Substance activeDiltiazemDiltiazem
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Chaque tablette contient:

    Ingrédient actif: Diltiazema hydrochloride - 30 mg ou 60 mg.

    Excipients: lactose, acétate de polyvinyle, stéarate de magnésium, macrogol 4000, macrogol 6000, giprolose, talc.

    La description:

    Comprimés 30 mg. Comprimés biconvexes, recouvert d'une coquille de film, blanc avec gravure "ABIC" d'un côté.

    Comprimés 60 mg. Comprimés biconvexes, recouvert d'une coquille de film, blanc avec gravure "ABIC" d'un côté et avec un risque de l'autre côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.D.B.01   Diltiazem

    C.05.A.E.03   Diltiazem

    Pharmacodynamique:

    Le diltiazem est un dérivé des benzodiazépines; Le bloqueur des canaux calciques «lent» réduit le contenu intracellulaire des ions calcium dans les cardiomyocytes et les cellules musculaires lisses, dilate les artères coronaires et périphériques et les artérioles, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), le tonus musculaire lisse, Renforce le flux sanguin coronaire, cérébral et rénal, réduit la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque).

    L'effet antiarythmique est dû à la suppression du transport du calcium ionisé dans les tissus cardiaques, ce qui conduit à une augmentation de la période réfractaire effective, et à une prolongation du temps passé dans la région auriculo-ventriculaire. (UN V) ganglionnaire (a une signification clinique chez les patients présentant un syndrome de faiblesse des ganglions sinusaux, les patients âgés chez lesquels le blocage des canaux calciques peut interférer avec la génération d'une impulsion dans le nœud sinusal et provoquer un sinusal (SA) blocus. Le potentiel d'action auriculaire normal ou la conduction intraventriculaire ne change pas (le rythme sinusal normal n'est généralement pas affecté), mais avec une diminution de l'amplitude de la contraction auriculaire, le taux de dépolarisation et la vitesse de conduction diminuent.Période réfractaire effective la conduction peut être raccourcie.

    L'action anti-ganglionnaire est due à l'expansion des vaisseaux périphériques et à une diminution de la pression artérielle systémique (post-charge), ce qui entraîne une diminution de la tension de la paroi du myocarde et de son besoin en oxygène. A des concentrations qui ne donnent pas l'impression d'un effet inotrope négatif, elle provoque la relaxation des muscles lisses des vaisseaux coronaires et la dilatation des artères grandes et petites.

    Effet hypotenseur est causée par la dilatation des vaisseaux résistifs et une diminution de OPSS. Le degré de diminution de la pression artérielle (TA) est en corrélation avec son niveau de référence (chez les patients avec une tension artérielle normale, il y a un effet minime sur la PA). Réduit la pression artérielle à la fois en position couchée et debout. Rarement provoque une hypotension artérielle posturale et une tachycardie réfractaire. Ne change pas ou réduit légèrement la fréquence cardiaque maximale sous la charge. Le traitement à long terme n'entraîne pas d'hyperkatécholamine, une augmentation de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone. Réduit les effets rénaux et périphériques de l'angiotensine I. Améliore la relaxation diastolique du myocarde avec l'hypertension artérielle, les maladies coronariennes, la cardiomyopathie hypertrophique, réduit l'agrégation plaquettaire. A un effet minimal sur les muscles lisses du tractus gastro-intestinal (GIT). Pendant une longue thérapie (8 mois), la tolérance ne se développe pas. N'affecte pas le profil lipidique du sang.

    Il est capable de provoquer une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.

    La sévérité maximale de l'effet hypotenseur est atteinte en 2 semaines.
    Pharmacocinétique

    Lorsqu'il est ingéré rapidement et presque complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal (GIT). La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 4-6 heures après l'administration. Les valeurs des concentrations plasmatiques chez les patients individuels sont très différentes. La communication avec les protéines plasmatiques est de 70-80%. Le volume de distribution du médicament dans le corps est d'environ 5,3 l / kg de poids corporel.

