Efoks 20 - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

substance active: mononitrate d'isosorbide 20 mg; Excipients: lactose monohydraté 151,7 mg, talc 7,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium 3,5 mg, amidon de pomme de terre 27,0 mg, cellulose microcristalline 33,0 mg, stéarate d'aluminium 2,8 mg.

La description:Comprimés ronds de couleur blanche, d'une part - plat avec une facette, une encoche pour la faute et une gravure sur l'entaille "E", sous l'encoche - "20", d'autre part - convexe.

Groupe pharmacothérapeutique:vasodilatateur - nitrate

ATX: & nbsp

C.01.D.A.14 Mononitrate d'isosorbide

Pharmacodynamique:

Vasodilatateur périphérique avec effet prédominant sur les vaisseaux veineux. Stimule la formation d'oxyde nitrique (facteur relaxant endothélial) dans l'endothélium vasculaire, qui provoque l'activation de la guanylate cyclase intracellulaire, ce qui entraîne une augmentation de la teneur en guanosine monophosphate cyclique (GMPc) (médiateur de la vasodilatation). La précharge et la post-charge diminuent en raison de l'expansion des veines périphériques en raison d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale, le besoin de myocarde en oxygène diminue. EFox® 20 a une action expansive coronaire. Réduit le flux sanguin vers l'oreillette droite, aide à réduire la pression dans un petit cercle de circulation et régresse les symptômes d'œdème pulmonaire. Favorise la redistribution du flux sanguin coronaire dans la région avec une circulation sanguine réduite et augmente la tolérance à l'exercice chez les patients atteints de cardiopathie ischémique.

Efoks® 20 dilate les vaisseaux du cerveau, la dure-mère, qui peut être accompagnée d'un mal de tête. Comme d'autres nitrates, la tolérance croisée se développe. Après l'annulation (interruption du traitement), la sensibilité est rapidement rétablie. L'effet anti-angineux se développe 30-45 minutes après l'ingestion et dure jusqu'à 8-10 heures.

Pharmacocinétique

Absorption - élevée, biodisponibilité - 90 - 100%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteint 1 heure après l'ingestion. La connexion avec les protéines plasmatiques est inférieure à 4%. Mononitrate d'isosorbide presque complètement métabolisé dans le foie.

Il est sujet à la dénitrification avec la formation d'isosorbide, qui ne possède pas d'activité pharmacologique. Il est excrété par le rein presque exclusivement sous la forme de métabolites. Environ 2% est affiché inchangé. La demi-vie est de 4-5 heures.

Les indications:

- Cardiopathie coronarienne: prévention des crises d'angine de poitrine, y compris après un infarctus du myocarde antérieur;

- Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

- Hypersensibilité au mononitrate d'isosorbide, à d'autres composés nitrés ou à d'autres composants du médicament;

- Troubles circulatoires aigus (choc, collapsus);

- Choc cardiogénique si la correction de la pression diastolique finale du ventricule gauche au moyen d'une contrepulsion intra-aortique ou par l'introduction d'agents ayant un effet inotrope positif n'est pas possible;

- Hypotension artérielle sévère (tension artérielle systolique (TA) est inférieure à 90 mmHg);

- L'administration simultanée d'inhibiteurs de la phosphodiestérase-5, y compris le sildénafil, le vardénafil, le tadalafil, car ils potentialisent l'effet antihypertenseur du médicament;

- Hémorragie dans le cerveau

- Anémie sévère;

- Intolérance héréditaire au lactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et du galactose;

- Cardiomyopathie obstructive hypertrophique;

- Péricardite constrictive;

- Tamponnade cardiaque;

- Hypovolémie sévère;

- Sténose aortique et sous-aortique sévère;

- Sténose mitrale sévère;

- Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

- Avec une pression réduite remplissant le ventricule gauche, par exemple un infarctus aigu du myocarde (risque d'abaissement de la pression artérielle et de la tachycardie pouvant augmenter l'ischémie), une diminution de la fonction du ventricule gauche (insuffisance ventriculaire gauche). Ne pas abaisser la pression artérielle systolique en dessous de 90 mm Hg;

- Avec sténose aortique et / ou mitrale;

- Avec une tendance à l'hypotension artérielle (troubles orthostatiques de la régulation de la circulation sanguine);

- Avec glaucome à angle fermé (risque d'augmentation de la pression intraoculaire);

- Dans les maladies accompagnées par l'augmentation de la pression intracrânienne (la pression augmentée était seulement notée avec l'introduction intraveineuse des hautes doses de nitroglycérine);

- En cas d'insuffisance rénale sévère

- Avec insuffisance hépatique sévère;

- La grossesse et la période d'allaitement maternel;

- Hypothyroïdie:

- Insuffisant et malnutrition.

