Diaglitazone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:substance active: chlorhydrate de pioglitazone en termes de substance à 100% - 16,53 mg, 33,06 mg ou 49,59 mg, équivalant à 15 mg, 30 mg ou 45 mg de pioglitazone, respectivement;
Excipients: lactose (sucre de lait), cellulose microcristalline, giprolase (hydroxypropylcellulose), croscarmellose sodique, colloïde de dioxyde de silicium, stéarate de magnésium.

La description:Les comprimés sont blancs avec une teinte crémeuse ou jaunâtre, cylindrique plat, avec un biseau. Comprimés avec une dose de 45 mg - avec un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour administration orale.

ATX: & nbsp

A.10.B.G.03 Pioglitazone

Pharmacodynamique:Agent hypoglycémiant de la série thiazolidinedione pour administration par voie orale. Stimule sélectivement les récepteurs,, activés par le proliférateur de peroxysomes (PPARΥ). Les récepteurs PPARΥ sont présents dans les tissus qui jouent un rôle important dans le mécanisme d'action de l'insuline (graisse, tissu musculaire squelettique et dans le foie). Activation des récepteurs nucléaires PPARΥ module la transcription d'un certain nombre de gènes sensibles à l'insuline, impliqués dans le contrôle de la concentration de glucose dans le sang et dans le métabolisme des lipides. La réduction de la résistance à l'insuline augmente la consommation de glucose insulino-dépendant et réduit la libération de glucose par le foie. Réduit le taux de triglycérides, augmente la concentration de lipoprotéines de haute densité et de cholestérol. Contrairement aux dérivés des sulfonylurées, il ne stimule pas la sécrétion d'insuline.

PharmacocinétiqueAprès ingestion, l'absorption est élevée; pioglitazone est retrouvé dans le plasma sanguin après 30 minutes. La concentration maximale est atteinte après 2 heures, après les repas - après 3-4 heures. Le volume de distribution est de 0,22-1,04 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%. Intensivement métabolisé par hydroxylation et oxydation; Les métabolites M-II et M-IV (dérivés de l'hydroxyde de pioglitazone) et M-III (dérivés cétoniques de la pioglitazone) présentent une activité pharmacologique. Les principales isoenzymes du cytochrome P450 impliquées dans le métabolisme hépatique - CYP2C8 et CYP3A4, le métabolisme se produit avec la participation de nombreuses autres isoenzymes, dont principalement l'isoenzyme extrahépatique CYP1A1. Concentration plasmatique de la pioglitazone totale (pioglitazone avec des métabolites actifs) est atteint après 24 heures avec une seule utilisation quotidienne. La concentration à l'équilibre dans le plasma et la pioglitazone et la pioglitazone totale sont atteintes après 7 jours.
Il est excrété principalement avec de la bile sous forme inchangée ou sous la forme de métabolites et est éliminé avec les fèces; reins - 15-30% sous la forme de métabolites et leurs conjugués. La demi-vie de la pioglitazone et de la pioglitazone totale est de 3 à 7 heures et de 16 à 24 heures, respectivement.

Les indications:Diabète sucré de type 2 (en monothérapie, en association avec des sulfonylurées, la mttformine ou l'insuline, lorsque l'alimentation, l'exercice et la monothérapie avec l'un des agents hypoglycémiants mentionnés ci-dessus ne permettent pas un contrôle glycémique adéquat).

Contre-indicationsHypersensibilité à la drogue le diabète sucré de type 1, l'acidocétose diabétique; classe d'insuffisance cardiaque III-IV (selon la classification NYHA); insuffisance hépatique sévère (l'activité accrue des enzymes hépatiques est 2,5 fois supérieure à la limite supérieure de la normale); grossesse; la période d'allaitement maternel; Enfants de moins de 18 ans (aucune étude clinique sur l'innocuité et l'efficacité de la pioglitazone chez les enfants n'a été réalisée); cancer de la vessie à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse; hématurie d'étiologie peu claire.

Soigneusement:Œdème, anémie, insuffisance cardiaque, altération de la fonction hépatique (augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» de 1 à 2,5 fois plus élevée que la limite supérieure de la norme).
En relation avec les risques accrus de développer un cancer de la vessie, des fractures et des maladies du système cardiovasculaire, il est nécessaire d'évaluer soigneusement la relation entre le bénéfice et le risque avant et pendant le traitement avec la pioglitazone chez les patients âgés.

