Epevelone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté 18,33 mg, cellulose microcristalline 45,89 mg, croscarmellose sodique 3 mg, povidone K30 4 mg, stéarate de magnésium 0,5 mg;

pelliculage: opadrai 03V23319 orange (hypromellose 1,875 mg, dioxyde de titane 0,908 mg, macrogol / PEG 400 0,188 mg, colorant jaune FCF 0,03 mg).

1 comprimé, enduit, 37,5 mg contient:

substance active: chlorhydrate de venlafaxine 42,42 mg (correspondant à 37,5 mg de venlafaxine);

Excipients: lactose monohydraté 27,5 mg, cellulose microcristalline 68,83 mg, croscarmellose sodique 4,5 mg, povidone K30 6 mg, stéarate de magnésium 0,75 mg;

pelliculage: opadrai 03V23319 orange (2,813 mg d'hypromellose, dioxyde de titane 1,362 mg, macrogol / PEG 400 0,282 mg, colorant jaune FCF 0,045 mg).

1 comprimé, enrobé, 50 mg contient:

substance active: chlorhydrate de venlafaxine 56,56 mg (en termes de venlafaxine 50 mg);

Excipients: lactose monohydraté 36,67 mg, cellulose microcristalline 91,77 mg, croscarmellose sodique 6 mg, povidone K30 8 mg, stéarate de magnésium 1 mg;

pelliculage: opadrai 03V23319 orange (hypromellose 3,75 mg, dioxyde de titane 1,815 mg, macrogol / PEG 400 0,375 mg, colorant jaune FCF 0,06 mg).

1 comprimé, enrobé, 75 mg contient:

substance active: chlorhydrate de venlafaxine 84,84 mg (en termes de venlafaxine 75 mg);

Excipients: lactose monohydraté 55 mg, cellulose microcristalline 137,66 mg, croscarmellose sodique 9 mg, povidone K30 12 mg, stéarate de magnésium 1,5 mg;

pelliculage: opadrai 03V23319 orange (hypromellose 5,625 mg, dioxyde de titane 2725 mg, macrogol / PEG 400 0,563 mg, colorant jaune FCF 0,09 mg).

La description:

Comprimés ronds, biconvexes, enrobés, orange, étiquetés d'un côté - "V1" pour les comprimés de 25 mg, "V2" pour les comprimés de 37,5 mg, "V 3" pour les comprimés de 50 mg; Les comprimés avec la dose de 75 mg avec les risques des deux côtés, les risques latéraux et l'étiquetage "V" d'une part les risques et "4" d'autre part les risques.

Groupe pharmacothérapeutique:antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.X.16 Venlafaxine

N.06.A.X D'autres antidépresseurs

Pharmacodynamique:

La venlafaxine, un antidépresseur non apparenté chimiquement à une classe d'antidépresseurs (tricyclique, tétracyclique ou autre), est un mélange de deux énantomères actifs.

Le mécanisme de l'effet du médicament antidépresseur est associé à sa capacité à potentialiser la transmission de l'influx nerveux dans le système nerveux central (SNC). Venlafaxine et son principal métabolite, l'O-desméthylvenlafaxine (EFA), sont de puissants inhibiteurs de la réabsorption de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN) et des inhibiteurs faibles du recaptage de la dopamine. Outre, venlafaxine et les AGE réduisent la réactivité bêta-adrénergique à la fois après une administration unique et à un apport constant. Venlafaxine et les AGE sont tout aussi efficaces pour inverser la capture des neurotransmetteurs.

La venlafaxine n'a pas d'affinité pour les récepteurs muscariniques, cholinergiques et histaminiques (H₁) et α₁récepteurs adrénergiques du cerveau. Venlafaxine ne supprime pas l'activité de la monoamine oxydase (MAO).N'a aucune affinité pour les opiacés, les benzodiazépines, la phencyclidine ou N-méthyle-ré-Aspartate (NMDA) récepteurs

Pharmacocinétique

La venlafaxine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal. Après une seule admission de 25 à 150 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin atteint 33-172 ng / ml pendant environ 2,4 heures. Exposé au métabolisme intensif au premier passant par le foie. Son principal métabolite est l'O-desméthylvenlafaxine (EFA). La demi-vie de la venlafaxine et de l'EFA est de 5 et 11 heures, respectivement. La concentration maximale d'AGE dans le plasma sanguin est de 61 à 325 ng / ml, atteinte environ 4,3 heures après l'administration. La liaison de la venlafaxine et de l'AGE aux protéines plasmatiques est respectivement de 27% et 30%. EPT et autres métabolites, ainsi que non métabolisés venlafaxine, sont excrétés par les reins. En cas d'administration répétée, les concentrations à l'équilibre de la venlafaxine et de l'EFA sont atteintes dans les 3 jours.

