Venlaxor - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: hydrophosphate de calcium anhydre, lactose anhydre, carboxyméthylamidon sodique, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, oxyde de fer rouge (E 172).

La description:

Les comprimés de 37,5 mg: comprimés planocylindriques rose pâle avec des taches rose foncé, avec une facette et un risque d'un côté.

Comprimés de 75 mg: comprimés planocylindriques rose pâle avec des taches rose foncé, avec une facette et un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.X.16 Venlafaxine

N.06.A.X D'autres antidépresseurs

Pharmacodynamique:

Venlafaxine - un antidépresseur qui n'appartient pas chimiquement à une classe d'antidépresseurs (tricyclique, tétracyclique ou autre), est un racémate de deux énantomères actifs.

Le mécanisme de l'effet du médicament antidépresseur est associé à sa capacité à potentialiser la transmission de l'influx nerveux dans le système nerveux central (SNC). Venlafaxine et son principal métabolite, l'O-desméthylvenlafaxine (EFA), sont de puissants inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la norépinéphrine et de faibles inhibiteurs du recaptage de la dopamine. Outre, venlafaxine et O-déméthylvenlafaxine réduisent la réactivité bêta-adrénergique à la fois après une administration unique et à un apport constant. Venlafaxine et les AGE sont tout aussi efficaces pour inverser la capture des neurotransmetteurs.

La venlafaxine n'a pas d'affinité pour les récepteurs muscariniques, cholinergiques et histaminiques (H₁) et (α₁récepteurs adrénergiques du cerveau. Venlafaxine ne supprime pas l'activité de la monoamine oxydase (MAO). N'a aucune affinité pour les opiacés, les benzodiazépines, la phencyclidine ou N-méthyle-ré-aspartane (NMDA) récepteurs.

Pharmacocinétique

La venlafaxine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal. Après une seule admission de 25 à 150 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin atteint 33-172 ng / ml pendant environ 2,4 heures. Il est soumis à un métabolisme intensif au premier passage à travers le foie. Son principal métabolite est l'O-desméthylvenlafaxine (EFA). La demi-vie de la venlafaxine et de l'EFA est de 5 et 11 heures, respectivement. La concentration maximale d'AGE dans le plasma sanguin est de 61 à 325 ng / ml, atteinte environ 4,3 heures après l'administration. La liaison de la venlafaxine et de l'EFA aux protéines plasmatiques est respectivement de 27% et 30%. EPT et autres métabolites, ainsi que non métabolisés venlafaxine, sont excrétés par les reins. En cas d'administration répétée, les concentrations à l'équilibre de la venlafaxine et de l'EFA sont atteintes dans les 3 jours. Dans la gamme des doses quotidiennes de 75-450 mg venlafaxine et EFA ont linéaire cinétique.Après avoir pris le médicament pendant les repas, le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin augmente de 20-30 minutes, mais la concentration maximale et l'absorption ne changent pas.

Chez les patients atteints de cirrhose du foie, les concentrations plasmatiques de venlafaxine et d'AGE augmentent dans le plasma sanguin et leur taux d'élimination est réduit. En cas d'insuffisance rénale modérée ou sévère, la clairance totale de la venlafaxine et de l'EFA est réduite et la demi-vie est prolongée. La diminution de la clairance globale est principalement observée chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min. L'âge et le sexe du patient n'affectent pas la pharmacocinétique du médicament.

Les indications:

Dépression de diverses étiologies, traitement et prévention.

Contre-indications

Hypersensibilité.

L'administration simultanée d'inhibiteurs de MAO (voir également la section "Interaction").

Insuffisance rénale et / ou hépatique sévère (débit de filtration glomérulaire inférieur à 10 ml / min).

Âge jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité pour ce groupe d'âge ne sont pas prouvées).

Grossesse prescrite ou présumée.

Période de lactation.

Soigneusement:

Infarctus du myocarde récent, angine instable, hypertension, tachycardie, syndrome convulsif dans l'histoire, augmentation de la pression intraoculaire, glaucome à angle fermé, états maniaques dans l'anamnèse, prédisposition aux saignements de la peau et des muqueuses, poids initial réduit, hyponatrémie, hypovolémie , l'accueil simultané des diurétiques, les tendances suicidaires, l'insuffisance rénale / hépatique.

