Piouno - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:1 comprimé contient:
dosage: 15 mg 30 mg 45 mg
substance active:

Chlorhydrate de pioglitazone 16,54 mg 33,07 mg 49,61 mg
dans le recalcul pour pioglitazone 15 mg 30 mg 45 mg
Excipients:
Lactose monohydraté 98,46 mg 81,93 mg 122,89 mg
Giprolose 1,20 mg 1,20 mg 1,80 mg
Carmellose 2,40 mg 2,40 mg 3,60 mg
Silice colloïdale dioxyde 0,60 mg 0,60 mg 0,90 mg
Stéarate de magnésium 0,80 mg 0,80 mg 1,20 mg
L'eau est purifiée q.s. q.s. q.s.

La description:Comprimés cylindriques plats ronds du blanc au presque blanc, avec la gravure 15 (pour les comprimés 15 mgs); 30 (pour les comprimés 30 mg); 45 (pour les comprimés de 45 mg) d'un côté des comprimés.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour administration orale.

ATX: & nbsp

A.10.B.G.03 Pioglitazone

Pharmacodynamique:Agent hypoglycémique de la série thiazolidinedione pour administration orale.

La pioglitazone stimule les récepteurs gamma spécifiques du noyau activés par le PPARΥ. Elle module la transcription des gènes sensibles à l'insuline et intervient dans le contrôle des concentrations de glucose dans le sang et dans le métabolisme lipidique des graisses, des muscles et du foie.

Contrairement aux médicaments, les dérivés de sulfonylurée, pioglitazone ne stimule pas la sécrétion d'insuline, mais montre une activité seulement avec la fonction insulin-synthétique préservée du pancréas.

La pioglitazone réduit la résistance à l'insuline des tissus périphériques et du foie, augmente la consommation de glucose insulino-dépendant et réduit la libération de glucose par le foie; réduit la concentration de glucose, d'insuline et d'hémoglobine glycosylée. Dans le contexte du traitement par la pioglitazone, la concentration de triglycérides et d'acides gras libres dans le plasma sanguin diminue et la concentration en lipoprotéines de haute densité augmente.

Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, le contrôle de la glycémie à jeun et après les repas est amélioré.

PharmacocinétiqueSuccion

Pioglitazone est rapidement absorbé, la concentration maximale de pioglitazone dans le plasma sanguin est généralement atteinte 2 heures après l'ingestion.Dans la gamme de doses thérapeutiques, les concentrations dans le plasma sanguin augmentent proportionnellement à la dose croissante. La concentration à l'équilibre est atteinte 4-7 jours après le début du traitement. Avec l'administration répétée du cumul, la pioglitazone et ses métabolites ne se produisent pas. Manger n'affecte pas l'absorption. La biodisponibilité est supérieure à 80%.

Distribution

Le volume de distribution est de 0,25 l / kg de poids corporel. Le lien avec les protéines plasmatiques de pioglitazone est de plus de 99%, ses métabolites - plus de 98%.

Métabolisme

La pioglitazone est métabolisée par hydroxylation et oxydation. Ce processus se déroule principalement avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 (CYP2C8 et CYP3A4) et, dans une moindre mesure, d'autres isoenzymes. Trois des six métabolites identifiés (M) montrent une activité pharmacologique (M-II, M-III, M-IV). Tenant compte de l'activité pharmacologique, de la concentration et du degré de liaison aux protéines plasmatiques, pioglitazone et le métabolite M-III détermine également l'activité globale, la contribution du métabolite M-IV à l'activité globale du médicament est environ 3 fois celle de la pioglitazone, et l'activité relative du métabolite M-II est minime.

Des études in vitro ont montré que pioglitazone n'inhibe pas les isoenzymes CYP1A, CYP2C8 / 9, CYP3A4.

Excrétion

Il est excrété principalement par l'intestin, ainsi que par les reins (15-30%) sous la forme de métabolites et de leurs conjugués. La demi-vie de la pioglitazone inchangée dans le plasma sanguin est en moyenne de 3 à 7 heures et de 16 à 24 heures pour tous les métabolites actifs.