    Après absorption du tractus gastro-intestinal, la substance active subit un métabolisme intensif, dû à l'effet de «premier passage» principalement à travers le foie.Dans le foie, il est métabolisé par la formation de plusieurs produits métaboliques intermédiaires, dont la plupart sont excrétés par la bile (65%) et, dans une moindre mesure, par les reins (35%). 10 heures.

    La pharmacocinétique du diltiazem en cas d'utilisation prolongée ne change pas.

    Le médicament ne cumule pas ou induire son propre métabolisme.

    Chez les patients souffrant d'angine de poitrine et d'insuffisance rénale, la pharmacocinétique du diltiazem ne change pas. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la biodisponibilité augmente et la demi-vie est prolongée. Chez les personnes âgées, la clairance du diltiazem peut également être réduite. Il n'est pas excrété dans l'hémodialyse et la dialyse péritonéale.

    Les indications:

    1 Prévention des crises d'angine (y compris Prinzmetal angina pectoris);

    2 hypertension artérielle

    3 prévention des crises d'arythmies supraventriculaires (tachycardie paroxystique, scintillement ou flutter auriculaire, extrasystole).

    Contre-indications

    Hypersensibilité au médicament et aux autres dérivés des benzodiazépines, choc cardiogénique, blocage sinoauriculaire, blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire de degré II et III (à l'exception des patients porteurs d'un pacemaker), syndrome de Wolff-Parkinson-White, syndrome de Laun-Ganong-Levin combinaison avec flutter ou fibrillation auriculaire (sauf pour les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque), insuffisance cardiaque chronique (au stade de la décompensation), insuffisance cardiaque aiguë, infarctus du myocarde avec des signes d'insuffisance ventriculaire gauche, syndrome de faiblesse du nœud sinusal sans l'utilisation d'un stimulateur cardiaque artificiel, hypotension artérielle prononcée (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg), bradycardie prononcée, tachycardie ventriculaire avec un large complexe QRS, grossesse, allaitement, âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

    Soigneusement:

    Soigneusement appliquer chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale sévère, de porphyrie aiguë, de sténose sévère de l'aorte aortique, d'hypotension artérielle légère à modérée, de blocus auriculo-ventriculaire de degré I ou d'allongement de l'intervalle PQ, en cas d'administration concomitante de bêta-bloquants ou de digoxine, d'insuffisance cardiaque chronique, d'une tendance à la bradycardie, chez les personnes âgées.

    Grossesse et allaitement:

    Diltiazem est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

    Les femmes en âge de procréer avant la nomination du diltiazem devraient être exclues de la grossesse.

    Dosage et administration:

    Les comprimés doivent être pris par voie orale, avant les repas, entiers, non liquides et ne s'effritant pas, avec une petite quantité de liquide.

    Le schéma posologique est fixé individuellement, en fonction de la gravité de la maladie et de l'état du patient.

    La dose initiale est de 30 mg.

    Le traitement commence avec 60-120 mg 2 fois par jour ou 180-240 mg une fois par jour, suivi d'une correction du schéma posologique après 2 semaines.

    La dose maximale est de 360 ​​mg / jour.

    Chez les patients âgés, ainsi que pour les violations de la fonction hépatique et / ou rénale, le traitement commence avec des doses plus faibles, en prenant 1 comprimé (30 mg) une fois par jour.

    Effets secondaires:

    Du système cardiovasculaire: bradycardie, extrasystole ventriculaire, insuffisance cardiaque chronique, blocage sino-auriculaire, blocus auriculo-ventriculaire jusqu'à l'asystolie, diminution marquée de la pression artérielle, évanouissement, rougeur de la peau, rarement angor, arythmie (y compris flutter et fibrillation des ventricules), tachycardie, dyspnée, périphérique œdème. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses - angine de poitrine, bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire.

    Du tube digestif: bouche sèche, augmentation de l'appétit, vomissements, nausées, brûlures d'estomac, diarrhée, gingivite hypertrophique, constipation, hypercreatininémie, douleur abdominale, altération de la fonction hépatique, obstruction intestinale.