Dans la gamme des doses quotidiennes de 75-450 mg venlafaxine et EFA ont une cinétique linéaire.

Après avoir pris la drogue tout en mangeant, le temps d'atteindre la concentration maximale en le plasma augmente de 20-30 minutes, mais le maximum la concentration et l'absorption ne changent pas.

Chez les patients atteints de cirrhose du foie les concentrations sanguines de venlafaxine et d'AGE augmentent dans le plasma sanguin et le taux d'élimination est réduit.

Avec insuffisance rénale modérée ou sévère la clairance totale de la venlafaxine et de l'EFA est réduite et la demi-vie est prolongée. La diminution de la clairance globale est principalement observée chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min.

L'âge et le sexe du patient n'affectent pas la pharmacocinétique du médicament.

Les indications:

Traitement de la dépression et prévention de la rechute.

Contre-indications

- Hypersensibilité

- surl'administration simultanée d'inhibiteurs de MAO (voir la section "Interaction");

- insuffisance sévère de la fonction rénale et / ou hépatique (débit de filtration glomérulaire (DFG) de 10 ml / min);

- âge jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité pour ce groupe d'âge ne sont pas prouvées);

- grossesse établie ou grossesse présumée;

période de lactation.

Soigneusement:

Infarctus du myocarde récemment subi, angine instable, hypertension artérielle, tachycardie, antécédents de syndrome convulsif, augmentation intraoculaire pression, glaucome à angle fermé, des états maniaques dans l'anamnèse, une prédisposition aux saignements de la peau et des muqueuses, initialement réduit le poids corporel.

Grossesse et allaitement:

La sécurité de la venlafaxine pendant la grossesse n'est pas prouvée, par conséquent, l'utilisation pendant la grossesse (ou la grossesse présomptive) n'est possible que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque possible pour le foetus.

Les femmes en âge de procréer doivent en être averties avant de commencer le traitement et doivent immédiatement consulter un médecin en cas de grossesse ou de planification d'une grossesse pendant le traitement.

La venlafaxine et son métabolite (EFA) sont excrétés dans le lait maternel. La sécurité de ces substances pour les nouveau-nés n'est pas prouvée, par conséquent, l'utilisation de la venlafaxine pendant l'allaitement n'est pas recommandée.

Si vous devez prendre le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

Si le traitement de la mère a été achevé peu avant la naissance, un nouveau-né peut avoir des symptômes de sevrage.

Dosage et administration:

Le médicament est pris par voie orale, de préférence en même temps, pendant les repas, les comprimés ne sont pas mâchés et lavés avec du liquide.

La dose initiale recommandée est de 75 mg en deux doses fractionnées (37,5 mg par jour). La posologie recommandée pour la dépression de sévérité modérée est de 225 mg / jour en 3 doses fractionnées. Si nécessaire, le dosage peut être augmenté à intervalles de pas moins de 4 jours par 75 mgs / jours.

Si après plusieurs semaines de traitement il n'y a pas d'amélioration significative, la dose quotidienne peut être augmentée à 150 mg (2 x 75 mg par jour). Si, de l'avis du médecin, une dose plus élevée est nécessaire (trouble dépressif sévère ou autres conditions nécessitant un traitement hospitalier), 150 mg peuvent être administrés immédiatement en deux doses fractionnées (2 x 75 mg par jour) .Après cela, la dose quotidienne peut être augmenté de 75 mg tous les 2-3 jours jusqu'à ce que l'effet thérapeutique souhaité soit atteint.

La dose quotidienne maximale du médicament Epevelon est de 375 mg. Après avoir réalisé l'effet thérapeutique nécessaire, la dose journalière peut être progressivement réduite à un niveau efficace minimum.

Thérapie de soutien et prévention des rechutes:

Le traitement de soutien peut durer 6 mois ou plus. Les doses efficaces minimales utilisées dans le traitement d'un épisode dépressif sont prescrites.

Insuffisance rénale: avec une insuffisance rénale légère (débit de filtration glomérulaire (DFG) supérieur à 30 ml / min), un mode de correction n'est pas nécessaire. En cas d'insuffisance rénale modérée (DFG 10-30 ml / min), la dose doit être réduite de 25 à 50%. En relation avec l'allongement de la demi-vie de la venlafaxine et de son métabolite actif (EFA), ces patients doivent prendre la dose complète une fois par jour. Il n'est pas recommandé d'appliquer venlafaxine avec insuffisance rénale sévère (DFG inférieur à 10 ml / min), car il n'existe pas de données fiables sur une telle thérapie. Les patients sous hémodialyse peuvent recevoir 50% de la dose quotidienne habituelle de venlafaxine après l'hémodialyse.

