Substance activeMononitrate d'isosorbideMononitrate d'isosorbide
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: mononitrate d'isosorbide 60%, dilué dans du lactose - 33,33 mg ou 66,67 mg, en termes de mononitrate d'isosorbide - 20 mg ou 40 mg;

    Excipients: lactose monohydraté 105,07 mg ou 205,33 mg, cellulose microcristalline 16,00 mg ou 47,60 mg, croscarmellose sodique (impellose) 0,8 mg ou 10,2 mg, talc 3,20 mg ou 6, 80 mg, stéarate de magnésium -1,60 mg ou 3,40 mg.

    La description:Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte grisâtre, ronde, cylindrique plate avec un biseau (pour un dosage de 20 mgs) ou des comprimés blancs ou blancs avec une teinte grisâtre, ronde, plat-cylindrique avec une facette et un risque (pour un dosage de 40 mg).
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent vasodilatateur - nitrate
    ATX: & nbsp

    C.01.D.A.14   Mononitrate d'isosorbide

    Pharmacodynamique:

    Vasodilatateur périphérique avec effet prédominant sur les vaisseaux veineux. A vasodilatateur et action antiangineuse.

    Agit au niveau moléculaire en raison de la formation d'oxyde nitrique (NO) et de guanosine monophosphate cyclique (GMPc), une diminution de la teneur en calcium dans les cellules musculaires lisses.

    Réduit la précharge (en augmentant les veines périphériques) et postnagruzku (en raison d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale), réduit le besoin de myocarde en oxygène, dilate les artères coronaires et améliore le flux sanguin coronaire, favorise sa redistribution dans les zones ischémiques, réduit le volume diastolique final du ventricule gauche et réduit la tension systolique de ses parois. Augmente la tolérance à l'activité physique des patients atteints d'une maladie coronarienne (CHD), réduit la pression dans un petit cercle de circulation sanguine, contribue à la régression des symptômes avec un œdème pulmonaire.

    Le mononitrate d'isosorbide provoque une relaxation de la musculature des bronches, des voies urinaires, des muscles de la vésicule biliaire, des voies biliaires et de l'œsophage, ainsi que du petit et du gros intestin, y compris des sphincters.

    Lorsque l'ingestion de l'effet antiangineux du mononitrate d'isosorbide se manifeste après 30 minutes et dure de 2 à 6 heures.

    Pharmacocinétique

    Rapidement et complètement absorbé après l'ingestion. La biodisponibilité varie de 90 à 100%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après environ 1-1,5 heures. La concentration thérapeutique du mononitrate d'isosorbide dans le sang est atteinte après 30 minutes et est de 250 ng / ml, pendant la 4ème heure - 414 ng / ml, pendant la 12ème heure - 199 ng / ml (la concentration baisse lentement). Mononitrate d'isosorbide presque entièrement métabolisé dans le foie, n'est pas exposé à l'effet de la «transmission primaire» à travers le foie.Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. Mononitrate d'isosorbide est excrété par les reins presque exclusivement sous la forme de métabolites. Environ 2% est affiché inchangé. La clairance rénale est de 1,8 l / min. La demi-vie est de 4-5 heures.

    Le manque de fonction hépatique et rénale n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique du médicament. L'efficacité varie en fonction de la sensibilité individuelle.

    Le développement de la tolérance, ainsi que la tolérance croisée avec d'autres nitrocomposés dans le traitement continu à long terme avec de fortes doses de mononitrate d'isosorbide, est décrit. Pour éviter une diminution ou une perte d'efficacité, il faut éviter la prise continue de doses élevées du médicament.

    Les indications:Prévention des crises d'angine de poitrine stable, y compris dans la période post-infarctus; insuffisance cardiaque chronique (traitement combiné).
    Contre-indications

    - Pune sensibilité excessive aux nitrates organiques ou à d'autres composants du médicament;

    - troubles circulatoires aigus (choc, collapsus vasculaire);

    - infarctus aigu du myocarde avec hypotension artérielle sévère;

    - choc cardiogénique si une pression diastolique suffisamment élevée dans le ventricule gauche n'est pas obtenue en utilisant une contrepulsion intra-aortique ou en administrant des agents qui ont un effet inotrope positif;

    - oedème pulmonaire toxique;

    - l'anémie (forme sévère);

    - sténose aortique et mitrale sévère, hypovolémie sévère;

    - hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique (TA) inférieure à 90 mm Hg, tension artérielle diastolique inférieure à 60 mm Hg);

    - l'administration simultanée d'inhibiteurs de la phosphodiestérase-5, y compris le sildénafil, le vardénafil, le tadalafil, car ils potentialisent l'effet hypotenseur des nitrates;

    - cardiomyopathie hypertrophique;

    - péricardite constrictive;

    - tamponnade cardiaque;

    - AVC hémorragique;

    - intolérance héréditaire au galactose, une carence en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

    - âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    - Faible pression de remplissage pour infarctus aigu du myocarde, insuffisance ventriculaire gauche. Ne pas abaisser la pression artérielle systolique en dessous de 90 mm Hg. p.

