Dapfix - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 41,56 mg, lactose monohydraté 50,14 mg, carboxyméthylamidon sodique 13,5 mg, povidone (K30) 1,125 mg, oxyde de fer colorant jaune 0,06 mg, oxyde de fer oxyde rouge 0,06 mg, stéarate de magnésium 1,125 mg.

Chaque comprimé de 50 mg contient:

substance active: venlafaxine le chlorhydrate 56,57 mg est équivalent à 50 mg de venlafaxine;

Excipients: cellulose microcristalline 55,41 mg, lactose monohydraté 66,85 mg, carboxyméthylamidon 18,0 mg de sodium, povidone (K30) 1,5 mg, oxyde de fer oxyde jaune 0,081 mg, oxyde de fer oxyde rouge 0,081 mg, stéarate de magnésium 1,5 mg.

Chaque comprimé de 75 mg contient:

substance active: venlafaxine le chlorhydrate 84,86 mg est équivalent à 75 mg de venlafaxine;

Excipients: cellulose microcristalline 83,12 mg, lactose monohydraté 100,28 mg, carboxyméthylamidon sodique 27,0 mg, povidone (K30) 2,25 mg, oxyde de fer et de colorant jaune 0,012 mg, colorant oxyde de fer rouge 0,012 mg, stéarate de magnésium 2,25 mg.

La description:

Comprimés 37,5 mg: brose glacé avec un jaunâtre faible, nuance de couleur avec des imprégnations blanches, rondes, biconvexes avec gaufrage "RDY" d'un côté et "546" de l'autre côté.

Comprimés de 50 mg: brose glacé avec une teinte jaunâtre faible de couleur avec du blanc imprégnations, rondes, biconcave comprimés avec gaufrage "RDY"d'un côté et "547" de l'autre côté.

Comprimés 75 mg: brose glacé avec une teinte jaunâtre faible de couleur avec du blanc comprimés imprégnés, ronds, biconvexes avec gaufrage "RDY" d'un côté et "548" de l'autre côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.X.16 Venlafaxine

N.06.A.X D'autres antidépresseurs

Pharmacodynamique:

Antidépresseur Par structure chimique venlafaxine ne peut être attribuée à aucune classe connue d'antidépresseurs (tricycliques, tétracycliques ou autres). Il a deux formes racémiques énantiomériques actives. Venlafaxine et son métabolite actif O-desméthylvenlafaxine (EFA) sont de puissants inhibiteurs de la réabsorption de la sérotonine et de la norépinéphrine et de faibles inhibiteurs de la recapture de la dopamine. On pense que le mécanisme de l'action antidépressive est associé à une augmentation de l'activité des neurotransmetteurs dans le système nerveux central (SNC). Sur l'inhibition de la recapture de la sérotonine venlafaxine est inférieur aux inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine. Venlafaxine et l'O-desméthylvenlafaxine réduisent les réactions bêta-adrénergiques. Venlafaxine n'a aucune affinité pour les récepteurs m et n-cholinergiques, histamine H₁récepteurs et α₁-adrénocepteurs du cerveau. Venlafaxine ne supprime pas l'activité MAO.Aucune affinité pour les opioïdes, les benzodiazépines, la phencyclidine ou N-méthyle-rérécepteurs d'aspartate (NMDA).

Pharmacocinétique

Absorption - 92%, ne dépend pas de l'apport alimentaire. La biodisponibilité est de 40-45%, ce qui est associé au métabolisme présystémique. Après une dose unique de comprimés dans une dose de 25 à 150 mg, le temps d'atteindre la concentration maximale (TC_m_Oh) - 2,1-2,4 h, la concentration maximale (C_m_Oh) - 37-163 ng / ml.La concentration à l'équilibre dans le plasma (Css) de la venlafaxine et de l'O-desméthylvenlafaxine est atteinte dans les 3 jours suivant l'admission. La liaison avec les protéines plasmatiques de la venlafaxine et de l'O-desméthylvenlafaxine est de 27 et 30%, respectivement.

L'aire sous la courbe pharmacocinétique (ASC) et les fluctuations des concentrations plasmatiques de la venlafaxine et de l'O-déméthylvenlafaxine sont comparables lorsqu'on administre des doses quotidiennes égales de venlafaxine en 2 ou 3 prises.

La venlafaxine subit un métabolisme prononcé dans le foie impliquant le cytochrome P450 (isoenzyme CYP2D6) avec la formation d'un métabolite actif de l'O-desméthylvenlafaxine. Principalement (87%), les reins sont excrétés pendant 48 heures (sous forme inchangée - 5%, sous forme de O desméthylvenlafaxine non conjuguée - 29%, O-desméthylvenlafaxine conjuguée - 26%, d'autres métabolites inactifs - 27%).

