Sibazon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe pharmacothérapeutique:Agent anxiolytique (traquilisateur). Substance psychotrope figurant sur la Liste III de la "Liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs faisant l'objet d'un contrôle dans la Fédération de Russie".

ATX: & nbsp

N.05.B.A.01 Diazépam

Pharmacodynamique:

Le diazépam est un dérivé des benzodiazépines qui exerce un effet sédatif-hypnotique, anticonvulsivant et relaxant des muscles centraux. Le mécanisme d'action du diazépam est dû à la stimulation des récepteurs benzodiazépiniques du complexe supramoléculaire GABA-benzodiazépine-chloronophore, ce qui conduit à une augmentation de l'effet inhibiteur du GABA (acide gamma-aminobutyrique - un médiateur de pré- et postsynaptique inhibition dans toutes les parties du système nerveux central) sur la transmission de l'influx nerveux. Stimule les récepteurs benzodiazépiniques situés dans le centre allostérique des récepteurs GABA post-synaptiques de la formation réticulaire activatrice ascendante du tronc cérébral et des neurones intercalaires des cornes latérales de la moelle épinière, réduit l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau (système limbique, thalamus, hypothalamus), inhibe les réflexes spinaux polysynaptiques.

L'action anxiolytique est due à l'influence sur le complexe amygdalien du système limbique et se manifeste par une diminution de la tension émotionnelle, atténuant l'anxiété, la peur, l'anxiété.

L'effet sédatif est dû à l'influence sur la formation réticulaire du tronc cérébral et aux noyaux non spécifiques du thalamus et se manifeste par une diminution de la symptomatologie d'origine névrotique (anxiété, peur).

Le mécanisme principal de l'action hypnotique est l'inhibition des cellules de la formation réticulaire du tronc cérébral.

L'action anticonvulsivante est réalisée en renforçant l'inhibition présynaptique. La propagation de l'activité épileptogène est supprimée, mais l'état excité du foyer n'est pas supprimé.

Effet miorelaksiruyuschee central en raison de l'inhibition des voies inhibitrices affines polysynaptiques spinaux (dans une moindre mesure, monosynaptique). Peut-être une inhibition directe des nerfs moteurs et des fonctions musculaires.

Posséder une activité sympatholytique modérée, peut provoquer une diminution de la pression artérielle et une expansion des vaisseaux coronaires. Augmente le seuil de sensibilité à la douleur. Il supprime les paroxysmes sympatho-surrénaliens et parasympathiques (y compris vestibulaires). Réduit la sécrétion nocturne du suc gastrique.

L'effet du médicament est observé le 2ème jour du traitement.

La symptomatologie productive de la genèse psychotique (troubles délirants aigus, hallucinatoires, affectifs) n'affecte pratiquement pas, rarement une diminution de la tension affective, des troubles délirants.

Avec le syndrome de l'abstinence avec l'alcoolisme chronique, affaiblissent l'agitation, le tremblement, le négativisme, aussi bien que le délire et les hallucinations alcooliques.

L'effet thérapeutique chez les patients avec la cardialgie, l'arythmie et la paresthésie est observé à la fin de 1 semaine.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. Après ingestion, environ 75% est absorbé. Les effets cliniques apparaissent dans une demi-heure après la prise du médicament, et la concentration maximale (C_m_Oh) dans le plasma est atteint après 2 heures, la concentration d'équilibre (C_ss) est atteint avec un apport constant après 1-2 semaines. Diazépam dure environ 12 heures. La biodisponibilité est de 90%. La liaison aux protéines plasmatiques est de 94 à 99%, et chez les hommes, elle est généralement plus élevée que chez les femmes.

Le diazépam et ses métabolites pénètrent dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire, se retrouvent dans le lait maternel à des concentrations correspondant à 1/10 des concentrations plasmatiques. Le lien avec les protéines plasmatiques est de 98%.

Métabolisé dans le foie avec la participation d'isoenzymes CYP2C19, CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP3UNE7. 98-99% à un dérivé pharmacologiquement actif (desméthyldiazépam) et moins actif (temazépam et oxazépam).

Il est excrété par les reins - 70% (sous forme de glucuronides), inchangé - 1 2% et moins de 10% - avec les veaux. L'excrétion a un caractère biphasique: derrière la phase initiale de distribution rapide et active (T_1/2 - 3 h) suit une phase prolongée (T_1/2 - 20-70 heures). La demi-vie (T_1/2) desméthyldiazépam - 30-100 h, temazépam - 9,5-12,4 h et oxazépam - 5-15 h.