Grossesse et allaitement:

La sécurité de la venlafaxine pendant la grossesse n'est pas prouvée, donc l'utilisation de la drogue pendant la grossesse (ou la grossesse présomptive) est contre-indiquée. Les femmes en âge de procréer doivent en être averties avant de commencer le traitement et doivent immédiatement consulter un médecin en cas de grossesse ou de planification d'une grossesse pendant le traitement.

Si le traitement de la mère a été achevé peu avant la naissance, un nouveau-né peut avoir des symptômes de sevrage.

La venlafaxine et son métabolite (EFA) sont excrétés dans le lait maternel. La sécurité de ces substances pour les nouveau-nés n'est pas prouvée, par conséquent, l'utilisation de la venlafaxine pendant l'allaitement n'est pas recommandée.Si vous devez prendre le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Les comprimés Venloxor ® doivent être pris avec de la nourriture.

La dose initiale recommandée est de 75 mg en deux doses fractionnées (37,5 mg par jour).

Si après plusieurs semaines de traitement il n'y a pas d'amélioration significative, la dose quotidienne peut être augmentée à 150 mg (2 x 75 mg par jour). Si, de l'avis du médecin, une dose plus élevée est nécessaire (trouble dépressif sévère ou autres conditions nécessitant un traitement hospitalier), 150 mg peuvent être administrés immédiatement en deux doses fractionnées (2 x 75 mg par jour). Après cela, la dose quotidienne peut être augmentée de 75 mg tous les 2-3 jours jusqu'à ce que l'effet thérapeutique souhaité soit atteint.

La dose quotidienne maximale de Venlaxor ® est de 375 mg. Après avoir réalisé l'effet thérapeutique nécessaire, la dose journalière peut être progressivement réduite à un niveau efficace minimum.

Thérapie de soutien et prévention des rechutes:

Le traitement de soutien peut durer 6 mois ou plus. Les doses efficaces minimales utilisées dans le traitement d'un épisode dépressif sont prescrites.

Insuffisance rénale: avec une insuffisance rénale légère (débit de filtration glomérulaire (DFG) supérieur à 30 ml / min), un mode de correction n'est pas nécessaire. En cas d'insuffisance rénale modérée (DFG 10-30 ml / min), la dose doit être réduite de 25-50%. En relation avec l'allongement de la demi-vie de la venlafaxine et de son métabolite actif (EFA), ces patients doivent prendre la dose complète une fois par jour. Il n'est pas recommandé d'appliquer venlafaxine avec insuffisance rénale sévère (DFG inférieur à 10 ml / min), car il n'existe pas de données fiables sur une telle thérapie. Les patients sous hémodialyse peuvent recevoir 50% de la dose quotidienne habituelle de venlafaxine après l'hémodialyse.

Insuffisance hépatique: avec insuffisance hépatique légère (temps de prothrombine (PV) inférieur à 14 secondes), la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique modérée (IV 14 à 18 s), la dose doit être réduite de 50%. Il n'est pas recommandé d'appliquer venlafaxine avec insuffisance hépatique sévère, car des données fiables sur un tel traitement sont absentes.

Patients âgés: le vieillissement du patient ne nécessite pas de changement de dose. Toutefois, comme avec la prise d'autres médicaments, la prudence s'impose dans le traitement des patients âgés, par exemple en raison de la possibilité d'une altération de la fonction rénale. La dose efficace la plus faible doit être utilisée. Lorsque la dose est augmentée, le patient doit être sous surveillance médicale attentive.

Résiliation de Venlaxor®:

A la fin de la prise de VENLAKSOR®, il est recommandé de réduire progressivement la posologie du médicament pendant au moins une semaine, et de surveiller l'état du patient afin de minimiser le risque associé au retrait du médicament (voir ci-dessous).

La période nécessaire pour arrêter complètement de prendre le médicament dépend de son dosage, de la durée du traitement et des caractéristiques individuelles du patient.

