Galantamine Canon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: hydrogénophosphate de calcium 8,173 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1,5 mg, croscarmellose sodique 6 mg, lactose anhydre 60 mg, stéarate de magnésium 0,7 mg, povidone K-30 2,5 mg, cellulose microcristalline 16 mg;

composition de plune gaine noire: Opadrai II bleu 3 mg, y compris: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 0,84 mg, lactose monohydraté 1,08 mg, macrogol (polyéthylène glycol) 0,3 mg, dioxyde de titane 0,729 mg, colorant bleu brillant 0,0471 mg, oxyde de fer noir 0,0039 mg.

Dosage de 8 mg

1 comprimé, pelliculé, contient:

substance active: bromhydrate de galantamine 10,254 mg en termes de galantamine 8 mg;

Excipients: hydrophobe de calcium 12,046 mg, colloïde de dioxyde de silicium 2,25 mg, croscarmellose sodique 9 mg, lactose anhydre 76 mg, stéarate de magnésium 1 mg, povidone K-30 3,5 mg, cellulose microcristalline 35,95 mg;

composition de la coquille de film: Opadrai II bleu 4 mg, comprenant: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 1,12 mg, lactose monohydraté 1,44 mg, macrogol (polyéthylglycol) 0,4 mg, dioxyde de titane 0,972 mg, colorant bleu brillant 0,0628 mg, oxyde de fer noir 0052 mg.

Dosage de 12 mg

Un comprimé pelliculé contient:

substance active: bromhydrate de galantamine 15,38 mg en termes de galantamine 12 mg;

Excipients: hydrophosphate de calcium 17 mg, colloïde de dioxyde de silicium 3,15 mg, croscarmellose sodique 12,6 mg, lactose anhydre 106,6 mg, stéarate de magnésium 1,4 mg, povidone K-30 4,9 mg, cellulose microcristalline 48,97 mg;

composition de la coquille de film: Opadrai II bleu 6 mg, y compris: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 1,68 mg, lactose monohydrate 2,16 mg, macrogol (polyéthylène glycol) 0,6 mg, dioxyde de titane 1,458 mg, colorant bleu brillant 0,0942 mg, oxyde de fer noir 0,0078 mg.

La description:Les comprimés sont ronds biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur bleue. La section transversale est presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Les moyens de traitement de la démence. Inhibiteur de la cholinestérase

ATX: & nbsp

N.06.D.A.04 Galantamine

Pharmacodynamique:Inhibiteur sélectif, compétitif et réversible de l'acétylcholinestérase. Stimule les récepteurs nicotiniques et augmente la sensibilité de la membrane postsynaptique à l'acétylcholine. Il facilite la conduction de l'excitation dans la synapse neuromusculaire et restaure la conduction neuromusculaire en cas de blocage avec des myorelaxants de type non-polarisant. Augmente le tonus des muscles lisses, augmente la sécrétion des glandes digestives et sudoripares, provoque le myosis. Augmenter l'activité du système cholinergique, galantamine améliore la fonction cognitive chez les patients atteints de démence de type Alzheimer, mais n'affecte pas le développement de la maladie elle-même.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de la galanthme est linéaire dans la gamme de doses 4 -16 mg 2 fois par jour.

Succion

Après une dose unique du médicament à l'intérieur à la dose de 8 mg galantamine rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). Concentration maximale (DEmOh) dans le plasma sanguin est atteint après 1,2 heures et est un colo 43 ng / ml, l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) - 427 ng x h / ml.

Distribution

La biodisponibilité absolue avec administration orale est de 88,5%. Prendre du galantami avec de la nourriture ralentit son absorption (Cmax diminue de 25%), mais n'affecte pas la zone sous la courbe "concentration-temps" (AUC). Après administration répétée galantamia à une dose de 12 mg deux fois par jour, la concentration moyenne à la fin du cours et Cmax dans le plasma sanguin varie de 30 ng / ml à 90 ng / ml. Le volume de distribution est de 175 ml. La liaison de la galanthamine aux protéines plasmatiques est d'environ 18%. En gala de sang totalyLa thymine se retrouve principalement dans les éléments façonnés (52,7%) et dans le plasma (39%), alors que sa fraction liée aux protéines plasmatiques n'est que de 8,4%.

