Pioglar - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:1 comprimé contient:
Comprimés 15 mg
Substance active: chlorhydrate de pioglitazone 16,53 mg, équivalent à 15 mg de pioglitazone.
Excipients: lactose - 96,27 mg, hydroxypropylcellulose
(faible viscosité) - 2,4 mg, carboxyméthylcellulose de calcium - 3,6 mg, stéarate de magnésium - 1,2 mg, eau purifiée - q.s.
Comprimés 30 mg
Substance active: chlorhydrate de pioglitazone 33,07 mg, équivalent à 30 mg de pioglitazone.
Excipients: lactose 79,73 mg, hydroxypropylcellulose
(faible viscosité) - 2,4 mg, carboxyméthylcellulose de calcium - 3,6 mg, stéarate de magnésium - 1,2 mg, eau purifiée - q.s.

La description:Comprimés 15 mg: blanc à presque blanc, comprimés biconvexes ronds avec gravure "15" d'un côté.

Comprimés 30 mg: Comprimés plats ronds de couleur blanche à presque blanche avec une facette et une gravure "30" d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour administration orale.

ATX: & nbsp

A.10.B.G.03 Pioglitazone

Pharmacodynamique:Agent hypoglycémique de la série thiazolidinedione pour administration orale. Stimule sélectivement les récepteurs,, activés par le proliférateur de peroxysomes (PPARΥ). Récepteurs PPARΥ. se trouvent dans les tissus qui jouent un rôle important dans le mécanisme d'action de l'insuline (graisse, tissu musculaire squelettique et dans le foie).

Activation des récepteurs nucléaires PPARΥ module la transcription d'un certain nombre de gènes sensibles à l'insuline, impliqués dans le contrôle de la concentration de glucose dans le sang et dans le métabolisme des lipides. La réduction de la résistance à l'insuline augmente la consommation de glucose insulino-dépendant et réduit la libération de glucose par le foie. Réduit le taux de triglycérides, augmente la concentration de lipoprotéines de haute densité et de cholestérol. Contrairement aux dérivés des sulfonylurées, il ne stimule pas la sécrétion d'insuline.

PharmacocinétiqueAprès ingestion, l'absorption est élevée; pioglitazone est retrouvé dans le plasma sanguin après 30 minutes. La concentration maximale est atteinte après 2 heures, après les repas - après 3-4 heures. Le volume de distribution est de 0,22-1,04 l / kg. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 99%. Métabolisé de façon intense par hydroxylation et oxydation; les métabolites sont également partiellement convertis en glucuronides ou en sulfoconjugués. Les métabolites M-II et M-IV (dérivés de l'hydroxyde de pioglitazone) et M-III (dérivés cétoniques de la pioglitazone) présentent une activité pharmacologique. Les principales isoenzymes du cytochrome P450, impliquées dans le métabolisme hépatique - CYP2C8 et CYP3A4, sont métabolisées avec la participation de nombreuses autres isoenzymes, dont principalement l'isoenzyme extrahépatique CYP1A1. Concentration plasmatique de la pioglitazone totale (pioglitazone avec des métabolites actifs) est atteint après 24 heures avec une seule utilisation quotidienne. La concentration à l'équilibre dans le plasma et la pioglitazone et la pioglitazone totale sont atteintes après 7 jours.
Il est excrété principalement avec de la bile sous forme inchangée ou sous la forme de métabolites et est éliminé avec les fèces; reins - 15-30% sous la forme de métabolites et leurs conjugués. La demi-vie de la pioglitazone et de la pioglitazone totale est de 3 à 7 heures et de 16 à 24 heures, respectivement.

Les indications:Diabète sucré de type 2 (en monothérapie, en association avec des dérivés de sulfonylurées, metformine ou insuline dans ces cas, lorsque le régime alimentaire, l'exercice et la monothérapie avec l'un des agents hypoglycémiants susmentionnés ne permettent pas un contrôle glycémique adéquat).

Contre-indications- Hypersensibilité à la drogue;
- Diabète sucré de type 1, acidocétose diabétique;
- Insuffisance cardiaque classe III-IV (selon la classification NYHA);
- insuffisance hépatique sévère (l'activité accrue des enzymes hépatiques est 2,5 fois supérieure à la limite supérieure de la norme);
- cancer de la vessie (actuellement ou dans l'anamnèse);
- la macrogématie de l'étiologie obscure;
- la grossesse, la période d'allaitement maternel;
- Les enfants de moins de 18 ans (études de sécurité clinique et
l'efficacité de pioglitazone chez les enfants n'a pas été réalisée);
- Intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:Syndrome d'oedème, anémie, insuffisance cardiaque, altération de la fonction hépatique.En relation avec les risques accrus de développer un cancer de la vessie, des fractures et des maladies du système cardiovasculaire, il est nécessaire d'évaluer soigneusement la relation entre le bénéfice et le risque avant et pendant le traitement avec la pioglitazone chez les patients âgés.

