Apaurin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeDiazépamDiazépam

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Forme de dosage: & nbspdes comprimés enrobés

Composition:

1 comprimé, enduit, contient:

Coeur: 2 mg 5 mg

Substance active:

Diazépam 2,00 mg 5,00 mg

Excipients:

Monohydrate de lactose 94,40 mg 91,40 mg

Fécule de maïs 21,90 mg 21,90 mg

Povidone 6,00 mg 6,00 mg

Talc 5,00 mg 5,00 mg

Stéarate de magnésium 0,70 mg 0,70 mg

Gaine:

Saccharose 51,10 mg 50,30 mg

Gomme d'acacia 0,90 mg 0,90 mg

Talc 28,00 mg 28,80 mg

* Dye sunset sunset jaune (E110) 0.0656 mg

* Colorant jaune de quinoléine (E104) 0,0396 mg

* Indigocarmine (E132) 0,0059 mg

* Capol 600 Farma 0,60 mg 0,60 mg

* non inclus dans la masse finale de la tablette

La description:

Comprimés 2 mg:

Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une coquille d'orange, avec des imprégnations possibles de blanc.

* Type de comprimé sur une section transversale: masse rugueuse de couleur blanche ou presque blanche avec une couverture de couleur orange.

Comprimés 5 mg:

Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une coquille de couleur verte avec imprégnations possibles de blanc.

* Type de comprimé sur une section transversale: masse rugueuse de couleur blanche ou presque blanche avec une coquille de couleur verte.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent anxiolytique (tranquillisant). Liste III de la liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs faisant l'objet d'un contrôle dans la Fédération de Russie

ATX: & nbsp

N.05.B.A.01 Diazépam

Pharmacodynamique:

Le diazépam est un dérivé de benzodiazépine à large spectre d'action. A un effet anxiolytique, hypnosédatif, relaxant musculaire et anticonvulsivant grâce à des récepteurs spécifiques aux benzodiazépines, dont le plus grand nombre se trouve dans le système limbique, l'hypothalamus, le cervelet et le striatum. Ces récepteurs, ainsi que les récepteurs GABA (acide gamma-aminobutyrique) forment un ensemble anatomique et fonctionnel. Après la liaison du diazépam au récepteur, la transmission du GABA-ergique et l'inhibition du système nerveux central sont renforcées. Cela conduit à un effet anticonvulsivant et relaxant musculaire. En raison de la potentialisation des effets du GABA, l'effet stimulant de tels neurotransmetteurs sérotonine, la noradrénaline ou l'acétylcholine, qui provoque des effets anxiolytiques, hypnotiques et sédatifs.

Pharmacocinétique

Succion

L'absorption du diazépam par le tractus gastro-intestinal (GIT) est rapide et complète. Après ingestion, environ 75% est absorbé: La biodisponibilité est de 90%.

La nourriture n'affecte pas l'absorption du diazépam.

Métabolisme

Métabolisé dans le foie avec la participation d'isoenzymes CYP2C19, CYP3UNE4; CYP3UNE5 et CYP3UNE7 avec la formation de trois métabolites. Le principal métabolite - N-desméthyldiazépam, qui a une activité biologique et une grande T_1/2, que le diazépam. Les deux autres métabolites - oxazépam et temazepam, biologiquement actif, mais ne prennent pas une part importante dans la_; développement des effets pharmacodynamiques du diazépam au détriment d'un T_1/2 en comparaison avec la substance de base. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire, se trouve dans le lait maternel à des concentrations correspondant à 1/10 de la concentration dans le plasma sanguin. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 98%.