La concentration de pioglitazone et de ses métabolites actifs dans le plasma sanguin demeure à un niveau suffisamment élevé dans les 24 heures suivant l'administration d'une dose quotidienne unique.

Les patients âgés et / ou la dysfonction rénale ne sont pas tenus d'ajuster les doses.

Dans le contexte d'une violation de la fonction hépatique, la fraction de pioglitazone libre est plus élevée.

Les indications:Diabète sucré type 2:
en monothérapie:
- chez les patients ayant un poids corporel excessif avec inefficacité de l'alimentation et exercice avec intolérance à la metformine ou la présence de contre-indications à son utilisation;
en thérapie de combinaison:
- avec la metformine chez les patients ayant un poids corporel excessif en l'absence d'un contrôle glycémique adéquat contre la monothérapie par la metformine;
- avec des dérivés de sulfonylurées uniquement chez les patients
contre-indiqué metformine, en l'absence de contrôle glycémique adéquat sur le fond de monothérapie avec des dérivés de sulfonylurée.
- avec l'insuline en l'absence d'un contrôle glycémique adéquat en arrière-plan
l'insulinothérapie chez les patients metformine est contre-indiqué.

Contre-indications-une sensibilité accrue à la pioglitazone ou à d'autres composants du médicament;

- Diabète sucré de type 1;

-acidocétose diabétique;

- Insuffisance cardiaque, y compris dans l'anamnèse (classe I-IV selon la classification NYHA);

- insuffisance hépatique (l'activité accrue des enzymes «foie» est 2,5 fois supérieure à la limite supérieure de la norme);

- insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine (CC) inférieure à 4 ml / min);

- Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

- le cancer de la vessie à l'heure actuelle ou dans l'histoire;

- la macrogématie de l'étiologie obscure;

- la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- Enfants de moins de 18 ans (essais cliniques

la sécurité et l'efficacité de la pioglitazone chez les enfants n'ont pas été réalisées).

Soigneusement:Syndrome d'oedème, anémie.

En relation avec les risques accrus de développer un cancer de la vessie, des fractures et des maladies du système cardiovasculaire, il est nécessaire d'évaluer soigneusement la relation entre le bénéfice et le risque avant et pendant le traitement avec la pioglitazone chez les patients âgés.

Grossesse et allaitement:L'efficacité et la sécurité de pioglitazone chez les femmes enceintes n'a pas été étudiée, il est donc contre-indiqué d'utiliser le médicament pendant la grossesse. Il a été prouvé que pioglitazone ralentit la croissance du fœtus. On ne sait pas si pioglitazone avec le lait maternel, donc le médicament ne devrait pas être pris aux femmes pendant l'allaitement. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:À l'intérieur 1 fois par jour, indépendamment de l'apport alimentaire.

Les doses initiales recommandées sont de 15 ou 30 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale pour la monothérapie est de 45 mg, avec un traitement combiné de 30 mg.

Lorsque la pioglitazone est prescrite en association avec la metformine, la metformine peut être poursuivie à la même dose.

En association avec des dérivés de sulfonylurées: en début de traitement, leur administration peut être poursuivie à la même dose. En cas d'hypoglycémie, une dose du dérivé de sulfonylurée doit être réduite.

En association avec l'insuline: la dose initiale de pioglitazone est de 15-30 mg / jour, la dose d'insuline reste la même ou diminue de 10-25% en cas d'hypoglycémie.

Pour les patients âgés la correction de la dose n'est pas requise.

Les patients atteints d'insuffisance rénale. Pour les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine supérieure à 4 ml / min), un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. À propos de l'utilisation de la pioglitazone chez les patients recevant un traitement d'hémodialyse, il n'y a pas de données. Par conséquent, ne pas appliquer pioglitazone dans ce groupe de patients.

Patients atteints d'insuffisance hépatique:

Ne pas utiliser pioglitazone chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Enfants et adolescents:

Il n'y a pas de données sur l'utilisation de la pioglitazone chez les patients de moins de 18 ans, donc l'utilisation de la pioglitazone dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée.