Dosage et administration:À l'intérieur, 1 fois par jour (peu importe l'apport alimentaire). Monothérapie: 15-30 mg; la dose quotidienne maximale est de 45 mg. Thérapie de combinaison: sulfonylurées, metformine - Le traitement par la pioglitazone commence par l'ingestion de 15 mg ou de 30 mg (en cas d'hypoglycémie, réduire la dose de sulfonylurée ou de metformine). Traitement combiné à l'insuline: la dose initiale est de 15 à 30 mg / jour, la dose d'insuline reste la même ou diminue de 10 à 25% (au cas où le patient signale une hypoglycémie ou si la concentration plasmatique de glucose tombe à moins de 100 mg / dL).

Effets secondaires:Du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, maux de tête, hypostension, insomnie, troubles de la vision.
Du système respiratoire: pharyngite; sinusite.
Du côté du métabolisme: prise de poids, hypoglycémie.
De la part du système hématopoïèse: anémie.
Du tractus gastro-intestinal: flatulence.
A partir des indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité de l'ALA et de la créatine phosphokinase; diminution de la concentration en hémoglobine, diminution de l'hématocrite.
Du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie. Tumeurs bénignes ou malignes cancer de la vessie.
Avec l'utilisation à long terme de pioglitazone, plus de 1 an, dans 6-9% des cas, les patients peuvent développer un œdème, légère à modérée et
habituellement ne nécessitant pas le retrait de la thérapie.
Les troubles visuels apparaissent principalement au début du traitement et sont associés à un changement de la concentration de glucose dans le plasma sanguin, ainsi qu'à la prise d'autres agents hypoglycémiants.
Dans de rares cas, en raison de la prise de pioglitazone, une insuffisance cardiaque peut se développer.
Sur le fond du traitement par pioglitazone, une diminution cliniquement non significative de la concentration en hémoglobine, une diminution de l'hématocrite, est possible.
* Les signes du développement du cancer de la vessie, qui, s'ils se produisent, doivent immédiatement informer le médecin traitant - hématurie, miction fréquente, douleur en urinant, douleur dans la région lombaire ou dans la cavité abdominale.

Surdosage:En cas de surdosage, des mesures appropriées doivent être prises en fonction des symptômes cliniques et des résultats des tests de laboratoire.

Interaction:Les études pharmacocinétiques sur l'utilisation combinée de la pioglitazone et des contraceptifs oraux n'ont pas été menées. L'utilisation d'autres thiazolidinediones avec des contraceptifs oraux contenant éthinylestradiol ou noréthindrone, a été accompagnée d'une diminution de 30% de la concentration des deux hormones dans le plasma, ce qui peut conduire à une réduction significative de l'effet contraceptif. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la pioglitazone et des contraceptifs oraux ensemble.

Il n'y a aucun changement dans la pharmacocinétique avec l'administration simultanée avec le glipizide, la digoxine, la warfarine, la metformine.

Études in vitro, il a été constaté que kétoconazole inhibe significativement le métabolisme de la pioglitazone. Un meilleur contrôle de la glycémie doit être effectué chez les patients recevant de manière concomitante pioglitazone et kétoconazole.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation de la pioglitazone en association triple avec d'autres médicaments hypoglycémiants oraux.

