Substance activeDiltiazemDiltiazem
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    Orion Corporation     Finlande
  • Forme de dosage: & nbspComprimés à libération prolongée revêtus d'une gaine de film
    Composition:

    Chaque comprimé de 120 mg contient:

    Ingrédient actif: chlorhydrate de diltiazem 120 mg

    Excipients: povidone, hypromellose, dioxyde de colloïde de silicium, huile végétale hydrogénée, stéarate de magnésium, giprolase, macrogol 4000, macrogol 6000, talc.

    Chaque comprimé de 240 mg contient:

    Ingrédient actif: diltiazema hydrochloride 240 mg

    Substances auxiliaires: copolymère d'acide méthacrylique et d'éthacrylate, hypromellose, dioxyde de silice colloïdal, huile végétale hydrogénée, stéarate de magnésium, giproloza, macrogol 4000, macrogol 6000, talc.

    La description:

    Comprimés ronds de forme biconvexe, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche avec gravure "120" ou "240" d'un côté et "D" de l'autre.

    Groupe pharmacothérapeutique:bloqueur des canaux calciques "lents".
    ATX: & nbsp

    C.08.D.B.01   Diltiazem

    C.05.A.E.03   Diltiazem

    Pharmacodynamique:

    Le diltiazem est un dérivé de la benzothiazépine, un bloqueur des canaux calciques «lents» (BCCC), réduit la teneur intracellulaire des ions calcium dans les cardiomyocytes et les cellules musculaires lisses, dilate les artères coronaires et périphériques et les artérioles, réduit la résistance vasculaire périphérique (SOPSS), lisse le tonus musculaire, renforce le flux sanguin coronaire, cérébral et rénal, réduit la fréquence cardiaque (HR), a une activité antiarythmique, antiangineuse et antihypertensive.

    Action antiarythmique est causée par la suppression du transport de calcium ionisé dans les tissus cardiaques, ce qui entraîne une augmentation de la période réfractaire effective et une prolongation du temps passé dans le nœud auriculo-ventriculaire (AV) (cliniquement significatif chez les patients présentant un syndrome de faiblesse du nœud sinusal) . Chez les patients âgés, ainsi que chez les personnes souffrant d'un syndrome de faiblesse du nœud sinusal, il peut interférer avec la génération d'une impulsion dans le nœud sinusal et provoquer un blocage sino-auriculaire (SA). Le potentiel normal d'action auriculaire et le taux de la conduction intraventriculaire ne changent pas, mais avec une diminution de l'amplitude de la contraction auriculaire, le taux de dépolarisation et la vitesse de conduction diminuent. La période réfractaire effective antérograde dans des faisceaux de conduction supplémentaires de dérivation peut être raccourcie.

    Action anti-angineuse est causée par l'expansion des artères périphériques et des artérioles et une diminution de la pression artérielle systémique (post-charge), ce qui conduit à une diminution de la contrainte intramyocardique des parois cardiaques et de sa demande en oxygène. Dans des concentrations qui ne conduisent pas à l'apparition d'un effet inotrope négatif, il provoque une relaxation des muscles lisses des vaisseaux coronaires.

    Effet hypotenseur est causée par la dilatation des vaisseaux résistifs et une diminution de OPSS. Le degré de diminution de la pression artérielle (TA) est en corrélation avec le tonus initial des artères (chez les patients présentant un tonus artériel normal, il y a un effet minime sur le niveau de pression artérielle). La réduction de la pression artérielle est notée à la fois dans les positions "couchée" et "debout". Virtuellement ne provoque pas d'hypotension artérielle posturale et de tachycardie réflexe. N'affecte pas ou ne réduit pas légèrement la fréquence cardiaque maximale avec l'exercice. Le traitement à long terme n'entraîne pas d'hyperkatécholamine, une augmentation de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone. Réduit les effets rénaux et périphériques de l'angiotensine II. Améliore la relaxation diastolique du myocarde (y compris chez les patients atteints de cardiomyopathie obstructive hypertrophique), réduit l'agrégation plaquettaire.

