Substance activeDiazépamDiazépam
Médicaments similairesDévoiler
  • Apaurin
    pilules vers l'intérieur 
  • Apaurin
    Solution w / m dans / dans 
  • Relanium®
    Solution w / m dans / dans 
  • Le Relium
    pilules vers l'intérieur 
  • Le Relium
    Solution w / m dans / dans 
  • Seduxen
    pilules vers l'intérieur 
  • Sibazon
    pilules vers l'intérieur 
  • Sibazon
    pilules vers l'intérieur 
    ORGANICS, JSC     Russie
  • Sibazon
    Solution w / m dans / dans 
    DALHIMFARM, OJSC     Russie
  • Sibazon
    Solution w / m dans / dans 
  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    1 ampoule contient:

    Substance active: diazépam 10 mg

    Excipients: l'éthanol, l'alcool benzylique, le propylèneglycol, l'acide benzoïque, le benzoate de sodium, l'eau pour injection.

    La description:

    Solution transparente, légèrement jaunâtre ou jaune verdâtre, ne contient pratiquement pas d'impuretés mécaniques avec l'odeur de l'éthanol.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent anxiolytique (tranquillisant)
    ATX: & nbsp

    N.05.B.A.01   Diazépam

    Pharmacodynamique:

    La drogue fait partie de la liste des substances les plus puissantes du Comité permanent du contrôle des drogues du Ministère de la santé de la Fédération de Russie.

    Le diazépam est un dérivé des benzodiazépines à large spectre d'action. A anxiolytique, sédatif, hypnotique, relaxant musculaire central et action anticonvulsivante par l'intermédiaire de récepteurs spécifiques aux benzodiazépines, dont la plupart se trouvent dans le système limbique, l'hypothalamus, le cervelet et le striatum (corpus striatum). Ces récepteurs et GABA (acide gamma-aminobutyrique) forment un complexe anatomique et fonctionnel. Lors de la liaison du diazépam au récepteur, l'action de l'acide gamma-aminobutyrique augmente et il se produit un freinage du système nerveux central. Le résultat est anticonvulsivant et central action miorelaksiruyuschee. En raison de l'activité accrue de l'acide gamma-aminobutyrique, l'activité des excitations des neurotransmetteurs diminue: la sérotonine, la norépinéphrine et l'acétylcholine et, par conséquent, l'effet anxiolytique, hypnotique et sédatif du médicament est fourni.

    Pharmacocinétique

    Avec l'introduction de / m, l'absorption peut être lente et instable (dépend du lieu d'administration); Lorsqu'il est introduit dans le muscle deltoïde, l'adsorption est rapide et complète. La concentration thérapeutique maximale est atteinte avec une injection m / m après 0,5-1,5 heures et avec / dans l'introduction dans les 0,25 heures. La concentration à l'équilibre est atteinte avec un apport constant après 1-2 semaines. Diazépam et ses métabolites pénètrent dans la barrière hémato-encéphalique et les barrières placentaires, se retrouvent dans le lait maternel à des concentrations correspondant à 1/10 des concentrations plasmatiques. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 98%. Métabolisé dans le foie 98-99% en dérivés pharmacologiquement très actifs (desméthyldiazépam) et moins actifs (témazépam et oxazépam). Il est excrété par les reins - 70% (sous la forme de glucuronides), inchangé, 1-2% et moins de 10% - avec le mildiou. L'excrétion a un caractère biphasique: derrière la phase initiale de distribution rapide et extensive (période demi-vie (T1/2) - 3 heures) suit une phase prolongée (T1/2 -20-70 h). T1/2 desméthyldiazépam - 30-100 h, temazépam - 9,5 - 12,4 h et oxazépam - 5-15 h.

    T1/2 peut être prolongée chez les nouveau-nés (jusqu'à 30 heures) et chez les patients atteints d'insuffisance hépatique-rénale (jusqu'à 4 jours).

    En cas d'utilisation répétée, l'accumulation de diazépam et de ses métabolites actifs est significative. Se réfère aux benzodiazépines avec une longue demi-vie, l'élimination après la cessation du traitement est lente, car les métabolites persistent dans le sang pendant plusieurs jours ou même semaines.

