Sibazon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:Chaque tablette contient comme substance active - 0,0050 g de diazépam (sibazone); Excipients: lactose monohydraté (lait de sucre), fécule de pomme de terre, stéarate de calcium (acide stéarique de calcium).

La description:Les comprimés sont plats-cylindrique, blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre faible de couleur.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent anxiolytique, tranquillisant. Liste III de la liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie.

ATX: & nbsp

N.05.B.A.01 Diazépam

Pharmacodynamique:

Le diazépam a un effet dépresseur sur le système nerveux central (SNC), qui est principalement réalisé dans le système thalamus, hypothalamus et limbique.

Augmente l'effet inhibiteur de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est l'un des principaux médiateurs de l'inhibition pré- et post-synaptique de la transmission des impulsions nerveuses dans le système nerveux central. Il a une action anxiolytique, sédative, hypnotique, miorelaxante et anticonvulsivante.

Le mécanisme d'action du diazépam est déterminé par la stimulation des récepteurs benzodiazépiniques du complexe supramoléculaire GABA-benzodiazépine-chloronophore, conduisant à l'activation du récepteur GABA, ce qui provoque une diminution de l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau, inhibition des réflexes spinaux polysynaptiques.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. Après ingestion, environ 75% est absorbé. Les effets cliniques apparaissent dans une demi-heure après la prise du médicament, et la concentration maximale (C_m_Oh) est atteinte après 2 heures, les concentrations d'équilibre sont atteintes avec un apport constant après 1-2 semaines. Diazépam dure environ 12 heures. La biodisponibilité est de 90%. La liaison du diazépam aux protéines plasmatiques est de 94 à 99%, et chez les hommes, elle est généralement plus élevée que celle des femmes.

Le diazépam et ses métabolites pénètrent dans la barrière hématoencéphalique (BBB) et la barrière placentaire se trouvent dans le lait maternel à des concentrations correspondant à 1/10 des concentrations plasmatiques.

Métabolisé dans le foie 98-99% en dérivés pharmacologiquement actifs (desméthyldiazépam) et moins actifs (temazépam et oxazépam).

Il est excrété par les reins - 70% (sous la forme de glucuronides), inchangé - 1-2% et moins de 10% - par l'intestin. L'excrétion a un caractère biphasique: derrière la phase initiale de distribution rapide et étendue: la demi-vie (T_1/2) - 3 heures suivent la phase prolongée T_1/2- 20-70 h. T_1/2desméthyldiazépam 30-100 h, temazépam-9,5-12,4 h et oxazépam-5-15 h.

T_1/2peut être prolongée chez les nouveau-nés (jusqu'à 30 heures), les patients âgés et séniles (jusqu'à 100 heures) et chez les patients atteints d'insuffisance rénale hépatique (jusqu'à 4 jours).

En cas d'utilisation répétée, l'accumulation de diazépam et de ses métabolites actifs est significative. Fait référence aux benzodiazépines à long T_1/2, l'excrétion après l'arrêt du traitement est lente, car les métabolites persistent dans le sang pendant plusieurs jours ou même plusieurs semaines.

Les indications:

Traitement des troubles névrotiques et névrotiques avec anxiété.

Il est utilisé pour les états spastiques associés à la défaite du cerveau ou de la moelle épinière (paralysie cérébrale, athétose, tétanos).

Un syndrome alcoolique abstinent (en thérapie complexe).

Il est également utilisé pour la prémédication et l'ataralgésie en combinaison avec des analgésiques et d'autres médicaments neurotropes pour diverses procédures de diagnostic, en pratique chirurgicale.

Dans la clinique des maladies internes: dans la thérapeutique complexe de l'hypertension (accompagnée de l'anxiété, l'augmentation de l'excitabilité), la crise hypertonique, les vasospasmes, les troubles climatériques et menstruels.

En pratique dermatologique, il est utilisé pour les dermatoses prurigineuses.