    Du système nerveux central et de l'organe des sens: maux de tête, faiblesse générale, asthénie, fatigue, anxiété, vertiges, somnolence, insomnie, dépression, état de peur pathologique, troubles extrapyramidaux, parkinsonisme (ataxie, visage «masqué», démarche traînante, raideur des mains ou des pieds, tremblements des mains et doigts, difficulté à avaler).

    Lorsqu'il est utilisé à fortes doses - paresthésie, déficience visuelle (cécité transitoire).

    Réactions allergiques augmentation de la photosensibilité, démangeaisons, éruption cutanée, hyperémie de la peau du visage, syndrome de Stevens-Johnson. Très rarement - érythème polymorphe, dermatite exfoliatrice.

    Autre: Très rarement, la prise du médicament entraîne une augmentation des concentrations enzymes "hépatiques" dans le sérum, œdème périphérique.

    Lorsqu'il est utilisé à fortes doses d'œdème pulmonaire (difficulté à respirer, toux, respiration stridoroznoe); rarement - thrombocytopénie, agranulocytose, galactorrhée, prise de poids.

    Avec un retrait aigu de la drogue peut développer un syndrome de «retrait» avec tachycardie concomitante, l'hypertension et l'aggravation de l'évolution de l'angine de poitrine.

    Surdosage:

    Symptômes: bradycardie, diminution prononcée de la pression artérielle, passage en collapsus, violation de la conduction auriculo-ventriculaire, confusion, stupeur, nausées, vomissements, acidose métabolique, hyperglycémie, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, asystolie.

    Traitement: en fonction de la gravité du surdosage. Il est nécessaire de laver l'estomac, nommer Charbon actif, un traitement supplémentaire est symptomatique. Si nécessaire, il est recommandé atropine, isoprotérénol, dopamine ou dobutamine, et aussi, avec des troubles de la conduction prononcés, l'utilisation de l'électrocardiostimulation est possible.

    L'hémodialyse et la dialyse péritonéale ne sont pas efficaces.

    Interaction:

    Pharmacodynamique

    L'utilisation simultanée de diltiazem avec médicaments antihypertenseurs augmentation de l'effet hypotenseur.

    Avec l'administration simultanée de diltiazem et digoxine il est possible d'augmenter la concentration de digoxine dans le sang.

    Avec réception simultanée avec antiarythmiques, bêta-adrénobloquants, glycosides cardiaques, bradycardie, violation de la conduction auriculo-ventriculaire, l'apparition de symptômes d'insuffisance cardiaque peut se développer. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'adénosine, risque accru de bradycardie prolongée.

    Salicylates en outre inhibé la capacité à agréger les plaquettes.

    Éthanol: augmentation de l'effet hypotenseur.

    Pharmacocinétique

    Application simultanée avec cimétidine conduit à une augmentation significative des concentrations plasmatiques de diltiazem, qui à son tour peut conduire à son effet toxique sur le système cardiovasculaire.

    Diltiazem augmente la concentration théophylline et carbamazépine dans le plasma sanguin (40- TO%) et augmente le risque de réactions indésirables, incl. ataxie, nystagmus, diplopie, maux de tête, vomissements, confusion, et augmente également la concentration la cyclosporine, la digoxine (jusqu'à 50%), l'imipramine, le lithium et le midazolam. L'effet des agents hypoglycémiants oraux (p. Ex., Clorprapamide et glipizide) augmente.

    Avec l'utilisation simultanée de diltiazem et cyclosporine chez les patients avec un rein transplanté, il est possible de développer une intoxication, une paresthésie. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller de près les concentrations plasmatiques de cyclosporine dans ce groupe de patients. La prise alimentaire augmente l'absorption et la biodisponibilité du diltiazem jusqu'à 20-30%. Procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT, augmenter le risque d'allongement significatif.

    Peut augmenter la biodisponibilité propranolol.