Distribution et déduction

Diazepam - rapidement distribué dans le corps humain. Le volume de distribution est d'environ 1,1 l / kg, ce qui indique une liaison active aux protéines plasmatiques (98 à 99%). Il est excrété par les reins - 70% (sous la forme de glucuronides), inchangé 1-2% et moins de 10% - par l'intestin. L'excrétion a un caractère biphasique: derrière la phase initiale de distribution rapide et étendue (T_1/2- 3 h) suit une phase prolongée (T_1/2- 20-70 heures). T_1/2desméthyldiazépam - 30-100 h, temazépam - 9,5-12,4 h et oxazépam - 5-15 h.

En cas d'utilisation répétée, l'accumulation de diazépam et de ses métabolites actifs est significative. Fait référence aux benzodiazépines à long T_1/2, l'excrétion après l'arrêt du traitement est lente, car les métabolites persistent dans le sang pendant plusieurs jours ou même plusieurs semaines.

Les indications:

Troubles anxieux

Dysphorie (dans le cadre d'une polythérapie en tant que médicament supplémentaire (LS)).

Insomnie (difficulté à s'endormir).

Spasme des muscles squelettiques avec traumatisme local; conditions spastiques associées à la défaite du cerveau ou de la moelle épinière (paralysie cérébrale, athétose, tétanos); myosite, bursite, arthrite, spondylite, polyarthrite rhumatoïde; l'arthrose, accompagnée d'une souche de muscles squelettiques; syndrome vertébral, angine de poitrine, céphalée de tension.

Un syndrome alcoolique abstinent: anxiété, tension, agitation, tremblement, états réactifs transitoires.

Prémédication avant interventions chirurgicales et manipulations endoscopiques, anesthésie générale.

Dans la thérapie complexe: l'hypertension, l'ulcère peptique et l'ulcère duodénal; troubles psychosomatiques en obstétrique et gynécologie: troubles ménopausiques et menstruels, gestose; l'eczéma et d'autres maladies, accompagnées de démangeaisons, d'irritabilité.

La maladie de Ménière. Syndrome convulsif avec intoxication médicamenteuse.

Contre-indications

Hypersensibilité, coma, choc, intoxication alcoolique aiguë avec affaiblissement des fonctions vitales, intoxication aiguë des médicaments ayant un effet inhibiteur sur le système nerveux central (y compris analgésiques narcotiques et hypnotiques), myasthénie grave, glaucome à angle fermé (attaque aiguë) ou prédisposition); maladie pulmonaire obstructive chronique sévère (risque de progression d'insuffisance respiratoire), insuffisance respiratoire aiguë, grossesse, période de lactation, enfants de moins de 3 ans, déficit en lactase et / ou saccharose / isomaltase, intolérance au fructose ou au lactose, malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:L'épilepsie ou les crises d'épilepsie dans l'anamnèse (initiation du traitement par diazépam ou son retrait brusque peut accélérer le développement de convulsions ou état épileptique), insuffisance hépatique et / ou rénale, ataxie cérébrale et spinale, hyperkinésie, toxicomanie dans l'anamnèse, propension à abuser médicaments psychoactifs, maladies organiques cerveau, hypoprotéinémie, apnée nocturne (établie ou présumée), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Le médicament Apaurin n'est pas recommandé pour les femmes enceintes. Son utilisation avant la livraison peut provoquer une diminution de la pression artérielle, une dépression respiratoire et provoquer le syndrome «d'annulation» chez un nouveau-né.

Le médicament Apaurin est sécrété dans le lait maternel, de sorte qu'il ne peut pas être utilisé pendant la période allaitement maternel. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament, l'allaitement au sein d'Apaurin doit être interrompu.

Dosage et administration:

La dose est toujours fixée par le médecin.

Le schéma posologique dépend de la sévérité des symptômes, de l'âge et de l'état du patient.

Troubles anxieux, dysphorie:

De 2 mg à 10 mg 2-3 fois par jour.

Insomnie (difficulté à s'endormir):

De 4 mg à 10 mg le soir, avant le coucher.

Spasmes musculaires: 2-10 mg 3 fois par jour.