Grossesse et allaitement:Pour des raisons de sécurité, Efox® 20 peut être utilisé pendant la grossesse et pendant l'allaitement strictement selon les prescriptions du médecin, après une évaluation approfondie des bénéfices pour la mère et des risques possibles pour le fœtus / enfant, car les données disponibles sont actuellement insuffisantes. les effets de son utilisation chez les femmes enceintes et allaitantes.Il existe des données selon lesquelles les nitrates pénètrent dans le lait maternel et peuvent provoquer une méthémoglobinémie chez un enfant. L'excrétion du mononitrate d'isosorbide dans le lait maternel n'a pas été étudiée, il faut donc faire preuve de prudence lors de l'utilisation de ce médicament pendant l'allaitement. Si une mère qui allaite prend toujours Efox® 20, arrêtez l'allaitement et surveillez l'enfant pour les effets secondaires possibles du médicament.

Dosage et administration:

Efoks® 20 doit être pris par voie orale, sans mâcher et boire avec une quantité suffisante de liquide (par exemple, un verre d'eau). Les comprimés peuvent être divisés.

Le régime posologique est déterminé en fonction de la réponse clinique du patient. La dose efficace la plus faible doit être administrée.

Il est conseillé de commencer la thérapie avec de petites doses du médicament: 10 mg (1/2 comprimé 20 mg).

Prenez 1 comprimé 1 fois, deux fois par jour, puis suivez le texte. La dose quotidienne maximale est de 60 mg / jour. Les patients prenant le médicament deux fois par jour, la deuxième dose doit être prise 8 heures après la prise du premier. Lorsque pris trois fois par jour, la dose est prise toutes les 6 heures. Durée du traitement et des cours répétés - sur la recommandation d'un médecin.

Effets secondaires:

Les effets secondaires possibles sont donnés ci-dessous pour les systèmes corporels et la fréquence d'apparition (classification de l'Organisation Mondiale

Santé):

Très souvent - plus de 1/10;

Souvent - plus de 1/100 et moins de 1/10;

Rarement - plus de 1/1000 et moins de 1/100;

Rarement plus de 1/10000 et moins de 1/1000;

Très rarement - moins de 1/10000;

La fréquence est inconnue - la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles.

Maladie cardiaque

Souvent: tachycardie;

Peu fréquentes: l'intensification paradoxale des crises d'angine.

Troubles vasculaires

Souvent: hypotension orthostatique;

Rarement: effondrement (accompagné d'une bradyarythmie et d'une syncope);

La fréquence est inconnue: hypotension artérielle (abaissement de la pression artérielle).

Troubles du tractus gastro-intestinal

Peu fréquent: nausée, vomissement;

Très rarement: brûlures d'estomac.

Les perturbations du système nerveux

Très souvent: mal de tête "nitrate";

Souvent: vertiges (y compris postural), somnolence.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Rarement: réactions cutanées allergiques (y compris des éruptions cutanées), «bouffées de chaleur» de sang sur la peau du visage;

Très rarement: angioedème, syndrome de Stevens-Johnson;

La fréquence est inconnue: dermatite exfoliative.

Violations générales et violations sur le site d'introduction

Souvent: asthénie;

Autre: développement de la tolérance (y compris le passage à d'autres nitrates).

Pour éviter le développement de la tolérance, il faut éviter l'apport continu de doses élevées du médicament.

Pour les nitrates organiques, il y a eu des cas de développement d'une diminution marquée de la pression artérielle, accompagnée de nausées, de vomissements, d'anxiété, de pâleur et d'augmentation de la transpiration.

L'utilisation prolongée du médicament peut provoquer une hypoxémie transitoire due à une redistribution relative du flux sanguin vers les sites alvéolaires d'hypoventilation (chez les patients atteints d'une maladie coronarienne - pouvant conduire à une hypoxie myocardique).

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg), tachycardie réflexe et céphalée. Il peut apparaître une pâleur de la peau, une augmentation de la transpiration, un pouls «filiforme», des vertiges posturaux, une hyperémie cutanée, des nausées, des vomissements, des diarrhées.À fortes doses, on peut s'attendre à l'apparition de méthémoglobinémie, cyanose, tachypnée, dyspnée. les ions nitrite en raison du métabolisme du mononitrate d'isosorbide, il peut également y avoir une sensation d'anxiété, une perte de conscience et un arrêt cardiaque.