Contre-indications

Hypersensibilité aux dérivés des benzodiazépines, myasthénie grave, coma, choc, glaucome occlusif (crise aiguë ou prédisposition), syndrome d'apnées nocturnes, intoxication alcoolique de diverses sévérités, intoxication aiguë par des médicaments exerçant une action dépressive sur le système nerveux central (stupéfiants, hypnotiques) et les installations psychotropes), les maladies pulmonaires obstructives chroniques sévères (risque de progression de l'insuffisance respiratoire), l'insuffisance respiratoire aiguë, les enfants de moins de 7 ans, la grossesse (en particulier I et III trimestre), la période d'allaitement.

En raison de la présence de lactose, les patients atteints de maladies héréditaires rares, telles que la tolérance au lactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose, ne doivent pas prendre ce médicament.

Soigneusement:L'épilepsie ou les crises d'épilepsie dans l'anamnèse (initiation du traitement par diazépam ou son retrait brusque peut accélérer le développement de convulsions ou état épileptique), antécédents de pharmacodépendance, insuffisance hépatique et / ou rénale, ataxie cérébrale et spinale, hyperkinésie, propension à abuser médicaments psychotropes, maladies organiques du cerveau (réactions paradoxales possibles), hypoprotéinémie, âge avancé.

Dosage et administration:

À l'intérieur. La dose est calculée individuellement, en fonction de l'état du patient, du tableau clinique de la maladie, de la sensibilité au médicament.

Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la dose unique moyenne pour les adultes est de 5 à 15 mg. Dans certains cas, avec une excitation prononcée, la peur, l'anxiété, il peut être porté à 20 mg. La dose quotidienne est habituellement de 15-45 mg, le maximum quotidien - 60 mg. La dose quotidienne du médicament est divisée en 2-3 doses.

Doses moyennes recommandées pour différentes conditions:

Comme un anxiolytique est prescrit par la bouche, 5-10 mg 2-4 fois par jour.

Avec le syndrome de sevrage de l'alcool - 10 mg 3-4 fois par jour dans les premières 24 heures, suivie d'une diminution à 5 mg 3-4 fois par jour.

Les patients plus âgés et les patients affaiblis reçoivent le médicament à des doses plus faibles, soit 1/2 ou 2/3 de la moyenne.

Neurologie: les conditions spastiques d'origine centrale dans les maladies neurologiques dégénératives - à l'intérieur, 5-10 mg 2-3 fois par jour.

Dans la clinique des maladies internes, 5 mg 2-3 fois par jour, si nécessaire et en tenant compte de la tolérance à 10 mg 4 fois par jour.

Troubles ménopausiques et menstruels - 5 mg 2-3 fois par jour.

Anesthésiologie, chirurgie: prémédication - à la veille de la chirurgie, le soir - 10-20 mg à l'intérieur. Pédiatrie: fixer avec une augmentation progressive de la dose (en commençant par des doses faibles et en les augmentant lentement jusqu'à la dose optimale, bien tolérée par le patient), dose quotidienne (peut être divisée en 2-3 doses, la dose principale, la dose la plus élevée, pris dans la soirée): à l'intérieur, à partir de 7 ans et plus - 5 mg. La dose quotidienne maximale est de 10 mg.

Effets secondaires:

Du système nerveux: en début de traitement (en particulier chez les patients âgés) - dépression, somnolence, étourdissements, fatigue, altération de la concentration, ataxie, désorientation, émoussement des émotions, ralentissement des réactions mentales et motrices, amnésie antérograde (se développe plus souvent qu'avec d'autres benzodiazépines) ; rarement - maux de tête, euphorie, dépression de l'humeur, tremblements, catalepsie, confusion, réactions extrapyramidales dystoniques (mouvements corporels incontrôlés), asthénie, faiblesse musculaire, hyporéflexie, dysarthrie; extrêmement rarement - réactions paradoxales (manifestations agressives, agitation psychomotrice, peur, tendances suicidaires, spasmes musculaires, confusion, hallucinations, anxiété, troubles du sommeil).

