Monochinkwe - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'ingrédient actif, le mononitrate d'isosorbide, est le principal métabolite du dinitrate d'isosorbide, un médicament largement utilisé pour prévenir et traiter les maladies coronariennes (MC).

Du point de vue de la pharmacodynamique, mononitrate d'isosorbide - un vasodilatateur périphérique ayant un effet prédominant sur les vaisseaux veineux. Au niveau moléculaire, il stimule la formation d'oxyde nitrique (facteur relaxant endothélial), qui active la guanylate cyclase intracellulaire dans l'endothélium vasculaire, entraînant une synthèse accrue de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc), médiateur de la vasodilatation. En plus de l'effet principal associé à l'augmentation de la capacité du lit veineux, mononitrate d'isosorbide a également un effet sur les artères, provoquant une diminution de la résistance vasculaire périphérique. Ainsi, réduit la pré-charge et la post-charge sur le cœur (réduit le volume télédiastolique du ventricule gauche et réduit la tension systolique de ses parois), améliorant la fonction de pompage du cœur et réduisant le besoin de myocarde en oxygène. A effet dilatateur coronaire.Promouvoir la redistribution du flux sanguin coronaire dans les zones à circulation sanguine réduite. Augmente la tolérance à l'effort chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, angine de poitrine.

Réduit le flux sanguin vers l'oreillette droite, aide à réduire la pression artérielle dans le petit cercle. Lorsque l'ingestion de l'effet antiangineux mono-nigra isosorbide se produit après 30 minutes et dure 2 à 6 heures.

Le développement de la tolérance, ainsi que la tolérance croisée avec d'autres nitrocomposés dans le traitement continu à long terme avec de fortes doses de mononitrate d'isosorbide, est décrit. Pour éviter une diminution ou une perte d'efficacité, l'administration continue et continue de fortes doses du médicament doit être évitée.

PharmacocinétiqueRapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal après ingestion. La biodisponibilité est de 100%, ce qui est confirmé par l'obtention d'environ la même concentration dans le plasma sanguin après ingestion et après administration intraveineuse. La concentration maximale (C_max) dans le plasma sanguin est atteint dans environ 1-1,5 heures. Mononitrate d'isosorbide presque entièrement métabolisé dans le foie, n'est pas soumis à l'effet de «passage primaire» à travers le foie (par opposition à dinitrate d'isosorbide). Mononitrate d'isosorbide est excrété principalement par les reins - sous forme inchangée et sous la forme de glucuronides. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. La demi-vie (T_1/2) est d'environ 5 heures, ce qui est 8 fois plus élevé que celui du dinitrate d'isosorbide.

Les indications:

- Cardiopathie ischémique: prévention des crises d'angine, y compris après un infarctus du myocarde antérieur;

Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

- Hypersensibilité au mononitrate d'isosorbide et à d'autres nitrates organiques, ainsi qu'à d'autres composants inclus dans la préparation;

- Infarctus aigu du myocarde avec hypotension artérielle sévère;

- insuffisance circulatoire aiguë (choc, collapsus vasculaire);

- choc cardiogénique s'il est impossible de corriger la pression diastolique finale du ventricule gauche à l'aide d'une contrepulsion intra-artérielle ou par l'introduction d'agents ayant un effet inotrope positif;

- hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg, tension artérielle diastolique inférieure à 60 mm Hg);

- Anémie (forme sévère);

- oedème pulmonaire toxique;

- l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (y compris le sildénafil, le vardénafil, le tadalafil);

- Carence en lactase, intolérance héréditaire au lactose, syndrome de malabsorption du glucose et du galactose;

- Hémorragie dans le cerveau;

- cardiomyopathie obstructive hypertrophique;

- péricardite constrictive;

- tamponnade cardiaque;

- hypovolémie sévère;

- sténose aortique et sous-aortique sévère, sténose mitrale sévère;

- Enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

- Glaucome à angle fermé (risque d'augmentation de la pression intraoculaire);

- hypotension artérielle (ne s'applique que sous la supervision d'un médecin);

- Insuffisant et malnutrition;

- avec une pression réduite de remplissage du ventricule gauche, par exemple, avec un infarctus aigu du myocarde (risque d'abaisser la tension artérielle et la tachycardie, ce qui peut augmenter l'ischémie);

sténose aortique et / ou mitrale;

- la tendance aux troubles orthostatiques de la régulation vasculaire;

- insuffisance rénale sévère;

- Insuffisance hépatique (risque de développement de méthémoglobinémie);

- AVC hémorragique;

- l'hypothyroïdie;

- des maladies accompagnées d'une augmentation de la pression intracrânienne (une augmentation de la pression a été observée lors de l'administration intraveineuse de fortes doses de nitroglycérine);

- une lésion cranio-cérébrale récemment contractée.

