Velaxin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (56,62 mg en comprimés de 25 mg, 84,93 mg en comprimés de 37,5 mg, 113,24 mg en comprimés de 50 mg et 169,86 mg en comprimés de 75 mg), cellulose microcristalline, glycolate d'amidon sodique (type A) , dioxyde de silicium anhydre colloïdal, stéarate de magnésium.

La description:Blanc ou presque blanc, comprimés ronds, plats, avec un biseau, d'un côté de la tablette avec gravure: E 744 - sur comprimés de 25 mg, E 741 pour 37,5 mg comprimés, E 742 - le Comprimés de 50 mg, E 743 - le comprimés par 75 mg; sans odeur ou presque.

Groupe pharmacothérapeutique:Antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.X.16 Venlafaxine

N.06.A.X D'autres antidépresseurs

Pharmacodynamique:

Venlafaxine - un antidépresseur qui n'appartient pas chimiquement à une classe d'antidépresseurs (tricyclique, tétracyclique ou autre), est un racémate de deux énantomères actifs.

Le mécanisme de l'effet du médicament antidépresseur est associé à sa capacité à potentialiser la transmission de l'influx nerveux dans le système nerveux central (SNC). Venlafaxine et son principal métabolite, l'O-desméthylvenlafaxine (EFA), sont de puissants inhibiteurs de la réabsorption de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN) et des inhibiteurs faibles du recaptage de la dopamine. Outre, venlafaxine et O-déméthylvenlafaxine réduisent la réactivité bêta-adrénergique à la fois après une administration unique et à un apport constant. Venlafaxine et les AGE sont tout aussi efficaces pour inverser la capture des neurotransmetteurs.

La venlafaxine n'a pas d'affinité pour les récepteurs muscariniques, cholinergiques et histaminiques (H₁) et α₁récepteurs adrénergiques du cerveau. Venlafaxine ne supprime pas l'activité de la monoamine oxydase (MAO). N'a aucune affinité pour les opiacés, les benzodiazépines, la phencyclidine ou N-méthyle-ré-aspartane (NMDA) récepteurs.

Pharmacocinétique

La venlafaxine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal. Après une seule admission de 25 à 150 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin atteint 33-172 ng / ml pendant environ 2,4 heures. Il est soumis à un métabolisme intensif au premier passage dans le foie. Son principal métabolite est l'O-desméthylvenlafaxine (EFA). La demi-vie de la venlafaxine et de l'EFA est de 5 et 11 heures, respectivement. La concentration maximale d'AGE dans le plasma sanguin est de 61 à 325 ng / ml, atteinte environ 4,3 heures après l'administration. La liaison de la venlafaxine et de l'EFA aux protéines plasmatiques est respectivement de 27% et 30%. EPT et autres métabolites, ainsi que non métabolisés venlafaxine, sont excrétés par les reins. En cas d'administration répétée, les concentrations à l'équilibre de la venlafaxine et de l'EFA sont atteintes dans les 3 jours. Dans la gamme des doses quotidiennes de 75-450 mg venlafaxine et EFA ont linéaire cinétique.Après avoir pris le médicament pendant les repas, le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin augmente de 20-30 minutes, mais la concentration maximale et l'absorption ne changent pas.

Chez les patients atteints de cirrhose du foie, les concentrations plasmatiques de venlafaxine et d'AGE augmentent dans le plasma sanguin et leur taux d'élimination est réduit.

En cas d'insuffisance rénale modérée ou sévère, la clairance totale de la venlafaxine et de l'EFA est réduite et la demi-vie est prolongée. La diminution de la clairance globale est principalement observée chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min.

L'âge et le sexe du patient n'affectent pas la pharmacocinétique du médicament.

Les indications:

Dépression de diverses étiologies, traitement et prévention.

Contre-indications

Hypersensibilité.

L'administration simultanée d'inhibiteurs de MAO (voir également la section "Interaction").

Insuffisance rénale et / ou hépatique sévère (débit de filtration glomérulaire inférieur à 10 ml / min).

Âge jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité pour ce groupe d'âge ne sont pas prouvées).

Grossesse prescrite ou présumée.

Période de lactation.