Dosage et administration:À l'intérieur, 1 fois par jour (peu importe l'apport alimentaire).
Monothérapie: 15-30 mg; la dose quotidienne maximale est de 45 mg.
Thérapie de combinaison: sulfonylurées, metformine - Le traitement par la pioglitazone commence par l'ingestion de 15 mg ou de 30 mg (en cas d'hypoglycémie, réduire la dose de sulfonylurée ou de metformine). Traitement combiné à l'insuline: la dose initiale est de 15 à 30 mg / jour, la dose d'insuline reste la même ou diminue de 10 à 25% (au cas où le patient signale une hypoglycémie ou si la concentration plasmatique de glucose tombe à moins de 100 mg / dL).

Effets secondaires:Du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, maux de tête, hypoesthésie, insomnie, troubles de la vision.
Du système respiratoire: pharyngite; sinusite.
Du côté du métabolisme: prise de poids, hypoglycémie.
De la part du système hématopoïèse: anémie.
Du tractus gastro-intestinal: flatulence.
A partir des indicateurs de laboratoire: activité accrue de l'alanine aminotransférase et de la créatinine phosphokinase; diminution de l'hématocrite et de l'hémoglobine.
Du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie. Tumeurs bénignes et malignes cancer de la vessie (rarement). Avec l'utilisation à long terme de la pioglitazone pendant 1 an dans 6-9% des cas, les patients présentent un œdème, léger ou modéré, et n'exigent généralement pas l'arrêt du traitement.
Les troubles visuels se manifestent principalement au début du traitement et sont associés à des changements dans les taux de glucose plasmatique, comme avec d'autres agents hypoglycémiants.
Dans de rares cas, en raison de la prise de pioglitazone, une insuffisance cardiaque peut se développer.
En ce qui concerne le traitement par pioglitazone, une diminution cliniquement insignifiante du taux d'hémoglobine et une diminution de l'hématocrite pourraient être possibles.

Surdosage:Un surdosage de pioglitazone en monothérapie ne s'accompagne pas de l'apparition de symptômes cliniques spécifiques.
Un surdosage de pioglitazone en association avec les sulfamides hypoglycémiants peut s'accompagner de l'apparition de symptômes d'hypoglycémie.
Il n'y a pas de traitement spécifique de surdosage. Il nécessite une thérapie symptomatique (par exemple, le traitement de l'hypoglycémie).

Interaction:Des études pharmacocinétiques sur l'utilisation combinée de la pioglitazone et des contraceptifs oraux n'ont pas été menées. L'utilisation d'autres thiazolidinediones avec des contraceptifs oraux contenant éthinylestradiol ou noréthistérone, a été accompagnée d'une diminution de 30% de la concentration des deux hormones dans le plasma, ce qui peut conduire à une réduction significative de l'effet contraceptif. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la pioglitazone et des contraceptifs oraux ensemble.
Il n'y a aucun changement dans la pharmacocinétique avec l'administration simultanée avec le glipizide, la digoxine, la warfarine, la metformine.
Études in vitro, il a été constaté que kétoconazole inhibe significativement le métabolisme de la pioglitazone. Un meilleur contrôle de la glycémie doit être effectué chez les patients recevant de manière concomitante pioglitazone et kétoconazole.
Il n'y a pas de données sur l'utilisation de la pioglitazone en association triple avec d'autres médicaments hypoglycémiants oraux.