    A un effet minimal sur les muscles lisses du tractus gastro-intestinal (GIT). Pendant une longue thérapie (8 mois), la tolérance ne se développe pas. N'affecte pas le profil lipidique du sang.

    Il est capable de provoquer une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.

    La sévérité maximale de l'effet hypotenseur est atteinte en 2 semaines.

    Pharmacocinétique

    Diltiazem-Teva à une dose de 120 mg et 240 mg est une forme prolongée, ce qui assure une libération prolongée et l'entrée de la substance active dans le sang.Après ingestion, la substance active de la préparation est bien absorbée par le tube digestif (90%), mais en raison de l'effet prononcé du «premier passage» hépatique, la biodisponibilité n'est que de 40% (en cas d'utilisation prolongée et de doses croissantes, il peut augmenter). Le temps d'atteindre la concentration maximale (TCam) avec l'ingestion est 6-14 heures. La communication avec les protéines plasmatiques du sang est de 70-80% (avec des albumines - 35-40%). Intensivement métabolisé dans le foie par désacétylation et déméthylation (avec la participation du cytochrome CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7) de la formation d'un métabolite actif désacétylidithiases, qui est déterminé dans le plasma 5-10 fois moins que la préparation initiale, et a une activité 2-4 fois moins. La concentration thérapeutique est de 20-40 ng / ml.

    La demi-vie (T1/2) avec l'ingestion de comprimés à action prolongée 5-8 heures. Il est excrété avec la bile (65%) et les reins (35%, dont 2-4% inchangé). Pénètre dans le lait maternel.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique allonge T1/2 et la biodisponibilité augmente. Chez les patients souffrant d'angine de poitrine et d'insuffisance rénale, la pharmacocinétique du diltiazem ne change pas. Chez les personnes âgées, l'élimination du diltiazem peut diminuer.

    Il n'est pas excrété dans l'hémodialyse et la dialyse péritonéale.

    Les indications:

    - la prévention des crises d'angine de poitrine (y compris avec Prinzmetal angina pectoris, ainsi que dans d'autres cas lorsque les bêta-bloquants sont contre-indiqués);

    - le traitement de l'hypertension artérielle;
    Contre-indications

    Hypersensibilité au médicament et à d'autres dérivés de la benzothiazépine, blocage de la SA, degré de blocage AV II-III (sauf chez les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque), syndrome de Wolff-Parkinson-White, syndrome de Laun-Ganong-Levin associé à un flutter ou une fibrillation auriculaire stimulateur cardiaque), insuffisance cardiaque chronique (stade de décompensation), insuffisance cardiaque aiguë, infarctus du myocarde avec signes d'insuffisance ventriculaire gauche, choc cardiogénique, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (sans stimulateur neniya), hypotension marquée (tension artérielle systolique inférieure à 90 mmHg ), la bradycardie, la tachycardie ventriculaire avec un large complexe QRS.

    Grossesse, allaitement, âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

    Soigneusement:

    A utiliser avec précaution chez les patients présentant une atteinte hépatique et rénale sévère, une porphyrie aiguë, une sténose sévère de l'aorte aortique, une hypotension artérielle légère à modérée, un blocage AV du premier degré, une administration concomitante de bêta-bloquants ou de digoxine, une insuffisance cardiaque chronique, avec une tendance à la bradycardie, dans la vieillesse.

    Dosage et administration:

    Les comprimés sont pris avant les repas, avalés entiers sans mâcher et boire une petite quantité d'eau.

    La dose du médicament doit être sélectionnée pour chaque patient individuellement.

    des formes prolongées de traitement sont initiées avec une dose de 120 mg (Teva-Diltiazem 120 mg), 1 fois par jour ou, si désiré, 240 mg (Teva-Diltiazem 240 mg), 1 fois par jour.

    Avec une bonne réponse thérapeutique tous les 2-3 mois peut réduire la dose (utilisation du médicament "Diltiazem-Teva" dans d'autres dosages).