Soigneusement:

Infarctus du myocarde récemment subi, angine instable, hypertension, tachycardie, syndrome épileptique dans l'histoire, augmentation de la pression intraoculaire, glaucome à angle fermé, états maniaques dans l'anamnèse, prédisposition aux saignements de la peau et des muqueuses, initialement réduit le poids corporel.

Grossesse et allaitement:

L'innocuité de la venlafaxine pendant la grossesse n'est pas prouvée, donc l'utilisation pendant la grossesse (ou la grossesse présomptive) n'est possible que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus. Les femmes en âge de procréer doivent en être averties avant de commencer le traitement et doivent immédiatement consulter un médecin en cas de grossesse ou de planification d'une grossesse pendant le traitement.

La venlafaxine et son métabolite (EFA) sont excrétés dans le lait maternel. La sécurité de ces substances pour les nouveau-nés n'est pas prouvée, par conséquent, l'utilisation de la venlafaxine pendant l'allaitement n'est pas recommandée. Si vous devez prendre le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

Si le traitement de la mère a été achevé peu avant la naissance, un nouveau-né peut avoir des symptômes de sevrage.

Dosage et administration:

Les comprimés Velaxin® doivent être pris avec de la nourriture.

La dose initiale recommandée est de 75 mg en deux doses fractionnées (37,5 mg par jour). Si après plusieurs semaines de traitement il n'y a pas d'amélioration significative, la dose quotidienne peut être augmentée à 150 mg (2 x 75 mg par jour).

Si, de l'avis du médecin, une dose plus élevée est nécessaire (trouble dépressif sévère ou autres conditions nécessitant un traitement hospitalier), 150 mg peuvent être administrés immédiatement en deux doses fractionnées (2 x 75 mg par jour). Après cela, la dose quotidienne peut être augmentée de 75 mg tous les 2-3 jours jusqu'à ce que l'effet thérapeutique souhaité soit atteint.

La dose quotidienne maximale de Velaxin® est de 375 mg. Après avoir réalisé l'effet thérapeutique nécessaire, la dose journalière peut être progressivement réduite à un niveau efficace minimum.

Thérapie de soutien et prévention des rechutes:

Le traitement de soutien peut durer 6 mois ou plus. Les doses efficaces minimales utilisées dans le traitement d'un épisode dépressif sont prescrites.

Insuffisance rénale: avec une insuffisance rénale légère (débit de filtration glomérulaire (DFG) supérieur à 30 ml / min), un mode de correction n'est pas nécessaire. Avec insuffisance rénale modérée (DFG 10-30 ml / min), la dose doit être réduite de 25 à 50%. En relation avec l'allongement de la demi-vie de la venlafaxine et de son métabolite actif (EFA), ces patients doivent prendre la dose complète une fois par jour. Il n'est pas recommandé d'appliquer venlafaxine avec insuffisance rénale sévère (DFG inférieur à 10 ml / min), car il n'existe pas de données fiables sur une telle thérapie. Les patients sous hémodialyse peuvent recevoir 50% de la dose quotidienne habituelle de venlafaxine après l'hémodialyse.

Insuffisance hépatique: avec insuffisance hépatique légère (temps de prothrombine (PV) inférieur à 14 secondes), la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique modérée (IV 14 à 18 s), la dose doit être réduite de 50%. Il n'est pas recommandé d'appliquer venlafaxine avec insuffisance hépatique sévère, car des données fiables sur un tel traitement sont absentes.

Patients âgés: la vieillesse du patient ne nécessite pas de changement de dose; cependant, comme avec la prescription d'autres médicaments, la prudence s'impose dans le traitement des patients âgés, par exemple, en raison de la possibilité d'altération de la fonction rénale. être utilisé. Lorsque la dose est augmentée, le patient doit être sous surveillance médicale attentive.

Arrêt du Velaxin®

À la fin de la prise de Velaxin®, il est recommandé de réduire progressivement la dose du médicament pendant au moins une semaine, et de surveiller l'état du patient afin de minimiser le risque associé à annulation du médicament (voir ci-dessous).

La période nécessaire pour arrêter complètement de prendre le médicament dépend de son dosage, de la durée du traitement et des caractéristiques individuelles du patient.