    Les indications:

    - Troubles anxieux

    - Spasme des muscles squelettiques avec traumatisme local; conditions spastiques associées à la défaite du cerveau ou de la moelle épinière (paralysie cérébrale, athétose, tétanos); myosite, bursite, arthrite, arthrite rhumatismale, polyarthrite chronique évolutive; Arthrose, accompagnée de la tension des muscles squelettiques; syndrome vertébral, angine de poitrine, céphalée de tension.

    - Un syndrome alcoolique abstinent: anxiété, tension, agitation, tremblement, conditions réactives transitoires.

    - Dans le cadre d'une thérapie complexe: hypertension, troubles psychosomatiques en obstétrique et gynécologie: troubles ménopausiques et menstruels, soulagement du travail, décollement prématuré du placenta, gestose (prééclampsie et éclampsie); état de mal épileptique, tétanos.

    - La prémédication avant les interventions chirurgicales et la manipulation endoscopique, l'anesthésie générale, comme un composant de l'anesthésie générale combinée.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au diazépam et dérivés de benzodiazépine et d'autres composants du médicament; coma, choc, myasthénie grave; tendances suicidaires; dépendance à l'alcool, intoxication alcoolique aiguë, affaiblissement des fonctions vitales (dans l'histoire, sauf privation aiguë), intoxication aiguë par des médicaments déprimant le système nerveux central (y compris analgésiques narcotiques, somnifères, psychotropes), toxicomanie; hypercapnie; période de lactation, crise aiguë de glaucome, glaucome à angle fermé, ataxie cérébrale et spinale, hépatite, apnée nocturne, grossesse (I trimestre), maladie pulmonaire obstructive chronique sévère (risque de progression de l'insuffisance respiratoire), insuffisance respiratoire aiguë, enfants jusqu'à 30 ans jours inclus.

    Soigneusement:Maladies pulmonaires chroniques dues à une augmentation possible de l'insuffisance respiratoire, insuffisance rénale et hépatique sévère, insuffisance cardiaque sévère, épilepsie ou crises d'épilepsie dans l'anamnèse (l'initiation du traitement par diazépam ou son inversion brutale peut accélérer le développement de crises épileptiques) des symptômes ou syndrome de Lennox-Gastaut (avec l'introduction iv contribue au développement de l'état épileptique tonique), l'hyperkinésie, la pharmacodépendance dans l'histoire, la dépendance à l'abus de drogues psychoactives, les maladies cérébrales organiques, l'hypoprotéinémie, la vieillesse.
    Grossesse et allaitement:

    Apaurin n'est pas recommandé pendant la grossesse. Il ne peut être prescrit que pour des indications vitales, lorsque l'effet favorable attendu justifie le risque pour le fœtus. L'apaurine est excrétée dans le lait maternel, par conséquent, elle n'est pas recommandée pendant l'allaitement, sauf pour les indications vitales, dans ce cas, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Administration intramusculaire ou intraveineuse. La dose du médicament est choisie individuellement, en fonction de la gravité des symptômes, de l'âge et de l'état du patient.

    Dans les conditions aiguës, le médicament peut être administré toutes les heures, dans d'autres cas, l'intervalle entre l'admission est généralement de 4 heures. Patients âgés et faibles, il est recommandé de prescrire des doses minimales (2 à 5 mg), si nécessaire augmentation progressive, et aussi lorsqu'il est combiné avec d'autres sédatifs.

    Mode d'application:

    Administration intramusculaire:

    Le médicament doit être injecté profondément dans le muscle.

    Administration intraveineuse:

    Le médicament doit être administré par voie intraveineuse stricte (dans une grosse veine), très lentement, à un taux ne dépassant pas 5 mg (1 ml) par minute.

    Infusion intraveineuse goutte à goutte:

    Solution pour perfusion (5 ou 10% de glucose ou 0,9% de solution NaCl) doit être préparé immédiatement avant utilisation. Le contenu de l'ampoule (pas plus de 2 ampoules à la fois) est ajouté à la solution pour perfusion (au moins 250 ml) qui doit être soigneusement mélangé et immédiatement utilisé.

