Newvelong - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

auxiliaire substances: Mannitol 10,0 mg / 20,0 mg / 30,0 mg, povidone-K90 7,0 mg / 14,0 mg / 21,0 mg, macrogol 400 5,0 mg / 10,0 mg / 15,0 mg, cellulose microcristalline 70,34 mg / 140,68 mg / 211,02 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1,0 mg / 2,0 mg / 3,0 mg, stéarate de magnésium 1,80 mg / 3,60 mg / 5,40 mg;

coquille A (osmotique): acétate de cellulose 320S NF 6,55 mg / 9,90 mg / 12,15 mg, acétate de cellulose 398-10 NF 9,58 mg / 11,00 mg / 13,50 mg, macrogol-400 0,88 mg / 1,10 mg / 1,35 mg;

coquille B (cosmétique): Opadrai® Y-30-18037 (hypromellose, lactose monohydraté de dioxyde de silicium, triacétine) 9,0 mg / 15,0 mg / 17,0 mg

La description:

Comprimés ronds biconvexes, revêtus d'une membrane pelliculaire blanche, ayant une ouverture d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.X.16 Venlafaxine

N.06.A.X D'autres antidépresseurs

Pharmacodynamique:

La venlafaxine est un antidépresseur structurellement nouveau, qui est un racémate avec deux énantiomères actifs. Le mécanisme de l'action antidépressive de la venlafaxine est associé à son effet potentialisateur sur l'activité des neurotransmetteurs dans le système nerveux central. Venlafaxine et son principal métabolite, l'O-desméthylvenlafaxine (EFA), sont de puissants inhibiteurs de la réabsorption de la sérotonine et de la norépinéphrine et de faibles inhibiteurs du recaptage de la dopamine. Sur l'inhibition de la recapture de la sérotonine venlafaxine est inférieur aux inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine.

Pharmacocinétique

Absorption - au moins 92% de la dose de venlafaxine ingérée une fois. La biodisponibilité absolue de la venlafaxine est d'environ 45%. Après une dose unique de comprimés de venlafaxine, la concentration maximale (C_mOh) la venlafaxine et l'EFA dans le plasma sont atteintes dans la plage de 6,0 ± 1,5 et 8,8±2,2 heures respectivement. La demi-vie du médicament à action prolongée est de 15 ± 6 heures et est limitée par le taux d'absorption.

Distribution. Venlafaxine et EFA de 27% et 30% se lient respectivement aux protéines plasmatiques.

Métabolisme. Venlafaxine subit un métabolisme prononcé du «premier passage» dans le foie avec la participation du cytochrome P450 (isoenzyme CYP2ré6) pour former le métabolite actif de l'O-desméthyl venlafaxine. Venlafaxine est également métabolisé par les isoenzymes CYP3UNE3/4 à N-méthylvenlafaxine et autres métabolites. Chez les patients ayant une activité réduite des isoenzymes CYP2ré6 il y a 2 à 3 fois plus d'exposition à la venlafaxine et 2 à 3 fois moins d'exposition au métabolite actif de l'EFA.

Excrétion. La clairance de la venlafaxine dans le plasma est de 1,3 l / h / kg, et de 0,4 l / h / kg pour le métabolite actif de l'EFA. La demi-vie de la venlafaxine est de 15 heures et l'EFA - 11h.

Venlafaxine est excrété principalement par les reins environ 87% dans les 48 heures, inchangé - 5%, sous la forme d'AGE non conjugué - 29%, EFA conjugué - 26% et d'autres métabolites inactifs - 27%.

Groupes de patients spéciaux

Sexe et âge n'affectent pas de manière significative la pharmacocinétique de la venlafaxine.

Il n'y a pas eu d'accumulation de venlafaxine ou d'AGE pendant l'admission à long terme chez des sujets en bonne santé.

Avec insuffisance hépatique et rénale de modéré à sévère, il y avait une diminution du métabolisme de la venlafaxine et l'élimination de l'EPT, ce qui a entraîné une augmentation_mOh, jeu réduit et demi-vie allongée. La diminution de la clairance totale du médicament est plus prononcée chez les patients dont la clairance de la créatinine (CC) est inférieure à 30 ml / min.

La prise de venlafaxine avec de la nourriture n'affecte pas l'absorption de la venlafaxine, ni la formation ultérieure d'AGE.

Les indications:

Dépression (traitement, prévention de la rechute).