La venlafaxine et l'O-desméthylvenlafaxine entrent dans le lait maternel. Ne provoque pas de toxicomanie et de dépendance. Les paramètres pharmacocinétiques ne dépendent pas du sexe et de l'âge.

Avec insuffisance hépatique et / ou rénale de modérée à sévère, il y avait une diminution du métabolisme de la venlafaxine et l'élimination de l'O-desméthylvenlafaxine, ce qui a entraîné une augmentation_m_Oh, diminution de la clairance et de l'allongement de la demi-vie (T_1/2). La diminution de la clairance totale du médicament était plus prononcée chez les patients dont la clairance de la créatinine était inférieure à 30 ml / min.

Les indications:

Traitement de la dépression.

Prévention de la récurrence de la dépression.

Contre-indicationsHypersensibilité aux composants du médicament, administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose, âge jusqu'à 18 ans, violations graves de la fonction hépatique, dysfonction rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), grossesse, allaitement (allaitement maternel).

Soigneusement:

Récemment souffert infarctus du myocarde, angine instable, hypertension artérielle, tachycardie, antécédents de convulsions, hypertension intraoculaire, glaucome à angle fermé, états maniaques dans l'anamnèse, hyponatrémie, hypovolémie, déshydratation, réception simultanée de diurétiques, tendances suicidaires, prédisposition aux hémorragies dans le peau et saignement des muqueuses, insuffisance rénale (clairance de la créatinine supérieure à 10 ml / min), insuffisance hépatique.

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse (ou la grossesse présumée) est contre-indiquée. Les femmes en âge de procréer doivent appliquer des méthodes de contraception fiables pendant le traitement avec le médicament et consulter immédiatement un médecin en cas de grossesse ou de planification de la grossesse.

La venlafaxine et le métabolite O-desméthylvenlafaxine entrent dans le lait maternel. La sécurité de ces substances pour les nouveau-nés n'est pas prouvée, donc si vous devez prendre le médicament pendant la lactation, vous devriez décider d'arrêter l'allaitement. Si le traitement de la mère a été achevé peu avant la naissance, un nouveau-né peut avoir des symptômes de sevrage.

Dosage et administration:

A l'intérieur, avec la nourriture, il est souhaitable en même temps, sans mâcher et laver avec du liquide. La dose initiale recommandée est de 37,5 mg 2 fois par jour.Si nécessaire, la dose peut être augmentée à intervalles de pas moins de 4 jours de 75 mg / jour. La dose recommandée pour une dépression modérée est de 225 mg / jour en 3 doses fractionnées, avec une dépression sévère, la dose journalière maximale admissible est de 375 mg pour 3 doses.

L'annulation du médicament doit être effectuée progressivement pour éviter le syndrome de «sevrage»: au cours du traitement de 6 semaines ou plus, la période d'arrêt progressif du médicament doit être d'au moins 2 semaines et dépend de la dose, de la durée de la thérapeutique et les particularités individuelles du malade (pendant les essais cliniques la dose était réduite sur 75 mg une fois par semaine).

En cas d'insuffisance rénale (débit de filtration glomérulaire - 10-70 ml / min) la dose quotidienne doit être réduite de 25-50%.

Avec hémodialyse La dose quotidienne doit être réduite de 50%, le médicament doit être pris après la fin de la séance d'hémodialyse.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée la dose quotidienne doit être réduite de 50% ou plus.

Effets secondaires:

En fonction de la fréquence d'apparition, on distingue les groupes d'effets secondaires suivants: fréquents - plus de 1%, peu fréquents - 0,1-1%, rares - 0,01-0,1%, très rares - moins de 0, 01%.

Du système nerveux: souvent - vertiges, asthénie, faiblesse, insomnie, rêves «cauchemardesques», augmentation de l'excitabilité nerveuse, paresthésie, muscles hypertoniques, tremblements, sédation; rarement - l'apathie, les hallucinations, la myoclonie, la syncope; rarement - crampes, manie, syndrome neuroleptique malin.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle (BP), hyperémie de la peau; rarement - la réduction de la pression artérielle, l'hypotension orthostatique, la tachycardie.

Du système digestif: souvent - diminution de l'appétit, nausées, vomissements, bruxisme peu fréquent (meulage involontaire des dents), activité accrue des transaminases «hépatiques»; rarement - l'hépatite.

Du système génito-urinaire: souvent - diminution de la libido, dysfonction érectile et / ou éjaculation, anorgasmie, ménorragie, miction; rarement - rétention urinaire, violation de l'orgasme chez les femmes.

