Etonogestrel + Ethinylestradiol (Aetonogestrelum + Aethinyloestradiolum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

"Oestrogènes, gestagènes, leurs homologues et leurs antagonistes"

Inclus dans la formulation
  • NovaRing®
    implant le vagin. 
    Organon, N.V.     Pays-Bas
    • АТХ:

    G.02.B.B.01   Anneau intravaginal avec progestatif et œstrogène

    Pharmacodynamique:

    La combinaison hormonale (œstrogène-progestatif) signifie un contraceptif à libération prolongée à faible dose pour usage vaginal.

    Réduction des taux sériques de LH et FSH (diminution brutale de la fréquence de la sécrétion de GnRH, diminution de la sensibilité à l'hypophyse GnRH, inhibition directe de la sécrétion hypophysaire de FSH des œstrogènes), disparition de la LH en milieu de cycle, synthèse réduite d'œstrogènes endogènes et de progestérone ovulation inhibée.

    Il empêche la libération d'un ovule de l'ovaire (ovulation) et empêche ainsi l'apparition de la grossesse viole la promotion du sperme dans la trompe de Fallope, provoquant la formation de glandes collantes épaisses du mucus du col, ce qui empêche le passage du sperme sur le manières sexuelles féminines.

    Avec l'action contraceptive normalise le cycle menstruel, qui devient des règles plus régulières se produisent moins d'intensité douloureuse, moins de saignement; réduit le risque de développer un cancer de l'endomètre et le cancer de l'ovaire.

    Pharmacocinétique

    Etonogestrel

    L'absorption de l'étonogestrel est de 100% (avec application intravaginale). Relation avec les protéines plasmatiques 98%. La biotransformation se produit dans le foie (CYP3A4). Demi-vie 29,3 heures. Clairance de la créatinine 0,81 ml / min. Elimination par les reins et avec les excréments.

    Ethinylestradiol

    L'éthinylestradiol, libéré par l'anneau vaginal, est rapidement absorbé par la muqueuse du vagin. La biodisponibilité absolue est d'environ 56% et est comparable à celle de l'administration orale d'éthinylestradiol. Il se lie à l'albumine sérique. Volume apparent de distribution est d'environ 15 l / kg. Métabolisé par hydroxylation aromatique. Au cours de sa biotransformation, il se forme un grand nombre de métabolites hydroxylés et méthylés qui circulent à la fois à l'état libre et sous la forme de conjugués glucuronide et sulfate. La clairance apparente est d'environ 3,5 l / h.

    La concentration d'éthinylestradiol dans le plasma sanguin est réduite en deux phases. Demi vie dans la phase terminale varie largement; La médiane est d'environ 34 heures. Ethinylestradiol pas sortie sous forme non modifiée; ses métabolites sont excrétés par les reins et à travers l'intestin dans un rapport de 1,3: 1. Demi-vie métabolites est d'environ 1,5 jour.

    Les indications:

    Contraception chez les femmes.

    CIM-10

    XXI.Z30-Z39.Z30   Surveiller l'utilisation des contraceptifs

    XXI.Z30-Z39.Z30.0   Conseils généraux et conseils sur la contraception

    Contre-indications

    Hypersensibilité, thrombose (y compris thrombose veineuse profonde, thromboembolie pulmonaire, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral), angine de poitrine, troubles circulatoires transitoires, angiopathie diabétique, maladie hépatique, pancréatite, migraine avec symptômes neurologiques focaux, tumeurs malignes hormono-dépendantes, tumeurs hépatiques (y compris dans l'anamnèse), saignement vaginal d'étiologie peu claire, la grossesse (y compris l'étiologie présumée), la période de lactation.

    Soigneusement:

    Diabète sucré, obésité, hypertension artérielle, arythmie, cardiopathie valvulaire, maladie de Crohn, rectocolite hémorragique, drépanocytose, lupus érythémateux systémique, syndrome hémolytique et urémique, épilepsie, tabagisme associé à l'âge de plus de 35 ans, immobilisation prolongée, interventions chirurgicales étendues, mastopathie fibrokystique, fibromes utérins, hyperbilirubinémie congénitale (syndrome de Gilbert, syndrome de Dubin-Johnson et syndrome de Rotor), complication de l'utilisation de l'anneau vaginal (prolapsus du col de l'utérus, hernie vésicale, hernie rectale, constipation chronique sévère).

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - X.

    En l'absence de deux cycles menstruels consécutifs, vous devez annuler le rendez-vous et exclure la grossesse. Si le schéma de prise du médicament est violé, la grossesse devrait être exclue après le premier cycle d'absence. Après le retrait des fonds afin de tenter de devenir enceinte, vous devriez prendre une pause pendant 1-2 mois ou attendre des règles régulières.

    Pénètre dans le lait maternel. Contre-indiqué dans la période de l'allaitement maternel (pour commencer le traitement après l'établissement de la lactation).