Métabolisme

Recherche dans in vitro a montré que les principales isoenzymes du système du chlochrome P450 participant au métabolisme de la galantamine sont l'isoenzyme CYP2ré6, avec laquelle la formation de O-diméthylgalanthamine est associée, et isoenzyme CYP3UNE4, avec lequel la formation Noxygalanthamine.Les quantités de substances radioactives excrétées dans l'urine et les fèces chez les personnes ayant un métabolisme rapide et lent ne diffèrent pas. Dans le plasma chez les personnes avec un métabolisme rapide et lent, la plupart des substances radioactives sont inchangées galantamine et son glucuronide. Après une seule administration de galantamine dans le plasma des métaboliseurs "rapides" et "lents", aucun des métabolites actifs (norgalanthamn, O-diméthylgalanthamine et O-diméthylnoghalanthamine) n'est présent sous forme non conjuguée. La norgalantamine est présente dans le plasma sanguin des patients après l'administration répétée de galantamine, mais sa concentration ne dépasse pas 10% de la concentration de galunegt;

Excrétion

L'élimination de la galantamine est bioexponentielle. La demi-vie finale (T1 / 2) est de 7-8 heures. La clairance plasmatique de la galantamine est d'environ 200 ml / min. 18-22% de galantamine est excrété inchangé dans l'urine dans les 24 heures. La clairance rénale est d'environ 65 ml / min, soit 20-25% de la clairance plasmatique totale. Dans les 7 jours après un seul apport oral ³La N-galantamine à la dose de 4 mg de 90-97% de radioactivité était excrétée dans l'urine et de 2,2 à 6,3% dans les fèces.

Pharmacocinétique de groupes individuels

Chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer, la concentration de galantamine dans le plasma sanguin est de 30% à 40% plus élevée que chez les individus en bonne santé.

Chez les patients avec des violations légères de la fonction hépatique (5-6 points sur l'échelle de Child-Pugh), les paramètres pharmacocinétiques sont similaires à ceux chez les patients en bonne santé. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7-9 sur l'échelle de Child-Pugh) AUC et T1 / 2 galantamine sont augmentés d'environ 30%.

Les patients avec la maladie d'Alzheimer avec la fonction rénale diminuée avec la clairance de creatinine (CC) au moins 9 ml / min ajustement de dosage de galantamine n'est pas exigé.

Les indications:

- le traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer d'intensité légère à modérée;

Contre-indications

Hypersensibilité à l'un des composants du médicament, asthme bronchique, bradycardie, blocus auriculo-ventriculaire,

troubles, obstruction intestinale mécanique, maladie pulmonaire obstructive chronique, maladie pulmonaire obstructive chronique, maladie pulmonaire obstructive chronique, maladie pulmonaire obstructive chronique, maladie pulmonaire obstructive chronique, hypertension, maladies obstructives ou chirurgie récente sur les organes du tractus gastro-intestinal, maladies obstructives ou traitement chirurgical récemment transféré des voies urinaires ou de la prostate, enfants de moins de 18 ans, grossesse et allaitement.

Soigneusement:Insuffisance légère et modérée de la fonction rénale ou hépatique; syndrome de faiblesse du nœud sinusal et autres troubles de la conduction supraventriculaire; la réception simultanée de médicaments qui ralentissent le rythme cardiaque (digoxine, bêta-bloquants); anesthésie générale; ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, risque accru de lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal; maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).

Grossesse et allaitement:Contre-indiqué pendant la grossesse. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

A l'intérieur, avec de la nourriture, laver avec de l'eau.

Adultes

La dose quotidienne est de 8 à 32 mg, divisée en 2 à 4 admissions.