Effets secondaires:Fréquence: très souvent - plus de 1/10, souvent - plus de 1/100 et moins de 1/10, rarement - plus de 1/1000 et moins de 1/100, rarement - plus de 1/10000 et moins de 1 / 1000, très rarement - moins de 1/10000, y compris les messages individuels.
Monothérapie à la pioglitazone:
Depuis les organes des sens: souvent, la vue.
Du système respiratoire: souvent - les infections des voies respiratoires supérieures; rarement sinusite.
Du côté du métabolisme: gain de poids souvent.
Du système nerveux: souvent-hiphesesia; rarement - l'insomnie. Combinaison de pioglitazone avec la metformine:
De l'hématopoïèse: souvent l'anémie.
Depuis les organes des sens: souvent, la vue.
Du système digestif: rarement - flatulence.
Du côté du métabolisme: gain de poids souvent.
Du système musculo-squelettique: souvent - arthralgie.
Du système nerveux: souvent mal de tête.
Du système génito-urinaire: souvent - hématurie, dysfonction érectile.
Combinaison de pioglitazone avec des dérivés de sulfonylurée:
Depuis les organes des sens: rarement, vision inversée.
Du système digestif: souvent - flatulence.
Autre: rarement, la fatigue.
Du côté du métabolisme: souvent, le gain de poids; rarement, augmentation de l'activité de la lactate déshydrogénase (LDH), augmentation de l'appétit, hypoglycémie.
Du système nerveux: souvent, le mal de tête; rarement - un mal de tête.
Du système génito-urinaire: rarement - glycosurie, protéinurie.
De la peau: rarement - augmentation de la transpiration.
Combinaison de pioglitazone avec des dérivés de metformine et de sulfonylurée:
Du côté du métabolisme: très souvent - l'hypoglycémie; souvent augmenté le poids corporel, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CK).
Du système musculo-squelettique: souvent - arthralgie.
Combinaison de pioglitazone avec l'insuline:
Du côté du métabolisme: souvent-hypoglycémie.
Du système musculo-squelettique: souvent - maux de dos, arthralgie.
Du système respiratoire: souvent essoufflement, bronchite.
Du système cardiovasculaire: souvent - l'insuffisance cardiaque.
Bénin et malin gonflé: cancer de la vessie rarement.
Autre: très souvent - gonflement. Expérience post-marketing:
Depuis les organes des sens: la fréquence est inconnue - l'oedème de la macula, la fracture des os.
Avec l'utilisation à long terme de pioglitazone sur 1 an dans 6-9% des cas, les patients présentent un œdème, léger ou modéré, et ne nécessitent généralement pas l'arrêt du traitement.
Les troubles visuels apparaissent principalement au début du traitement et sont associés à un changement de la concentration de glucose dans le plasma sanguin, ainsi qu'à la prise d'autres agents hypoglycémiants.

Surdosage:Hypoglycémie possible lors de la prise de pioglitazone en combinaison avec des dérivés de sulfonylurées et de l'insuline.

Traitement: thérapie symptomatique.

Interaction:Lors de l'utilisation de la pioglitazone en association avec d'autres hypoglycémiants oraux, une hypoglycémie peut apparaître. Dans ce cas, une réduction de la dose d'un autre médicament hypoglycémique oral peut être nécessaire.

Dans le contexte de l'utilisation combinée de la pioglitazone avec l'insuline, il est possible de développer une insuffisance cardiaque.

La pioglitazone n'affecte pas la pharmacocinétique et la pharmacodynamie du glipizide, de la digoxine, de la warfarine et de la metformine.

Le gemfibrozil augmente de 3 fois la valeur de l'ASC (aire sous la courbe «concentration-temps») de la pioglitazone. Rifampicine accélère le métabolisme de la pioglitazone de 54%.

In vitro kétoconazole inhibe le métabolisme de la pioglitazone.