Insuffisance hépatique: avec insuffisance hépatique légère (temps de prothrombine (PV) inférieur à 14 secondes), la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique modérée (IV 14 à 18 s), la dose doit être réduite de 50%. Il n'est pas recommandé d'appliquer venlafaxine avec insuffisance hépatique sévère, car des données fiables sur un tel traitement sont absentes.

Patients âgés: la vieillesse du patient ne nécessite pas de changement de dose, cependant, comme avec la prescription d'autres médicaments, la prudence est requise dans le traitement des patients âgés, par exemple, en raison de la possibilité d'une altération de la fonction rénale. La dose efficace la plus faible doit être utilisée. Lorsque la dose est augmentée, le patient doit être sous surveillance médicale attentive.

Arrêt du médicament

À la fin de la prise d'Epevelone, il est recommandé de réduire progressivement la posologie du médicament, au moins en une semaine, et de surveiller l'état du patient afin de minimiser le risque associé au retrait du médicament (voir ci-dessous).

La période nécessaire pour arrêter complètement de prendre le médicament dépend de son dosage, de la durée du traitement et des caractéristiques individuelles du patient.

Effets secondaires:

La plupart des effets secondaires énumérés ci-dessous dépendent de la dose. Avec un traitement à long terme, la gravité et la fréquence de la plupart de ces effets sont réduites, et il n'y a pas besoin d'annuler la thérapie.

Par ordre décroissant de fréquence: fréquents> 1%, rares> 0,1% - <1%, rares> 0,01% - <0,1%, très rares <0,01%.

Symptômes généraux: faiblesse, fatigue accrue.

Co main tube digestif: perte d'appétit, constipation, nausée, vomissement, bouche sèche; rarement: hépatite.

Du côté du métabolisme: augmentation du taux de cholestérol sérique, perte de poids; peu fréquents: les changements dans les tests de laboratoire de la fonction hépatique, l'hyponatrémie, le syndrome de la sécrétion insuffisante de l'hormone antidiurétique.

Du côté du système cardio-vasculaire: hypertension artérielle, hyperémie de la peau; peu fréquentes: hypotension orthostatique, tachycardie.

Du système nerveux: rêves inhabituels, vertiges, insomnie, excitabilité accrue, paresthésie, stupeur, augmentation du tonus musculaire, tremblements; peu fréquentes: apathie, hallucinations, spasmes musculaires, syndrome sérotoninergique; rares: crises d'épilepsie, réactions maniaques, ainsi que des symptômes ressemblant au syndrome neuroleptique malin (SNC).

Co main système urogénital: violations de l'éjaculation, les érections, l'anorgasmie, les troubles dysuriques (principalement - les difficultés au début de la miction); peu fréquent: diminution de la libido, ménorragie, rétention urinaire.

De la part des organes sentiments: troubles de l'accommodation, mydriase, troubles de la vision; peu fréquent: une violation du goût.

Co main tégument de la peau: transpiration; peu fréquent: réactions de photosensibilité; rare: érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson.

Co main systèmes d'hématopoïèse: peu fréquents: hémorragies cutanées (ecchymoses) et muqueuses, thrombocytopénie; rare: temps de saignement prolongé.

Réactions d'hypersensibilité peu fréquent: éruption cutanée; très rare: réactions anaphylactiques.

Après une annulation sévère de la venlafaxine ou une diminution de sa dose, fatigue, somnolence, céphalée, nausée, vomissement, anorexie, bouche sèche, vertiges, diarrhée, insomnie, anxiété, irritabilité accrue, désorientation, hypomanie, paresthésie, transpiration peuvent être observés. Ces symptômes sont généralement bénins et non traités. En raison de la probabilité de ces symptômes, il est très important de réduire progressivement la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: Changements d'ECG (allongement de l'intervalle QT, blocus de branche de faisceau, expansion du complexe QRS), tachycardie sinusale ou ventriculaire, bradycardie, hypotension, états convulsifs, altération, conscience (niveau d'éveil diminué).

En cas de surdosage de venlafaxine avec prise concomitante d'alcool et / ou d'autres médicaments psychotropes, une issue fatale a été rapportée.