De l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (frissons, hyperthermie, mal de gorge, fatigue ou faiblesse excessive), anémie, thrombocytopénie.

Du système digestif: bouche sèche ou hypersalivation, brûlures d'estomac, hoquet, gastralgie, nausée, vomissement, perte d'appétit, constipation; violations de la fonction hépatique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, jaunisse.

Du système cardiovasculaire: rythme cardiaque, tachycardie, diminution la pression artérielle (BP).

Du système génito-urinaire: incontinence ou rétention urinaire, altération de la fonction rénale, augmentation ou diminution de la libido, dysménorrhée.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

Influence sur le fœtus: tératogénicité (surtout pendant le trimestre), dépression du système nerveux central, insuffisance respiratoire et suppression du réflexe de succion chez les nouveau-nés dont la mère a pris ce médicament.

Quand utilisé en obstétrique - chez les nouveau-nés - hypotension musculaire, hypothermie, dyspnée.

Autre: dépendance, toxicomanie; rarement - dépression du centre respiratoire, vision altérée (diplopie), boulimie, perte de poids.

Avec une forte réduction de la dose ou l'arrêt de l'accueil - syndrome de sevrage (irritabilité accrue, céphalées, anxiété, peur, agitation psychomotrice, troubles du sommeil, dysphorie, spasme des muscles lisses des organes internes et des muscles squelettiques, dépersonnalisation, augmentation de la transpiration, dépression, nausées). , vomissements, tremblements, troubles de la perception, y compris hyperémie, paresthésie, photophobie, tachycardie, convulsions, hallucinations, rarement - troubles psychotiques).

Surdosage:

Symptômes: somnolence, dépression de conscience de sévérité variable, stimulation paradoxale, diminution des réflexes d'aréflexie, réaction réduite à une stimulation douloureuse, dysarthrie, ataxie, déficience visuelle (nystagmus), tremblement, bradycardie, abaissement de la tension artérielle, collapsus, dépression cardiaque et respiratoire (jusqu'à apnée) activité, coma.

Traitement: diurèse forcée, traitement symptomatique (maintien de la respiration et de la pression artérielle), ventilation artificielle des poumons, lavage gastrique, réception de charbon actif. En tant qu'antagoniste spécifique, flumazenil (en milieu hospitalier). L'hémodialyse est inefficace. L'antagoniste des benzodiazépines flumazenil patients épileptiques non montrés qui ont reçu un traitement avec des benzodiazépines. Chez ces patients, une action antagoniste contre les benzodiazépines peut provoquer le développement de crises d'épilepsie.

Interaction:

Lorsque le diazépam est utilisé en association avec d'autres médicaments, les réactions d'interaction suivantes peuvent être observées:

inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), analeptiques, psychostimulants - réduire l'activité du diazépam;

avec des hypnotiques, des sédatifs, d'autres tranquillisants, des dérivés de benzodiazépine, des myorelaxants, des anesthésiques généraux, des antidépresseurs, des neuroleptiques, de l'alcool - une forte augmentation de l'effet oppressif sur le système nerveux central;

les analgésiques narcotiques augmentent l'euphorie, entraînant une augmentation de la dépendance psychologique;

inhibiteurs de l'oxydation microsomale (incl. cimétidine, contraceptifs oraux, l'érythromycine, disulfirame, fluoxétine, isoniazide, kétoconazole, métoprolol, propranol, propoxyphène, acide valproïque) étendre T_1/2et améliorer l'action du diazépam;

la rifampicine peut améliorer le métabolisme du diazépam et, par conséquent, réduire sa concentration dans le plasma sanguin;

inducteurs des enzymes hépatiques microsomales - réduire l'efficacité. Les analgésiques narcotiques augmentent l'effet inhibiteur sur le système nerveux central.

