Finasteride-Teva - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipientslactose monohydraté (200 mesh) 108,0 mg, amidon prégélatinisé 5,0 mg, laurylsulfate de sodium 0,5 mg, amidon carboxyméthylé de sodium (type A) 10,0 mg, povidone-K30 2,0 mg, cellulose microcristalline 18,5 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg, pellicule Opadrai bleu 03g20795 (hypromellose-6sP (E464) 2,50 mg, dioxyde de titane (E171) 0,7944 mg, macrogol-6000 0,40 mg, macrogol-400 0,25 mg, indigocarmine laque d'aluminium (E132) 0,0556 mg).

La description:

Comprimés de forme capsulaire, recouverts d'un film enduit de couleur bleue, d'un côté avec gravure "FNT 5 "et lisse de l'autre. La section transversale montre que le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de la 5-alpha réductase

ATX: & nbsp

G.04.C.B.01 Finastéride

Pharmacodynamique:

Le finastéride est un 4-azostéroïde synthétique, un inhibiteur compétitif spécifique de l'alpha-réductase de type 5, une enzyme intracellulaire qui convertit testostérone dans un androgène - dihydrotestostérone plus actif (DHT). Réduit efficacement la concentration de DHT dans les tissus du sérum et de la prostate. La suppression de la formation de DHT s'accompagne d'une diminution du volume de la prostate, d'une augmentation du débit urinaire maximal et d'une diminution de la sévérité des symptômes associés à l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP).

Le finastéride n'a pas d'affinité pour les récepteurs androgéniques, il n'a aucun effet sur le profil lipidique, ni sur les taux plasmatiques de cortisol, d'œstradiol, de prolactine, de thyréostimuline et de thyroxine.

Chez les patients atteints d'HBP, qui ont pris finastéride à la dose de 5 mg / jour pendant 3 ans, il y a eu une diminution de la DHT sérique d'environ 70% et une diminution du volume de la prostate d'environ 27% par rapport aux valeurs initiales. La concentration d'antigène prostatique spécifique (PSA) a diminué d'environ 50% par rapport aux valeurs initiales, ce qui suggère une diminution de la croissance des cellules épithéliales prostatiques. La concentration de testostérone dans le sérum sanguin a augmenté d'environ 10-20%.

Il a été établi que l'application à long terme (plus de 4 ans) de finastéride chez les patients atteints d'HBP (présentant des symptômes modérés ou significatifs) réduisait le risque de complications urologiques et d'interventions chirurgicales (résection transurétrale de la prostate ou prostatectomie, rétention urinaire aiguë nécessitant une cathétérisation) de 51% et s'accompagnant d'une diminution prononcée et persistante du volume de la glande prostatique, ainsi que d'une augmentation constante du débit maximal d'urine et de l'amélioration des symptômes (Étude PLESS).

Pharmacocinétique

Succion

L'absorption du finastéride à partir du tractus gastro-intestinal se termine 6-8 heures après l'ingestion.Lorsqu'il est administré, la biodisponibilité est d'environ 80%. Manger ne réduit pas la biodisponibilité du finastéride. La concentration maximale (C_mOh) dans le plasma sanguin est atteint environ 2 heures après l'ingestion.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est de 93%. La clairance du plasma est de 165 ml / min. Le volume de distribution apparent est de 76 litres. Avec l'utilisation répétée de finastéride à doses thérapeutiques pendant une longue période, il est possible d'accumuler du finastéride dans le corps en petites quantités. Avec la prise quotidienne de finastéride à la dose de 5 mg / jour, sa concentration dans le plasma sanguin atteint 8-10 ng / ml et persiste pendant longtemps. Finastéride pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, après 7 à 10 jours, il se trouve dans le liquide céphalo-rachidien, mais n'atteint pas des concentrations significatives.

Lors de la prise de finastéride à la dose de 5 mg / jour, il a également été noté qu'il pénétrait dans le liquide séminal. La concentration de finastéride dans le liquide séminal des hommes adultes était de 50 à 100 fois inférieure à sa concentration dans le plasma sanguin.

Métabolisme et excrétion

Le finastéride est métabolisé dans le foie. Aucun effet significatif sur l'activité des isoenzymes du cytochrome P450. Il a été établi que deux métabolites du finastéride ont un effet inhibiteur moins prononcé sur la 5-alpha-réductase finastéride. La demi-vie (T₁_/₂) finasteride en moyenne 6 heures. Il est excrété sous forme de métabolites avec de l'urine (39%) et avec des fèces (57%).

