Substance activePioglitazonePioglitazone
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  • Forme de dosage: & nbsppilules

    Composition:

    Substance active: chlorhydrate de pioglitazone en termes de pioglitazone - 30 mg.

    Excipients: lactose (sucre de lait), stéarate de magnésium pour l'industrie pharmaceutique, giprolase (hydroxypropylcellulose), croscarmellose sodique.

    La description:Les comprimés sont blancs ou presque blancs, ronds, plats et cylindriques, avec un biseau.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémique pour administration orale
    ATX: & nbsp

    A.10.B.G.03   Pioglitazone

    Pharmacodynamique:Agent hypoglycémique de la série thiazolidinedione pour administration orale. Stimule sélectivement les récepteurs γ activés par le proliférateur de peroxisome (PPARγ). Les récepteurs PPARγ sont présents dans les tissus qui jouent un rôle important dans le mécanisme d'action de l'insuline (graisse, tissu musculaire squelettique et dans le foie). Activation des récepteurs nucléaires PPARγ module la transcription d'un certain nombre de gènes sensibles à l'insuline la concentration de glucose dans le sang et dans le métabolisme des lipides. La réduction de la résistance à l'insuline augmente la consommation de glucose insulino-dépendant et réduit la libération de glucose par le foie. Réduit le taux de triglycérides, augmente la concentration de lipoprotéines de haute densité et de cholestérol. Contrairement aux dérivés des sulfonylurées, il ne stimule pas la sécrétion d'insuline.
    Pharmacocinétique

    Après ingestion, l'absorption est élevée; pioglitazone est détecté dans le plasma sanguin après 30 minutes, la biodisponibilité ne dépend pas de la prise alimentaire. La concentration maximale est atteinte après 2 heures, après les repas - après 3-4 heures. Le volume de distribution est de 0,22-1,04 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%. Intensivement métabolisé par hydroxylation et oxydation; les métabolites sont également partiellement convertis en glucuronides ou en sulfoconjugués. Les métabolites M-II et M-IV (dérivés de l'hydroxyde de pioglitazone) et M-III (dérivés cétoniques de la pioglitazone) présentent une activité pharmacologique. Les principales isoenzymes du cytochrome P450, impliquées dans le métabolisme hépatique de la pioglitazone - CYP2C8 et CYP3A4, sont métabolisées avec la participation de nombreuses autres. Isoenzymes (principalement l'isoenzyme extrahépatique CYP1A1). La concentration à l'équilibre dans le plasma de la pioglitazone et de ses métabolites actifs est atteinte après 7 jours.

    Il est excrété principalement avec de la bile sous forme inchangée ou sous la forme de métabolites et est éliminé avec les fèces; reins - 15-30% sous la forme de métabolites et leurs conjugués. La demi-vie de pioglitazone est de 3 à 7 heures de métabolites actifs - de 16 à 24 heures.

    Les indications:Diabète sucré de type 2 (en monothérapie, en association avec des dérivés de sulfonylurée, metformine ou insuline dans les cas où le régime, l'exercice et la monothérapie avec l'un des agents hypoglycémiants mentionnés ci-dessus ne permettent pas un contrôle glycémique adéquat).
    Contre-indications

    Hypersensibilité à la drogue

    le diabète sucré de type 1;

    acidocétose diabétique;

    insuffisance cardiaque sévère (classe III-IV de la NYHA);

    insuffisance hépatique sévère (l'activité accrue des enzymes hépatiques est 2,5 fois plus élevée que la limite supérieure de la norme);

    la grossesse, la période d'allaitement maternel;

    Enfants de moins de 18 ans (aucune étude clinique sur l'innocuité et l'efficacité de la pioglitazone chez les enfants n'a été menée).

    Soigneusement:Syndrome d'oedème, anémie, insuffisance cardiaque, altération de la fonction hépatique.
    Dosage et administration:

    A l'intérieur, pressé assez d'eau, 1 fois par jour (indépendamment de l'apport alimentaire).

    Monothérapie

    15-30 mg par jour; la dose quotidienne maximale est de 45 mg.

    Thérapie de combinaison:

    En association avec les sulfonylurées ou la metformine, le traitement par Astrosone est débuté avec 15 mg ou 30 mg (l'hypoglycémie est diminuée par la dose de sulfonylurée ou de metformine).

    En association avec l'insuline: la dose initiale d'Astrozone est de 15-30 mg / jour, la dose d'insuline reste la même ou diminue de 10-25% en cas d'hypoglycémie.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, maux de tête, hyposthénie, insomnie, troubles de la vision.

    Du système respiratoire: pharyngite; sinusite.

    Du côté du métabolisme: prise de poids, hypoglycémie.

    De la part du système d'hématopoïèse: l'anémie.

    Du tractus gastro-intestinal: Flatulence.

    À partir des indicateurs de laboratoire: activité accrue de l'alanine aminotransférase et de la créatinine phosphokinase; diminution de l'hématocrite et de l'hémoglobine.

    Du côté du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.

    En cas d'utilisation prolongée de pioglitazone pendant 1 an dans 6-9% des cas, les patients présentent un œdème, léger ou modéré, et n'exigent généralement pas l'arrêt du traitement.