Traitement: symptomatique. Les antidotes spécifiques sont inconnus. conseillésurveillance continue des fonctions vitales (respiration et circulation). Le but du charbon activé pour réduire l'absorption du médicament. Il n'est pas recommandé d'induire des vomissements en raison du danger d'aspiration. Venlafaxine et les AGE ne sont pas dérivés de la dialyse.

Interaction:

Application simultanée inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) et la venlafaxine est contre-indiquée. Le médicament Ephevelon peut être commencé au moins 14 jours après la fin du traitement avec des inhibiteurs de la MAO. Si un inhibiteur de MAO réversible a été utilisé (moclobémide), cet intervalle peut être plus court (24 heures). Le traitement avec les inhibiteurs MAO peut commencer au moins 7 jours après le retrait du médicament Epevelon.

La venlafaxine n'affecte pas la pharmacocinétique lithium.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec imipramine la pharmacocinétique de la venlafaxine et de son métabolite O-desméthylvenlafaxine (EFA) ne change pas.

Haloperidol: l'effet de ce dernier peut être augmenté par l'augmentation du niveau du médicament dans le sang dans une application conjointe.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le diazépam La pharmacocinétique des médicaments et de leurs principaux métabolites ne change pas de manière significative. En outre, il n'y avait aucun effet sur les effets psychomoteurs et psychométriques du diazépam.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec clozapine il peut y avoir une augmentation de son niveau dans le plasma sanguin et le développement d'effets secondaires (par exemple, des crises d'épilepsie).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec risperidone (malgré l'augmentation de l'ASC de la rispéridone), la pharmacocinétique de la somme des composants actifs (rispéridone et son métabolite actif) n'a pas changé de manière significative.

Renforce l'influence de l'alcool sur les réactions psychomotrices.

En ce qui concerne la prise de venlafaxine, des précautions particulières doivent être prises la thérapie par électrochocs, puisqu'il n'y a pas d'expérience avec la venlafaxine dans ces conditions.

Médicaments métabolisés par les isoenzymes du cytochrome P 450

Enzyme CYP2ré6 du système du cytochrome P 450 convertit venlafaxine dans le métabolite actif de l'EFA. Contrairement à de nombreux autres antidépresseurs, la dose de venlafaxine ne peut pas être réduite par l'administration simultanée de médicaments qui suppriment l'activité CYP2ré6 ou chez les patients présentant une diminution d'activité génétiquement déterminée CYP2ré6, puisque la concentration totale de la substance active et de son métabolite (venlafaxine et EFA) ne changera pas.

Le principal moyen d'éliminer la venlafaxine implique un métabolisme impliquant CYP2ré6 et CYP3A4; par conséquent, des précautions particulières doivent être prises avec la prise de venlafaxine en association avec des médicaments qui dépriment ces deux enzymes. De telles interactions médicamenteuses n'ont pas encore été étudiées.

La venlafaxine est un inhibiteur relativement faible CYP2ré6 et ne supprime pas l'activité des isoenzymes CYP1UNE2, CYP2C9 et CYP3UNE4; par conséquent, son interaction avec d'autres médicaments dans le métabolisme de ces enzymes hépatiques ne devrait pas être attendue.

Cimetidine inhibe le métabolisme du «premier passage» de la venlafaxine et n'affecte pas la pharmacocinétique de l'O- desméthylvenlafaxine. Chez la plupart des patients, seule une légère augmentation de l'activité pharmacologique totale de la venlafaxine et de l'O-desméthylvenlafaxine est attendue (plus prononcée chez les patients âgés et dans l'insuffisance hépatique).

Interactions cliniquement significatives de la venlafaxine avec antihypertenseurs (y compris les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'ECA et les diurétiques) et les médicaments antidiabétiques non-détecté.

Médicaments associés aux protéines du plasma sanguin: liaison protéique le plasma est de 27% pour la venlafaxine et de 30% pour l'EFA. donc venlafaxine n'affecte pas la concentration de médicaments dans le plasma sanguin, qui ont un haut degré de liaison aux protéines.

Avec réception simultanée avec warfarine peut augmenter l'effet anticoagulant de ce dernier.

Avec réception simultanée avec indinavir la pharmacocinétique de l'indinavir (avec une diminution de 28% de la surface sous la courbe AUC et une diminution de 36% de la concentration maximale DE_max), et la pharmacocinétique de la venlafaxine et de l'EFA ne change pas. Cependant, la signification clinique de cet effet est inconnue.