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Chez les patients âgés La clairance du finastéride est quelque peu réduite. Chez les hommes de plus de 70 ans, T₁_/₂ finasteride est d'environ 8 heures. Cependant, ce n'est pas une raison pour réduire la dose de finastéride chez les patients âgés.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale une gravité variable (clairance de la créatinine (CC) de 9 à 55 ml / min) n'a révélé aucune différence dans le taux de clairance d'une dose unique de finastéride par rapport aux volontaires sains. La liaison aux protéines plasmatiques chez les patients de ces groupes ne différait pas non plus. Cela s'explique par le fait que chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la part des métabolites de finastéride, excrétée dans l'urine dans des conditions normales, est excrétée dans les fèces. Ceci est confirmé par une augmentation chez ces patients de la quantité de métabolites de finastéride dans les selles tout en réduisant leur concentration dans les urines. En relation avec ce qui précède, chez les patients insuffisants rénaux qui ne présentent pas d'hémodialyse, la correction de la finastéride est non requis.

Les indications:

Traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate pour:

- réduire la taille de la prostate agrandie, améliorer le flux d'urine et réduire la sévérité des symptômes associés à l'hyperplasie bénigne de la prostate;

- prévenir les complications urologiques (réduire le risque de rétention urinaire aiguë) et réduire le besoin d'interventions chirurgicales (y compris la résection transurétrale de la prostate et la prostatectomie).

Contre-indications

Hypersensibilité au finastéride et à d'autres composants du médicament; uropathie obstructive; allergique au lait; Carence en lactase; syndrome de malabsorption du glucose-galactose; pour utilisation chez les femmes; âge à 18 ans.

Soigneusement:

Les patients ayant un volume important d'urine résiduelle et / ou un débit d'urine significativement réduit; insuffisance hépatique.

Grossesse et allaitement:

Les femmes en âge de procréer et les femmes enceintes doivent éviter tout contact avec des comprimés de finastéride écrasés ou perdus à cause de la possibilité de pénétration dans le corps et du risque ultérieur pour le développement du fœtus mâle.

En relation avec la capacité des inhibiteurs de la 5-alpha-réductase de type II inhiber la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone, ces médicaments, y compris finastéride, peut causer une pathologie de la formation intra-utérine des organes génitaux externes chez un fœtus mâle.

Il n'y a pas de données sur l'isolement du finastéride dans le lait maternel. Le médicament Finasteride-Teva est contre-indiqué pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, le liquide pressé et avalé le comprimé entier (les comprimés ne peuvent pas être divisés et écrasés), indépendamment de la prise de nourriture.

La dose recommandée est de 5 mg (1 comprimé) 1 fois par jour.

Durée du traitement jusqu'à 6 mois, si nécessaire, le traitement peut être poursuivi jusqu'à ce que l'effet clinique soit atteint.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique la correction de la dose n'est pas requise.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale degrés de gravité différents (avec une diminution de QC à 9 ml / min), l'ajustement de dose n'est pas exigé.

Chez les patients âgés la correction de la dose n'est pas requise.

Effets secondaires:

L'incidence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement (y compris les cas isolés) - moins de 0,01%.

Du système nerveux: rarement - somnolence.

Des organes génitaux et du sein: très souvent - impuissance, souvent - diminution de la libido, troubles éjaculatoires, diminution du volume de l'éjaculat, augmentation et endolorissement des glandes mammaires; rarement - la douleur dans les testicules; très rarement - la sécrétion des sécrétions des glandes mammaires, la formation de nodules dans les glandes mammaires. Chez la plupart des patients, ces phénomènes étaient transitoires.

Réactions allergiques: souvent - éruption cutanée; rarement - démangeaisons cutanées, urticaire, œdème de Quincke, œdème des lèvres et du visage.

À partir des indicateurs de laboratoire: rarement - diminution de la concentration de PSA.

Surdosage:

Patients reçus finastéride en une dose unique jusqu'à 400 mg et en doses multiples jusqu'à 80 mg / jour pendant 3 mois, sans effets indésirables observés.

Il n'y a pas de recommandations pour le traitement spécifique du surdosage avec le finastéride.

Interaction:

Il n'y avait pas d'interaction cliniquement significative du finastéride avec d'autres médicaments.

En association avec le finastéride propranolol, la digoxine, le glibenclamide, la warfarine, la théophylline, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, le paracétamol; acide acétylsalicylique, alpha-adrénobloquants, bêtabloquants, bloqueurs des canaux calciques, nitrates, diurétiques, bloqueurs des H₂-gistaminovyh les récepteurs, les inhibiteurs de l'HMG-CoA-réductase, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les quinolones et les benzodiazépines, il n'y avait pas de manifestations cliniquement significatives de l'interaction médicamenteuse.

