Substance activeDiltiazemDiltiazem
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  • Forme de dosage: & nbspTaberrations à action prolongée recouvertes d'une gaine de film.
    Composition:

    Une tablette contient:

    substance active: chlorhydrate de diltiazem 90 mg, 180 mg;

    Excipients: lactose monohydraté 60,0 / 120,0 mg, méthacrylate de méthyle et copolymère d'acrylate d'éthyle [2: 1] 4,5 / 9,0 mg, acide méthacrylique et copolymère d'acrylate d'éthyle (1: 1) 57,75 (79,5 mg, méthacrylate de méthyle, chlorure de triméthylammonioéthylméthacrylate et copolymère d'acrylate d'éthyle [ 1: 2: 0,1] 7,5 / 15,0 mg, hypromellose 5 mPa * s 9,5 / 15,0 mg, stéarate de magnésium 0,75 / 1,5 mg;

    coquille: macrogol 6000 2.247 / 2.996 mg, hypromellose 5 mPa * s 1.875 / 2.500 mg, dioxyde de titane 1.017 / 1.356 mg, talc 9.303 / 12.404 mg, méthacrylate de méthyle et copolymère d'acrylate d'éthyle [2: 1] 0.558 / 0.744 mg.

    La description:

    Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche, sur une section transversale du noyau d'une tablette de couleur blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.D.B.01   Diltiazem

    C.05.A.E.03   Diltiazem

    Pharmacodynamique:

    Le diltiazem est un dérivé des benzothiazépines; a une activité antiarythmique, antiangineuse et hypotensive. Le bloqueur des canaux calciques «lents» (BCCC) réduit la teneur intracellulaire des ions calcium dans les cardiomyocytes et les cellules musculaires lisses, dilate les artères coronaires et périphériques et les artérioles, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), tonifie les muscles lisses, renforce les coronaires, flux sanguin cérébral et rénal, réduit la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque).

    Action antiarythmique est causée par la suppression du transport du calcium ionisé dans les tissus cardiaques, ce qui conduit à une augmentation de la période réfractaire effective et à une prolongation du temps passé dans l'atrioventriculaire (UN V) (a une signification clinique chez les patients présentant un syndrome de faiblesse du nœud sinusal, chez les patients âgés chez qui le blocage des canaux calciques peut interférer avec la génération d'une impulsion dans le nœud sinusal et provoquer un sino-auriculaire (SA) Le potentiel d'action auriculaire normal ou la conduction intraventriculaire ne change pas (le rythme sinusal normal n'est généralement pas affecté), mais avec une diminution de l'amplitude de la contraction auriculaire, le taux de dépolarisation et la vitesse de conduction diminuent. La période réfractaire effective antérograde dans des faisceaux de conduction supplémentaires de dérivation peut être raccourcie.

    Action anti-angineuse est causée par l'expansion des vaisseaux périphériques et une diminution de la pression artérielle systémique (post-charge), ce qui conduit à une diminution de la contrainte de la paroi du myocarde et de sa demande en oxygène. A des concentrations qui ne donnent pas l'impression d'un effet inotrope négatif, elle provoque la relaxation des muscles lisses des vaisseaux coronaires et la dilatation des artères grandes et petites.

    Action antihypertensive est causée par la dilatation des vaisseaux résistifs et une diminution de OPSS. Le degré de diminution de la pression artérielle (TA) est en corrélation avec son niveau de base (en normotonique, il y a un effet minime sur la pression artérielle). Réduit la tension artérielle dans les deux positions «couché» et «debout». Rarement provoque une hypotension artérielle posturale et une tachycardie réflexe. Ne change pas ou réduit légèrement la fréquence cardiaque maximale sous la charge. Le traitement à long terme n'entraîne pas d'hyperkatécholamine, une augmentation de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone. Réduit les effets rénaux et périphériques de l'angiotensine I. Améliore la relaxation diastolique du myocarde avec l'hypertension artérielle, les maladies coronariennes, la cardiomyopathie obstructive hypertrophique, réduit l'agrégation plaquettaire.

    A un effet minimal sur les muscles lisses du tractus gastro-intestinal (GIT). Pendant une longue thérapie (8 mois), la tolérance ne se développe pas. N'affecte pas le profil lipidique du sang.

