Substance activeMononitrate d'isosorbideMononitrate d'isosorbide
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    1 capsule contient:

    Substance active: mononitrate d'isosorbide 20 mg ou 40 mg (sous forme de mononitrate d'isosorbide dilué à 40% avec du lactose - 50 mg ou 100 mg).

    Excipients: Stéarate de magnésium - 2 mg, fécule de pomme de terre - 40 mg, lactose - quantité suffisante pour obtenir le contenu d'une capsule pesant 200 mg.

    Composition de la coquille de capsule de gélatine: gélatine - 61,404 mg, glycérine - 0,095 mg, eau purifiée - 10,585 mg, laurylsulfate de sodium - 0,044 mg, dioxyde de titane 0,873 mg.

    La description:

    Capsules de gélatine dure №1 blanc.

    Le contenu des capsules est blanc ou presque blanc, inodore.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent vasodilatateur - nitrate
    ATX: & nbsp

    C.01.D.A.14   Mononitrate d'isosorbide

    Pharmacodynamique:

    A vasodilatateur et action antiangineuse.

    Réduit la précharge (en dilatant les veines périphériques) et la postcharge (en raison d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique globale), réduit le besoin de myocarde en oxygène, dilate les artères coronaires et améliore le flux sanguin coronaire, favorise sa redistribution dans les zones ischémiques, réduit le volume diastolique terminal du ventricule gauche et réduit la tension systolique de ses parois. Augmente la tolérance à l'effort physique des patients atteints de maladie coronarienne (CHD), réduit la pression dans un petit cercle de circulation sanguine.

    Le mononitrate d'isosorbide provoque la relaxation de la musculature des bronches, des voies urinaires, des muscles de la vésicule biliaire, des voies biliaires et de l'œsophage, ainsi que du petit et du gros intestin, y compris les sphincters.

    Au niveau moléculaire, les nitrates agissent par la formation d'oxyde nitrique (N0) et de guanosyl monophosphate cyclique (GMPc), considéré comme un médiateur de relaxation. Lorsque l'ingestion de l'effet antiangineux du mononitrate d'isosorbide se manifeste après 30 minutes et dure de 2 à 6 heures.

    Pharmacocinétique

    Rapidement et complètement absorbé après l'ingestion. La biodisponibilité varie de 90 à 100%. Mononitrate d'isosorbide presque complètement métabolisé dans le foie. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. Mononitrate d'isosorbide est excrété par les reins presque exclusivement sous la forme de métabolites. Environ 2% est affiché inchangé. La demi-vie est de 4-5 heures.

    Tolérance: une diminution de l'efficacité a été observée, malgré l'absence de changement de dosage et un taux constant de nitrate dans le sang. La tolérance observée diminue dans les 24 heures suivant la poursuite du traitement.

    Il n'y avait pas de développement de la tolérance lors de la prise du médicament avec des interruptions.

    Les indications:

    Prophylaxie et traitement à long terme de l'angine de poitrine.

    Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie). Augmentation de la pression dans un petit cercle de circulation sanguine (hypertension pulmonaire).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité aux nitrates organiques ou d'autres composants du médicament;

    - troubles circulatoires aigus (choc, collapsus vasculaire);

    - choc cardiogénique si une pression diastolique suffisamment élevée dans le ventricule gauche n'est pas obtenue en utilisant une contrepulsion intra-aortique ou en administrant des agents qui ont un effet inotrope positif;

    - hypotension artérielle sévère (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg, tension artérielle diastolique inférieure à 60 mm Hg);

    - l'administration simultanée d'inhibiteurs de la phosphodiestérase, y compris le sildénafil, le vardénafil, le tadalafil, car ils potentialisent l'effet antihypertenseur des nitrates;

    - intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et galactose;

    - les enfants et l'adolescence jusqu'à 18 ans.

    Soigneusement:

    - Cardiomyopathie obstructive hypertrophique, péricardite constrictive, tamponnade péricardique;

    - faible pression de remplissage dans l'infarctus aigu du myocarde, altération de la fonction de la chambre gauche (insuffisance ventriculaire gauche). Ne pas abaisser la pression artérielle systolique en dessous de 90 mm Hg;

    - sténose aortique et / ou mitrale;

    - tendance aux troubles orthostatiques de la régulation vasculaire;

    - des maladies accompagnées d'une augmentation de la pression intracrânienne (jusqu'à présent, une augmentation supplémentaire de la pression intracrânienne n'a été observée qu'avec l'administration intraveineuse de fortes doses de nitroglycérine);

    - glaucome;

    - anémie sévère;

    - thyréotoxicose;

    - insuffisance rénale sévère;

    - insuffisance hépatique.

    Grossesse et allaitement:Pour des raisons de sécurité Mononitrate d'isosorbide peut être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement strictement selon la prescription du médecin, après une évaluation approfondie des bénéfices et des risques possibles, car les données sur les conséquences de son utilisation chez les femmes enceintes et allaitantes sont actuellement insuffisantes. Si la mère allaitante prend encore Mononitrate d'isosorbide, il est nécessaire d'établir l'observation de l'enfant pour le développement des effets possibles de la drogue.
    Dosage et administration:

    La fréquence d'admission et la durée du traitement sont définies individuellement. A l'intérieur, après avoir mangé avec de l'eau.

    Capsules "mononitrate d'isosorbide" prendre 20 - 40 mg par réception 2-3 fois par jour avec un intervalle de 7-8 heures.