    Augmente le contenu moracisin dans le plasma sanguin.

    Les moyens pour l'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures), les diurétiques thiazidiques et d'autres médicaments qui réduisent la tension artérielle, augmentent l'effet hypotenseur du diltiazem.

    Phénobarbital, le diazépam, rifampicine réduire la concentration de diltiazem.

    Phénytoïne réduit l'effet du diltiazem.

    Augmente la concentration dans le sang quinidine, acide valproïque (une réduction de la dose peut être nécessaire).

    Médicaments antipsychotiques (antipsychotiques) augmenter l'effet hypotenseur. Médicaments antiviraux: ritonavir peut augmenter les concentrations plasmatiques de BCC.

    Anxiolytiques et hypnotiques: diltiazem inhibe le métabolisme du midazolam (concentration plasmatique accrue avec sédation accrue).

    BCCI: l'élimination de la nifédipine est réduite par le diltiazem (la concentration plasmatique est augmentée).

    Le diltiazem augmente significativement la concentration de lovastatine dans le plasma sanguin. Il augmente également l'action de la simvastatine, donc en les utilisant simultanément, la simvastatine devrait être abaissée. Avec l'utilisation simultanée du diltiazem avec la lovastatine et la simvastatine, les patients doivent être surveillés, en raison de la possibilité d'une myosite ou d'une rhabdomyolyse.

    Rendez-vous simultané possible nitrates (y compris les formes prolongées). Renforce l'action cardiodépressive des médicaments pour anesthésie générale.

    Les préparatifs lithium peut potentialiser les effets neurotoxiques du diltiazem (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements et / ou acouphènes).

    Indométhacine et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), les glucocorticostéroïdes et les œstrogènes, ainsi que les médicaments symptomatiques réduisent l'effet hypotenseur.

    Instructions spéciales:

    Le diltiazem réduit la conductance du myocarde, il est donc particulièrement prudent chez les patients UN V blocus du degré I et bradycardie. La prudence est également nécessaire lors de la nomination des patients avec une violation de la fonction du ventricule gauche du cœur.

    Diltiazem avec prudence désigne les patients prenant déjà d'autres médicaments, en particulier les bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques pour administration orale. Dans ce groupe de patients, le traitement doit être effectué sous la surveillance étroite du cardiologue.

    Diltiazem avec prudence nommer chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique; Dans ce groupe de patients, si nécessaire, réduire les doses prescrites du médicament et surveiller la teneur en urée dans l'urine, la créatinine. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 90 mg et il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique.

    Pour les patients âgés, la dose est sélectionnée individuellement.

    Comme diltiazem réduit OSSS et peut provoquer une hypotension artérielle secondaire, il est nécessaire de surveiller la pression artérielle, en particulier, au début du traitement de cours, tandis que les doses thérapeutiques ne sont pas encore spécifiées.

    En cas d'apparition d'éruptions cutanées persistantes dues à un érythème polymorphe et à une dermatite exfoliatrice, le médicament doit être arrêté.

    Si, pendant la thérapie, le patient doit subir une chirurgie sous anesthésie générale, il est nécessaire d'informer l'anesthésiste de la nature de la thérapie.

    Chez les patients âgés, la demi-vie du diltiazem peut augmenter.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Jusqu'à présent, il n'a pas été établi que la prise de diltiazem aux doses recommandées affecte l'activité psychomotrice du patient. Chez les patients présentant une hypersensibilité, il peut (en particulier au début du traitement) provoquer une diminution excessive de la tension artérielle, des vertiges et une diminution transitoire de la capacité à conduire les véhicules et à s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue. réaction mentale et motrice.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés 30 mg, 60 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans un blister d'un matériau combiné (feuille de PVC / aluminium).

    3 ampoules avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    Comprimés pelliculés 30 mg - 4 ans.

    Les comprimés couverts d'une couverture de film de 60 mg - 3 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N012863 / 01
    Date d'enregistrement:05.05.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspTeva Teva Israël
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.03.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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