    Il est capable de provoquer une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche chez les patients souffrant d'hypertension artérielle. Le début de l'action avec l'administration orale est 2-3 heures. La durée de l'action est de 12-14 heures.

    La sévérité maximale de l'effet hypotenseur est atteinte en 2 semaines.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, il est rapidement et presque complètement absorbé dans le tube digestif. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 6 à 14 heures.Le lien avec les protéines plasmatiques est de 70-80% (avec albumines - 35-40%) .Métabolisé intensément dans le foie par dés-acétylation et déméthylation (avec la participation des isoenzymes) CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP3UNE7) avec la formation d'un métabolite actif de désacétylidithiases, qui est déterminé dans le plasma 5-10 fois moins que celui de diltiazemet a 2-4 fois moins d'activité. Pénètre dans le lait maternel.

    La période de demi-vie du diltiazem lorsqu'il est pris par voie orale est en deux phases: début - 20-30 minutes, finale - 3,5 heures (5-8 heures - à des doses élevées et répétées). La demi-vie du médicament Diltiazem Lannacher sous la forme d'un comprimé à libération prolongée 90 mg et 180 mg est jusqu'à 10 heures. Il est excrété par les intestins avec la bile (65%) et les reins (35%, dont 2-4% inchangé).

    La pharmacocinétique du diltiazem en cas d'utilisation prolongée ne change pas. Le médicament ne cumule pas ou induire son propre métabolisme.

    Chez les patients souffrant d'angine de poitrine et d'insuffisance rénale la pharmacocinétique du diltiazem ne change pas.

    Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique augmente la biodisponibilité et allonge la demi-vie.

    Dans la vieillesse la clairance du diltiazem peut également être réduite. Il n'est pas excrété dans l'hémodialyse et la dialyse péritonéale.

    Les indications:

    - Hypertension artérielle;

    - Pla prévention des crises d'angine de poitrine (y compris Prinzmetal angina pectoris);

    - Pla prévention des crises d'arythmies supraventriculaires (tachycardie paroxystique, flicker ou flutter auriculaire, extrasystole).

    Contre-indications

    Hypersensibilité au médicament et à d'autres dérivés de la benzothiazépine, blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire de degré II et III (sauf chez les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque), bradycardie prononcée, syndrome de faiblesse du nœud sinusal sans utilisation d'un stimulateur cardiaque, choc cardiogénique, Wolff-Parkinson-White syndrome, syndrome de Launa-Ganong-Levin en association avec un flutter ou une fibrillation auriculaire (sauf pour les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque), hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg), insuffisance cardiaque aiguë, insuffisance cardiaque chronique (au stade de décompensation), infarctus du myocarde avec des signes d'insuffisance ventriculaire gauche, tachycardie ventriculaire avec un large complexe QRS, grossesse, allaitement, âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies), intolérance au lactose, déficit en lactase et malabsorption du glucose et du galactose.

    Soigneusement:

    Soigneusement Il doit être utilisé chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale sévère, de porphyrie aiguë, de sténose aortique grave, de phase aiguë d'infarctus du myocarde (sans signes d'insuffisance ventriculaire gauche), de cardiomyopathie obstructive hypertrophique, d'hypotension artérielle légère à modérée, de bloc auriculo-ventriculaire ou intervalle d'allongement PQ, Alors que l'utilisation de bêta-bloquants ou digoxine, a compensé l'insuffisance cardiaque chronique, avec une tendance à la bradycardie, chez les personnes âgées.

    Grossesse et allaitement:

    Diltiazem Lannacher est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Les femmes en âge de procréer avant la nomination du diltiazem devraient être exclues de la grossesse.

    Dosage et administration:

    Les comprimés doivent être pris par voie orale avant les repas, avec une petite quantité de liquide pressé.

    Le régime posologique est réglé individuellement.

    Dose initiale Diltiazem Lannacher est 1 comprimé de 90 mg 2 fois par jour.

    Dose quotidienne moyenne est de 180-270 mg. La correction du schéma posologique peut être effectuée seulement après 2 semaines.

    La dose quotidienne maximale est de 360 ​​mg.

    Avec un traitement à long terme avec un bon effet thérapeutique, une réduction de dose est possible.