Instructions spéciales:Dans le traitement du diabète sucré de type 2, en plus de prendre de la pioglitazone, il est recommandé de suivre un régime et de faire de l'exercice pour maintenir l'efficacité de la pharmacothérapie, ainsi que le gain de poids possible.
Dans le contexte de l'utilisation de pioglitazone, la rétention d'eau et une augmentation du volume de plasma sont possibles, ce qui peut conduire au développement ou à l'aggravation de l'insuffisance cardiaque, donc, si l'état du système cardiovasculaire s'aggrave, la pioglitazone devrait être interrompu. Les patients qui présentent au moins un facteur de risque d'insuffisance cardiaque chronique (ICC) doivent être traités avec une dose minimale et progressivement augmentés. Il est nécessaire d'identifier les premiers symptômes de l'ICC, l'augmentation du poids corporel (peut indiquer le développement de CHF), ou le développement d'un œdème, en particulier chez les patients ayant un débit cardiaque réduit. Dans le cas du développement de CHF, le médicament est immédiatement retiré. Pioglitazone peut causer une violation de la fonction hépatique. Avant le début du traitement et périodiquement pendant le traitement, l'activité des enzymes «hépatiques» doit être étudiée. Si l'activité de l'alanine aminotransférase (ALT) dépasse 2,5 fois la limite supérieure de la norme, ou s'il existe d'autres symptômes d'insuffisance hépatique, l'utilisation de la pioglitazone est contre-indiquée. Si, dans 2 études consécutives, l'activité ALT dépasse la limite supérieure de la norme 3 fois ou si le patient développe un ictère, le traitement par pioglitazone est immédiatement arrêté. Si le patient présente des symptômes évocateurs d'un dysfonctionnement hépatique (nausées inexpliquées, vomissements, douleurs abdominales, faiblesse, anorexie, assombrissement de l'urine), il devrait immédiatement enquêter sur l'activité des enzymes hépatiques.
La pioglitazone peut provoquer une diminution de l'hémoglobine ou de l'hématocrite de 4% et de 4,1% respectivement, ce qui peut être une conséquence de l'hémodilution (due à la rétention d'eau).
La pioglitazone augmente la sensibilité des tissus à l'insuline, ce qui augmente le risque d'hypoglycémie chez les patients recevant un traitement combiné contenant des sulfonylurées ou des dérivés de l'insuline. Peut nécessiter une dose plus faible de ce dernier.
La pioglitazone peut causer ou aggraver l'œdème de la macula, ce qui peut entraîner une diminution de l'acuité visuelle.
Pioglitazone peut augmenter l'incidence des fractures chez les femmes.
Chez les patients atteints du syndrome des ovaires polykystiques, une augmentation de la sensibilité à l'insuline peut entraîner la reprise de l'ovulation et une possible grossesse. Les patients atteints du syndrome des ovaires polykystiques qui ne veulent pas devenir enceintes devraient utiliser des méthodes contraceptives fiables. Si une grossesse survient, le traitement doit être arrêté immédiatement.
La méta-analyse des résultats des essais cliniques contrôlés a montré une légère augmentation du risque de développer un cancer de la vessie avec la pioglitazone (19 cas sur 12 506 patients, 0,15%) par rapport au groupe contrôle (7 cas sur 10212 patients, 0,07%). Les facteurs de risque de développer un cancer de la vessie sont l'âge, le tabagisme, l'utilisation d'un certain nombre d'agents médicinaux ou chimiothérapeutiques, incl. cyclophosphamide, ou radiothérapie antérieure des organes pelviens. Avant le début du traitement par pioglitazone, la cause de toute macrohématurie doit être précisée; les patients doivent être avertis de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas de macromembria ou d'autres symptômes tels que dysurie ou état d'urgence du système urinaire développé pendant le traitement par la pioglitazone.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Compte tenu des effets secondaires du médicament, il faut prendre soin de conduire les véhicules et de travailler avec des mécanismes qui nécessitent une attention particulière.

Forme de libération / dosage:Comprimés 15 mg, 30 mg, 45 mg.

Emballage:Pour 15 comprimés dans un blister de PVC / feuille d'aluminium.2 ampoules (15 comprimés chacun) avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000004

Date d'enregistrement:15.10.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Vokhard LtdVokhard Ltd Inde

Fabricant: & nbsp

WOCKHARDT, Ltd. Inde

Représentation: & nbspVokhard Ltd., IndeVokhard Ltd., Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.04.2012

Instructions illustrées

Instructions

Pioneo (Pioyno)