Effets secondaires:

La plupart des effets secondaires énumérés ci-dessous dépendent de la dose. Avec un traitement à long terme, la gravité et la fréquence de la plupart de ces effets sont réduites, et il n'est pas nécessaire d'annuler le traitement.

En fonction de la fréquence d'apparition, on distingue les groupes d'effets secondaires suivants: fréquents - plus de 1%, peu fréquents - 0,1-1%, rares - 0,01-0,1%, très rares - moins de 0, 01%.

Du système nerveux: souvent - vertiges, asthénie, insomnie, rêves «cauchemardesques», augmentation de l'excitabilité nerveuse, paresthésie, muscle hypertonique, tremblement, sédation; rarement - l'apathie, les hallucinations, la myoclonie, la syncope; rarement - convulsions, troubles maniaques, syndrome neuroleptique malin.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle, hyperémie de la peau; rarement - l'abaissement de la pression artérielle, l'hypotension orthostatique, la tachycardie; très rarement - un changement dans l'intervalle Q-T, la fibrillation ventriculaire, la tachycardie ventriculaire (y compris la fibrillation ventriculaire).

Du système digestif: souvent - diminution de l'appétit, nausées, vomissements; rarement - le bruxisme (le meulage involontaire des dents), l'activité augmentée des transaminases "du foie"; rarement - l'hépatite.

Du système génito-urinaire: souvent - diminution de la libido, dysfonction érectile et / ou éjaculation, anorgasmie, ménorragie, miction; rarement - rétention urinaire, violation de l'orgasme chez les femmes.

Depuis les organes des sens: souvent - une violation de l'accommodation, la mydriase, la vision altérée; peu fréquent - une violation de la perception du goût.

De l'hématopoïèse: fréquence inconnue - agranulocytose, anémie aplasique, neutropénie, pancytopénie.

Réactions allergiques peu fréquente - éruption cutanée, photosensibilité; très rarement - érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), anaphylaxie.

Indicateurs de laboratoire: rarement - la thrombocytopénie; rarement - augmentation du temps de saignement, hyponatrémie; avec l'administration à long terme et l'utilisation de fortes doses - hypercholestérolémie.

Autre: souvent - perte de poids corporel, transpiration (y compris la nuit); rarement - l'ecchymose, le gain de poids; rarement - Syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique, syndrome sérotoninergique (nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, flatulence, agitation, tachycardie, hyperthermie, raideur musculaire, convulsions, myoclonie, transpiration, inhibition de la conscience de gravité variable).

PEn cas de syndrome d'annulation: vertiges, maux de tête, asthénie, fatigue, troubles du sommeil (changement de la nature des rêves, somnolence ou insomnie, difficulté à s'endormir), hypomanie, anxiété, irritabilité, confusion, paresthésie, transpiration accrue, sécheresse de la bouche, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, diarrhée (la plupart de ces réactions sont légèrement exprimées et ne nécessitent pas de traitement).

Surdosage:

Symptômes: Changements d'ECG (intervalle d'allongement QT, blocus de branche de faisceau, expansion du complexe QRS), tachycardie sinusale ou ventriculaire, bradycardie, hypotension, états convulsifs, altération de la conscience (diminution du niveau d'éveil). En cas de surdosage de venlafaxine avec une réception simultanée avec de l'alcool et / ou d'autres médicaments psychotropes, une issue fatale a été rapportée.

Traitement: symptomatique. Les antidotes spécifiques sont inconnus. conseillé surveillance continue des fonctions vitales (respiration et circulation). Le but du charbon activé pour réduire l'absorption du médicament. Il n'est pas recommandé d'induire des vomissements en raison du danger d'aspiration. Venlafaxine et les AGE ne sont pas dérivés de la dialyse.

Interaction:

Application simultanée inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) et la venlafaxine est contre-indiquée. La préparation de Venlaxor® peut être commencée pas moins de 14 jours après la fin du traitement avec des inhibiteurs de MAO. Si un inhibiteur de MAO réversible a été utilisé (moclobémide), cet intervalle peut être plus court (24 heures). Le traitement par les inhibiteurs de la MAO peut commencer au moins 7 jours après l'annulation de VENLAKSOR®.