Instructions spéciales:Conditions hypoglycémiques
Patients recevant pioglitazone en association avec de l'insuline ou des hypoglycémiants oraux, ont le risque de développer des états hypoglycémiques. Dans ce cas, il peut être nécessaire de réduire la dose de médicaments hypoglycémiants utilisés conjointement.
Contrôle du poids corporel
Dans le traitement du diabète sucré de type 2, en plus de prendre de la pioglitazone, il est recommandé de suivre un régime alimentaire et des exercices pour maintenir l'efficacité du traitement médicamenteux, ainsi que l'augmentation possible du poids corporel en fonction de la dose. Ovulation
Chez les patients présentant une résistance à l'insuline et un cycle anovulatoire pendant la période pré-ménopausique, un traitement par thiazolidinediones, comprenant pioglitazone, peut provoquer l'apparition de l'ovulation. Une conséquence de l'amélioration de la sensibilité de ces patients à l'insuline est le risque de grossesse si des méthodes contraceptives adéquates ne sont pas utilisées. Lorsque l'offensive ou la planification de la grossesse devrait arrêter le traitement par la pioglitazone.
Changements hématologiques
L'utilisation de la pioglitazone peut entraîner une diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite. Ces changements peuvent être associés à une augmentation du volume plasmatique et ne sont pas associés à d'autres effets cliniques hématologiques significatifs.
Œdème
Pioglitazone doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un œdème.
Influence sur le système cardio-vasculaire
Dans le contexte de l'utilisation de la pioglitazone, une rétention hydrique et une augmentation du volume plasmatique peuvent survenir, ce qui peut entraîner le développement ou l'aggravation de l'insuffisance cardiaque. Par conséquent, si l'état du système cardiovasculaire s'aggrave, la pioglitazone devrait être interrompu. Les patients qui présentent au moins un facteur de risque d'insuffisance cardiaque chronique (ICC) doivent être traités avec une dose minimale et progressivement augmentés. Il est nécessaire d'identifier les premiers symptômes de l'ICC, l'augmentation du poids corporel (peut indiquer le développement de CHF), ou le développement d'un œdème, en particulier chez les patients ayant un débit cardiaque réduit. Dans le cas du développement de CHF, le médicament est immédiatement retiré.
Effets sur le foie
Pendant la thérapie avec la pioglitazone, il est recommandé de surveiller régulièrement la concentration des enzymes hépatiques dans le sang. La teneur en alanine aminotransférase (ALT) doit être déterminée chez tous les patients avant l'instauration du traitement par la pioglitazone, tous les deux mois au cours de la première année de traitement et périodiquement au cours des années subséquentes. En outre, une détermination de la fonction hépatique chez les patients présentant des symptômes, soupçonné de symptômes d'insuffisance hépatique (nausées, vomissements, douleurs abdominales, faiblesse, anorexie, urine foncée).La décision sur la possibilité d'une utilisation ultérieure de la pioglitazone doit être basée sur les indicateurs des tests de laboratoire. Lorsque la jaunisse se développe, cesser l'utilisation du médicament.
Le traitement par la pioglitazone ne doit pas être instauré chez les patients présentant une maladie hépatique évolutive ou avec une augmentation des taux d'ALT plus de 2,5 fois supérieure à la normale. Les patients présentant une légère augmentation initiale des ALAT (1-2,5 fois la norme) à tout moment pendant le traitement par la pioglitazone doivent effectuer une étude afin d'identifier les causes de l'augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques». L'apparition ou la poursuite du traitement par la pioglitazone chez les patients présentant une légère augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» peut être réalisée avec précaution, et il est nécessaire de vérifier plus souvent l'activité des transaminases «hépatiques». S'il y a une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» (ALT 2,5 fois plus élevée que la normale), l'activité des enzymes «hépatiques» devrait être déterminée plus souvent jusqu'à ce que les indices diminuent à normal et initial avant la thérapie. plus de trois fois supérieur à la normale, la définition des tests de laboratoire doit être effectuée dès que possible. Si les valeurs d'ALT restent plus de 3 fois supérieures à la normale ou si le patient a la jaunisse, la pioglitazone devrait être arrêtée.
Effet sur le système excréteur
Une méta-analyse d'essais cliniques contrôlés a révélé un développement plus fréquent du cancer de la vessie dans le groupe de patients pioglitazone (19 cas pour 12506 patients, 0,15%), comparé au groupe témoin (7 cas pour 10212 patients, 0,07%). Les facteurs de risque de développer un cancer de la vessie (vieillesse, tabagisme, utilisation d'un certain nombre d'agents médicinaux ou chimiothérapeutiques, tels que le cyclophosphamide ou une radiothérapie antérieure pour les organes pelviens) doivent être évalués avant l'utilisation de la pioglitazone.
Les patients atteints de macrogématrie doivent être examinés avant d'appliquer la pioglitazone.
Il est recommandé au patient de consulter immédiatement un médecin si, lors de l'utilisation de la pioglitazone, il a développé une hématurie, ou des symptômes tels que dysurie, douleur dans la région lombaire ou dans la cavité abdominale, ou d'autres conditions urgentes de la part de le système urinaire.
Effet sur l'organe de la vision
La pioglitazone peut causer ou aggraver l'œdème de la macula, ce qui peut entraîner une diminution de l'acuité visuelle.
Influence sur le système musculo-squelettique Pioglitazone peut augmenter l'incidence des fractures chez les femmes.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'y a aucune preuve de l'effet de la pioglitazone sur la capacité à conduire des véhicules et d'autres mécanismes.

Forme de libération / dosage:Comprimés 15 mg, 30 mg et 45 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires.
3 ou 6 carrés de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006280/09

Date d'enregistrement:10.08.2009

Date d'annulation:2016-10-14

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.10.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diaglitazone® (Diaglitazon®)