    Effets secondaires:

    Souvent (10): Un mal de tête «nitrate» peut survenir au début du traitement. En continuant la thérapie, elle diminue habituellement après quelques jours.

    Souvent (1% - <10%): Après la première dose ou après l'augmentation de la dose, la pression artérielle peut diminuer et / ou développer une hypotension orthostatique, qui peut s'accompagner d'une tachycardie, de vertiges et de faiblesse. Il peut y avoir de la raideur, de la somnolence, une vision floue, une diminution de la capacité à provoquer des réactions mentales et motrices rapides (surtout au début du traitement), une sécheresse buccale.

    Rarement (0,1% - <1%): Il peut y avoir des nausées, des vomissements, des rougeurs au visage et des réactions allergiques cutanées.

    Une diminution marquée de la pression artérielle, accompagnée d'une pondération des symptômes. angine (réaction paradoxale aux nitrates). Il y avait des cas d'états collapoid, parfois avec bradyarrhythmia et syncope.

    Cas individuels (<0,01%): . Dans des cas individuels, l'émergence de la dermatite exfoliative. Le développement de la tolérance, ainsi que la tolérance croisée avec d'autres nitrocomposés dans le traitement continu à long terme avec de fortes doses de mononitrate d'isosorbide, est décrit. Pour éviter une diminution ou une perte d'efficacité, il faut éviter la prise continue de doses élevées du médicament.

    Surdosage:

    Symptômes:

    Réduction de la pression artérielle avec dysrégulation orthostatique, tachycardie réflexe et céphalée. Peut apparaître une faiblesse, des vertiges, des "marées" de chaleur, des nausées, des vomissements et de la diarrhée.

    À fortes doses (20 mg / kg de poids corporel), il faut s'attendre à ce que la méthémoglobinémie, la cyanose, la dyspnée et la tachypnée résultent de la formation d'ions nitrite résultant du métabolisme du mononitrate d'isosorbide.

    Des doses très élevées peuvent entraîner une augmentation de la pression intracrânienne avec l'apparition de symptômes cérébraux.

    En cas de surdosage chronique, une augmentation du taux de méthémoglobine est possible, bien que sa signification clinique n'ait pas encore été établie.

    Thérapie:

    En plus des recommandations générales, telles que le lavage gastrique et en plaçant le patient dans une position horizontale (les jambes sont hautes), il faut surveiller les indicateurs de base des fonctions vitales et, si nécessaire, ajuster. Les patients présentant une hypotension artérielle sévère et / ou un choc doivent recevoir une injection de liquide; Dans des cas exceptionnels, des perfusions de norépinéphrine et / ou de dopamine peuvent être utilisées pour améliorer la circulation sanguine.

    L'introduction d'épinéphrine (adrénaline) et de composés apparentés est contre-indiquée. Selon le degré de gravité, dans le cas de la méthémoglobinémie, les antidotes suivants sont utilisés:

    1. Vitamine C: 1 g à l'intérieur ou sous forme de sel de sodium par voie intraveineuse.

    2. bleu de méthylène: jusqu'à 50 ml de solution à 1% de bleu de méthylène par voie intraveineuse.

    3. bleu de toluidine: d'abord 2-4 mg / kg de poids corporel par voie intraveineuse; ensuite, si nécessaire, l'administration répétée de 2 mg / kg de poids corporel avec un intervalle entre les administrations en une heure est possible.

    4. l'oxygénothérapie, l'hémodialyse, l'échange de transfusion sanguine.

    Interaction:

    Administré avec d'autres vasodilatateurs, antihypertenseurs, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, bêta-adrénobloquants, inhibiteurs calciques, diurétiques, neuroleptiques ou antidépresseurs tricycliques, avec inhibiteurs de la phosphodiestérase, y compris sildénafil, vardénafil, tadalafil et éthanol, potentialisation de l'antihypertenseur effet de la drogue Mononitrate d'isosorbide.

    Avec l'utilisation simultanée de la drogue Mononitrate d'isosorbide et la dihydroergotamine, une augmentation du taux de dihydroergotamine dans le plasma sanguin et la potentialisation de l'action hypertensive peuvent survenir.

    L'effet thérapeutique de la noradrénaline (noradrénaline) diminue avec l'ingestion simultanée de nitrocomposés.

    Lorsqu'il est combiné avec m-holinoblokatorami (atropine et d'autres) augmente la probabilité d'augmentation de la pression intraoculaire.

    Les adsorbants, les médicaments astringents et enveloppants réduisent l'absorption du mononitrate d'isosorbide dans le tube digestif.

    Instructions spéciales:Mononitrate d'isosorbide Ne pas utiliser pour arrêter les crises aiguës d'angine et d'infarctus aigu du myocarde. Pendant le traitement avec le médicament devrait être exclu de l'utilisation de l'éthanol.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une réaction psychomotrice rapide.
    Forme de libération / dosage:
    Capsules de 20 et 40 mg.
    Emballage:
    Pour 10 capsules dans un paquet de cellules planaires (PVC / aluminium), 3 packs de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:Liste B. Dans l'endroit sombre et sec à une température de 15 ° C à 25 ° C. Tenir hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008312/08
    Date d'enregistrement:21.10.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MINSKINTERKAPS, UP MINSKINTERKAPS, UP la République de Biélorussie
    Fabricant: & nbsp
    MINSKINTERKAPS, UP la République de Biélorussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.11.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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