    Effets secondaires:

    Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, extrasystole ventriculaire, insuffisance cardiaque chronique, blocage sinoauriculaire, blocus auriculo-ventriculaire jusqu'à l'asystolie, diminution marquée de la tension artérielle, syncope, rougeur de la peau, angine de poitrine, arythmie (y compris flutter et fibrillation des ventricules), tachycardie, dyspnée, périphérique œdème. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses - angine de poitrine, bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire.

    Du système digestif: bouche sèche, augmentation de l'appétit, vomissements, la nausée, brûlures d'estomac, diarrhée, ggingivite ipertrophique, constipation, hypercreatininaemia, douleur abdominale, altération de la fonction hépatique, obstruction intestinale.

    Du système nerveux central: maux de tête, faiblesse générale, asthénie, fatigue, anxiété, étourdissements, somnolence, insomnie, dépression, état de peur pathologique, troubles extrapyramidaux, parkinsonisme (ataxie, visage «masqué», démarche «traînante», raideur des mains ou des pieds, tremblements de mains et doigts, difficulté à avaler).

    Lorsqu'il est utilisé à fortes doses - paresthésies.

    Depuis les organes des sens: vision altérée (cécité transitoire).

    Réactions allergiques: augmentation de la photosensibilité, démangeaisons, éruption cutanée, rougissement de la peau du visage, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, dermatite exfoliative.

    Autre: prendre le médicament peut entraîner une augmentation des concentrations de «foie» enzymes dans le sérum sanguin, œdème périphérique.

    En cas d'utilisation à fortes doses - œdème pulmonaire (difficulté à respirer, toux, respiration stridorale), thrombocytopénie, agranulocytose, galactorrhée, prise de poids. Avec un retrait aigu de la drogue peut développer un syndrome de «retrait» avec tachycardie concomitante, l'hypertension et l'aggravation de l'évolution de l'angine de poitrine.

    Surdosage:

    Symptômes: bradycardie, diminution marquée de la pression artérielle, ce qui entraîne un collapsus, trouble de la conduction auriculo-ventriculaire et sino-auriculaire, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, asystolie, nausées, vomissements, acidose métabolique, hyperkaliémie.

    Traitement: en fonction de la gravité de l'overdose.Il est nécessaire de laver l'estomac, nommer Charbon actif, un traitement supplémentaire est symptomatique. Si nécessaire, il est recommandé atropine, l'isoprénaline, dopamine ou dobutamine, et aussi, avec des troubles de la conduction prononcés, l'utilisation de l'électrocardiostimulation est possible.

    L'hémodialyse et la dialyse péritonéale sont inefficaces.

    Interaction:

    Pharmacodynamique

    Avec l'administration simultanée de diltiazem avec des médicaments antihypertenseurs, il y a une augmentation de l'action antihypertensive.

    Avec l'administration simultanée de diltiazem et de digoxine, une augmentation de la concentration de digoxine dans le sang est possible.

    Avec l'administration simultanée de diltiazem avec antiarythmiques, bêta-adrénobloquants, glycosides cardiaques, bradycardie, violation de la conduction auriculo-ventriculaire, l'apparition de symptômes d'insuffisance cardiaque peut se développer.

    Avec l'utilisation simultanée de l'adénosine, le risque de développer une bradycardie prolongée est augmenté.

    Les salicylates inhibent en outre la capacité à agréger les plaquettes.

    Éthanol: effet antihypertenseur accru.

    Procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT, augmente le risque d'allongement significatif.

    Les moyens pour l'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures), les diurétiques thiazidiques et d'autres médicaments qui réduisent la tension artérielle, augmentent l'effet hypotenseur du diltiazem.

    La phénytoïne réduit l'effet du diltiazem.

    Les antipsychotiques (antipsychotiques) augmentent l'effet antihypertenseur du diltiazem.

    L'administration simultanée de nitrates (y compris les formes prolongées) est possible.

    Les préparations au lithium peuvent augmenter l'effet neurotoxique du diltiazem (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements et / ou acouphènes).

    L'indométhacine et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, les glucocorticostéroïdes et les œstrogènes, ainsi que les médicaments sympathiques, réduisent l'effet hypotenseur.

    Renforce l'effet cardiodépresseur des anesthésiques généraux.

    Pharmacocinétique

    La cimétidine affaiblit le processus de biotransformation du diltiazem dans le foie, ralentit son excrétion, augmentant la durée de l'action du diltiazem.