    - sténose aortique et / ou mitrale;

    - propension aux réactions orthostatiques de la régulation vasculaire;

    - avec glaucome à angle fermé (risque d'augmentation de la pression intraoculaire);

    - insuffisance rénale sévère;

    - avec insuffisance hépatique (risque de développement de méthémoglobinémie);

    - l'hypothyroïdie;

    - les maladies accompagnées d'une augmentation de la pression intracrânienne;

    - traumatisme craniocérébral récemment subi;

    - inadéquat et la malnutrition.

    Grossesse et allaitement:

    Il n'est pas recommandé pendant la grossesse, dans des conditions expérimentales, les animaux n'ont pas eu d'effet négatif sur le fœtus (effet tératogène). Il n'existe aucune donnée clinique fiable confirmant l'innocuité de l'utilisation du mononitrate d'isosorbide chez l'humain.

    L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu dépasse le risque possible pour le fœtus et l'enfant.

    Pendant la grossesse Mononitrate d'isosorbide devrait seulement être utilisé comme dirigé par un docteur.

    S'il est nécessaire d'utiliser le mononitrate d'isosorbide, la mère qui allaite devrait cesser d'allaiter.

    Dosage et administration:

    Avant d'utiliser le médicament, vous devriez consulter votre médecin. À l'intérieur, après avoir mangé sans mâcher, laver avec de l'eau.

    La fréquence d'admission et la durée du traitement sont définies individuellement.

    Il est recommandé de débuter le traitement par 10 mg (dans ce cas, vous pouvez utiliser% des autres préparations de mononitrate d'isosorbide sous forme posologique de 20 mg avec un risque) ou 20 mg deux fois par jour. Ensuite, augmentez graduellement la dose à 20-40 mg par réception 2-3 fois par jour avec un intervalle de 7-8 heures.

    La dose quotidienne maximale est de 120 mg.

    La durée du traitement est déterminée par le médecin.

    Il faut éviter le retrait brutal du médicament (réduire progressivement la dose).

    Si vous avez oublié de prendre une dose unique, ne prenez pas une double dose la prochaine fois, mais continuez à suivre le traitement prescrit.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires sont donnés avec une distribution de fréquence et des systèmes d'organes. L'incidence des effets indésirables a été classée comme suit: très souvent (≥10%), souvent (≥1%, <10%), rarement (≥0,1%, <1%) et très rarement (<0,01%).

    Du système nerveux: très souvent: un mal de tête "nitrate", qui dure généralement plusieurs jours avec la poursuite du traitement; souvent: raideur, somnolence, vision floue, diminution de la vitesse des réactions psychomotrices (surtout en début de traitement).

    Du système cardiovasculaire: souvent: après la première dose, ou après l'augmentation de la dose de médicament peut être une réduction de la pression artérielle et / ou le développement de l'hypotension orthostatique, qui peut être accompagnée de tachycardie, léthargie, vertige, malaise, pâleur, etc. dans l'hypotension sévère peut augmenter l'angine (réponse paradoxale aux nitrates) et / ou la bradycardie paradoxale sévère, l'effondrement, les états syncopaux; une méthémoglobinémie (avec un traitement à long terme), des cas d'états collapoïdes, parfois avec une bradyarythmie et une syncope, ont été notés.

    Du tractus gastro-intestinal: rarement: nausées, vomissements, sensation de brûlure légère de la langue, sécheresse de la muqueuse buccale.

    De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement: réactions allergiques cutanées (y compris les éruptions cutanées), rougeur de la peau du visage; très rarement: œdème de Quincke, syndrome de Stevens-Johnson, dermatite exfoliatrice.

    Autre: transpiration, augmentation des taux de catécholamines et d'acide vanillino-succinique dans l'urine.

    L'utilisation prolongée du médicament peut provoquer une hypoxémie transitoire due à la distribution relative du flux sanguin vers les zones alvéolaires hypoventilées (chez les patients atteints de maladie coronarienne - peut conduire à une hypoxie myocardique).

    Surdosage:

    Symptômes: Diminution de la pression artérielle avec dysrégulation orthostatique, tachycardie réflexe et céphalée. Peut apparaître une faiblesse, des vertiges, des "marées" de chaleur, des nausées, des vomissements et de la diarrhée.

    À fortes doses (20 mg / kg de poids corporel), il faut s'attendre à ce que la méthémoglobinémie, la cyanose, la dyspnée et la tachypnée résultent de la formation d'ions nitrite résultant du métabolisme du mononitrate d'isosorbide.

