Substance activeMononitrate d'isosorbideMononitrate d'isosorbide
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  • Forme de dosage: & nbsp
    capsules à libération prolongée
    Composition:

    1 capsule contient:

    Pellet isosorbide-5-mononitrate d'action prolongée - 280 mg (en termes d'isosorbide-5-mononitrate-50 mg) contenant

    Substance active:

    isosorbide-5-mononitrate - 50 mg.

    Excipients:

    Pastilles neutres contenant du saccharose et de l'amidon de maïs; éthylcellulose, talc, lactose.

    Composition de la coquille de capsule de gélatine: gélatine pharmaceutique, glycérol, parahydroxybenzoate de méthyle, parahydroxybenzoate de propyle, laurylsulfate de sodium, eau purifiée, colorant azorubine E-122.

    La description:

    Capsules dures gélatineuses № 1 avec un étui transparent incolore et un couvercle transparent de couleur rouge.

    Le contenu des capsules sont des pastilles de couleur blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent vasodilatateur - nitrate
    ATX: & nbsp

    C.01.D.A.14   Mononitrate d'isosorbide

    Pharmacodynamique:

    Le mononitrate d'isosorbide - un vasodilatateur périphérique ayant un effet prédominant sur les vaisseaux veineux, a un effet antiangineux. Réduit la précharge (en dilatant les veines périphériques) et la postcharge (en raison d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique globale), réduit le besoin de myocarde en oxygène, dilate les artères coronaires et améliore le flux sanguin coronaire, favorise sa redistribution dans les zones ischémiques, réduit le volume diastolique terminal du ventricule gauche et réduit la tension systolique de ses parois.Augmente la tolérance à l'effort physique des patients atteints de maladie coronarienne (CHD), réduit la pression dans un petit cercle de la circulation sanguine.

    Le mononitrate d'isosorbide provoque la relaxation de la musculature des bronches, des voies urinaires, des muscles de la vésicule biliaire, des voies biliaires et de l'œsophage, ainsi que du petit et du gros intestin, y compris les sphincters.

    Au niveau moléculaire, les nitrates agissent par la formation d'oxyde nitrique et de guanosyl monophosphate cyclique, considéré comme un médiateur de relaxation. Ainsi, le médicament agit rapidement et pendant longtemps pour prévenir les crises d'angine de poitrine. La biodisponibilité du mononitrate d'isosorbide ne dépend pas des caractéristiques de l'alimentation (calories, teneur en gras ou en graisses) et du temps de repas.

    PharmacocinétiqueRapidement et complètement absorbé après l'ingestion. La biodisponibilité varie de 90 à 100%. Mononitrate d'isosorbide presque complètement métabolisé dans le foie. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. Mononitrate d'isosorbide est excrété par les reins presque exclusivement sous la forme de métabolites. Environ 2% est affiché inchangé. La demi-vie est de 8 heures.
    Les indications:

    Prophylaxie et traitement à long terme de l'angine de poitrine.

    Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie). Augmentation de la pression dans un petit cercle de circulation sanguine (hypertension pulmonaire) (dans le cadre d'une polythérapie).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité aux nitrates organiques ou d'autres composants du médicament;

    - troubles circulatoires aigus (choc, collapsus vasculaire);

    - choc cardiogénique si une pression diastolique suffisamment élevée dans le ventricule gauche n'est pas obtenue en utilisant une contrepulsion intra-aortique ou en administrant des agents qui ont un effet inotrope positif;

    - hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique (TA) inférieure à 90 mm Hg, tension artérielle diastolique inférieure à 60 mm Hg);

    - l'administration simultanée d'inhibiteurs de la phosphodiestérase, y compris le sildénafil, le vardénafil, le tadalafil, car ils potentialisent l'effet antihypertenseur des nitrates;

    - intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et galactose;

    - âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    -Cardiomyopathie obstructive intrépide, péricardite constrictive, tamponnade péricardique;

    - faible pression de remplissage dans l'infarctus aigu du myocarde, altération de la fonction de la chambre gauche (insuffisance ventriculaire gauche). Ne pas abaisser la pression artérielle systolique en dessous de 90 mm Hg;

    - sténose aortique et / ou mitrale;

    - tendance aux troubles orthostatiques de la régulation vasculaire;

    - des maladies accompagnées d'une augmentation de la pression intracrânienne (jusqu'à présent, une augmentation supplémentaire de la pression intracrânienne n'a été observée qu'avec l'administration intraveineuse de fortes doses de nitroglycérine);

    - glaucome;

    - anémie sévère;

    - thyréotoxicose;

    - insuffisance rénale sévère;

    - insuffisance hépatique;

    - augmentation du péristaltisme du tractus gastro-intestinal;

    - Insuffisance cardiaque chronique.

    Grossesse et allaitement:Pour des raisons de sécurité d'Isosorbide, retard mononitrate peut être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement strictement strictement selon la prescription du médecin, après une évaluation attentive des avantages pour la mère et les risques possibles pour le fœtus et / ou l'enfant.
    Dosage et administration:

    Isosorbide mononitrate retard est pris par voie orale, 1 capsule (50 mg) le matin après le petit déjeuner, arrosé avec une petite quantité d'eau.

    La durée du traitement est déterminée individuellement, selon les indications et l'efficacité de la thérapie et est déterminée par le médecin.

    Effets secondaires:

    Souvent (10): Un mal de tête «nitrate» peut survenir au début du traitement. En continuant la thérapie, elle diminue habituellement après quelques jours.