Contre-indications

- Hypersensibilité à la venlafaxine ou à un autre composant du médicament;

- l'administration simultanée avec des inhibiteurs de MAO;

- Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

- la grossesse, la période de lactation;

- âge jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Infarctus du myocarde récemment subi, angine instable, hypertension artérielle, tachycardie, convulsions dans l'histoire, hypertension intraoculaire, glaucome à angle fermé, états maniaques dans l'anamnèse, hyponatrémie, hypovolémie, déshydratation, réception simultanée de diurétiques, tendances suicidaires, prédisposition aux saignements du patient. peau et muqueuses, insuffisance rénale / hépatique.

Dosage et administration:

La venlafaxine doit être prise en interne avec de la nourriture, ne pas mâcher et laver avec du liquide une fois par jour, il est souhaitable en même temps, le matin ou le soir.

Attaques de dépression sévère

La dose efficace pour le traitement de la dépression se situe généralement entre 75 mg et 225 mg. Le traitement devrait commencer avec 75 mg une fois par jour. Un effet notable apparaîtra après 2-4 semaines de traitement avec la dose adéquate standard. Si le résultat clinique n'est pas satisfaisant, la dose peut être augmentée à 150 mg, puis à 225 mg. La dose quotidienne maximale autorisée est de 375 mg, mais il convient de noter que l'utilisation de doses élevées n'a pas été suffisamment étudiée. Dans tous les cas, des doses élevées doivent être administrées sous étroite surveillance médicale. Les doses peuvent être augmentées à des intervalles d'environ 2 semaines ou plus, un minimum de 4 jours entre chaque augmentation.Si après 2-4 semaines de dynamique positive n'est pas observée, le traitement doit être interrompu.

Traitement de soutien

Il est généralement admis que les crises aiguës de dépression profonde nécessitent 4-6 mois de traitement. Certains patients peuvent nécessiter un traitement plus long. Le médecin doit périodiquement réévaluer l'utilité d'un traitement prolongé par la venlafaxine pour chaque patient individuellement.

Annulation du médicament devrait être réalisée progressivement pour éviter le syndrome de «sevrage»: en cours de traitement pendant 6 semaines ou plus, la période d'arrêt progressif du médicament doit être d'au moins 2 semaines et dépend de la dose, de la durée du traitement et caractéristiques du patient.

En cas d'insuffisance rénale (le taux de filtration glomérulaire est de 10-70 ml / min), la dose quotidienne doit être réduite de 25-50%.

Avec hémodialyse La dose quotidienne doit être réduite de 50%, le médicament doit être pris après la fin de la séance d'hémodialyse.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique la dose quotidienne moyenne doit être réduite de 50% ou plus.

Effets secondaires:

Il est souvent difficile de distinguer les effets indésirables des symptômes de la dépression.

Le degré de la plupart des effets secondaires dépend de la dose.

Estimation de fréquence:

Très souvent:> 1/10

Fréquemment:> 1/100 <1/10

Rarement:> 1/1000 <1/100

Rarement:> 1/10000 <1/1000

Très rarement <1/10000 y compris les messages individuels

De la part des organes de l'hématopoïèse

Rarement: thrombocytopénie.

Rarement: violation de l'hématopoïèse (y compris agranulocytose, anémie aplasique, neutropénie et pancytopénie).

Du système immunitaire

Rarement: photosensibilisation.

Très rarement: anaphylaxie.

Du système endocrinien

Très rarement: hyperprolactinémie.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Souvent: hypercholestérolémie (surtout associée à un traitement à long terme et, éventuellement, à l'utilisation de fortes doses), perte de poids.

Peu fréquent: hyponatrémie, prise de poids.

Rarement: syndrome de sécrétion inadéquate de l'hormone antidiurétique.

Du système nerveux

Souvent: vertiges, maux de tête, augmentation du tonus musculaire, paresthésie, sédation, tremblements; insomnie, somnolence, nervosité, agression, rêves anormaux, troubles de l'orgasme (hommes); bâillements, perte d'appétit, anorexie, faiblesse, fatigue, asthénie.

Rarement: myoclonie, apathie, hallucinations, agitation, troubles de l'orgasme (femmes).

Rarement: syndrome sérotoninergique, syndrome neuroleptique malin, convulsions, akathisie, manie ou hypomanie.

Très rarement: réactions extrapyramidales (y compris dystonie et dyskinésie), dyskinésie tardive, délire.

Depuis les organes des sens

Souvent: troubles de l'accommodation, mydriase, anomalies de la perception.

Peu fréquent: bruit dans les oreilles.