    Les troubles visuels se manifestent principalement au début du traitement et sont associés à des changements dans les taux de glucose plasmatique, comme avec d'autres agents hypoglycémiants.

    Dans de rares cas, en raison de la prise de pioglitazone, une insuffisance cardiaque peut se développer.

    En ce qui concerne le traitement par pioglitazone, une diminution cliniquement insignifiante du taux d'hémoglobine et une diminution de l'hématocrite pourraient être possibles.

    Surdosage:En cas de surdosage, des mesures appropriées doivent être prises en fonction des symptômes cliniques et des résultats des tests de laboratoire.
    Interaction:

    Les études pharmacocinétiques sur l'utilisation combinée de la pioglitazone et des contraceptifs oraux n'ont pas été menées. L'utilisation d'autres thiazolidinediones avec des contraceptifs oraux contenant éthinylestradiol ou noréthindrone, était accompagnée d'une diminution de 30% de la concentration des deux hormones dans le plasma, ce qui peut entraîner une réduction significative de l'effet contraceptif. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la pioglitazone et des contraceptifs oraux.

    Il n'y a aucun changement dans la pharmacocinétique avec l'administration simultanée avec le glipizide, la digoxine, la warfarine, la metformine.

    Études in vitro, il a été constaté que kétoconazole inhibe significativement le métabolisme de la pioglitazone. Un meilleur contrôle de la glycémie doit être effectué chez les patients recevant de manière concomitante pioglitazone et kétoconazole.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation de la pioglitazone en association triple avec d'autres médicaments hypoglycémiants oraux.

    Instructions spéciales:

    Conditions hypoglycémiques

    Patients recevant pioglitazone en association avec de l'insuline ou des hypoglycémiants oraux, ont le risque de développer des états hypoglycémiques. Dans ce cas, il peut être nécessaire de réduire la dose de médicaments hypoglycémiants utilisés conjointement.

    Ovulation

    Chez les patients présentant une résistance à l'insuline et un cycle anovulatoire pendant la période pré-ménopausique, un traitement par thiazolidinediones, comprenant pioglitazone, peut provoquer l'apparition de l'ovulation. Une conséquence de l'amélioration de la sensibilité de ces patients à l'insuline est le risque de grossesse si des méthodes contraceptives adéquates ne sont pas utilisées. Lorsque l'offensive ou la planification de la grossesse devrait arrêter le traitement par la pioglitazone.

    Changements hématologiques

    L'utilisation de la pioglitazone peut entraîner une diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite. Ces changements peuvent être associés à une augmentation du volume de plasma.

    Œdème

    Pioglitazone doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un œdème.

    Influence sur le système cardio-vasculaire

    Dans les études précliniques, les thiazolidinediones, y compris pioglitazone, a provoqué une augmentation du volume de plasma et le développement de l'hypertrophie du muscle cardiaque (en raison d'une augmentation de la précharge). Dans les études cliniques, dont les patients avec insuffisance cardiaque de grade III et IV (classification NYHA) ont été exclus, il n'y avait pas d'augmentation de l'incidence des effets secondaires graves du système cardiovasculaire potentiellement associée à une augmentation du volume plasmatique (par ex. ).

    Effets sur le foie

    Pendant le traitement par pioglitazone, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique. Chez tous les patients, il est nécessaire de déterminer la teneur en alanine aminotransférase (ALT) avant le début du traitement par pioglitazone, tous les 2 mois pendant la première année de traitement et périodiquement pendant la les années suivantes de prendre le médicament. Détermination de la fonction hépatique doit également être effectuée chez les patients présentant des symptômes de lésions hépatiques (nausées, vomissements, douleurs abdominales, faiblesse, anorexie, urine foncée). La décision sur la possibilité d'une utilisation ultérieure de la pioglitazone doit être basée sur les indicateurs des tests de laboratoire. Lorsque la jaunisse se développe, cesser l'utilisation du médicament.

    Le traitement par la pioglitazone ne doit pas être instauré chez les patients atteints d'une maladie hépatique évolutive ou avec une augmentation des taux d'ALT plus de 2,5 fois supérieure à la normale. Chez les patients avec une légère augmentation de l'ALT (1-2,5 fois la norme) dans le traitement par la pioglitazone, une vérification doit être menée pour identifier les causes de l'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques. L'apparition ou la poursuite du traitement par la pioglitazone chez les patients présentant une légère augmentation de l'activité transaminase hépatique peut être réalisée avec précaution, nécessitant une surveillance plus fréquente de la fonction hépatique. Si le taux d'ALT est 3 fois supérieur à la normale, une deuxième étude devrait être effectué le plus tôt possible. Si les valeurs d'ALT restent 3 fois ou plus normales, ou si le patient a la jaunisse, la pioglitazone devrait être arrêtée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'y a aucune preuve de l'effet de la pioglitazone sur l'aptitude à conduire et d'autres mécanismes.
    Forme de libération / dosage:Comprimés 30 mg.
    Emballage:Pour 30 comprimés dans des boîtes de bouteilles en polymère ou en polymère. Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué. 1 banque ou 1 bouteille, 3 ou 6 paquets de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    Conserver à une température de 15 ° C à 30 ° C dans un endroit sec et sombre.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-010488/08
    Date d'enregistrement:24.12.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.09.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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