Effets secondaires:

La plupart des effets secondaires énumérés ci-dessous dépendent de la dose. Avec un traitement à long terme, la gravité et la fréquence de la plupart de ces effets sont réduites, et il n'est pas nécessaire d'annuler le traitement.

Par ordre décroissant de fréquence: fréquence ≥ 1%, rare ≥ 0,1% - <1%, rare ≥ 0,01% - <0,1%, très rare <0,01%.

Symptômes généraux: faiblesse, fatigue accrue.

Du tractus gastro-intestinal: perte d'appétit, constipation, nausées, vomissements, bouche sèche, rarement hépatite.

Du côté du métabolisme: augmentation du taux de cholestérol sérique, diminution du poids corporel; peu fréquents: les changements dans les tests de laboratoire de la fonction hépatique, l'hyponatrémie, le syndrome de la sécrétion insuffisante de l'hormone antidiurétique.

Du système cardiovasculaire: hypertension artérielle, hyperémie de la peau; peu fréquentes: hypotension orthostatique, tachycardie.

Du système nerveux: rêves inhabituels, vertiges, insomnie, excitabilité accrue, paresthésie, stupeur, augmentation du tonus musculaire, tremblements, bâillements; peu fréquentes: apathie, hallucinations, spasmes musculaires, syndrome sérotoninergique; rares: crises d'épilepsie, réactions maniaques, ainsi que des symptômes ressemblant au syndrome neuroleptique malin (SNC).

Du système génito-urinaire: violations de l'éjaculation, les érections, l'anorgasmie, les troubles dysuriques (principalement - les difficultés au début de la miction); peu fréquent: diminution de la libido, ménorragie, rétention urinaire.

Depuis les organes des sens: troubles de l'accommodation, mydriase, troubles de la vision; peu fréquent: une violation du goût.

De la peau: transpiration; peu fréquent: réactions de photosensibilité; rare: érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson.

De la part du système hématopoïèse: peu fréquents: hémorragies cutanées (ecchymoses) et muqueuses, thrombocytopénie; rare: temps de saignement prolongé.

Réactions d'hypersensibilité peu fréquent: éruption cutanée; très rare: réactions anaphylactiques.

Après annulation abrupte venlafaxine ou une diminution de sa dose peut être observée: fatigue, somnolence, mal de tête, nausée, vomissement, anorexie, bouche sèche, vertiges, diarrhée, insomnie, anxiété, irritabilité accrue, désorientation, hypomanie, paresthésie, transpiration. Ces symptômes sont généralement bénins et non traités. En raison de la probabilité de ces symptômes, il est très important de réduire progressivement la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: modifications de l'ECG (allongement de l'intervalle QT, blocage des branches du faisceau, expansion du complexe QRS), tachycardie sinusale ou ventriculaire, bradycardie, hypotension, états convulsifs, altération de la conscience (diminution de l'éveil). En cas de surdosage de venlafaxine avec une réception simultanée avec de l'alcool et / ou d'autres médicaments psychotropes, une issue fatale a été rapportée.

Traitement: symptomatique. Les antidotes spécifiques sont inconnus. Il est recommandé de surveiller en permanence les fonctions vitales (respiration et circulation). Le but du charbon activé pour réduire l'absorption du médicament. Il n'est pas recommandé d'induire des vomissements en raison du danger d'aspiration. Venlafaxine et les AGE ne sont pas dérivés de la dialyse.

Interaction:

Application simultanée inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) et la venlafaxine est contre-indiquée. La préparation de Velaxin® peut être commencée au moins 14 jours après la fin du traitement avec des inhibiteurs de MAO. Si un inhibiteur de MAO réversible a été utilisé (moclobémide), cet intervalle peut être plus court (24 heures). Le traitement par les inhibiteurs de la MAO peut commencer au moins 7 jours après le retrait de Velaxin®.

La venlafaxine n'affecte pas la pharmacocinétique lithium.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec imipraminom pharmacocinétique de la venlafaxine et de son métabolite O-desméthylvenlafaxine (EFA) ne change pas.