Du côté du système cardio-vasculaire

Souvent: augmentation de la pression artérielle, vasodilatation (très souvent une sensation de «bouffées de chaleur»), ecchymose, saignement des muqueuses.

Peu fréquentes: arythmies (y compris tachycardie), abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, évanouissement.

Rarement: hémorragie (y compris hémorragie cérébrale), saignement gastro-intestinal.

Très rarement: allonger l'intervalle QT et l'expansion du complexe QRS, fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire (y compris torsade des pointes), la décompensation de l'insuffisance cardiaque, l'insuffisance cardiaque.

De la part du système respiratoire

Très rarement: éosinophilie pulmonaire avec insuffisance respiratoire, douleur thoracique.

Du côté du système digestif

Souvent: constipation, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, bouche sèche, indigestion.

Rarement: bruxisme, changements de goût, diarrhée; altération des tests fonctionnels hépatiques.

Rarement: hépatite.

Rarement: pancréatite.

De la peau

Souvent: augmentation de la transpiration (y compris la transpiration abondante nocturne).

Peu fréquents: dermatite, alopécie, photosensibilité, éruption cutanée.

Très rarement: érythème exsudatif multiforme, syndrome de Stevens-Johnson, démangeaisons, prurigo, urticaire.

Du côté du système musculo-squelettique

Très rarement: rhabdomyolyse.

Du système génito-urinaire

Souvent: violation de la miction (le plus souvent - miction intermittente), troubles de l'éjaculation, dysfonction érectile, diminution de la libido.

Peu fréquent: rétention d'urine; ménorragie, violation de l'orgasme chez les femmes.

Changement d'indicateurs de laboratoire

Rarement: augmentation du temps de saignement.

S'il y a un syndrome d '"annulation"vertiges, maux de tête, asthénie, fatigue, troubles du sommeil (changement de la nature des rêves, somnolence ou insomnie, difficulté à s'endormir), hypomanie, anxiété, excitabilité nerveuse accrue, confusion, paresthésie, transpiration accrue, bouche sèche, appétit diminué, nausée, vomissements, diarrhée (la plupart de ces réactions sont exprimées légèrement et ne nécessitent pas de traitement).

Surdosage:

Symptômes (se produisent souvent avec la consommation simultanée d'éthanol): une perturbation de la conscience (de la somnolence au coma), ainsi que l'agitation, les troubles gastro-intestinaux tels que les vomissements, la diarrhée; tremblement, changement d'électrocardiogramme (ECG) (allongement QT intervalle, bloc bloquant le faisceau du faisceau, expansion du complexe QRS), tachycardie sinusale et ventriculaire ou bradycardie, diminution ou augmentation (faible) de la pression artérielle, crises d'épilepsie, rhabdomyolyse, mydriase.

Traitement: symptomatique; Surveillance de l'ECG et fonctions des organes vitaux; au risque d'aspiration, le vomissement n'est pas recommandé; un lavage gastrique (si un surdosage est survenu récemment ou si les symptômes d'un surdosage persistent); Charbon actif. La diurèse forcée, la dialyse, l'hémoperfusion ou la transfusion métabolique ne sont pas efficaces. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Il est inadmissible l'utilisation simultanée de la venlafaxine avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO). L'utilisation de la venlafaxine est possible au plus tôt 14 jours après l'arrêt du traitement par les inhibiteurs de la MAO et doit être prise au moins 7 jours avant le début de la prise de tout inhibiteur de la MAO en raison du risque d'effets secondaires.

Augmente l'effet de l'éthanol sur les réactions psychomotrices.

Lorsqu'il est administré par voie orale réduit la clairance totale de l'halopéridol de 42%, augmente sa surface sous la courbe pharmacocinétique (AUC) de 70% et C_mune_X de 88%.

La venlafaxine n'affecte pas le métabolisme de l'imipramine et de son métabolite 2-hydroxyimipramine, bien que la clairance rénale totale de la 2-hydroxydesipramine diminue, et que la surface sous la courbe concentration-temps et C_m_X de désipramine sont augmentés d'environ 35%.

La cimétidine inhibe le métabolisme du «premier passage» de la venlafaxine, mais n'affecte pas la pharmacocinétique de l'O-desméthylvenlafaxine (EFA). Chez la plupart des patients, seule une légère augmentation de l'activité pharmacologique globale de la venlafaxine et de l'EFA est attendue (plus prononcée chez les patients âgés et en cas d'insuffisance hépatique).