Les conditions spastiques d'origine centrale dans les maladies neurologiques dégénératives, la maladie de Ménière, le syndrome convulsif: 5-10 mg 2-3 fois par jour.

Maladies du système musculo-squelettique: 5 mg 1-4 fois par jour.

Syndrome d'abstinence d'alcool: 10 mg 3-4 fois par jour dans les 24 premières heures, suivi d'une diminution à 5 mg 3-4 fois par jour.

Prémédication: à la veille de la chirurgie, le soir -10-20 mg.

L'angine de poitrine et l'hypertension, l'ulcère gastrique et 12 pc, l'eczéma et d'autres maladies accompagnées de démangeaisons et d'irritabilité: 2-5 mg 2-3 fois par jour.

Obstétrique et gynécologie: troubles psychosomatiques, climatériques et troubles menstruels, gestose: 2-5 mg 2-3 fois par jour.

Patients âgés et affaiblis, ainsi que les patients atteints d'athérosclérose en début de traitement: 2 mg 2 fois par jour, si nécessaire, augmenter la dose pour obtenir l'effet optimal.

Patient de travail: 2 mg 1-2 fois par jour ou 5 mg (la dose principale) le soir.

Syndrome de "levage" du diazépam: 2 comprimés (5 chacun mg) 3 fois dans les 24 premières heures, puis 1 comprimé (5 mg) 3 fois par jour.

Enfants de plus de 3 ans: 1 comprimé (2 mg) 2-3 fois par jour.

Le traitement commence avec les doses recommandées. Après une ou deux semaines, la dose du médicament, si nécessaire, peut être réduite de sorte que le médicament soit pris 1 fois par jour, de préférence le soir.

Le traitement dure habituellement de plusieurs jours à plusieurs semaines.

Avec l'utilisation prolongée de benzodiazepines, la tolérabilité de ces médicaments varie; il peut y avoir des signes de dépendance psychologique et physique. Le risque de développer une dépendance est plus élevé lors de l'utilisation de doses élevées et avec une utilisation à long terme.

Avec une utilisation à long terme, le médicament Apaurin doit être annulé progressivement, car une cessation brutale de la thérapie peut provoquer des symptômes du syndrome de «sevrage» (tremblements, spasmes abdominaux et musculaires, vomissements, transpiration).

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS): très souvent> 1/10, souvent> 1/100 à <1/10, rarement> 1/1000 à <1/100, rarement> 1/10000 à <1 / 1000, très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

De la part du système hématopoïèse:

-très rare: neutropénie (en cas d'utilisation prolongée, surveillance périodique de la composition sanguine recommandée), leucopénie, agranulocytose, anémie, thrombocytopénie;

Du système nerveux:

- Fréquemment: faiblesse, somnolence, ataxie,

-non: confusion, dépression, dysarthrie, discours incohérent, activité réduite, diminution de la libido, maux de tête, étourdissements, tremblements, problèmes de mémoire, insomnie, hallucinations, anxiété,

- uniquement: maux de tête, euphorie, dépression, tremblements, dépression de l'humeur, catalepsie, réactions extrapyramidales (mouvements incontrôlés du corps, y compris les yeux), hyporéflexie;

-très rares: réactions paradoxales (poussées agressives, agitation psychomotrice, peur, tendances suicidaires, spasmes musculaires, irritabilité, agitation aiguë);

Du système cardiovasculaire:

-non: palpitations cardiaques, bradycardie, évanouissement, collapsus cardio-vasculaire;

Depuis les organes des sens:

-Souvent: vision floue, diplopie, nystagmus;

Du système digestif:

-non-souvent: constipation, nausées, vomissements, sécheresse de la muqueuse buccale ou hypersalivation, brûlures d'estomac, hoquet, gastralgie, diminution de l'appétit;

-très rare: ictère (l'utilisation à long terme est recommandé de surveillance périodique de la fonction hépatique), les violations de la fonction hépatique, l'activité accrue des transaminases «foie» et de la phosphatase alcaline;

De la peau:

-lyly: urticaire, éruption cutanée, démangeaisons;

Du système musculo-squelettique:

-lyly: faiblesse musculaire;

Du système urinaire:

- Peu fréquent: incontinence urinaire, rétention urinaire, altération de la fonction rénale;

De la part du système reproducteur:

-Souvent: violations du cycle menstruel, augmentation ou diminution de la libido.

