Sibazon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe pharmacothérapeutique:Agent anxiolytique (tranquillisant). Liste III de la liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie.

ATX: & nbsp

N.05.B.A.01 Diazépam

Pharmacodynamique:

Le mécanisme d'action du diazépam est dû à la stimulation des récepteurs benzodiazépiniques du récepteur supramoléculaire GABA-benzodiazépine-chloronophore. complexe, entraînant une augmentation de l'effet inhibiteur du GABA (gamma-acide aminobutyrique - un médiateur de l'inhibition pré- et postsynaptique dans toutes les parties du système nerveux central) à la transmission de l'influx nerveux. Stimule les récepteurs des benzodiazépines situés dans le centre allostérique des récepteurs GABA postsynaptiques de la formation réticulaire activatrice ascendante du tronc cérébral et des neurones intercalaires des cornes latérales de la moelle épinière; réduit l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau (système limbique, thalamus, hypothalamus), inhibe les réflexes spinaux polysynaptiques.

L'action anxiolytique est due à l'influence sur le complexe amygdalien du système limbique et se manifeste par une diminution de la tension émotionnelle, atténuant l'anxiété, la peur, l'anxiété.

L'effet sédatif est dû à l'influence sur la formation réticulaire du tronc cérébral et aux noyaux non spécifiques du thalamus et se manifeste par une diminution de la symptomatologie d'origine névrotique (anxiété, peur).

Le mécanisme principal de l'action hypnotique est l'inhibition des cellules de la formation réticulaire du tronc cérébral.

L'action anticonvulsivante est réalisée en renforçant l'inhibition présynaptique. La propagation de l'activité épileptogène est supprimée, mais l'état excité du foyer n'est pas supprimé.

Effet miorelaksiruyuschee central en raison de l'inhibition des voies inhibitrices affines polysynaptiques spinaux (dans une moindre mesure, monosynaptique). Peut-être une inhibition directe des nerfs moteurs et des fonctions musculaires.

Possédant une activité sympatholytique modérée, il peut provoquer une diminution de la pression artérielle et une dilatation des vaisseaux coronaires. Augmente le seuil de sensibilité à la douleur. Il supprime les paroxysmes sympatho-surrénaliens et parasympathiques (y compris vestibulaires). Réduit la sécrétion nocturne du suc gastrique.

L'effet du médicament est observé le 2ème jour du traitement.

La symptomatologie productive de la genèse psychotique (troubles délirants aigus, hallucinatoires, affectifs) n'affecte pratiquement pas, rarement une diminution de la tension affective, des troubles délirants.

Avec le syndrome de l'abstinence avec l'alcoolisme chronique, affaiblissent l'agitation, le tremblement, le négativisme, aussi bien que le délire et les hallucinations alcooliques.

L'effet thérapeutique chez les patients avec la cardialgie, l'arythmie et la paresthésie est observé à la fin de 1 semaine.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. Avec l'injection intramusculaire, l'absorption peut être lente et instable (dépend du site d'administration); avec l'introduction du muscle deltoïde - l'absorption est rapide et complète. Biodisponibilité - 90 %. Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_m_Oh) - 0,5-1,5 heure (par voie intramusculaire); concentration d'équilibre (C_ss) est atteint avec un apport constant après 1-2 semaines.

Le diazépam et ses métabolites pénètrent dans le GEB (barrière hémato-encéphalique) et la barrière placentaire se trouve dans le lait maternel à des concentrations correspondant à 1/10 des concentrations plasmatiques. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 98%.

Métabolisé dans le foie avec le système enzymatique CYP2C19, CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP3UNE7, 98-99% à des dérivés pharmacologiquement très actifs (desméthyldiazépam) et moins actifs (temazépam et oxazépam).

Il est excrété par les reins - 70 % (sous la forme de glucuronides), inchangé, 1-2% et moins de 10% - avec les fèces.Excrétion a un caractère diphasique: derrière la phase initiale de distribution rapide et étendue (demi-vie (T_1/2) - 3 h) suit une phase prolongée (T_1/2 - 20-70 heures). T_1/2desméthyldiazépam 30-100 h, temazépam 9,5-12,4 h et oxazépam 5-15 h.