Grossesse et allaitement:

Le médicament Monochinkwe® n'est pas recommandé pendant la grossesse et pendant l'allaitement. L'utilisation du médicament est possible uniquement selon la prescription du médecin, après une évaluation approfondie des avantages pour la mère et le risque possible pour le fœtus / enfant, car il existe actuellement des données insuffisantes sur les conséquences de son utilisation chez les femmes enceintes et les mères allaitantes. Il existe des preuves que les nitrates sont excrétés dans le lait maternel et peuvent provoquer une méthémoglobinémie chez le bébé. La quantité d'excrétion de mononigrite d'isosorbide dans le lait maternel n'a pas été déterminée. Il faut donc faire preuve de prudence lors de l'utilisation du médicament pendant l'allaitement. Si la mère qui allaite prend toujours le médicament Monochinkwe®, il est nécessaire d'établir l'observation de l'enfant pour les effets secondaires possibles de l'utilisation de la drogue.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Les comprimés sont entiers, non liquides et pressés avec une quantité suffisante de liquide (par exemple, un verre d'eau).

Habituellement prescrit 20 mg de mononitrate d'isosorbide (16 comprimés de 40 mg) -40 mg de mononitrate d'isosorbide (1 comprimé de 40 mg) 2-3 fois par jour avec un intervalle de 7-8 heures.

La dose quotidienne maximale est de 120 mg.

La fréquence d'admission et la durée du traitement sont fixées individuellement par le médecin. Chez les patients présentant une insuffisance circulatoire après la première prise du médicament, des symptômes d'effondrement peuvent survenir. Apparition de tels symptômes, ainsi que la céphalée «nitrate», il est possible d'éviter si le traitement commence avec la prise de médicaments avec moins de mononitrate d'isosorbide.

Effets secondaires:

La fréquence est classée selon les rubriques selon les recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé, selon l'occurrence de l'événement: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement ( ≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels, la fréquence est inconnue (ne peut être calculée à partir des données disponibles) .

Du système nerveux central

Très souvent: un mal de tête d'intensité variable et la durée - céphalée «nitrate» (il s'arrête généralement pendant plusieurs jours avec une thérapie continue);

Souvent: faiblesse, apparition de vertiges (y compris posturaux), somnolence, vision floue, raideur, diminution de la capacité à des réactions mentales et motrices rapides (surtout au début du traitement);

Rarement: ischémie cérébrale.

De la peau et des tissus sous-cutanés

Peu fréquent: éruption cutanée;

Rarement: "marées" de sang sur la peau du visage;

Très rarement: angioedème, syndrome de Stevens-Johnson;

La fréquence est inconnue: dermatite exfoliative.

Du système digestif

Peu fréquents: nausées, vomissements, sécheresse de la muqueuse buccale, sensation de brûlure légère de la langue;

Très rarement: brûlures d'estomac.

Du côté du système cardio-vasculaire

Souvent: abaisser la tension artérielle et / ou développer une hypotension orthostatique après la première dose ou après l'augmentation de la dose, ce qui peut s'accompagner d'une tachycardie réflexe, d'une somnolence, d'une faiblesse, etc.

Rarement: une diminution marquée de la pression artérielle, accompagnée de nausées, de vomissements, d'une excitabilité accrue, d'une pâleur de la peau et d'une augmentation de la transpiration; il est possible d'augmenter les symptômes de l'angine de poitrine (effet paradoxal des nitrates); bradycardie paradoxale, effondrement, conditions syncopales.

L'utilisation prolongée du médicament peut provoquer une hypoxémie transitoire due à une redistribution relative du flux sanguin vers les sites alvéolaires d'hypoventilation (chez les patients atteints de cardiopathie ischémique - pouvant conduire à une hypoxie myocardique).

Peut-être le développement de la tolérance, incl. croiser à d'autres nitrates (pour éviter le développement de la tolérance, il faut éviter l'ingestion continue de doses élevées du médicament).

Surdosage:

Symptômes:

Diminution prononcée de la pression artérielle avec dysrégulation orthostatique, tachycardie réflexe et céphalée.Il peut y avoir de la faiblesse, des étourdissements, des bouffées de chaleur, des nausées, une peau pâle, un pouls filiforme, des vomissements et de la diarrhée. À fortes doses (plus de 20 mg / kg de poids corporel), on devrait s'attendre à l'apparition d'une hémoglobinémie, d'une cyanose, d'une dyspnée et d'une tachypnée dues à la formation d'ions nitrite due au métabolisme du mononitrate d'isosorbide.

Des doses très élevées peuvent entraîner une augmentation de la pression intracrânienne avec l'apparition de symptômes cérébraux. En cas de surdosage chronique, une augmentation de la méthémoglobine est possible.