    Dosage et administration:

    Intravaginal. Pour obtenir un effet contraceptif, l'anneau est inséré dans le vagin et laissé pour 3 semaines. Ensuite, l'anneau est retiré du vagin et faire une pause pendant 1 semaine. L'anneau peut tomber du vagin si mal inséré ou lorsque le tampon est enlevé (dans ce cas, rincer l'anneau avec de l'eau chaude et réinsérer) Si le cycle précédent un contraceptif oral combiné a été utilisé, calculé pour 21 les jours d'administration, alors le médicament devrait être administré le jour après la dernière pillule; Si le contraceptif est conçu pour 28 jours d'admission, il ne devrait pas y avoir de pause entre son utilisation et l'utilisation de ce médicament. La transition des contraceptifs contenant seulement des gestagènes sous la forme de mini-scies peut être effectuée n'importe quel jour. La transition à partir de l'implant ou des contraceptifs intra-utérins libérant du progestatif est effectuée à partir du jour où ils sont retirés, et à partir du médicament d'injection - le jour où l'injection suivante est nécessaire.

    Dans tous les cas, il est nécessaire d'utiliser une méthode de contraception de barrière supplémentaire pendant les 7 premiers jours d'utilisation de l'anneau. Si l'anneau a été temporairement retiré du vagin pendant une période allant jusqu'à 3 heures, l'effet contraceptif ne disparaît pas, si plus de 3 heures, l'effet peut être réduit, de sorte qu'une méthode de contraception supplémentaire doit être utilisée pour la prochaine 7 jours. Si l'anneau a été retiré plus de 3 heures au cours de la dernière semaine d'utilisation, son utilisation doit être prolongée au-delà de 3 semaines (dans les 7 jours suivant sa réintroduction dans le vagin). Lorsque l'anneau est dans le vagin pendant plus de 3 semaines, mais moins de 4 semaines, vous devriez prendre une pause d'une semaine, puis mettre une nouvelle bague dans le vagin. Si l'anneau est dans le vagin pendant plus de 4 semaines, l'effet contraceptif peut être affaibli et la grossesse doit être exclue avant d'appliquer le nouvel anneau. Pour changer le moment de l'apparition des règles raccourcir la pause en utilisant l'anneau pour le nombre de jours requis. Si l'intervalle d'application de l'anneau est trop court, l'annulation de saignement peut ne pas se produire, mais une décharge ou un saignement du vagin apparaît pendant l'utilisation de l'anneau suivant. Pour sauter une menstruation, vous devez commencer à utiliser une nouvelle bague sans interruption d'une semaine. L'anneau suivant devrait être utilisé pendant 3 semaines. Dans ce cas, il peut y avoir une «décharge» ou un saignement du vagin. Après une semaine de pause, la femme revient à un horaire régulier d'utilisation du médicament.

    Effets secondaires:

    Du côté système nerveux: maux de tête, migraine, labilité émotionnelle.

    Du côté système génito-urinaire: un sentiment d'inconfort dans le vagin, la vaginite, la cervicite, la cystite, les infections des voies urinaires, les règles douloureuses; tendresse, tension, hypertrophie des glandes mammaires; une diminution du désir sexuel, la sensation d'un corps étranger dans le vagin, et l'inconfort coïtal.

    Autre: réactions allergiques, acné, changement de poids, nausée, douleur abdominale.

    Surdosage:

    Nausées Vomissements. Le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Amoxicilline, ampicilline, benzylpénicilline, doxycycline, tétracycline - une diminution de l'efficacité des contraceptifs oraux.

    Anticoagulants, dérivés de la coumarine et de l'indanedione - il peut y avoir un changement multidirectionnel dans l'activité des anticoagulants.

    Acide ascorbique, paracétamol - une augmentation de la concentration d'œstrogènes, probablement due à l'inhibition de la conjugaison.

    Atorvastatine - une augmentation de la concentration d'œstrogènes.

    Médicaments hépatotoxiques - toxicité accrue due à l'activation du flux sanguin hépatique par les œstrogènes.

    Glucocorticoïdes - une diminution de leur métabolisme, une augmentation de la synthèse de la transcortine.

    Benzodiazépines, caféine - inhibition du métabolisme des benzodiazépines, de la caféine.

    Clofibrate - une diminution de l'efficacité du clofibrate.

    Le tabagisme est une réduction possible de la concentration d'œstrogènes (induction d'enzymes hépatiques microsomales), un risque accru de maladie cardiovasculaire.

    Ritonavir - diminution de la concentration d'œstrogènes.

    Les médicaments anti-sucrés pris à l'intérieur, l'insuline - une diminution de l'action hypoglycémique, une augmentation de la tolérance au glucose, en particulier chez les personnes atteintes de diabète sucré.

    Moyens inducteurs des enzymes microsomiques du foie (en particulier les barbituriques, carbamazépine, griséofulvine, phénytoïne, primidon, rifabutine, rifampicine) - diminution de l'activité des contraceptifs oraux.

    Tamoxifène - une diminution de son activité anti-oestrogénique.

    Antidépresseurs tricycliques, neuroleptiques - risque accru de troubles moteurs, parfois chorée, risque accru d'augmentation de la concentration des antidépresseurs.

    Cyclosporine - une augmentation de sa concentration plasmatique.

    Instructions spéciales:

    Le médicament ne protège pas contre l'infection, y compris contre l'infection par le VIH et d'autres maladies sexuellement transmissibles.

    Parfois, pendant la période de l'anneau dans le vagin, des saignements vaginaux irréguliers peuvent se produire. Dans ce cas, vous devriez continuer à utiliser l'anneau en mode normal. Si le saignement augmente, continue ou récidive, vous devriez consulter votre médecin.

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