T_1/2peut être prolongée chez les nouveau-nés (jusqu'à 30 heures), chez les patients âgés et séniles (jusqu'à 100 heures) et chez les patients atteints d'insuffisance rénale hépatique (jusqu'à 4 jours).

En cas d'utilisation répétée, l'accumulation de diazépam et de ses métabolites actifs est significative. Fait référence aux benzodiazépines à long T_1/2, l'excrétion après l'arrêt du traitement est lente, car les métabolites persistent dans le sang pendant plusieurs jours ou même plusieurs semaines.

Les indications:

Attribuer à l'agitation psychomotrice, y compris les états anxieux-phobiques et anxio-dépressifs, les psychoses alcooliques avec les phénomènes d'abstinence; états pré-dilériques et delirium; état épileptique et autres états convulsifs (tétanos, éclampsie); spasmes musculaires d'origine centrale dans les maladies neurodégénératives, y compris les lésions de la moelle épinière, le lumbago, la radiculite cervicale. Ils sont également utilisés dans la thérapie complexe de l'infarctus du myocarde, pour la prémédication pendant la défibrillation, avec des spasmes musculaires d'origine rhumatismale et le syndrome vertébral, pour la prémédication avec des interventions diagnostiques opératoires et complexes, pour faciliter l'activité du travail; naissance prématurée (seulement à la fin du troisième trimestre de la grossesse); décollement prématuré du placenta.

Contre-indications

Hypersensibilité au diazépam, autres composants du médicament et autres benzodiazépines, coma, choc, intoxication alcoolique aiguë avec altération des fonctions vitales, intoxication aiguë par des médicaments ayant un effet inhibiteur sur le système nerveux central (y compris les analgésiques narcotiques et les médicaments hypnotiques), foie aigu et maladie rénale, myasthénie grave, zakratougolnaya glaucome (crise aiguë ou prédisposition); violation de la respiration et de la conscience d'origine centrale; MPOC sévère (maladie pulmonaire obstructive chronique) (risque de progression du degré d'insuffisance respiratoire), insuffisance respiratoire aiguë, hypertrophie prostatique, grossesse (en particulier trimestre), période de lactation, enfants jusqu'à 30 jours inclusivement (administration intramusculaire et intraveineuse) .

Soigneusement:

L'épilepsie et les crises d'épilepsie dans l'anamnèse (début du traitement par diazépam ou son retrait brusque peuvent accélérer le développement des crises ou l'état épileptique), l'absence de symptômes ou le syndrome de Lennox-Gastaut (avec administration intraveineuse contribue au développement du statut épileptique). et / ou insuffisance rénale, ataxie cérébrale et spinale, hyperkinésie, pharmacodépendance dans l'histoire, propension à l'abus de drogues psychoactives, maladies organiques du cerveau, hypoprotéinémie, apnée nocturne (établie ou présumée), âge avancé.

Grossesse et allaitement:Voir la section "Contre-indications".

Dosage et administration:

Entrer par voie intraveineuse et intramusculaire (profondément dans le gros muscle). Injecter lentement par intraveineuse dans de grosses veines à une vitesse ne dépassant pas 1 ml par minute.

La dose du médicament dépend de l'état du patient, l'image clinique de la maladie, la sensibilité à Sibazon et est déterminée individuellement.

Dans le traitement de l'anxiété aiguë, l'agitation et la peur, les adultes sont prescrits par voie intramusculaire à une dose de 0,5-2 ml (2,5-10 mg) .Si nécessaire, Sibazon est administré à nouveau dans la même dose, après 3-4 heures. Par voie intraveineuse, "le médicament est administré à une dose initiale de 0,02-0,04 ml / kg de poids corporel (0,1-0,2 mg / kg), les injections sont répétées toutes les 8 heures jusqu'à disparition des symptômes aigus.

Dans les lésions de la moelle épinière, le médicament est administré aux adultes par voie intramusculaire à une dose initiale de 2-4 ml (10-20 mg), selon les enfants, et de 0,4-2 ml (2-10 mg) selon l'âge.