Instructions spéciales:

Le finastéride est utilisé chez les patients présentant une hypertrophie de la prostate dont le volume est supérieur à 40 cm³.

Les patients ayant un volume important d'urine résiduelle et / ou un débit d'urine significativement réduit ont besoin d'une surveillance attentive pour une uropathie obstructive.

Les patients qui prennent finastéride, devrait être observé chez l'urologue. Avant le traitement avec le finastéride, il est nécessaire d'exclure les maladies qui stimulent la croissance de la prostate et l'obstruction de l'urètre - cancer de la prostate, rétrécissement de l'urètre, hypotension vésicale, violation de son innervation et prostatite infectieuse.

Comme il n'y a aucune expérience de traitement de l'HBP avec le finastéride chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, le traitement de ces patients doit être fait avec prudence, car il est impossible d'exclure une augmentation de la concentration de finastéride dans le plasma sanguin.

Effet sur la concentration de PSA et le diagnostic du cancer de la prostate

Avant le début du traitement avec le finastéride et périodiquement pendant le traitement doit être effectué un examen rectal et d'autres méthodes de diagnostic du cancer de la prostate. La détermination de la concentration sérique en PSA est également utilisée pour détecter le cancer de la prostate. La concentration initiale de PSA au-dessus de 10 ng / ml implique un examen plus large du patient, y compris une biopsie de la prostate. À une concentration de PSA comprise entre 4 et 10 ng / ml, un examen supplémentaire du patient est recommandé. La concentration de PSA chez les patients atteints d'un cancer de la prostate et les patients qui ne sont pas atteints de cette maladie peuvent coïncider dans une large mesure. Par conséquent, chez les hommes atteints de BPH valeur normale - la concentration de PSA ne permet pas d'exclure le cancer de la prostate indépendamment du traitement avec finastéride.La concentration initiale de PSA en dessous de 4 ng / ml ne permet pas non plus d'exclure le cancer de la prostate.

Le finastéride entraîne une diminution de la concentration sérique de PSA d'environ 50% chez les patients atteints d'HBP, même en présence d'un cancer de la prostate. À cet égard, il convient de garder à l'esprit qu'une diminution de la concentration de PSA chez les patients atteints d'HBP recevant un traitement au finastéride n'exclut pas le cancer concomitant de la prostate.

Chez les patients recevant finastéride Pour 6 mois ou plus, la concentration de PSA doit être doublée afin de pouvoir comparer avec les valeurs normales de ce paramètre chez les patients ne recevant pas de traitement. Cette correction préserve la sensibilité et la spécificité de l'analyse PSA et la possibilité de détecter le cancer de la prostate.

Toute augmentation prolongée de la concentration de PSA chez les patients recevant un traitement au finastéride, nécessite un examen approfondi pour déterminer la cause, y compris une violation du mode d'application finastéride.

Le finastéride ne réduit pas significativement le pourcentage de fractions de PSA libres (rapport PSA libre / PSA total). Cet indicateur reste constant même: sous l'influence du finastéride. Si le pourcentage de PSA libre est utilisé pour diagnostiquer le cancer de la prostate, la correction des valeurs de cet indicateur n'est pas nécessaire.

Impact sur les performances du laboratoire

La concentration de PSA dans le sérum est en corrélation avec l'âge du patient et le volume de la prostate, et le volume de la prostate, à son tour, dépend de l'âge du patient. Lors de la détermination de la concentration de PSA, il convient de tenir compte du fait que cet indicateur diminue chez les patients finastéride. Chez la plupart des patients, une diminution rapide du PSA est observée pendant les premiers mois de traitement, après quoi la stabilisation de cet indice se produit à une nouvelle valeur, qui est habituellement la moitié de la valeur obtenue avant le début du traitement. À cet égard, les patients recevant finastéride pour 6 mois ou plus; Il devrait être doublé la concentration de PSA pour la comparaison avec les valeurs normales chez les hommes qui ne prennent pas finastéride.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des précautions doivent être prises lors de la gestion du transport et du travail avec les machines, car l'apparition d'un tel effet indésirable comme la somnolence est possible avec l'utilisation du médicament.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 5 mg.

Emballage:

Pour 7 comprimés dans un blister de film de PVC / PVDC et de papier d'aluminium.

4 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Ou 10 comprimés par blister de film PVC / PVDC et feuille d'aluminium.

2, 3, 6 ou 10 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001187

Date d'enregistrement:11.11.2011

Date d'annulation:2016-11-11

Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël

Fabricant: & nbsp

TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co. Hongrie

Représentation: & nbspTeva Teva Israël

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Finasteride-Teva (Finasteride-Teva)