    Souvent (1% - <10%): Après la première dose ou après l'augmentation de la dose, la pression artérielle peut diminuer et / ou développer une hypotension orthostatique, qui peut s'accompagner d'une tachycardie, de vertiges et de faiblesse. Il peut y avoir de la raideur, de la somnolence, une vision floue, une diminution de la capacité à provoquer des réactions mentales et motrices rapides (surtout au début du traitement), une sécheresse buccale.

    Rarement (0,1% - <1%): Il peut y avoir des nausées, des vomissements, une rougeur de la peau du visage, une sensation de chaleur et des réactions allergiques (éruption cutanée).

    Une diminution marquée de la pression artérielle, accompagnée d'une pondération des symptômes de l'angine de poitrine (réaction paradoxale aux nitrates).

    Il y avait des cas d'états collapoid, parfois avec bradyarrhythmia et syncope.

    Cas individuels (<0,01%):

    Dans les cas individuels, l'émergence de la dermatite exfoliative, ainsi que l'apparition d'une légère sensation de brûlure de la langue.

    Il décrit le développement de la tolérance et de la tolérance croisée avec d'autres composés nitrés par un traitement continu prolongé avec de fortes doses de mononitrate d'isosorbide. Pour éviter une diminution ou une perte d'efficacité, il faut éviter la prise continue de doses élevées du médicament.

    Surdosage:

    Symptômes:

    Réduction de la pression artérielle avec dysrégulation orthostatique, tachycardie réflexe et céphalée. Peut apparaître une faiblesse, des étourdissements, de la chaleur "des marées", de l'hyperthermie, des sueurs, des palpitations, des troubles visuels, une bradycardie, des nausées, des vomissements, de la diarrhée.

    À fortes doses (20 mg / kg de poids corporel), il faut s'attendre à ce que la méthémoglobinémie, la cyanose, la dyspnée et la tachypnée résultent de la formation d'ions nitrite résultant du métabolisme du mononitrate d'isosorbide.

    Des doses très élevées peuvent entraîner une augmentation de la pression intracrânienne avec l'apparition de symptômes cérébraux.

    En cas de surdosage chronique, une augmentation du taux de méthémoglobine est possible, bien que sa signification clinique n'ait pas encore été établie.

    Thérapie:

    En plus des recommandations générales, telles que le lavage gastrique et en plaçant le patient dans une position horizontale (les jambes sont hautes), il faut surveiller les indicateurs de base des fonctions vitales et, si nécessaire, ajuster. Les patients présentant une hypotension artérielle sévère et / ou un choc doivent recevoir une solution de norépinéphrine et / ou de dopamine.

    L'introduction d'épinéphrine (adrénaline) et de composés apparentés est contre-indiquée. Selon le degré de gravité, dans le cas de la méthémoglobinémie, les antidotes suivants sont utilisés:

    1. acide ascorbique: 1 g à l'intérieur ou sous forme de sel de sodium par voie intraveineuse;

    2. Oxygénothérapie, hémodialyse, échange de transfusion sanguine.

    Interaction:

    Administré avec d'autres vasodilatateurs, antihypertenseurs, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, bêta-bloquants, inhibiteurs calciques lents, diurétiques, neuroleptiques ou antidépresseurs tricycliques, avec inhibiteurs de la phosphodiestérase-5, y compris sildénafil, vardénafil, tadalafil et éthanol. l'effet antihypertenseur du mononitrate d'isosorbide est possible.

    Lorsqu'il est associé à l'amiodarone, au propranolol, aux bloqueurs des canaux calciques «lents» (vérapamil, nifédipine, etc.), il est possible d'augmenter l'effet antiangineux. Sous l'influence de bêta-adrénergiques, alpha-adrénobloquants (dihydroergotamine, etc.), il est possible de diminuer l'effet anti-angineux (tachycardie et diminution de la pression artérielle excessive).

    Lorsqu'il est combiné avec m-holinoblokatorami (atropine et d'autres) augmente la probabilité d'augmentation de la pression intraoculaire.

    Les adsorbants, les médicaments astringents et enveloppants réduisent l'absorption du mononitrate d'isosorbide dans le tube digestif.

    Instructions spéciales:

    L'isosorbide mononitrate retard ne doit pas être utilisé pour arrêter les crises aiguës d'angine de poitrine, d'infarctus aigu du myocarde. Pendant la thérapie, il est nécessaire de surveiller la pression artérielle et la fréquence cardiaque.

    Avec l'utilisation à long terme, il est possible de développer la tolérance, à l'égard de laquelle il est recommandé après 3-6 semaines de consommation régulière du médicament pour faire une pause pendant 3-5 jours, en remplaçant pour ce moment le retard mononitrate d'isosorbide avec d'autres médicaments anti-angineux. Lors de la prise du médicament, une hypoxémie temporaire peut survenir en raison d'une redistribution relative du flux sanguin vers la zone alvéolaire d'hypoventilation. Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, cela peut entraîner une hypoxie myocardique temporaire. Il faut éviter le retrait brutal du médicament (réduire progressivement la dose). Pendant le traitement avec le médicament devrait être exclu de boire de l'alcool.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une réaction psychomotrice rapide.
    Forme de libération / dosage:
    Capsules d'action prolongée de 50 mg.
    Emballage:Pour 10 capsules dans un paquet de cellules planaires (PVC / aluminium), 3 packs de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:Liste B. Dans l'endroit sombre et sec à une température de 15 ° C à 25 ° C. Tenir hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-006470/09
    Date d'enregistrement:13.08.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MINSKINTERKAPS, UP MINSKINTERKAPS, UP la République de Biélorussie
    Fabricant: & nbsp
    MINSKINTERKAPS, UP la République de Biélorussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.11.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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