    La solution d'Apaurin ne doit pas être mélangée avec des solutions d'autres médicaments dans une seringue ou d'autres réservoirs d'injection. Pharmaceutiquement incompatible dans une seringue avec d'autres médicaments.

    États d'alarme: de 5 à 10 mg par voie intraveineuse ou intramusculaire. Si nécessaire, l'administration peut être répétée après 4 heures.

    Syndrome de sevrage de l'alcool: de 10 à 20 mg par voie intraveineuse ou intramusculaire. Si nécessaire, la dose peut être répétée toutes les 4 heures.

    Statut épileptique:

    Adultes: de 0,15 à 0,25 mg / kg de poids corporel du patient par voie intraveineuse lente ou intramusculaire. Si nécessaire, répétez la dose tous les 1/2 - 1 heure ou administration par perfusion intraveineuse (dose maximale de 3 mg / kg de poids corporel par jour).

    Enfants de 30 jours à 5 ans: de 0,2 à 0,5 mg par voie intraveineuse lentement toutes les 2 à 5 minutes, mais pas plus de 5 mg.

    Enfants de 5 ans et plus: 1 mg toutes les 2-5 minutes par voie intraveineuse lentement, jusqu'à une dose maximale de 10 mg. Si nécessaire, répétez la dose après 4-6 heures.

    Tétanos:

    Adultes: de 0,1 à 0,3 mg / kg de poids corporel par voie intraveineuse lentement à des intervalles de 1 à 4 heures, ou de 3 à 4 mg / kg de poids corporel par jour par voie intraveineuse.

    Enfants de 6 mois à 5 ans: de 1 à 2 mg par voie intraveineuse ou intramusculaire, si nécessaire, répétez la dose toutes les 4 heures.

    Enfants de 5 ans et plus: de 5 à 10 mg par voie intraveineuse ou intramusculaire, si nécessaire, répéter la dose toutes les 4 heures.

    Spasmes musculaires: de 10 à 20 mg par voie intraveineuse ou intramusculaire, 1 ou 2 fois par jour (enfants de 2 à 10 mg).

    Troubles psychosomatiques en obstétrique et en gynécologie:

    Prééclampsie: Initialement, prescrire 10 à 20 mg par voie intraveineuse lentement, puis passer à prendre le médicament à l'intérieur de 5 à 10 mg 3 fois par jour.

    Éclampsie: Initialement, prescrire 10 mg par voie intraveineuse lentement, puis goutte à goutte par voie intraveineuse (jusqu'à 100 mg par jour).

    Décollement prématuré du placenta: de 10 à 20 mg par voie intraveineuse lente ou intramusculaire. Si nécessaire, la dose peut être répétée.

    Accouchement: de 10 à 20 mg iv ou en / m avec l'ouverture du col pour 2 - 3 doigts.

    Prémédication avant les interventions chirurgicales et la manipulation endoscopique, anesthésie générale, comme un composant de l'anesthésie générale combinée: de 10 à 20 mg (enfants de 2 à 10 mg) 1 heure avant l'intervention proposée.

    Anesthésie d'introduction: de 0,2 à 0,5 mg / kg de poids corporel par voie intraveineuse lente.

    Cardioversion, endoscopie, études radiologiques et petites interventions chirurgicales: de 10 à 30 mg par voie intraveineuse lente (enfants de 0,1 à 0,2 mg / kg de poids corporel).Un arrêt brutal du médicament peut provoquer des symptômes de sevrage, le médicament doit donc être retiré progressivement.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: fatigue accrue, désorientation, ralentissement des réactions mentales et motrices, amnésie antérograde, léthargie, somnolence, faiblesse musculaire; émousser des émotions, perte d'attention, ataxie; confusion, rarement - euphorie, catalepsie, réactions extrapyramidales dystoniques (mouvements corporels incontrôlés, y compris les yeux), hyporéflexie; agitation aiguë, anxiété, troubles du sommeil - réactions paradoxales, maux de tête, étourdissements, tremblements, troubles de la mémoire, vertige, instabilité de la marche et mauvaise coordination des mouvements, dysarthrie.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (frissons, hyperthermie, mal de gorge, fatigue ou faiblesse excessive), anémie, thrombocytopénie.