Avec un statut épileptique, les adultes sont administrés à une dose de 0,03-0,05 ml / kg (0,15-0,25 mg / kg) par voie intraveineuse ou intramusculaire. Si nécessaire, les injections peuvent être répétées 30 à 60 minutes avant la dose quotidienne maximale de 0,6 ml / kg (3 mg / kg). Les enfants de 6 mois sont administrés à une dose de 0,06-0,1 ml / kg (0,3-0,5 mg / kg). Une dose unique pour les enfants ne doit pas dépasser: pour les enfants de moins de 5 ans - 5 mg (1 ml), sur 5 ans - 10 mg (2 ml). Si nécessaire, l'administration peut être répétée après 2 à 4 heures.

Dans le tétanos, le médicament est administré par voie intraveineuse à une dose de 0,02-0,06 ml / kg (0,1-0,3 mg / kg) à des intervalles de 1 à 4 heures. Les enfants de 6 mois et jusqu'à 5 ans - par voie intramusculaire ou intraveineuse - 1-2 mg; enfants de plus de 5 ans - 5-10 mg. Si nécessaire, la dose peut être répétée.

Lorsque l'infarctus du myocarde est prescrit à la dose de 2 ml (10 mg) par voie intramusculaire, la prémédication pendant la défibrillation est administrée par voie intraveineuse à une dose de 2-6 ml (10-30 mg). Avec des spasmes musculaires d'origine rhumatismale et vertébrale, 2 ml (10 mg) est administré par voie intramusculaire.

Lorsque l'éclampsie est administrée par voie intraveineuse à une dose de 2-4 ml (10-20 mg) par jour, et si nécessaire pendant une crise - jusqu'à 14 ml (70 mg) par jour. L'utilisation à des doses supérieures à 30 mg pendant 15 heures avant l'accouchement peut provoquer une apnée chez l'enfant, une hypotension artérielle, une hypothermie.

Pour la prémédication en anesthésiologie et chirurgie, nommer les adultes: le soir avant l'opération - 2-4 ml (10-20 mg) par voie intramusculaire, 1 heure avant l'anesthésie - 2 ml (10 mg) par voie intraveineuse ou intramusculaire, après chirurgie - 1-2 ml (5 -10 mg) par voie intramusculaire. Pour atteindre le sommeil narcotique à court terme dans les interventions de diagnostic complexes (endoscopiques), injecté par voie intraveineuse 2-4 ml (10-20 mg).

Le traitement des patients âgés doit commencer avec la moitié de la dose habituelle pour les adultes, en l'augmentant progressivement en fonction de l'efficacité du traitement et de la tolérabilité du médicament.

Habituellement, après l'arrêt d'une maladie aiguë et l'obtention de l'effet thérapeutique nécessaire, ils commencent à utiliser Sibazone sous forme de comprimés.

Effets secondaires:

Du système nerveux: au début du traitement (particulièrement chez les patients âgés) - somnolence, vertiges, fatigue, diminution de la capacité de concentration, ataxie, désorientation, instabilité de la démarche et mauvaise coordination des mouvements, léthargie, matité des émotions, ralentissement des réactions mentales et motrices, antérograde amnésie (se développe plus souvent qu'avec d'autres benzodiazépines); rarement - maux de tête, euphorie, dépression, tremblement, dépression de l'humeur, catalepsie, confusion, réactions extrapyramidales dystoniques (mouvements incontrôlés du corps, y compris les yeux), faiblesse, myasthénie pendant la journée, hyporéflexie, dysarthrie; extrêmement rares - réactions paradoxales (manifestations agressives, agitation psychomotrice, peur, tendances suicidaires, spasmes musculaires, confusion, hallucinations, excitation aiguë, irritabilité, anxiété, insomnie).

De l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (frissons, hyperthermie, mal de gorge, fatigue ou faiblesse excessive), anémie, thrombocytopénie.

Du système digestif: bouche sèche ou hypersalivation, «brûlures d'estomac, hoquet, gastralgie, nausée, vomissement, diminution de l'appétit, constipation, violations du foie, augmentation de l'activité des transaminases« hépatiques »et de la phosphatase alcaline, jaunisse.