La venlafaxine n'affecte pas la pharmacocinétique lithium.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec imipramine la pharmacocinétique de la venlafaxine et de son métabolite EFA ne change pas.

Haloperidol: l'effet de ce dernier peut être augmenté par l'augmentation du niveau du médicament dans le sang dans une application conjointe.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le diazépam La pharmacocinétique des médicaments et de leurs principaux métabolites ne change pas de manière significative. En outre, il n'y avait aucun effet sur les effets psychomoteurs et psychométriques du diazépam.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec clozapine il peut y avoir une augmentation de son niveau dans le plasma sanguin et le développement d'effets secondaires (par exemple, des crises d'épilepsie).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec risperidone (malgré l'augmentation AUC rispéridone), la pharmacocinétique de la somme des composants actifs (rispéridone et son métabolite actif) n'a pas changé de manière significative.

Renforce l'influence de l'alcool sur les réactions psychomotrices.

En ce qui concerne la prise de venlafaxine, des précautions particulières doivent être prises la thérapie par électrochocs, puisqu'il n'y a pas d'expérience avec la venlafaxine dans ces conditions.

Médicaments métabolisés par le cytochrome P 450:

Enzyme CYP2ré6 du système du cytochrome P 450 convertit venlafaxine dans le métabolite actif de l'EFA. Contrairement à de nombreux autres antidépresseurs, la dose de venlafaxine ne peut pas être réduite par l'administration simultanée de médicaments qui suppriment l'activité CYP2ré6, ou chez les patients présentant une diminution d'activité génétiquement déterminée CYP2ré6, puisque la concentration totale de la substance active et de son métabolite (venlafaxine et EFA) ne changera pas. Le principal moyen d'éliminer la venlafaxine implique un métabolisme impliquant CYP2ré6 et CYP3UNE4; par conséquent, des précautions particulières doivent être prises avec la prise de venlafaxine en association avec des médicaments qui dépriment ces deux enzymes. De telles interactions médicamenteuses n'ont pas encore été étudiées.

La venlafaxine est un inhibiteur relativement faible CYP2ré6 et ne supprime pas l'activité des isoenzymes CYP1UNE2, CYP2C9 et CYP3UNE4; par conséquent, son interaction avec d'autres médicaments dans le métabolisme de ces enzymes hépatiques ne devrait pas être attendue.

Cimetidine supprime le métabolisme du «premier passage» de la venlafaxine et n'affecte pas la pharmacocinétique de l'EFA. Chez la plupart des patients, seule une légère augmentation de l'activité pharmacologique globale de la venlafaxine et de l'EFA est attendue (plus prononcée chez les patients âgés et en cas d'insuffisance hépatique).

Interactions cliniquement significatives de la venlafaxine avec antihypertenseurs (y compris les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'ECA et les diurétiques) et les médicaments hypoglycémiants non-détecté.

Médicaments associés aux protéines plasmatiques sanguines: la liaison aux protéines plasmatiques est de 27% pour la venlafaxine et de 30% pour l'EFA. Par conséquent, n'affecte pas la concentration de médicaments dans le plasma sanguin, qui ont un haut degré de liaison aux protéines. Avec réception simultanée avec la warfarine, peut augmenter l'effet anticoagulant de ce dernier.

Avec réception simultanée avec indinavir la pharmacocinétique de l'indinavir (avec une diminution de 28% de la surface sous la courbe AUC et une diminution de 36% de la concentration maximale de C_mOh), et la pharmacocinétique de la venlafaxine et de l'EFA ne change pas. Cependant, la signification clinique de cet effet est inconnue.

Instructions spéciales:

Annulation du médicament Venlaksor®: comme avec le traitement avec d'autres antidépresseurs, un arrêt brutal de la venlafaxine - en particulier après des doses élevées de médicament - peut provoquer des symptômes de sevrage, raison pour laquelle il est recommandé d'abaisser progressivement la dose avant d'arrêter le médicament. La durée de la période nécessaire pour réduire la dose dépend de la taille de la dose, de la durée du traitement et de la sensibilité individuelle du patient.