Les médicaments hypotenseurs peuvent augmenter la gravité de l'abaissement de la pression artérielle.

Les médicaments antiacides réduisent le taux d'absorption du diazépam par le tractus gastro-intestinal, mais pas complètement.

Clozapine - peut augmenter la dépression respiratoire.

Lorsqu'il est appliqué simultanément avec des glycosides cardiaques - peut augmenter la concentration de ce dernier dans le sérum, et le développement de l'intoxication digitalique (en raison de la connexion simultanée avec les protéines plasmatiques).

Réduit l'efficacité de la lévodopa chez les patients atteints de parkinsonisme.

L'oméprazole prolonge le temps de clairance du diazépam.

Psychostimulants - réduire l'activité de la drogue.

Il est possible d'augmenter la toxicité de la zidovudine.

La théophylline (utilisée à faibles doses) peut réduire la sédation. La prémédication avec le diazépam réduit la dose de fentanyl requise pour une anesthésie générale d'introduction, et raccourcit le délai d'apparition de l'anesthésie générale.

Instructions spéciales:

Le but du médicament doit être accompagné d'un suivi attentif de son utilisation. Dans l'insuffisance rénale / hépatique et un traitement prolongé est nécessaire pour surveiller le profil du sang périphérique et des enzymes "du foie".

Le risque de développer une pharmacodépendance augmente avec l'utilisation de fortes doses, d'une durée significative de traitement, chez les patients ayant déjà consommé de l'alcool ou des drogues. Sans instructions spéciales ne devrait pas être utilisé pendant une longue période. Il est inacceptable d'interrompre sévèrement le traitement en raison du risque de syndrome de «sevrage», mais en raison de la lenteur de la demi-vie du diazépam, sa manifestation est beaucoup plus faible que dans les autres benzodiazépines.

Si de telles réactions inhabituelles surviennent chez les patients, telles qu'une agressivité accrue, une agitation psychomotrice, de l'anxiété, de la peur, des pensées suicidaires, des hallucinations, des crampes musculaires accrues, un sommeil difficile, un sommeil superficiel, le traitement doit être interrompu. L'initiation du traitement par le diazépam ou son retrait brutal chez les patients épileptiques ou avec des crises d'épilepsie dans une anamnèse peut accélérer le développement de crises d'épilepsie ou d'état épileptique.

Les enfants, en particulier à un jeune âge, sont très sensibles à l'action déprimante du SNC des benzodiazépines. A un effet toxique sur le fœtus et augmente le risque de développer des malformations congénitales lorsqu'il est utilisé dans le premier trimestre de la grossesse. Prendre des doses thérapeutiques à un stade ultérieur de la grossesse peut provoquer une dépression du SNC fœtal. L'utilisation continue pendant la grossesse peut entraîner une dépendance physique - symptômes de sevrage possibles chez un nouveau-né.

L'utilisation à des doses supérieures à 30 mg pendant 15 heures avant l'accouchement ou pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né (jusqu'à l'apnée), une diminution du tonus musculaire, une diminution de la pression artérielle, une hypothermie, un faible (le soi-disant "syndrome de l'enfant lent").

Patients âgés le diazépam doit être administré avec une extrême prudence et ne pas dépasser la dose recommandée.

Il est nécessaire d'évaluer soigneusement le rapport bénéfice / risque pour la prescription aux patients atteints de maladies rénales et hépatiques.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Pendant le traitement avec le diazépam, l'alcool est interdit.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour. Pour 20 comprimés dans des boîtes de verre ou de polymère photoprotecteur. Bank ou 2 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste III de la liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie.

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années. Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000931

Date d'enregistrement:28.05.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:ORGANICS, JSC ORGANICS, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

ORGANICS, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2013

Instructions illustrées

Instructions

Sibazon (Sibazon)