Du système cardiovasculaire: palpitations, tachycardie, abaissement de la pression artérielle.

Du système génito-urinaire: incontinence urinaire, rétention urinaire, altération de la fonction rénale, augmentation ou diminution de la libido, dysménorrhée.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

Influence sur le fœtus: la tératogénicité (en particulier pendant le trimestre), la dépression du système nerveux central, l'insuffisance respiratoire et la suppression du réflexe de succion chez les nouveau-nés dont les mères ont utilisé le médicament.

Les réactions locales: sur le site d'administration - phlébite ou thrombose veineuse (rougeur, gonflement ou douleur au site d'injection).

Autre: dépendance, toxicomanie; rarement l'oppression du centre respiratoire, la fonction altérée de la respiration externe, la vision altérée (diplopia), la boulimie, la perte de poids.

Avec une forte diminution de la dose ou l'arrêt de l'accueil - syndrome de sevrage (irritabilité, céphalées, anxiété, excitation, anxiété, peur, nervosité, troubles du sommeil, dysphorie, spasme des muscles lisses des organes internes et des muscles squelettiques, dépersonnalisation, transpiration, dépression , nausées, vomissements, tremblements, troubles de la perception, y compris hyperhémie, paresthésie, photophobie, tachycardie, convulsions, hallucinations, rarement - psychose aiguë).

Quand utilisé en obstétrique - chez les bébés prématurés et à terme - muscle hypotension, hypothermie, dyspnée.

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Symptômes: somnolence, confusion, agitation paradoxale, diminution des réflexes, aréflexie, surdité, diminution de la réaction à une stimulation douloureuse, sommeil profond, dysarthrie, ataxie, déficience visuelle (nystagmus), tremblements, bradycardie, dyspnée ou essoufflement, apnée, faiblesse grave, diminution de la pression artérielle, effondrement, oppression de l'activité cardiaque et respiratoire, coma.

Traitement: lavage gastrique, diurèse forcée, charbon actif. Thérapie symptomatique (maintien de la respiration et de la pression artérielle); ventilation artificielle. En tant qu'antagoniste spécifique, flumazenil (en milieu hospitalier). L'hémodialyse est inefficace.

L'antagoniste des benzodiazépines flumazenil patients épileptiques non montrés qui ont reçu un traitement avec des benzodiazépines. Chez ces patients, une action antagoniste contre les benzodiazépines peut provoquer le développement de crises d'épilepsie.

Interaction:

Renforce l'effet inhibiteur sur le système nerveux central de l'éthanol, les médicaments sédatifs et antipsychotiques (neuroleptiques), les antidépresseurs, les analgésiques narcotiques, les médicaments pour l'anesthésie générale, les myorelaxants.

Inhibiteurs de l'oxydation microsomale (incl. cimétidine, contraceptifs oraux, l'érythromycine, disulfirame, fluoxétine, isoniazide, kétoconazole, métoprolol, propranolol, propoxyphène, acide valproïque) étendre T_1/2et renforcer l'action.

Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (rifampicine, carbamazépine, caféine) réduire l'efficacité.

Les analgésiques narcotiques intensifient l'euphorie, entraînant une augmentation de la dépendance mentale.

Les médicaments antiacides réduisent le taux d'absorption du diazépam par le tractus gastro-intestinal, mais pas son exhaustivité.

Les médicaments hypotenseurs peuvent augmenter la gravité de l'abaissement de la pression artérielle.

Dans le contexte de l'administration simultanée de la clozapine, une augmentation de la dépression respiratoire est possible.

À l'application simultanée avec les glycosides cardiaques bas polaires, il est possible d'augmenter la concentration de ce dernier dans le sérum et le développement de l'intoxication digitalique (à la suite de la compétition pour la communication avec les protéines plasmatiques).

Réduit l'efficacité de la lévodopa chez les patients atteints de parkinsonisme.

L'oméprazole prolonge le temps de clairance du diazépam.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase, analeptiques, psychostimulants - réduire l'activité.

La prémédication avec le diazépam réduit la dose de fentanyl nécessaire à l'introduction de l'anesthésie générale et réduit le temps nécessaire pour «éteindre» la conscience au moyen de doses d'induction.