Influence sur le fœtus: tératogénicité (en particulier pendant le trimestre), dépression du SNC, insuffisance respiratoire et suppression du réflexe de succion chez les nouveau-nés dont les mères ont utilisé le médicament.

Pendant et après le traitement par le diazépam, de petites modifications cliniquement insignifiantes de l'électroencéphalogramme (le plus souvent, une activité rapide à faible vitesse) sont possibles.

Avec l'utilisation prolongée de benzodiazepines, la tolérabilité de ces médicaments varie; peut développer des signes de dépendance mentale ou physique. Le risque de développer une dépendance est plus élevé lors de l'utilisation de fortes doses et de l'utilisation à long terme de médicaments.

Avec l'arrêt brutal du diazépam, les symptômes du syndrome de «sevrage» (convulsions, tremblements, crampes abdominales et musculaires, vomissements, transpiration) se développent. Le plus souvent, ces symptômes se développent après l'utilisation prolongée de fortes doses. Des symptômes plus légers (dysphorie, insomnie) sont observés après un arrêt brutal des benzodiazépines prises à doses thérapeutiques pendant plusieurs mois.

Ainsi, l'arrêt rapide du médicament doit être évité avec son utilisation à long terme, et la dose quotidienne doit être réduite progressivement.

Avec le développement d'effets indésirables graves, le traitement doit être interrompu.

Surdosage:

Symptômes: somnolence, vertiges, faiblesse, dysarthrie, insuffisance respiratoire; dans les cas plus graves - perte de conscience, hyporéflexie ou aréflexie, dépression respiratoire, en particulier lorsqu'il est combiné avec de l'alcool ou d'autres substances qui dépriment le système nerveux central.

Traitement: lavage gastrique, diurèse forcée, charbon actif. Le patient a besoin d'une surveillance active dans une unité de soins intensifs; dans les cas graves, en particulier avec une dépression respiratoire, un antagoniste spécifique des récepteurs des benzodiazépines est prescrit - flumazenil. La demi-vie du flumazénil est d'environ 1 heure, et elle est plus courte que la demi-vie du diazépam. Par conséquent, pour maintenir le niveau de conscience souhaité, une administration répétée de flumazénil est nécessaire, de préférence sous la forme de perfusions. La dose initiale recommandée de flumazénil est de 0,3 mg par voie intraveineuse. Si l'effet désiré n'est pas atteint dans les 60 secondes, vous pouvez réintroduire 0,1 mg jusqu'à ce qu'une dose totale de 2 mg soit atteinte ou jusqu'à ce que le patient soit conscient. Si après la restauration de la conscience du malade il est cassé. à plusieurs reprises, les mêmes doses sont habituellement administrées. Dans de tels cas, le flumazénil intraveineux peut être administré à raison de 0,1 mg à 0,4 mg / heure, selon le niveau de conscience souhaité.

Bien que flumazenil est un antidote efficace contre les intoxications aux benzodiazépines, il ne doit pas être administré avec une intoxication aux benzodiazépines chez les patients épileptiques, car il peut provoquer le développement de crises épileptiques.

L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Pendant le traitement, le diazépam devrait éviter de boire de l'alcool en raison du potentiel de potentialisation de ses effets.

Avec l'utilisation simultanée de diazépam avec des sédatifs, des antidépresseurs, des antipsychotiques, des barbituriques, des analgésiques narcotiques, des anesthésiques, des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), des antiépileptiques et des antihistaminiques, son effet suppresseur sur le système nerveux central augmente.