    Effets secondaires:

    Du côté du système cardio-vasculaire: diminution asymptomatique de la pression artérielle, rarement - bradycardie (rarement 50 battements par minute), arythmie ventriculaire, caractéristiques de développement (élargissement) insuffisance cardiaque chronique, SA blocus bloc AV (de gravité variable), une réduction marquée de la pression artérielle, évanouissement, rougeur de la peau, rarement - angine, arythmie (y compris la fibrillation auriculaire et ventriculaire), tachycardie, dyspnée, œdème périphérique. La sévérité des effets secondaires est dose-dépendante.

    Du côté du tube digestif: bouche sèche, augmentation de l'appétit, vomissements, nausées, brûlures d'estomac, constipation ou diarrhée, douleurs abdominales, altération de la fonction hépatique (activité accrue des transaminases «hépatiques»); hyperplasie gingivale (saignement, douleur, gonflement), obstruction paralytique de l'intestin.

    Du système nerveux central et des organes sensoriels: maux de tête, faiblesse générale, asthénie, fatigue, anxiété, vertiges, somnolence ou insomnie, dépression, état de peur pathologique, troubles extrapyramidaux, parkinsonisme (ataxie, visage «masqué», démarche traînante, raideur des mains ou des pieds, tremblements des mains et des doigts) , difficulté à avaler).

    Lorsqu'il est utilisé à fortes doses - paresthésie, déficience visuelle (cécité transitoire).

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, congestion. Très rarement - érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson).

    Autre: augmentation de la photosensibilité, prenant très rarement le médicament conduit à une augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques" dans le sérum sanguin, hypercreatininaemia. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses - œdème pulmonaire (difficulté à respirer, toux, dyspnée striduleusehanie); rarement - thrombocytopénie, agranulocytose, galactorrhée, prise de poids.

    Avec un retrait aigu de la drogue peut développer un syndrome de «retrait» avec tachycardie concomitante, l'hypertension et l'aggravation de l'évolution de l'angine de poitrine.

    Surdosage:

    Symptômes: bradycardie, diminution marquée de la pression artérielle, ce qui entraîne un collapsus, trouble de la conduction AV, confusion, stupeur, nausées, vomissements, acidose métabolique, hyperglycémie, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, asystolie.

    Traitement: en fonction de la gravité de l'overdose. Il est nécessaire de laver l'estomac, nommer Charbon actif, un traitement supplémentaire est symptomatique. Si nécessaire, il est recommandé atropine, bêta-adrénomimétiques, dopamine ou dobutamine. Si la conduction AV est grave, une électrocardiographie peut être nécessaire.

    L'hémodialyse et la dialyse péritonéale ne sont pas efficaces.

    Interaction:

    Pharmacodynamique. Avec l'utilisation simultanée de diltiazem avec médicaments antihypertenseurs augmentation de l'effet hypotenseur.

    Avec l'administration simultanée de diltiazem et digoxine il est possible d'augmenter la concentration de digoxine dans le sang.

    Avec réception simultanée avec antiarythmiques, bêta-adrénobloquants, glycosides cardiaques, bradycardie peuvent se développer, ralentissement de la conduction AV et apparition de symptômes d'insuffisance cardiaque.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec adénosine risque accru de bradycardie prolongée.

    Salicylates en outre inhibé la capacité à agréger les plaquettes.

    Éthanol: augmentation de l'effet hypotenseur.

    Rendez-vous simultané avec procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent une prolongation de l'intervalle QT, augmente le risque de sa nouvelle expansion significative.

    Les moyens pour l'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures), les antipsychotiques (neuroleptiques), les diurétiques thiazidiques et d'autres substances qui réduisent la tension artérielle, augmentent l'effet hypotenseur du diltiazem.

    Rendez-vous simultané possible nitrates (y compris les formes prolongées). Renforce l'action cardio-dépressive des fonds pour l'anesthésie générale.

    Les sels de lithium peuvent augmenter l'effet neurotoxique du diltiazem (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, acouphène).

    Indométhacine et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, glucocorticostéroïdes et œstrogènes, ainsi que des sympathomimétiques, affaiblissent l'effet hypotenseur.

    Pharmacocinétique. La consommation de nourriture augmente l'absorption et la biodisponibilité du diltiazem de 20 à 30%.