Avec l'utilisation simultanée de la venlafaxine avec des antidépresseurs (inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine) (ISRS), des crises prolongées sont notées.

Le risque d'augmentation des effets secondaires, y compris les convulsions, augmente avec l'utilisation simultanée de la venlafaxine et de la clozapine, en raison de l'augmentation des concentrations de clozapine dans le sang.

La venlafaxine doit être utilisée avec précaution chez les patients prenant des médicaments concomitants qui augmentent le risque de saignement, tels que les anticoagulants, les dérivés de l'acide salicylique et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

Avec l'utilisation simultanée de la warfarine, il y avait une augmentation du temps de prothrombine, du temps de thromboplastine partielle, ou un ratio international normalisé

La prudence est requise en cas d'utilisation concomitante de venlafaxine et d'inhibiteurs d'isoenzymes CYP2ré6 (par exemple, quinidine, paroxétine, fluoxétine, perphénazine, halopéridol, levomepromazine), parce que le venlafaxine peut perturber l'action d'autres substrats d'isoenzymes CYP2ré6, en augmentant leur concentration dans le plasma.

Une forte concentration de venlafaxine peut être observée chez les patients ayant une faible activité isoenzymatique CYP2ré6.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments - des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE3/4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir) la concentration de venlafaxine dans le plasma sanguin peut être augmentée.

N'interagit pas avec les préparations de lithium, ainsi qu'avec les préparations métabolisées par les isoenzymes CYP3UNE4, CYP1UNE2 et CYP2C9 (y compris l'alprazolam, la caféine, la carbamazépine, le diazépam, le tolbutamide).

N'affecte pas la concentration de médicaments dans le plasma, qui ont un haut degré de liaison aux protéines.

Instructions spéciales:

Chez les patients (moins de 24 ans) atteints de dépression ou d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs par rapport au placebo ont augmenté le risque de pensées suicidaires ou de comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la nomination de la venlafaxine, les patients de moins de 24 ans devraient être associés au risque de suicide et aux avantages de leur utilisation. Dans les études à court terme chez les personnes de plus de 24 ans, le risque de suicide n'a pas augmenté, mais chez les personnes de plus de 65 ans, il a légèrement diminué. Tout trouble dépressif augmente le risque de suicide. Par conséquent, pendant le traitement avec des antidépresseurs, tous les patients doivent être surveillés pour la détection précoce des anomalies ou des changements de comportement, ainsi que des tendances suicidaires.

Pour les patients atteints de diabète sucré, un traitement par ISRS / ISRS (inhibiteurs sélectifs du recaptage de la norépinéphrine) peut affecter les taux de glucose. La dose d'insuline et / ou d'antidiabétiques oraux doit être ajustée.

Sur le fond du traitement chez les patients présentant une hypovolémie ou chez les patients déshydratés (y compris les patients âgés et prenant des diurétiques), l'hyponatrémie et / ou le syndrome de sécrétion inadéquate de l'hormone antidiurétique

Un dosage soigneux et une surveillance régulière sont utilisés dans les cas suivants:

- glaucome à angle fermé, augmentation de la pression intraoculaire venlafaxine a un faible effet m-anticholinergique),

- les maladies du système cardiovasculaire (troubles de la conduction, angine de poitrine, infarctus du myocarde récemment transféré, arythmie ventriculaire, hypertension artérielle ou hypotension).

Au cours du traitement à long terme par la venlafaxine, il est nécessaire de contrôler la concentration de cholestérol sérique. Lorsque l'hypercholestérolémie apparaît, envisagez de passer à un autre antidépresseur.

Chez les patients recevant venlafaxine, le risque de saignement cutané ou muqueux peut être augmenté.

Pendant le traitement avec le médicament, il est recommandé de ne pas boire d'alcool.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant le traitement par la venlafaxine, il faut faire attention en conduisant les véhicules ou en effectuant un travail, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 75 mg, 150 mg et 225 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés en plaquettes, constitués d'une couche d'aluminium intacte, soudés à un film de PVC-ACLAR/ aluminium.

3 ampoules avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années

N'utilisez pas le médicament avec la durée de conservation expirée.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006938/10

Date d'enregistrement:21.07.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Italfarmaco SpAItalfarmaco SpA Italie

Fabricant: & nbsp

Laboratorios LICONSA, S.A. Espagne

Représentation: & nbspITALFARMAKO SpA ITALFARMAKO SpA Italie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.12.2015

Instructions illustrées

Instructions

Newvelong (Newvelong)