriptyline peut réduire l'effet antihypertenseur de la guanéthidine, des médicaments ayant un mécanisme d'action similaire et affaiblir l'effet des anticonvulsivants.

Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline: et les anticoagulants - dérivés de la coumarine peuvent augmenter l'activité anticoagulante de ce dernier.

Avec l'administration simultanée d'amitriptyline et de tsemethidine, une augmentation de la concentration plasmatique d'amitriptyline avec possiblement le développement d'effets toxiques. Inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques (barbituriques, carbamazépine) réduire les concentrations plasmatiques d'amitriptyline.

L'amitriptyline augmente l'effet des médicaments antiparkinsoniens et d'autres médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales.

La quinidine ralentit le métabolisme de l'amitriptyline. Amitriptyline avec le disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétaldéhyde déshydrogénase peuvent déclencher le délire. Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline; le pimozide et le probucol peuvent augmenter les arythmies cardiaques.

Amitriptyline peut augmenter la dépression causée par les glucocorticostéroïdes; l'utilisation conjointe avec des médicaments pour traiter la thyréotoxicose augmente le risque d'agranulocytose.

L'administration simultanée d'amitriptyline et d'inhibiteurs de la MAO peut entraîner la mort. Une interruption du traitement entre la prise des inhibiteurs de la MAO et des antidépresseurs tricycliques doit être d'au moins 14 jours!

Instructions spéciales:

L'amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg / jour réduit le seuil d'activité convulsive, par conséquent, il faut envisager la possibilité de crises convulsives chez les patients ayant des antécédents et dans la catégorie des patients prédisposés à cette maladie en raison de leur âge ou traumatisme.

Le traitement par l'amitriptyline dans la vieillesse doit être soigneusement contrôlé, avec des doses minimales de la drogue et progressivement augmenté, afin d'éviter le développement de troubles délirants, l'hypomanie et d'autres complications.

Les patients avec une phase TIR dépressive peuvent entrer dans un stade maniaque.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Au cours de la réception de l'amitriptyline, la conduite des véhicules, l'entretien des mécanismes et d'autres types de travail nécessitant une concentration accrue de l'attention, ainsi que la consommation d'alcool sont interdits.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intramusculaire 10 mg / ml.

Emballage:2 ml par ampoule de verre incolore. 5 ampoules par conteneur de PVC. Deux récipients (10 ampoules), ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre à une température de 10 à 25 ° C

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015860 / 01

Date d'enregistrement:26.06.2009 / 01.11.2012

Date d'expiration:Illimité

Date d'annulation:2014-12-23

Le propriétaire du certificat d'inscription:Zentiva c.s.Zentiva c.s. République Tchèque

Fabricant: & nbsp

ZENTIVA, k.s. République Tchèque

Représentation: & nbspZENTIVA ZENTIVA République Tchèque

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.09.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amitriptyline Zentiva (Amitriptyline Zentiva)