Depuis les organes des sens: souvent - une violation de l'accommodation, la mydriase, la vision altérée; peu fréquent - une violation de la perception du goût.

Réactions allergiques peu fréquente - éruption cutanée, photosensibilité; très rarement - érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), anaphylaxie.

Indicateurs de laboratoire: rarement - la thrombocytopénie; rarement - augmentation du temps de saignement, hyponatrémie; avec l'apport prolongé et l'utilisation de fortes doses - hypercholestérolémie.

Autre: souvent - perte de poids corporel, hyperperespiration (y compris la nuit); rarement - l'ecchymose, le gain de poids; rare - syndrome de sécrétion inadéquate de l'ADH, syndrome sérotoninergique (nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, flatulence, agitation psychomotrice, tachycardie, hyperthermie, rigidité musculaire, convulsions, myoclonie, transpiration, altération de la conscience du délire à sopor et coma avec issue fatale).

S'il y a un syndrome d '"annulation": vertiges, maux de tête, asthénie, fatigue, troubles du sommeil (changement de la nature des rêves, somnolence ou insomnie, difficulté à s'endormir), hypomanie, anxiété, excitabilité nerveuse accrue, confusion, paresthésie, transpiration accrue, bouche sèche, appétit diminué, nausée, vomissements, diarrhée (la plupart de ces réactions sont légèrement exprimées et ne nécessitent pas de traitement).

Surdosage:

Symptômes: vertiges, abaissement de la pression artérielle, changements de l'ECG (intervalle d'allongement Q-Tblocus des branches, élargissement du QRS), tachycardie sinusale et ventriculaire ou bradycardie, altération de la conscience (de la somnolence au coma), convulsions et mort.

Traitement: symptomatique; Surveillance de l'ECG et fonctions des organes vitaux; au risque d'aspiration, le vomissement n'est pas recommandé; Laver (si un surdosage est survenu récemment, ou si les symptômes d'un surdosage persistent); Charbon actif. L'efficacité de la diurèse forcée, de la dialyse, de l'hémoperfusion et de la transfusion sanguine n'a pas été prouvée; les antidotes spécifiques sont inconnus.

Interaction:

Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO.

Réduit AUC indinavir de 28% et son C_m_Oh - de 36% (la signification clinique de l'interaction établie est inconnue).

Augmente l'effet anticoagulant de la warfarine.

Augmente l'effet de l'éthanol sur les réactions psychomotrices.

Lorsque la prise orale réduit de 42% la clairance totale de l'halopéridol, augmente AUC de 70% et C_m_Oh de 88%.

La venlafaxine n'affecte pas la pharmacocinétique du diazépam et de son métabolite actif, elle n'altère pas les effets pharmacologiques du diazépam.

Kétoconazole. Les médicaments, dont le métabolisme se produit avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450: CYP2ré6 convertis venlafaxine dans le métabolite actif de l'EFA. Contrairement à de nombreux autres antidépresseurs, la dose de venlafaxine ne peut pas être réduite par l'administration simultanée d'inhibiteurs d'isoenzymes CYP2ré6, ou chez les patients présentant une diminution génétiquement déterminée de l'activité des isoenzymes CYP2ré6, puisque la concentration totale de la substance active et de son métabolite (venlafaxine et EFA) ne changera pas. La principale voie d'élimination de la venlafaxine implique le métabolisme avec la participation des isoenzymes CYP2ré6 et CYP3UNE4, par conséquent, un soin particulier doit être pris lors de l'administration de Dapfix® en association avec des inhibiteurs de ces isoenzymes. Cette interaction médicamenteuse n'a pas encore été étudiée. Venlafaxine - Inhibiteur d'isoenzymes relativement faible CYP2ré6 et ne supprime pas l'activité des isoenzymes CYP1UNE2, CYP2C9 et CYP3UNE4; par conséquent, il ne faut pas s'attendre à son interaction avec d'autres médicaments dans le métabolisme auquel ces isozymes participent.

La cimétidine supprime le métabolisme du «premier passage» de la venlafaxine et n'affecte pas la pharmacocinétique de l'O-desméthylvenlafaxine. Chez la plupart des patients, seule une légère augmentation de l'activité pharmacologique totale de la venlafaxine et de l'O-desméthylvenlafaxine est attendue (plus prononcée chez les patients âgés et en cas d'insuffisance hépatique).

N'a aucun effet sur la pharmacocinétique de l'imipramine et de la 2-OH-imipramine, mais les indices AUC, DE_m_Oh et C_min la désipramine augmente de 35%, une AUC 2-OH-désipramine dans 2,5-4,5 fois.