Thérapie:

En plus des recommandations générales, telles que le lavage gastrique et le placement du patient dans une position horizontale (les jambes sont hautes), les principaux indicateurs des fonctions vitales doivent être surveillés et, si nécessaire, ajustés. Les patients présentant une hypotension artérielle sévère et / ou un choc doivent recevoir une injection de liquide; dans des cas exceptionnels, pour améliorer la circulation sanguine, il est possible de réaliser des perfusions de norépinéphrine (norépinéphrine) et / ou de dopamine. L'introduction d'épinéphrine (adrénaline) et de composés apparentés est contre-indiquée.

Selon le degré de gravité, dans le cas de la méthémoglobinémie, les antidotes suivants sont utilisés:

1. L'acide ascorbique sous la forme du sel de sodium par voie intraveineuse 0,1-0,15 ml / kg 1% de solution jusqu'à 50 ml;

2. Oxygénothérapie, hémodialyse, échange de transfusion sanguine.

S'il y a un arrêt de la respiration et du cœur, il est nécessaire de commencer la réanimation.

Interaction:

Administré avec d'autres vasodilatateurs, antihypertenseurs, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), bêtabloquants, inhibiteurs calciques lents, diurétiques, antipsychotiques (antipsychotiques) ou antidépresseurs tricycliques, avec inhibiteurs de la phosphodiestérase-5, y compris le sildénafil, le vardénafil , le tadalafil, ainsi que l'éthanol, l'intensification de l'action vasodilatatrice du mononitrate d'isosorbide est possible.

En cas d'utilisation simultanée avec des antihypertenseurs mononitrate d'isosorbide à fortes doses peuvent améliorer leur effet antihypertenseur.

L'utilisation simultanée avec les inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (y compris le sildénafil, le vardénafil, le tadalafil) augmente l'effet hypotenseur des nitrates organiques (voir rubrique «Contre-indications»). Mononitrate d'isosorbide peut agir comme un antagoniste physiologique de la noradrénaline, de l'acétylcholine, de l'histamine et d'autres substances. Les barbituriques accélèrent le métabolisme et réduisent la concentration de mononitrate d'isosorbide dans le sang.

Le mononitrate d'isosorbide réduit l'effet des vasopresseurs.

En association avec l'amiodarone, le propranolol, le BCCK (vérapamil, nifédipine, etc.), il est possible d'augmenter l'effet anti-angineux. Sous l'influence de bêta-adrénomimétiques, alpha-adrénobloquants (dihydroergotamine, etc.), il est possible de réduire l'effet antiangineux du mononitrate d'isosorbide (tachycardie et diminution marquée de la pression artérielle).

Avec l'utilisation simultanée de mononitrate d'isosorbide avec m-holinoblokatorami (atropine et d'autres) augmente la probabilité d'augmentation de la pression intraoculaire.

Les adsorbants, LC astringents et enveloppants réduisent l'absorption du mononitrate d'isosorbide du tractus gastro-intestinal.

L'éthanol peut augmenter l'effet hypotenseur du mononitrate d'isosorbide et affecter la capacité de concentration et / ou la vitesse des réactions psychomotrices. Saprothérine est un cofacteur de l'oxyde nitrique synthétase. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de médicaments contenant sapropérine, avec toutes les substances qui provoquent une vasodilatation due à la synthèse de l'oxyde nitrique (incl. mononitrate d'isosorbide).

Instructions spéciales:

Le médicament Monochinkwe® ne doit pas être utilisé pour arrêter les crises aiguës d'angine de poitrine et pour traiter l'infarctus aigu du myocarde. Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la tension artérielle et la fréquence cardiaque. En présence d'hypotension artérielle, le médicament doit être pris uniquement sous la supervision d'un médecin. Il devrait être évité le retrait brusque du médicament (dose progressivement réduire) .Avec l'utilisation prolongée du médicament, le développement de la tolérance est possible, par conséquent, il est recommandé d'annuler pour 24-48 heures ou pour 3-5 jours, après 3 -6 semaines d'utilisation régulière de la drogue, en remplaçant la préparation Monochinkwe avec d'autres médicaments anti-angineux en ce moment.

Les patients atteints de labilité de la circulation peuvent développer des symptômes d'insuffisance circulatoire aiguë dès la première prise du médicament. Pendant le traitement avec le médicament devrait être exclu de boire de l'alcool.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Le médicament Monochinkwe® peut influencer la capacité de concentration et / ou la vitesse des réactions psychomotrices. Par conséquent, lors de la prise du médicament doit être prudent lors de la conduite des véhicules et des classes d'activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 40 mg.

Emballage:

Pour 15 comprimés dans un paquet de cellules planaires (blister PVC / feuille d'aluminium). 2 blisters avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N014356 / 01

Date d'enregistrement:25.12.2008 / 12.02.2018

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Instituto Luzofarmaco d'Italia SpAInstituto Luzofarmaco d'Italia SpA Italie

Fabricant: & nbsp

BERLIN-CHEMIE, AG Allemagne

Représentation: & nbspBERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.06.2018

Instructions illustrées

Instructions

Monochinkwe® (Monocinque)