    Du système digestif: brûlures d'estomac, hoquet, gastralgie, vomissements, perte d'appétit; altération de la fonction hépatique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline (APF), jaunisse, constipation, sécheresse buccale ou hypersalivation, nausées.

    Du côté de la CAS: évanouissement, bradycardie, palpitations, tachycardie, collapsus cardio-vasculaire, abaissement de la tension artérielle (TA), troubles de la conduction.

    Du système génito-urinaire: incontinence urinaire, rétention urinaire, altération de la fonction rénale, augmentation ou diminution de la libido, dysménorrhée, irrégularités menstruelles.

    Depuis les organes des sens: vision floue, diplopie, nystagmus.

    Influence sur le fœtus: la tératogénicité (en particulier pendant le trimestre), la dépression du système nerveux central (SNC), l'insuffisance respiratoire et la suppression du réflexe de succion chez les nouveau-nés dont les mères ont utilisé le médicament.

    Réactions allergiques urticaire, éruption cutanée, démangeaisons cutanées.

    Les réactions locales: phlébite ou thrombose veineuse (rougeur, gonflement ou douleur au site d'injection).

    Autre: addiction, toxicomanie, rarement - dépression du centre respiratoire, perturbation de la fonction respiratoire externe, apnée, boulimie, perte de poids, faiblesse musculaire, faiblesse générale.

    Avec une forte réduction de la dose ou l'arrêt du traitement - syndrome de sevrage (irritabilité, mal de tête, anxiété, agitation, agitation, sensation de peur, nervosité, troubles du sommeil, dysphorie, spasme des muscles lisses des organes internes et des muscles squelettiques, dépersonnalisation, transpiration accrue, dépression, nausées, vomissements, tremblements, troubles de la perception, h) hyperakkuziya, parestezii, photophobie, tachycardie, convulsions, hallucinations, rarement - psychose aiguë). Lors de l'application IV ou IM en obstétrique - chez les bébés prématurés et à terme - hypotension musculaire, hypothermie, dyspnée.

    Surdosage:

    Symptômes: somnolence, confusion, agitation paradoxale, surdité, diminution de la réaction aux irritations douloureuses, aréflexie, sommeil profond, dysarthrie, ataxie, troubles visuels (nystagmus), tremblements, bradycardie, essoufflement ou essoufflement, apnée, faiblesse grave, diminution de la pression artérielle , effondrement, oppression de l'activité cardiaque et respiratoire, apnée, coma.

    Traitement: ventilation pulmonaire artificielle, lavage gastrique, diurèse forcée. Thérapie symptomatique Un antidote spécifique, un antagoniste des benzodiazépines - flumazenil, par voie intraveineuse. Cependant, son action est beaucoup plus courte que l'action du diazépam, de sorte que le patient doit être observé pendant plusieurs heures après son réveil. L'utilisation du flumazénil n'est pas indiquée chez les patients épileptiques traités aux benzodiazépines, car son effet antagoniste peut provoquer le développement de crises d'épilepsie. Contrôle des fonctions de la respiration et du système cardiovasculaire. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    L'administration simultanée d'Apaurin et d'inhibiteurs de l'oxydation microsomale (incl.cimetidine, contraceptifs oraux, érythromycine, disulfiram, fluoxetine, isoniazide, itraconazole, fluconazole, le kétoconazole, le métoprolol, le propranolol, l'acide valproïque) prolonge la demi-vie du diazépam et renforce son effet. Les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales réduisent l'efficacité du diazépam. Augmente l'effet inhibiteur sur l'éthanol CNS. Les médicaments antiacides réduisent le taux d'absorption du diazépam par le tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal), mais pas sa complétude.

    Le diazépam réduit l'effet de la lévodopa chez les patients atteints de parkinsonisme.

    Les médicaments hypotenseurs augmentent la sévérité de l'abaissement de la pression artérielle avec un rendez-vous simultané avec le diazépam.

    Dans le contexte de l'administration simultanée de la clozapine, une augmentation de la dépression respiratoire est possible.