Peut augmenter la toxicité de la zidovudine.

La rifampicine peut augmenter l'excrétion du diazépam et abaisser sa concentration dans le plasma.

La théophylline (utilisée à faibles doses) peut réduire ou même pervertir l'effet sédatif.

Pharmaceutiquement incompatible dans une seringue ou un compte-gouttes avec d'autres médicaments.

Instructions spéciales:

Intraveineusement, le diazépam doit être administré lentement, dans une grosse veine, pendant au moins 1 minute pour chaque 5 mg (1 ml) du médicament. Les perfusions intraveineuses continues ne sont pas recommandées - l'éducation est possible sédiment et adsorption de la préparation avec des matériaux de perfusion de chlorure de polyvinyle cylindres et tubes.

Dans le processus de traitement, les patients sont strictement interdits de boire de l'éthanol. Fumer affaiblit l'effet de la drogue.

Avec une insuffisance rénale / hépatique et un traitement à long terme, le contrôle de l'image du sang périphérique et des enzymes «hépatiques» est nécessaire.

Le risque de développer une pharmacodépendance augmente avec l'utilisation de fortes doses, une durée de traitement significative, chez les patients ayant déjà consommé de l'éthanol ou des drogues. Sans instructions spéciales ne devrait pas être utilisé pendant une longue période.

Il n'est pas permis d'interrompre brutalement le traitement en raison du risque de syndrome de sevrage (maux de tête, myalgie, anxiété, tension, confusion, irritabilité) - déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, photophobie, hypersensibilité tactile, paresthésie des extrémités, hallucinations et crises épileptiques), mais en raison de la lenteur T_1/2le diazépam, son expression est beaucoup plus faible que celle des autres benzodiazépines.

Lorsque les patients développent des réactions inhabituelles telles qu'une agressivité accrue, des états d'excitation aigus, de l'anxiété, un sentiment de peur, des pensées de le suicide, les hallucinations, l'augmentation des crampes musculaires, l'endormissement difficile, le sommeil superficiel, le traitement doit être interrompu.

L'initiation du traitement par le diazépam ou son retrait brutal chez les patients épileptiques ou avec des crises d'épilepsie dans une anamnèse peut accélérer le développement de crises d'épilepsie ou d'état épileptique.

Pendant la grossesse ne sont utilisés que dans des cas exceptionnels et uniquement pour des indications «vitales». A un effet toxique sur le fœtus et augmente le risque de développer des malformations congénitales lorsqu'il est utilisé dans le premier trimestre de la grossesse. L'utilisation de doses thérapeutiques dans les périodes ultérieures de grossesse peut conduire à une dépendance physique - un syndrome d '«annulation» chez un nouveau-né est possible.

Les enfants, surtout à un jeune âge, sont très sensibles à la dépression le système nerveux central à l'action des benzodiazépines.

L'utilisation (surtout intramusculaire ou intraveineuse) à des doses supérieures à 30 mg pendant 15 heures avant l'accouchement ou pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né (diminution de l'apnée), diminution du tonus musculaire, hypotension, hypothermie de succion (syndrome de "enfant flasque") et un trouble métabolique en réponse au stress froid.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 5 mg / ml en ampoules de 2 ml.

Emballage:

5 ampoules par emballage de la cellule du circuit; pour 1 ou 2 carrés de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Pour 20, 50 ou 100 paquets de maille de contour avec 10, 25 ou 50 instructions d'utilisation, respectivement, dans une boîte en carton ou une boîte de carton ondulé (pour l'hôpital).

Dans un paquet, une boîte ou une boîte, des couteaux ou des ampoules de scarificateur sont mis. Lors de l'emballage des ampoules avec des encoches, des anneaux ou des points de rupture, les couteaux ou les ampoules de scarificateur ne le font pas.

Conditions de stockage:Liste n ° 1 des substances BACC fortes.
Conserver à une température ne dépassant pas 15 ° C, dans un endroit à l'abri de la lumière.
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002572 / 01-2003

Date d'enregistrement:09.06.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Fabricant: & nbsp

MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.01.2012

Instructions illustrées

Instructions

Sibazon (Sibazon)