L'utilisation combinée de l'érythromycine ou de la rifampicine améliore également les effets du diazépam. Diazépam réduit l'action de la lévodopa.

La cimétidine réduit la clairance du diazépam et améliore son effet.

L'oméprazole ralentit le métabolisme du diazépam et augmente le temps de son action et de son excrétion. L'utilisation simultanée d'agents antifongiques (itraconazole, fluconazole et kétoconazole) peut augmenter les concentrations plasmatiques de diazépam et provoquer des effets indésirables. Les contraceptifs oraux peuvent ralentir le métabolisme du diazépam.

La rifampicine peut augmenter l'excrétion du diazépam et abaisser sa concentration dans le plasma sanguin. Théophylline (utilisé à faibles doses) peut réduire ou même déformer l'effet sédatif du diazépam.

Instructions spéciales:

Chez les patients âgés, les enfants et les patients présentant des lésions organiques du système nerveux central, le traitement par Apaurin doit être débuté avec précaution et progressivement, en raison de grandes différences dans la tolérabilité individuelle.

La prudence est également nécessaire pour les maladies pulmonaires chroniques, comme possible l'aggravation de l'insuffisance respiratoire.

Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, exprimée par insuffisance cardiaque, avec psychose et présentant une tendance à la dépendance à l'alcool, des psychotropes ou des substances psychotropes interdites, doivent faire l'objet d'un suivi attentif. Avec l'utilisation prolongée de benzodiazépines, la tolérabilité de ces médicaments varie.

Parfois, la toxicomanie physique ou mentale peut se développer, en particulier avec l'utilisation prolongée de fortes doses (plus de 3 mois). Par conséquent, les personnes qui sont dépendantes de la dépendance, comme celles qui souffrent d'alcoolisme ou de dépendance à d'autres substances psychotropes, et les patients présentant des troubles de la personnalité, doivent être surveillés attentivement pendant le traitement.

Une cessation brutale de la thérapie peut provoquer une augmentation transitoire de l'anxiété (anxiété de «sevrage») ou de l'insomnie.

Après une utilisation à long terme, le médicament Apaurin doit être annulé progressivement, car une cessation brutale du traitement peut provoquer des symptômes de sevrage (tremblements, crampes musculaires et gastriques, vomissements, transpiration).

Le traitement dure habituellement de plusieurs jours à un maximum de 12 semaines, y compris une période de réduction graduelle de la dose. Le traitement peut être poursuivi seulement après une réanalyse complète de l'état du patient.

Lors de l'utilisation de benzodiazépines dans certains cas, une réaction paradoxale peut se développer. Il se développe souvent chez les personnes âgées et chez les enfants. En cas d'excitation, d'agressivité, d'anxiété, de confusion, d'augmentation des spasmes musculaires ou d'insomnie, le traitement par Apaurin doit être arrêté.

Informations spécifiques sur certains composants du médicament

Le saccharose peut avoir un effet néfaste sur les dents.

Les colorants Azole E110 (comprimés à 2 mg) peuvent provoquer des réactions allergiques.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le médicament peut affecter les activités psychophysiques, en particulier en utilisant de l'alcool ou d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central.Durant l'application d'Apaureen, il est nécessaire de s'abstenir de gérer le transport automobile et l'emploi d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue. vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés de 2 mg et 5 mg.

Emballage:

Pour 15 comprimés dans une plaquette de PVC - feuille d'aluminium.

2 ampoules sont placées dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Le médicament appartient à la liste des substances les plus puissantes du Comité permanent du contrôle des drogues du Ministère de la santé et du développement social.

À une température ne dépassant pas 25 ° C, dans son emballage d'origine.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N012412 / 01

Date d'enregistrement:23.02.2011

Date d'expiration:Illimité

Date d'annulation:2016-10-27

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.09.2017

Instructions illustrées

Instructions

Apaurin (Apaurin®)