Instructions spéciales:

Abolition de la drogue Epevelon

Comme avec le traitement avec d'autres antidépresseurs, un arrêt brutal de la venlafaxine - en particulier après de fortes doses de médicament - peut provoquer des symptômes de sevrage, c'est pourquoi il est recommandé d'abaisser progressivement la dose avant de retirer le médicament. La durée de la période nécessaire pour réduire la dose dépend de la taille de la dose, de la durée du traitement, ainsi que de la sensibilité individuelle du patient.

Lors de la prescription d'Epevelone, les patients intolérants au lactose doivent prendre en compte la teneur en lactose (56,62 mg dans chaque comprimé 25 mg, 84,93 mg dans chaque comprimé 37,5 mg, 113,24 mg dans chaque comprimé 50 mg, 169,86 mg dans chaque comprimé 75 mg).

Chez les patients présentant des troubles dépressifs, la probabilité de tentatives de suicide doit être prise en compte avant de commencer un traitement médicamenteux. Par conséquent, afin de réduire le risque de surdosage, la dose initiale du médicament doit être aussi faible que possible, et le patient doit être sous surveillance médicale attentive.

Chez les patients présentant des troubles affectifs dans le traitement des antidépresseurs, y compris la venlafaxine, des états hypomaniaques ou maniaques peuvent survenir.

Comme les autres antidépresseurs, venlafaxine doit être administré avec prudence à un patient ayant des antécédents de manie. Ces patients ont besoin d'une surveillance médicale.

Comme les autres antidépresseurs, venlafaxine devrait être administré avec prudence aux patients avec des crises d'épilepsie dans l'anamnèse. Le traitement par venlafaxine doit être interrompu si des crises d'épilepsie surviennent.

Les patients doivent être avertis de la nécessité de consulter un médecin immédiatement si des éruptions cutanées, de l'urticaire ou d'autres réactions allergiques se produisent.

Chez certains patients, lors de la prise de venlafaxine, une augmentation dose-dépendante de la pression artérielle est notée, et donc une surveillance régulière de la pression artérielle est recommandée, en particulier pendant la période de clarification ou d'augmentation de la dose.

Une augmentation de la fréquence cardiaque peut survenir, en particulier lors de fortes doses. Les soins sont conseillés pour les tachyarythmies.

Les patients, en particulier les personnes âgées, doivent être avertis de la possibilité de vertiges et d'inconfort.

Comme les autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, venlafaxine peut augmenter le risque d'hémorragies dans la peau et les membranes muqueuses. Il faut prendre soin de traiter les patients prédisposés à de telles conditions.

Pendant l'administration du médicament peut être observé mydriase, en liaison avec laquelle il est recommandé de contrôler la pression intraoculaire chez les patients prédisposés à son augmentation ou souffrant d'un glaucome à angle fermé.

Les données sur l'utilisation de la venlafaxine sont insuffisantes chez les patients ayant récemment subi un infarctus du myocarde et souffrant d'insuffisance cardiaque décompensée. De tels patients devraient être administrés avec prudence.

Les essais cliniques menés à ce jour n'ont pas révélé de tolérance ou de dépendance à la venlafaxine. Malgré cela, comme avec d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central, le médecin doit établir une surveillance étroite des patients afin d'identifier les signes d'abus de drogues.Une surveillance et un suivi attentifs sont nécessaires pour les patients ayant des antécédents de tels symptômes.

Les femmes en âge de procréer doivent appliquer des méthodes de contraception appropriées pendant l'administration de venlafaxine.

Bien que venlafaxine n'affecte pas les fonctions psychomotrices et cognitives, il faut garder à l'esprit que toute thérapie médicamenteuse avec des médicaments psychoactifs peut réduire la capacité de porter des jugements, de penser ou d'exécuter des fonctions motrices. Cela devrait être prévenu par le patient avant de commencer le traitement. Si de tels effets se produisent, l'étendue et la durée des restrictions devraient être déterminées par le médecin.

De plus, l'alcool n'est pas recommandé.

Forme de libération / dosage:Les comprimés enrobés sont 25 mg, 37,5 mg, 50 mg et 75 mg.

Emballage:

10 comprimés par blister.

Pour 3 ou 6 blisters avec instructions d'utilisation dans l'emballage.

Pour 10, 30, 60, 100 ampoules, ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001391

Date d'enregistrement:17.06.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKTAVIS, LTD. AKTAVIS, LTD. Russie

Fabricant: & nbsp

AKTAVIS, LTD. Russie

Représentation: & nbspAktavis, société ouverte Aktavis, société ouverte

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.12.2015

Instructions illustrées

Instructions

Ephevelone (Efevelon)