Lors de la nomination des comprimés Venlaxor®, les patients présentant une intolérance au lactose doivent tenir compte de la teneur en lactose (30 mg dans chaque comprimé, 37,5 mg, 60 mg dans chaque comprimé de 75 mg).

Chez les patients présentant des troubles dépressifs, la probabilité de tentatives de suicide doit être prise en compte avant de commencer un traitement médicamenteux. Par conséquent, afin de réduire le risque de surdosage, la dose initiale du médicament doit être aussi faible que possible, et le patient doit être sous surveillance médicale attentive.

Chez les patients présentant des troubles affectifs dans le traitement des antidépresseurs, y compris la venlafaxine, des états hypomaniaques ou maniaques peuvent survenir. Comme les autres antidépresseurs, venlafaxine doit être administré avec prudence à un patient ayant des antécédents de manie. Ces patients ont besoin d'une surveillance médicale.

Comme les autres antidépresseurs, venlafaxine devrait être administré avec prudence aux patients avec des crises d'épilepsie dans l'anamnèse. Le traitement par venlafaxine doit être interrompu si des crises d'épilepsie surviennent.

Les patients doivent être avertis de la nécessité de consulter un médecin immédiatement si des éruptions cutanées, de l'urticaire ou d'autres réactions allergiques se produisent.

Chez certains patients, lors de la prise de venlafaxine, une augmentation dose-dépendante de la pression artérielle est notée et, par conséquent, une surveillance régulière de la pression artérielle est recommandée, en particulier pendant la période de sélection ou d'augmentation de la dose.

Une augmentation de la fréquence cardiaque peut survenir, en particulier lors de fortes doses. Les soins sont conseillés pour les tachyarythmies.

Les patients, en particulier les personnes âgées, doivent être avertis de la possibilité de vertiges et d'inconfort.

Comme les autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, venlafaxine peut augmenter le risque d'hémorragies dans la peau et les membranes muqueuses. Il faut prendre soin de traiter les patients prédisposés à de telles conditions.

Lors de la prise de venlafaxine, notamment en cas de déshydratation ou de diminution du volume sanguin (y compris chez les patients âgés et les patients prenant des diurétiques), une hyponatrémie et / ou un syndrome de sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique peuvent être observés.

Pendant l'administration du médicament peut être observé mydriase, en liaison avec laquelle il est recommandé de contrôler la pression intraoculaire chez les patients prédisposés à son augmentation ou souffrant d'un glaucome à angle fermé.

La venlafaxine n'a pas été étudiée chez des patients ayant récemment subi un infarctus du myocarde et souffrant d'insuffisance cardiaque décompensée. De tels patients devraient être administrés avec prudence.

Les patients doivent être surveillés pour identifier les signes d'abus de drogues, en particulier pour les patients qui ont des antécédents de tels symptômes.

Les femmes en âge de procréer doivent appliquer des méthodes de contraception appropriées pendant l'administration de venlafaxine.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Bien que venlafaxine n'affecte pas les fonctions psychomotrices et cognitives, il faut garder à l'esprit que toute thérapie médicamenteuse avec des médicaments psychoactifs peut réduire la capacité de porter des jugements, de penser ou d'exécuter des fonctions motrices. Cela devrait être prévenu par le patient avant de commencer le traitement. Si de tels effets se produisent, l'étendue et la durée des restrictions devraient être déterminées par le médecin. De plus, l'alcool n'est pas recommandé.

Forme de libération / dosage:Comprimés, 37,5 mg et 75 mg.

Emballage:

Les comprimés de 37,5 mg: 10 comprimés dans une plaquette thermoformée faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium. Pour 3 ampoules avec l'instruction est placé dans un paquet de carton.

Comprimés de 75 mg: 10 comprimés dans une plaquette thermoformée faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium. Pour 3 ampoules avec l'instruction est placé dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002525/07

Date d'enregistrement:31.08.2007

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:GRINDEX, JSC GRINDEX, JSC Lettonie

Fabricant: & nbsp

GRINDEX, AO Lettonie

Représentation: & nbspGrindeks Rus, entreprise ouverteGrindeks Rus, entreprise ouverteRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Venlaxor® (Venlaxor®)