À des doses très élevées du médicament, la pression intracrânienne peut augmenter avec les symptômes cérébraux.

Traitement:

Dans les cas légers: transfert du patient à la position "couchée" avec les jambes surélevées ou l'extrémité inférieure du lit;

Dans les cas plus graves: avec une diminution prononcée de la pression artérielle - réapprovisionnement du volume sanguin circulant (BCC).

Dans des cas exceptionnels pour l'amélioration de la circulation sanguine, il est possible de réaliser des perfusions de norépinéphrine (noradrénaline) et / ou de dopamine.

L'introduction de l'adrénaline (adrénaline) et des composés apparentés est contre-indiquée!

Avec la méthémoglobinémie:

1. Acide ascorbique -1 g à l'intérieur ou sous forme de sel de sodium par voie intraveineuse - 0,1 - 0,15 ml / kg Solution à 1% jusqu'à 50 ml.

2. Oxygénothérapie, hémodialyse, échange de transfusion sanguine.

S'il y a un arrêt de la respiration et du cœur, commencez immédiatement les mesures de réanimation.

Interaction:

Il est possible d'augmenter l'effet antihypertenseur avec la réception simultanée avec d'autres vasodilatateurs, antihypertenseurs, bêtabloquants, bloqueurs des canaux calciques «lents» (BCCC), antipsychotiques (neuroleptiques) et antidépresseurs tricycliques, procaïnamide, éthanol, inhibiteurs de la phosphodiestérase. 5 (y compris le sildénafil, le vardénafil, le tadalafil).

L'application simultanée de mononitrate d'isosorbide et de dihydroergotamine peut entraîner une augmentation de la concentration de dihydroergotamine dans le sang et, ainsi, augmenter l'effet hypertenseur de cette dernière.

Absorbants, astringents et agents enveloppants réduisent l'absorption du mononitrate d'isosorbide dans le tractus gastro-intestinal. Il doit être pris en compte que les interactions médicamenteuses décrites ci-dessus sont également possibles si ces médicaments ont été utilisés peu avant le début du traitement par Efox® 20. Saprothérine cofacteur de l'oxyde nitrique synthase. Il est conseillé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation de médicaments contenant de la saproptérine avec tous les agents vasodilatateurs dont l'action est associée à l'oxyde nitrique (N0), y compris les donneurs classiques de NO (par exemple, nitroglycérine, dinitrate d'isosorbide, mononitrate d'isosorbide), inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 et minoxidil.

Instructions spéciales:

EFox® 20 n'est pas utilisé pour arrêter les crises d'angine de poitrine et l'infarctus aigu du myocarde!

Pendant la thérapie, il est nécessaire de surveiller la pression artérielle et la fréquence cardiaque.

En cas d'utilisation prolongée d'Efox® 20, une tolérance peut se développer et il est donc recommandé d'annuler pendant 24 à 48 heures ou pendant 3 à 5 jours, après 3 à 6 semaines d'ingestion régulière, en remplaçant Efox® 20 par d'autres anti-angineux.

Vous ne pouvez pas arrêter brusquement le traitement avec Efox® 20. Cela doit être fait progressivement pour éviter les conséquences indésirables de l'arrêt brutal du traitement (syndrome de sevrage).

L'utilisation d'Efox®20 peut conduire à une hypoxémie transitoire due à la redistribution du flux sanguin vers les segments alvéolaires d'hypoventilation. Cela peut être le mécanisme de déclenchement de l'ischémie chez les patients atteints de maladie coronarienne. Pendant le traitement avec le médicament devrait être exclu de boire de l'alcool.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices (risque de somnolence et de mal de tête).

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 20 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans un blister de film de polypropylène et feuille de polypropylène ou dans un blister de film de polypropylène et une feuille d'aluminium.

Pour 5 blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Gardez le médicament hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

5 années

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011548 / 01

Date d'enregistrement:24.01.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:YUSB Farma SpAYUSB Farma SpA Italie

Fabricant: & nbsp

AESICA Pharmaceuticals, GmbH Allemagne

Représentation: & nbspYUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.04.2014

Instructions illustrées

Instructions

Efoks® 20 (Effox® 20)