Haloperidol: l'effet de ce dernier peut être augmenté en raison de l'augmentation du niveau du médicament dans le sang dans une application conjointe.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le diazépam pharmacocinétique des médicaments et de leurs principaux métabolites, ne changent pas de manière significative.En outre, il n'y avait pas d'effet sur les effets psychomoteurs et psychométriques du diazépam.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec clozapine il peut y avoir une augmentation de son niveau dans le plasma sanguin et le développement d'effets secondaires (par exemple, des crises d'épilepsie).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec risperidone (malgré l'augmentation AUC rispéridone), la pharmacocinétique de la somme des composants actifs (rispéridone et son métabolite actif) n'a pas changé de manière significative.

Renforce l'influence de l'alcool sur les réactions psychomotrices.

En ce qui concerne la prise de venlafaxine, des précautions particulières doivent être prises la thérapie par électrochocs, puisqu'il n'y a pas d'expérience avec la venlafaxine dans ces conditions.

Médicaments métabolisés par les isoenzymes du cytochrome P 450:

Enzyme CYP2ré6 du système du cytochrome P 450 convertit venlafaxine dans le métabolite actif O-desméthylvenlafaxine (EFA). Contrairement à de nombreux autres antidépresseurs, la dose de venlafaxine ne peut pas être réduite par l'administration simultanée de médicaments qui suppriment l'activité CYP2ré6, ou chez les patients présentant une diminution d'activité génétiquement déterminée CYP2ré6, puisque la concentration totale de la substance active et de son métabolite (venlafaxine et EFA) ne changera pas.

Le principal moyen d'éliminer la venlafaxine implique un métabolisme impliquant CYP2ré6 et CYP3UNE4; par conséquent, des précautions particulières doivent être prises avec la prise de venlafaxine en association avec des médicaments qui dépriment ces deux enzymes. De telles interactions médicamenteuses n'ont pas encore été étudiées.

La venlafaxine est un inhibiteur relativement faible CYP2ré6 et ne supprime pas l'activité des isoenzymes CYP1A2, CYP2C9 et CYP3UNE4; par conséquent, son interaction avec d'autres médicaments dans le métabolisme de ces enzymes hépatiques ne devrait pas être attendue.

Cimetidine supprime le métabolisme du "premier passage" de la venlafaxine et n'affecte pas la pharmacocinétique de l'O-desméthylvenlafaxine. Chez la plupart des patients, seule une légère augmentation de l'activité pharmacologique totale de la venlafaxine et de l'O-desméthylvenlafaxine est attendue (plus prononcée chez les patients âgés et en cas d'insuffisance hépatique).

Interactions cliniquement significatives de la venlafaxine avec antihypertenseurs (y compris les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'ECA et les diurétiques) et les médicaments antidiabétiques non-détecté

Médicaments associés aux protéines du plasma sanguin: la liaison aux protéines plasmatiques est de 27% pour la venlafaxine et de 30% pour l'EFA. Par conséquent, n'affecte pas la concentration de médicaments dans le plasma sanguin, qui ont un haut degré de liaison aux protéines.

Avec réception simultanée avec warfarine peut augmenter l'effet anticoagulant de ce dernier.

Avec réception simultanée avec indinavir la pharmacocinétique de l'indinavir (avec une diminution de 28% de la surface sous la courbe AUC et une diminution de 36% de la concentration maximale DE_max), et la pharmacocinétique de la venlafaxine et de l'EFA ne change pas. Cependant, la signification clinique de cet effet est inconnue.

Instructions spéciales:

Traitement de Velaxin®: Comme avec le traitement avec d'autres antidépresseurs, un arrêt brutal de la venlafaxine - en particulier après de fortes doses de médicament - peut provoquer des symptômes de sevrage, c'est pourquoi il est recommandé d'abaisser progressivement la dose avant de retirer le médicament. La durée de la période nécessaire pour réduire la dose dépend de la taille de la dose, de la durée du traitement et de la sensibilité individuelle du patient.

Lors de la nomination des comprimés Velaxin®, les patients intolérants au lactose doivent prendre en compte la teneur en lactose (56,62 mg par comprimé de 25 mg, 84,93 mg par comprimé de 37,5 mg, 113,24 mg par comprimé de 50 mg, 169,86 mg par comprimé 75 mg).