    Des doses très élevées peuvent entraîner une augmentation de la pression intracrânienne avec l'apparition de symptômes cérébraux.

    En cas de surdosage chronique, une augmentation du taux de méthémoglobine est possible, bien que sa signification clinique n'ait pas encore été établie.

    Traitement: En plus des recommandations générales, telles que le lavage gastrique et le placement du patient dans une position horizontale avec les jambes levées, les indicateurs principaux des fonctions vitales devraient être surveillés et, si nécessaire, ajustés. Les patients présentant une hypotension artérielle sévère et / ou un choc doivent être supplémentés avec un volume de sang circulant; dans des cas exceptionnels pour améliorer la circulation sanguine, il est possible de réaliser des perfusions de norépinéphrine (norépinéphrine) et / ou de dopamine. L'introduction d'épinéphrine (adrénaline) et de composés apparentés est contre-indiquée. Selon le degré de gravité, dans le cas de la méthémoglobinémie, les antidotes suivants sont utilisés:

    1. Acide ascorbique: 1 g à l'intérieur ou sous forme de sel de sodium par voie intraveineuse;

    2. Oxygénothérapie, hémodialyse, échange de transfusion sanguine.

    Interaction:

    Administré avec d'autres vasodilatateurs, antihypertenseurs, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), bêta-bloquants, bloqueurs des canaux calciques lents, diurétiques, antipsychotiques (antipsychotiques) ou antidépresseurs tricycliques, avec inhibiteurs de la phosphodiestérase-5, y compris sildénafil, vardénafil, tadalafil, ainsi qu'avec de l'éthanol, il est possible d'augmenter l'effet antihypertenseur de la drogue Mononitrate d'isosorbide. Les barbituriques accélèrent le métabolisme et réduisent la concentration de mononitrate d'isosorbide dans le sang.

    Réduit l'effet des vasopresseurs.

    En association avec l'amiodarone, le propranolol, le BCCK (vérapamil, nifédipine, etc.), il est possible d'augmenter l'effet anti-angineux.

    Sous l'influence de béta-adrénergiques, alpha-adrénobloquants (dihydroergotamine, etc.), il est possible de réduire l'effet antiangineux (tachycardie et diminution excessive de la TA).

    Lorsqu'il est combiné avec M-holinoblokatorami (atropine et d'autres) augmente la probabilité d'augmentation de la pression intraoculaire.

    Les adsorbants, les médicaments astringents et enveloppants réduisent l'absorption du mononitrate d'isosorbide par le tractus gastro-intestinal.

    L'effet thérapeutique de la noradrénaline (noradrénaline) diminue avec l'ingestion simultanée de nitrocomposés.

    La saproptérine est une coenzyme de l'oxyde nitrique synthétase. Il est conseillé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation de la saprothérapie avec tous les agents vasodilatateurs associés à l'oxyde nitrique, y compris les donneurs classiques d'oxyde nitrique (par exemple, nitroglycérine, dinitrate d'isosorbide, le mononitrate d'isosorbide, le nitroprussiate de sodium, molsidomine), inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 et minoxidil.
    Instructions spéciales:

    Le mononitrate d'isosorbide ne doit pas être utilisé pour arrêter les crises aiguës d'angine et d'infarctus aigu du myocarde!

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la tension artérielle et la fréquence cardiaque.

    Il faut éviter le retrait brutal du médicament (réduire progressivement la dose). Il est possible de développer une tolérance au mononitrate d'isosorbide ou une tolérance croisée à d'autres composés nitrés (une diminution de l'efficacité du médicament due à l'utilisation antérieure d'autres nitrocomposés). Pour éviter le développement d'une tolérance à l'action du mononitrate d'isosorbide, il faut éviter son apport continu à fortes doses.

    Même avec la première administration du médicament chez les patients présentant une labilité de la circulation (insuffisance circulatoire), des symptômes d'insuffisance circulatoire aiguë peuvent se développer (voir la section «Effets secondaires» du côté du système nerveux et cardiovasculaire). Les céphalées «nitrate» peuvent être largement évitées si au début du traitement mononitrate d'isosorbide dans une dose de 10 mg (dans ce cas, vous pouvez utiliser 1/2 d'autres préparations de mononitrate d'isosorbide dans une forme posologique de 20 mg avec un risque) ou 20 mg le matin et le soir. Pendant le traitement avec le médicament devrait être exclu de l'utilisation de l'éthanol.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une réaction psychomotrice rapide.
    Forme de libération / dosage:
    Les comprimés de 20 mg et 40 mg.
    Emballage:

    10 comprimés par paquet de cellules de contour.

    Pour 1, 2, 3 ou 5 carrés de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:5 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002349
    Date d'enregistrement:21.01.2014
    Date d'expiration:21.01.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOKOM, CJSC BIOKOM, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.11.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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