Soulève le AUC risperidone de 32%, mais n'affecte pas significativement le profil pharmacocinétique total des composants actifs - risperidone plus 9-hydroxyrisperidone (la signification clinique de l'interaction révélée est inconnue).

N'interagit pas avec les préparations de lithium, ainsi qu'avec les préparations métabolisées par les isoenzymes CYP3UNE4, CYP1UNE2 et CYP2C9 (incluant l'alprazolam, la caféine, la carbamazépine, le diazépam).

N'affecte pas la concentration dans le plasma des médicaments qui ont un haut degré de liaison aux protéines.

Instructions spéciales:

La prise de venlafaxine est possible au plus tôt 14 jours après l'arrêt du traitement par IMAO et doit être interrompue au moins 7 jours avant le début de tout inhibiteur de MAO (elle peut développer ou augmenter les vertiges, nausées, vomissements, hyperphagie, rougeur de la peau, tremblements, myoclonies). , hyperthermie, signes semblables au syndrome neuroleptique malin, convulsions, jusqu'à l'issue fatale).

Chez les enfants, les adolescents et les jeunes (moins de 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque de pensées suicidaires et de comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la nomination de la venlafaxine ou de tout autre antidépresseur chez les enfants, les adolescents et les jeunes (de moins de 24 ans), le risque de suicide et les avantages de leur utilisation doivent être corrélés.Dans les études à court terme chez les personnes de plus de 24 ans, le risque de suicide n'a pas augmenté, mais chez les personnes de plus de 65 ans, il a légèrement diminué. Tout trouble dépressif augmente le risque de suicide. Par conséquent, pendant le traitement avec des antidépresseurs, tous les patients doivent être surveillés pour la détection précoce des anomalies ou des changements de comportement, ainsi que des tendances suicidaires.

Chez les patients présentant des troubles affectifs dans le traitement des antidépresseurs (y compris la venlafaxine), des états hypomaniaques ou maniaques peuvent survenir. Comme les autres antidépresseurs, venlafaxine devrait être administré avec prudence aux patients ayant des antécédents de manie. Ces patients ont besoin d'une surveillance médicale.

Dapfix (ainsi que d'autres antidépresseurs) doit être administré avec prudence aux patients présentant des crises d'épilepsie dans l'anamnèse. Le traitement par venlafaxine doit être interrompu si des crises d'épilepsie surviennent.

Avec prudence, il est recommandé d'utiliser le médicament chez les patients atteints de tachyarythmie. Dans le contexte du traitement avec le médicament, une augmentation du nombre de battements cardiaques est possible, en particulier lors de fortes doses.

Certains patients traités par la venlafaxine ont reçu une augmentation de la pression artérielle proportionnelle à la dose. Par conséquent, une surveillance régulière de la pression artérielle est recommandée, en particulier pendant la période de correction ou d'augmentation de la dose.

Les patients, en particulier les personnes âgées, doivent être avertis de la possibilité de vertiges et d'inconfort.

Comme les autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, venlafaxine peut augmenter le risque d'hémorragies dans la peau et de saignement des muqueuses. Des précautions doivent être prises lors du traitement des patients qui sont prédisposés à de telles conditions.

Au cours de l'administration du médicament peut être observé mydriase, en relation avec laquelle il est recommandé de contrôler la pression intraoculaire chez les patients prédisposés à son augmentation ou avec un glaucome à angle fermé.

Sur le fond du traitement chez les patients présentant une hypovolémie ou chez les patients déshydratés (y compris les patients âgés et prenant des diurétiques), une hyponatrémie et / ou le syndrome de sécrétion inadéquate d'hormone antidiurétique peuvent se développer.

Chez les volontaires sains, le médicament n'avait pratiquement aucun effet sur la vitesse des réactions psychomotrices, les capacités cognitives et les réponses comportementales complexes. Cependant, étant donné la possibilité d'effets secondaires importants du système nerveux central, il faut prendre soin de conduire les véhicules pendant la période de traitement et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices.

Pendant le traitement, il est recommandé de ne pas prendre d'éthanol.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 37,5 mg, 50 mg et 75 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés en PVC / PVDC / aluminium blister. Pour 1, 2 ou 6 blisters avec les instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Pour 14 comprimés en PVC / PVDC / aluminium blister. Pour 1 ou 2 blisters avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000352

Date d'enregistrement:22.02.2011 / 28.02.2013

Date d'expiration:22.02.2016

Le propriétaire du certificat d'inscription:Dr. Reddy's Laboratories Ltd.Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

DR. LABORATOIRES DE REDDY, LTD. Inde

Représentation: & nbspDR REDDY'S LABORATORIS LTÉE DR REDDY'S LABORATORIS LTÉE Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Dapfix® (Dapfix®)