T_1/2 peut être prolongée chez les nouveau-nés (jusqu'à 30 heures), chez les patients âgés et séniles (jusqu'à 100 heures) et chez les patients atteints d'insuffisance rénale hépatique (jusqu'à 4 jours).

En cas d'utilisation répétée, l'accumulation de diazépam et de ses métabolites actifs est significative. Fait référence aux benzodiazépines à long T_1/2, l'excrétion après l'arrêt du traitement est lente; les métabolites persistent dans le sang pendant plusieurs jours ou même plusieurs semaines.

Les indications:

Assigner comme:

- sédatif avec excitation psychomotrice, en pratique dermatologique avec dermatoses démangeaisons;

- agent anxiolytique avec états anxieux-phobiques et anxio-dépressifs, psychoses alcooliques avec phénomènes d'abstinence;

- myorelaxant et anticonvulsivant avec des spasmes musculaires d'origine centrale dans les maladies neurodégénératives, y compris les lésions de la moelle épinière, le lumbago, la radiculite cervicale.

Préparation pour les interventions chirurgicales et les procédures de diagnostic.

Contre-indications

Hypersensibilité au diazépam, autres composants du médicament et autres benzodiazépines, coma, choc, intoxication alcoolique aiguë avec altération des fonctions vitales, intoxication aiguë par des médicaments ayant un effet inhibiteur sur le système nerveux central (y compris les analgésiques narcotiques et les médicaments hypnotiques), foie aigu et maladie rénale, myasthénie grave, zakratougolnaya glaucome (crise aiguë ou prédisposition); violation de la respiration et de la conscience d'origine centrale; BPCO sévère (maladie pulmonaire obstructive chronique) (risque de progression d'insuffisance respiratoire), insuffisance respiratoire aiguë, insuffisance respiratoire sévère, insuffisance hépatique sévère, myasthénie grave gravis, glaucome à angle fermé, hypertrophie de la prostate, déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose (le médicament contient du lactose), enfants de moins de 6 ans.

Soigneusement:

L'épilepsie ou les crises épileptiques dans l'anamnèse (l'initiation du traitement par le diazépam ou son retrait brusque peut accélérer le développement des crises ou l'état épileptique), la dépression sévère (tentatives suicidaires peuvent être notées); insuffisance hépatique et / ou rénale, ataxie cérébrale et spinale, hyperkinésie, antécédents de pharmacodépendance, propension à l'abus de substances psychotropes (y compris les médicaments), maladies organiques du cerveau, psychose (réactions paradoxales possibles), hypoprotéinémie, apnée nocturne (établie ou présumée). ), vieillesse.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de la drogue pendant la grossesse est autorisée seulement si l'utilisation de la mère a des indications absolues, et l'utilisation d'un moyen alternatif plus sûr est impossible ou contre-indiqué.

A un effet toxique sur le fœtus et augmente le risque de développer des malformations congénitales lorsqu'il est utilisé dans le premier trimestre de la grossesse. Prendre des doses thérapeutiques à un moment ultérieur de la grossesse peut entraîner une dépendance physique - un syndrome de «suppression» chez un nouveau-né est possible.

Avec l'utilisation de Sibazone à des doses de plus de 30 mg pendant 15 heures avant l'accouchement ou pendant l'accouchement peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né (jusqu'à l'apnée), une diminution du tonus musculaire, une diminution de la pression artérielle, une hypothermie, acte de succion (syndrome de l'enfant paresseux).

Le médicament est contre-indiqué pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur. La dose est calculée individuellement en fonction de l'état du patient, du tableau clinique de la maladie, de la sensibilité du médicament.

Les adultes fixent 5-15 mg par jour, généralement pendant 2-3 heures. En milieu hospitalier, les patients peuvent augmenter la dose thérapeutique quotidienne à 30 mg, et En cas d'aggravation d'une affection, si nécessaire et en tenant compte de la tolérabilité, jusqu'à 60 mg.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS):

très souvent> 1/10

souvent de> 1/100 à <1/10

rarement de> 1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

De la part du système hématopoïèse:

-très rare: neutropénie (en cas d'utilisation prolongée, surveillance périodique de la composition sanguine recommandée), leucopénie, agranulocytose, anémie, thrombocytopénie;

Du système nerveux:

- Fréquemment: faiblesse, somnolence, ataxie,

-Parfois: confusion, dépression, dysarthrie, discours incohérent, diminution de l'activité, diminution de la libido, maux de tête, étourdissements, tremblements, problèmes de mémoire, insomnie, hallucinations, anxiété;

- uniquement: maux de tête, euphorie, dépression, tremblements, dépression de l'humeur, catalepsie, réactions extrapyramidales (mouvements incontrôlés du corps, y compris les yeux), hyporéflexie;

-très rares: réactions paradoxales (poussées agressives, agitation psychomotrice, peur, tendances suicidaires, spasmes musculaires, irritabilité, agitation aiguë);

Du système cardiovasculaire:

-non: palpitations cardiaques, bradycardie, évanouissement, collapsus cardio-vasculaire;

Depuis les organes des sens:

-Souvent: vision floue, diplopie, nystagmus;

Du système digestif:

-non-souvent: constipation, nausées, vomissements, sécheresse de la muqueuse buccale ou hypersalivation, brûlures d'estomac, hoquet, gastralgie, diminution de l'appétit;

-très rare: ictère (l'utilisation à long terme est recommandé de surveillance périodique de la fonction hépatique), les violations de la fonction hépatique, l'activité accrue des transaminases «foie» et de la phosphatase alcaline;

De la peau:

-lyly: urticaire, éruption cutanée, démangeaisons;

Du système musculo-squelettique:

-lyly: faiblesse musculaire;

Du système urinaire:

- Peu fréquent: incontinence urinaire, rétention urinaire, altération de la fonction rénale;

De la part du système reproducteur:

-Souvent: violations du cycle menstruel, augmentation ou diminution de la libido.

Influence sur le fœtus: tératogénicité (en particulier I trimestre), dépression du SNC, insuffisance respiratoire et suppression du réflexe de succion chez les nouveau-nés dont les mères ont utilisé le médicament.

Pendant et après le traitement par le diazépam, de petites modifications cliniquement insignifiantes de l'électroencéphalogramme (le plus souvent, une activité rapide à faible vitesse) sont possibles.

Avec l'utilisation prolongée de benzodiazepines, la tolérabilité de ces médicaments varie; peut développer des signes de dépendance mentale ou physique. Le risque de développer une dépendance est plus élevé lors de l'utilisation de fortes doses et de l'utilisation à long terme de médicaments.

Avec l'arrêt brutal du diazépam, les symptômes du syndrome de «sevrage» (convulsions, tremblements, crampes abdominales et musculaires, vomissements, transpiration) se développent. Le plus souvent, ces symptômes se développent après l'utilisation prolongée de fortes doses. Des symptômes plus légers (dysphorie, insomnie) sont observés après un arrêt brutal des benzodiazépines prises à doses thérapeutiques pendant plusieurs mois.

Ainsi, l'arrêt rapide du médicament doit être évité avec son utilisation à long terme, et la dose quotidienne doit être réduite progressivement.

Avec le développement d'effets indésirables graves, le traitement doit être interrompu.

Si l'un des effets secondaires indiqués dans l'instruction est aggravé, ou si vous remarqué tous les autres effets secondaires non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

Surdosage:

Symptômes: somnolence, confusion, agitation paradoxale, réflexes diminués, areflexia, surdité, réaction diminuée à la stimulation douloureuse, sommeil profond, dysarthrie, ataxie, déficience visuelle (nystagmus), tremblement, bradycardia, essoufflement ou essoufflement, apnée, grave faiblesse, abaissement de la pression artérielle, effondrement, dépression de l'activité cardiaque et respiratoire, coma.

Traitement: lavage gastrique, diurèse forcée, charbon actif. Thérapie symptomatique (maintien de la respiration et de la pression artérielle), ventilation artificielle. En tant qu'antagoniste spécifique, flumazenil (en milieu hospitalier). L'hémodialyse est inefficace.

L'antagoniste des benzodiazépines flumazenil patients épileptiques non montrés qui ont reçu un traitement avec des benzodiazépines. Chez ces patients, une action antagoniste contre les benzodiazépines peut provoquer le développement de crises d'épilepsie.

Interaction:

Renforce l'effet inhibiteur sur le système nerveux central de l'éthanol, les médicaments sédatifs et antipsychotiques (neuroleptiques), les antidépresseurs, les analgésiques narcotiques, les médicaments pour l'anesthésie générale, les myorelaxants.

Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomales (incl. cimétidine, contraceptifs oraux, l'érythromycine, disulfirame, fluoxétine, isoniazide, kétoconazole, métoprolol, propranolol, propoxyphène, acide valproïque) étendre T_1/2 et renforcer l'action.

Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (rifampicine, carbamazépine, caféine) réduire l'efficacité.

Les analgésiques narcotiques intensifient l'euphorie, entraînant une augmentation de la dépendance mentale.

Les médicaments antiacides réduisent le taux d'absorption du diazépam par le tractus gastro-intestinal, mais pas complètement.

Les médicaments hypotenseurs peuvent augmenter la gravité de l'abaissement de la pression artérielle.

Dans le contexte de l'application simultanée de la clozapine, une augmentation de la dépression respiratoire est possible.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glycosides cardiaques à faible polarité (digitoxine) il est possible d'augmenter la concentration de ce dernier dans le sérum et le développement de l'intoxication glycosidique (en raison de la compétition pour la liaison avec les protéines plasmatiques).

Réduit l'efficacité de la lévodopa chez les patients atteints de parkinsonisme.

L'oméprazole prolonge le temps de clairance du diazépam.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase, analeptiques, psychostimulants - réduire l'activité.

La prémédication avec le diazépam réduit la dose de fentanyl nécessaire pour une anesthésie générale d'introduction, nécessaire pour «éteindre» la conscience à l'aide de doses d'induction.

Peut augmenter la toxicité de la zidovudine.

La rifampicine peut augmenter l'excrétion du diazépam et abaisser sa concentration dans le plasma.

La théophylline (utilisée à faibles doses) peut réduire ou même pervertir l'effet sédatif.

Instructions spéciales:

Le risque de développer une pharmacodépendance augmente avec l'utilisation de fortes doses (plus de 60 mg / jour), une durée de traitement significative, chez les patients ayant déjà consommé de l'alcool ou des drogues. Sans instructions spéciales ne devrait pas être utilisé pendant une longue période.

Il n'est pas recommandé d'utiliser la monothérapie avec des benzodiazépines lorsque l'anxiété est associée à la dépression (des tentatives de suicide sont possibles). Lorsque des réactions paradoxales surviennent chez les patients, telles que l'augmentation de l'agressivité, l'excitation aiguë, l'anxiété, la peur, les pensées suicidaires, les hallucinations, les crampes musculaires accrues, l'endormissement difficile, le sommeil superficiel,

le diazépam devrait être jeté. Avec prudence, nommer les patients présentant des troubles personnels et comportementaux. Les réactions paradoxales sont plus souvent observées chez les enfants et les patients âgés.

Une attaque aiguë de glaucome est une contre-indication au rendez-vous du diazépam.

Le diazépam est capable de provoquer l'amnésie. La durée de l'amnésie dépend de la dose.

Dans le processus de traitement, les patients sont strictement interdits de boire de l'éthanol. Fumer affaiblit l'effet de la drogue.

En cas d'insuffisance rénale / hépatique et de traitement à long terme, le contrôle de l'image du sang périphérique et de l'activité des enzymes «hépatiques» est nécessaire.

Il n'est pas permis d'arrêter brusquement le traitement en raison du risque de syndrome de «sevrage» (convulsions, tremblements, crampes abdominales et musculaires, vomissements, transpiration), mais en raison de la lenteur du traitement._1/2 le diazépam, son expression est beaucoup plus faible que celle des autres benzodiazépines.

L'initiation du traitement par le diazépam ou son retrait brutal chez les patients épileptiques ou avec des crises d'épilepsie dans une anamnèse peut accélérer le développement de crises d'épilepsie ou d'état épileptique.

Lorsqu'une dose importante de diazépam est utilisée, une hypotension artérielle modérée se développe. Chez les patients présentant des troubles cardiaques profonds, une hypotension artérielle importante peut survenir, en particulier en présence d'une hypovolémie sévère.

Les enfants, en particulier à un jeune âge, sont très sensibles au système nerveux central déprimant par l'action des benzodiazépines.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour. 1, 2 ou 5 carrés de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton. 100, 200, 400 paquets de maillage de contour, respectivement, avec 5, 10, 20 instructions pour utilisation dans des boîtes en carton ou des boîtes en carton ondulé (pour patients hospitalisés).

Conditions de stockage:

Conformément aux règles de stockage des substances psychotropes figurant sur la liste III de la "Liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie".

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001270

Date d'enregistrement:30.08.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Fabricant: & nbsp

MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.12.2014

Instructions illustrées

Instructions

Sibazon (Sibazon)