Chez les patients présentant des troubles dépressifs, la probabilité de tentatives de suicide doit être prise en compte avant de commencer un traitement médicamenteux. Par conséquent, afin de réduire le risque de surdosage, la dose initiale du médicament doit être aussi faible que possible, et le patient doit être sous surveillance médicale attentive.

Chez les patients présentant des troubles affectifs dans le traitement des antidépresseurs, y compris la venlafaxine, des états hypomaniaques ou maniaques peuvent survenir. Comme les autres antidépresseurs, venlafaxine doit être administré avec prudence à un patient ayant des antécédents de manie. Ces patients ont besoin d'une surveillance médicale.

Comme les autres antidépresseurs, venlafaxine devrait être administré avec prudence aux patients avec des crises d'épilepsie dans l'anamnèse. Le traitement par venlafaxine doit être interrompu si des crises d'épilepsie surviennent.

Les patients doivent être avertis de la nécessité de consulter un médecin immédiatement si des éruptions cutanées, de l'urticaire ou d'autres réactions allergiques se produisent.

Chez certains patients, lors de la prise de venlafaxine, une augmentation dose-dépendante de la pression artérielle est notée, et donc une surveillance régulière de la pression artérielle est recommandée, en particulier pendant la période de clarification ou d'augmentation de la dose.

Une augmentation de la fréquence cardiaque peut survenir, en particulier lors de fortes doses. Les soins sont conseillés pour les tachyarythmies.

Les patients, en particulier les personnes âgées, doivent être avertis de la possibilité de vertiges et d'inconfort.

Comme les autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, venlafaxine peut augmenter le risque d'hémorragies dans la peau et les muqueuses. Des précautions doivent être prises lors du traitement des patients qui sont prédisposés à de telles conditions.

Lors de la prise de venlafaxine, notamment en cas de déshydratation ou de diminution du volume sanguin (y compris chez les patients âgés et les patients prenant des diurétiques), une hyponatrémie et / ou un syndrome de sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique peuvent être observés.

Pendant l'administration du médicament peut être observé mydriase, en liaison avec laquelle il est recommandé de contrôler la pression intraoculaire chez les patients prédisposés à son augmentation ou souffrant d'un glaucome à angle fermé.

La venlafaxine n'a pas été étudiée chez des patients ayant récemment subi un infarctus du myocarde et souffrant d'insuffisance cardiaque décompensée. De tels patients devraient être administrés avec prudence.

Les essais cliniques menés à ce jour n'ont pas révélé de tolérance ou de dépendance à la venlafaxine. Malgré cela, comme avec d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central, le médecin doit établir une surveillance étroite des patients afin d'identifier les signes d'abus de drogues. Une surveillance et un suivi attentifs sont nécessaires pour les patients ayant des antécédents de tels symptômes.

Les femmes en âge de procréer doivent appliquer des méthodes de contraception appropriées pendant l'administration de venlafaxine.

Bien que venlafaxine n'affecte pas les fonctions psychomotrices et cognitives, il faut garder à l'esprit que toute thérapie médicamenteuse avec des médicaments psychoactifs peut réduire la capacité de porter des jugements, de penser ou d'exécuter des fonctions motrices. Cela devrait être prévenu par le patient avant de commencer le traitement. Si de tels effets se produisent, l'étendue et la durée des restrictions devraient être déterminées par le médecin. De plus, l'alcool n'est pas recommandé.

Forme de libération / dosage:Pilules, 25 mg, 37,5, 50 mg et 75 mg.

Emballage:

Tablettes de 25 mg et 50 mg: 10 comprimés par blister de PVC / PVDC / al.foil.1, 2, 3 ou 6 blisters ainsi que des instructions pour une utilisation médicale dans une boîte en carton.

Tablettes de 37,5 mg et 75 mg: pour 14 comprimés dans un blister de PVC / PVDC / al.foil. 1, 2 ou 4 blisters avec les instructions pour un usage médical dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec à des températures inférieures à 30 ° C, hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000318

Date d'enregistrement:15.03.2010 / 14.10.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie

Fabricant: & nbsp

EGIS Pharmaceutical Plant, ZAO Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Velaxin® (Velaxin®)