    Le diltiazem augmente la concentration de théophylline et de carmazépine dans le plasma sanguin (40-70%) et augmente le risque d'effets indésirables, y compris l'ataxie, le nystagmus, la diplopie, les maux de tête, les vomissements, la confusion et augmente les concentrations de cyclosporine, digoxine 50%), l'imipramine, le lithium et le midazolam.

    Augmente l'effet des agents hypoglycémiants pour l'administration orale (par exemple, le chlorpropamide et le glipizide).

    Avec l'utilisation simultanée de diltiazem et de cyclosporine chez les patients avec un rein transplanté, il est possible de développer une intoxication dernière, paresthésies. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller de près les concentrations plasmatiques de cyclosporine dans ce groupe de patients.

    La consommation de nourriture augmente l'absorption et la biodisponibilité du diltiazem de 20 à 30%.

    Peut augmenter la biodisponibilité du propranolol. Augmente la concentration de moracisin dans le plasma sanguin.

    Phénobarbital, le diazépam, rifampicine réduire la concentration de diltiazem dans le plasma sanguin.

    Augmente la concentration dans le sang de la quinidine, l'acide valproïque (une réduction de dose peut être nécessaire).

    Médicaments antiviraux: ritonavir peut augmenter les concentrations plasmatiques de BCC.

    Anxiolytiques et hypnotiques: diltiazem inhibe le métabolisme du midazolam (concentration plasmatique accrue avec sédation accrue.

    BCCI: l'élimination de la nifédipine est réduite par le diltiazem (la concentration plasmatique est augmentée).

    Le diltiazem augmente significativement la concentration de lovastatine dans le plasma sanguin. Il augmente également l'action de la simvastatine, donc en les utilisant simultanément, la simvastatine devrait être abaissée. Avec l'utilisation simultanée de diltiazem avec la lovastatine et la simvastatine, le suivi des patients est nécessaire, en raison de la possibilité de développer une myosite ou une rhabdomyolyse.

    Instructions spéciales:

    Le diltiazem réduit la conductance du myocarde, il est donc particulièrement prudent chez les patients UN V blocus du 1er degré et à la bradycardie. La prudence est également nécessaire lorsqu'il est utilisé chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche.

    Diltiazem avec prudence nommer les patients prenant déjà d'autres médicaments, en particulier, les bêta-bloquants. Dans ce groupe de patients, le processus de traitement doit être effectué sous la surveillance étroite d'un cardiologue.

    Diltiazem avec prudence nommer chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique; dans ce groupe de patients, si nécessaire, réduire les doses prescrites du médicament et surveiller la teneur en urée dans l'urine, la créatinine.In patients avec une insuffisance hépatique, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 90 mg et il est recommandé de surveiller régulièrement le foie fonction.

    Pour les patients âgés, la dose est choisie individuellement, car la demi-vie du diltiazem peut augmenter.

    Comme diltiazem réduit OSSS et peut provoquer une hypotension artérielle secondaire, il est nécessaire de surveiller la pression artérielle, en particulier, au début du traitement de cours, tandis que les doses thérapeutiques ne sont pas encore spécifiées.

    Dans le cas d'éruptions cutanées persistantes qui se développent en érythème polymorphe et dermatite exfoliative, Diltiazem Lannacher doit être arrêté.

    Si, au cours de la thérapie, le patient doit subir une chirurgie sous anesthésie générale, il est nécessaire d'informer l'anesthésiste de la nature de la thérapie (le patient reçoit Diltiazem Lannacher).

    Pendant l'administration de Diltiazem Lannacher, l'utilisation de boissons alcoolisées n'est pas recommandée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'utilisation de Diltiazem Lannacher peut affecter négativement la performance du travail, nécessitant une grande vitesse de réactions mentales et physiques (par exemple, la gestion des véhicules, les mécanismes, le travail en hauteur, etc.).

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 90 et 180 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés en blister PVC / Al.

    2 plaquettes thermoformées (pour les comprimés à 90 mg) ou 3 plaquettes thermoformées (pour les comprimés à 180 mg) ainsi que les instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013738 / 01
    Date d'enregistrement:26.12.2011 / 02.09.2013
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VALEANT, LLC VALEANT, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVALEANT LLC VALEANT LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.11.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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