    Rendez-vous simultané avec cimétidine conduit à une augmentation significative des concentrations plasmatiques de diltiazem, qui à son tour peut conduire au développement de son effet toxique sur le système cardiovasculaire.

    Diltiazem augmente la concentration Théophylline et carbamazépine dans le plasma sanguin (de 40-70%) et augmente le risque de leurs effets secondaires sur le système nerveux (y compris l'ataxie, le nystagmus, la diplopie, le mal de tête, le vomissement, la confusion).

    Diltiazem augmente la concentration cyclosporine, digoxine (50%), imipramine, lithium et midazolam. Avec l'utilisation simultanée de diltiazem et cyclosporine chez les patients après la transplantation rénale, il est possible de développer une intoxication, une paresthésie. Il est donc nécessaire surveiller de près le niveau des concentrations plasmatiques de cyclosporine dans ce groupe de patients.

    L'effet des agents hypoglycémiants oraux (par exemple, le chlorpropamide et le glipizide) est augmenté.

    Peut augmenter la biodisponibilité propranolol.

    Augmente la concentration moracisin dans le plasma sanguin.

    Phénobarbital, phénytoïne, le diazépam, rifampicine réduire la concentration de diltiazem.

    Augmente la concentration dans le sang quinidine, acide valproïque (une réduction de la dose peut être nécessaire).

    Médicaments antiviraux: ritonavir peut augmenter les concentrations plasmatiques de BCC.

    Anxiolytiques et hypnotiques: diltiazem inhibe le métabolisme du midazolam (augmente sa concentration plasmatique et augmente la sévérité de la sédation).

    BCCI: l'élimination de la nifédipine est réduite par le diltiazem (la concentration plasmatique est augmentée).

    Le diltiazem augmente significativement la concentration de lovastatine dans le plasma sanguin. Il augmente également l'action de la simvastatine, donc en les utilisant simultanément, la simvastatine devrait être abaissée. Avec l'utilisation simultanée de diltiazem avec la lovastatine et la simvastatine, le contrôle des patients est nécessaire en raison de la possibilité d'une myopathie ou d'une rhabdomyolyse.

    Instructions spéciales:

    Diltiazem avec une extrême prudence est prescrit pour les patients avec un blocage AV de degré I et la bradycardie.Caution est également nécessaire lors de la nomination des patients avec une violation de la fonction du ventricule gauche du cœur.

    Diltiazem-Teva est prescrit avec prudence aux patients prenant déjà d'autres médicaments, en particulier aux bloqueurs βrécepteurs adrénergiques (le traitement de ce groupe de patients doit être effectué sous la surveillance étroite du cardiologue). Diltiazem-Teva avec prudence prescrit aux patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique; Dans ce groupe de patients, si nécessaire, réduire les doses prescrites du médicament et surveiller la teneur en urée et en créatinine. Pour les patients âgés, la dose est sélectionnée individuellement (éventuellement en augmentant T1/2).

    Le diltiazem, réduisant l'OPSS, peut provoquer une hypotension artérielle secondaire, à propos de laquelle il est nécessaire de surveiller la pression artérielle (surtout au début du traitement, alors que les doses thérapeutiques ne sont pas encore précisées).

    En cas d'éruptions cutanées persistantes, le médicament doit être arrêté. Si, pendant la thérapie, le patient doit subir une chirurgie sous anesthésie générale, il est nécessaire d'informer l'anesthésiste de la nature de la thérapie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Jusqu'à présent, il n'a pas été établi que la prise de diltiazem aux doses recommandées affecte l'activité psychomotrice du patient. Chez les patients présentant une hypersensibilité, il peut (en particulier au début du traitement) provoquer une diminution excessive de la tension artérielle, des vertiges et une diminution transitoire de la capacité à conduire les véhicules et à s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue. réaction mentale et motrice.
    Forme de libération / dosage:Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 120 mg et 240 mg.
    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / feuille d'aluminium.

    3 ampoules avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    Comprimés 120 mg - 4 ans.

    Comprimés 240 mg - 1,5 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008980/08
    Date d'enregistrement:17.11.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspTeva Teva Israël
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.12.15
    Instructions illustrées
      Instructions
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