Instructions spéciales:Conditions hypoglycémiques
Patients recevant pioglitazone en association avec de l'insuline ou des hypoglycémiants oraux, risquent de développer des états hypoglycémiques. Dans ce cas, il peut être nécessaire de réduire la dose de médicaments hypoglycémiants utilisés conjointement.
Personnes âgées
Selon l'âge, les patients âgés à risque de développer un cancer de la vessie, des fractures ou une insuffisance cardiaque doivent évaluer le besoin de traitement par la pioglitazone (avant ou pendant le traitement).
Ovulation
Chez les patients présentant une résistance à l'insuline et un cycle anovulatoire pendant la période pré-ménopausique, un traitement par thiazolidinediones, comprenant pioglitazone, peut provoquer l'apparition de l'ovulation. Une conséquence de l'amélioration de la sensibilité de ces patients à l'insuline est le risque de grossesse si des moyens adéquats ne sont pas utilisés
la contraception. Lorsque l'offensive ou la planification de la grossesse devrait arrêter le traitement par la pioglitazone.
Changements hématologiques
L'utilisation de la pioglitazone peut entraîner une diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite. Ces changements peuvent être associés à une augmentation du volume plasmatique et ne sont pas associés à d'autres effets cliniques hématologiques significatifs.
Œdème
Pioglitazone doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un œdème.
Influence sur le système cardio-vasculaire
Dans les études précliniques, les thiazolidinediones, y compris pioglitazone, a provoqué une augmentation du volume de plasma et le développement de l'hypertrophie musculaire cardiaque (due à la précharge). Dans les études cliniques, dont les patients ayant une insuffisance cardiaque de grade 3 et 4 (NYHA) ont été exclus, il n'y avait aucune augmentation de l'incidence des effets secondaires cardiovasculaires graves potentiellement associés à l'augmentation du volume plasmatique (par exemple, l'insuffisance cardiaque chronique).
Effets sur le foie
Pendant la thérapie avec la pioglitazone, il est recommandé de surveiller régulièrement la concentration des enzymes hépatiques dans le sang. La teneur en alanine transférase (ALT) doit être déterminée chez tous les patients avant l'instauration du traitement par la pioglitazone, tous les 2 mois au cours de la première année de traitement et périodiquement au cours des années subséquentes de traitement.La fonction hépatique chez les patients présentant des symptômes suspectés d'insuffisance hépatique (nausées, vomissements, douleurs abdominales, faiblesse, anorexie, urine foncée) doit également être réalisée. La décision sur la possibilité d'une utilisation ultérieure de pioglitazone doit être basée sur les indicateurs des tests de laboratoire. Lorsque la jaunisse se développe, cesser l'utilisation du médicament.
Le traitement par la pioglitazone ne doit pas être instauré chez les patients atteints d'une maladie hépatique évolutive ou avec une augmentation des taux d'ALT plus de 2,5 fois supérieure à la normale. Chez les patients avec une légère augmentation initiale de l'ALT (1-2,5 fois la norme) ou à tout moment pendant le traitement par pioglitazone, une vérification doit être menée pour identifier les causes de l'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques. L'apparition ou la poursuite du traitement par la pioglitazone chez les patients présentant une légère augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» peut être réalisée avec précaution, et il est nécessaire de vérifier plus souvent l'activité des transaminases «hépatiques». S'il y a eu une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» (ALT> 2,5 fois supérieure à la normale), l'activité des enzymes «hépatiques» devrait être déterminée plus souvent jusqu'à ce que les indices diminuent à normal et initial avant le traitement. Si le taux d'ALT est plus de 3 fois supérieur à la normale, la définition des tests de laboratoire doit être effectuée dès que possible. Si les valeurs ALT restent plus de 3 fois supérieures à la normale ou si le patient a la jaunisse, la pioglitazone doit être interrompue .
Risque de développer un cancer de la vessie
Dans les essais cliniques contrôlés, les cas de cancer de la vessie étaient plus souvent rapportés dans le groupe de patients (19 cas pour 12506 patients, 0,15%) que dans le groupe témoin (7 cas pour 10212 patients, 0,07%).
Les patients ayant participé à l'étude pendant moins d'un an à partir du diagnostic de cancer de la vessie ont été exclus de l'étude, 7 cas (0,06%) dans le groupe test et 2 cas (0,02%) dans le groupe témoin. . Il existe également des données épidémiologiques suggérant un risque accru de développer un cancer de la vessie chez les patients diabétiques prenant de fortes doses quotidiennes de pioglitazone sur une longue période de temps. Cependant, ces données n'excluent pas le risque de développer un cancer de la vessie dans le traitement à court terme par la pioglitazone.
Le risque de développer un cancer de la vessie comprend des facteurs tels que la vieillesse, le tabagisme (dans le présent ou dans le passé du patient), l'influence de certains facteurs professionnels, la chimiothérapie (y compris cyclophosphamide), la radiothérapie des organes pelviens. Des études macroscopiques devraient être menées pour identifier toute macrohématurie avant de commencer le traitement par la pioglitazone. Le patient doit immédiatement aviser le médecin traitant de tout symptôme de dysurie, notamment une miction, une douleur pendant la miction, une douleur dorsale ou abdominale, ou tout développement aigu des symptômes de la vessie et / ou des voies urinaires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Étant donné les effets secondaires de la pioglitazone, il faut faire attention en conduisant les véhicules et en travaillant avec d'autres mécanismes qui nécessitent une concentration et une vitesse accrues
réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés 15 mg, 30 mg.

Emballage:10 comprimés dans un blister de feuille d'aluminium et un film de PVC / PVDH.

1, 3 ou 5 blisters avec les instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans.Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001671

Date d'enregistrement:16.07.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Inde

Fabricant: & nbsp

RANBAXY LABORATORIES, Ltd. Inde

Représentation: & nbspLABORATOIRE RABBAYS LIMITEDLABORATOIRE RABBAYS LIMITED

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.11.2013

Instructions illustrées

Instructions

Pioglar (Pyoglar)