    Avec l'utilisation simultanée avec les glycosides cardiaques, il est possible d'augmenter la concentration de ce dernier dans le sérum sanguin et le développement de l'intoxication digitalique (en raison de la compétition pour la connexion avec les protéines plasmatiques).

    L'oméprazole prolonge le temps de clairance du diazépam.

    Inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), analeptiques, psychostimulants - réduire l'activité.

    Le diazépam peut augmenter la toxicité de la zidovudine.

    La rifampicine peut augmenter l'excrétion du diazépam et abaisser sa concentration dans le plasma. Théophylline (utilisé à faibles doses) peut réduire ou même pervertir l'effet sédatif.

    Pharmaceutiquement incompatible dans une seringue avec d'autres médicaments.
    Instructions spéciales:

    Avec le développement de réactions paradoxales (agitation aiguë, anxiété, troubles du sommeil, hallucinations), le médicament doit être éliminé.L'apaurine peut affecter les capacités psychomotrices du patient, en particulier s'il est pris de façon concomitante avec de l'alcool ou des médicaments déprimant le système nerveux central. Dans le processus de traitement, les patients sont strictement interdits de boire de l'éthanol. Le risque de développer une pharmacodépendance augmente avec l'utilisation de fortes doses, la durée du traitement, chez les patients ayant déjà consommé de l'alcool et des drogues. Dans le cas d'une relation, l'abolition brutale de l'Apaurin s'accompagne de syndrome de sevrage (maux de tête et douleurs musculaires, anxiété, confusion, irritabilité, dans les cas graves - hyperacousie, paresthésies dans les extrémités, hypersensibilité légère et tactile, hallucinations et crises d'épilepsie).

    Une surveillance stricte des patients atteints de maladies rénales et hépatiques sévères, d'insuffisance cardiaque, de troubles mentaux, ainsi que de patients ayant une dépendance aux drogues, à l'alcool et aux drogues est nécessaire.

    Les enfants, en particulier à un jeune âge, sont très sensibles à l'action déprimante du SNC des benzodiazépines. 1 ampoule (2 ml) contient 31,4 mg d'alcool benzylique, ce qui peut provoquer une réaction toxique chez les nouveau-nés, se manifestant par une acidose métabolique, une dépression du système nerveux central, des difficultés respiratoires, une insuffisance rénale, une hypotension artérielle et éventuellement des crises d'épilepsie.

    Comme avec l'administration intramusculaire d'autres médicaments, l'administration intramusculaire de diazépam (mais pas par voie orale ou intraveineuse) peut entraîner une augmentation de la créatinine phosphokinase sérique, dont la quantité atteint un maximum de 12 à 24 heures après l'administration. Cela doit être rappelé pour un diagnostic différentiel avec infarctus du myocarde.

    Le diazépam doit être évité dans le lit artériel en raison du risque de complications nécrotiques. L'administration intraveineuse peut s'accompagner d'une sédation ou d'un développement prolongé et antérograde. Par conséquent, les patients externes recevant l'administration par voie parentérale (en particulier intraveineuse) d'Apaurin doivent être surveillés pendant au moins une heure et quitter l'établissement avec l'accompagnateur responsable.

    L'utilisation (surtout en / m ou / in) à des doses supérieures à 30 mg et pendant 15 heures avant l'accouchement ou pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né (diminution de l'apnée), une diminution de la pression artérielle, l'hypothermie, un faible acte de succion (syndrome de «l'enfant flasque») et des troubles métaboliques en réponse au stress dû au froid.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant le traitement médicamenteux, il est recommandé de s'abstenir de gérer des véhicules à moteur, des équipements spéciaux ou de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 5 mg / ml.
    Emballage:

    2 ml de la préparation dans une ampoule en verre de couleur ambrée (verre type I). L'ampoule contient un point coloré indiquant la ligne de l'ampoule cassée, et un anneau de codage de couleur.

    5 ampoules par blister.2 ampoules dans un emballage en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    Le médicament appartient à la liste des 1 substances puissantes du Comité permanent sur le contrôle des médicaments M3 RF.

    Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N014583 / 01
    Date d'enregistrement:02.06.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Date d'annulation:2018-04-28
    Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
    Fabricant: & nbsp
    KRKA, d.d. Slovénie
    Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.04.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up