Avec la myasthénie gravis La dose quotidienne est divisée en 3 doses.

Dans la maladie d'Alzheimer, le traitement doit être débuté avec l'admission comprimés de 4 mg deux fois par jour. Dans les 4 semaines, la dose quotidienne progressivement peut être augmenté à 16 mg - 1 comprimé de 8 mg 2 fois par jour - le matin et le soir. Pendant le traitement médicamenteux, il est nécessaire de fournir la réception d'une quantité suffisante de liquide. Si pendant le traitement vous devez arrêter de prendre le médicament, puis rétablir le traitement il est nécessaire de commencer par la dose la plus faible et de l'augmenter graduellement.

Patients présentant une insuffisance modérée de la fonction hépatique et rénale

La dose initiale est de 4 mg une fois par jour, prise le matin, pendant moins d'une semaine, après quoi la dose est augmentée à 4 mg deux fois par jour et prendre pour 4 pédales.

La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 12 mg.

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables est classée selon les recommandations de l'OMS: très souvent (>1/10), souvent (de >1/100 à <1/10), rarement (de >1/1000 à <1/100), rarement (de >1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000).

Système immunitaire affaibli

Peu fréquent: hypersensibilité.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Souvent: diminution de l'appétit, anorexie.

Rarement: déshydratation (dans de rares cas conduisant au développement d'insuffisance rénale

insuffisance).

Trouble mental

Souvent: hallucinations, dépression (très rarement suicidaire).

Rarement: hallucinations visuelles, agression, agitation.

Les perturbations du système nerveux

Souvent: évanouissement, étourdissements, tremblements, maux de tête, somnolence, retard, insomnie, fièvre.

Rarement: paresthésie, distorsion du goût, hypersomnie, convulsions (les médicaments potentiellement cholinomimétiques peuvent provoquer des convulsions), maladies cérébrovasculaires, cardiopathie ischémique transitoire.

Très rarement: exacerbation de la maladie de Parkinson, convulsions.

Les violations de la part de l'organe de la vue

Peu fréquent: vision floue.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques

Peu fréquent: bruit dans les oreilles.

Violation du coeur

Souvent: étiologie.

Peu fréquentes: extrasystole supraventriculaire, bloc auriculo-ventriculaire de degré 1, bradycardie sinusale, palpitations, arythmie, infarctus aigu du myocarde, maladie coronarienne, tachycardie.

Violation des navires

Souvent: hypertension artérielle.

Rarement: hypotension artérielle, sensation de "bouffées de chaleur".

Troubles du tractus gastro-intestinal

Très souvent: vomissements, nausées.

Souvent: douleurs abdominales, douleurs abdominales hautes, diarrhée, indigestion, sensation d'inconfort dans l'estomac, sensation d'inconfort dans l'abdomen.

Peu fréquent: l'envie de vomir.

Très rarement: dysphagie, saignement gastro-intestinal.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Rarement: hépatite.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Souvent: hyperhidrose.

Rarement: éruption cutanée.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

Souvent: spasmes musculaires.

Rarement: faiblesse musculaire.

Troubles généraux et troubles au site d'administration

Souvent: fatigue accrue, asthénie, malaise, faiblesse.

Données de laboratoire et instrumentales:

Souvent: perte de poids.

Rarement: augmentation de l'activité des enzymes "du foie".

Traumatisme, intoxication et complications de la manipulation

Souvent: chute, blessures.

Surdosage:Symptômes: dépression de la conscience (jusqu'au coma), convulsions, augmentation de la sévérité des effets secondaires, faiblesse musculaire sévère associée à une hypersécrétion des glandes de la muqueuse de la trachée et bronchospasme peuvent entraîner un blocage légal des voies respiratoires.

Le cas de la galantamine et une dose de 40 mg (vomissements) avec récupération complète sont décrits. Le patient (qui a été prescrit 16 mg / jour.galantamine, solution buvable) une heure après l'utilisation accidentelle de galantamine 160 mg (solution de 40 ml pour administration orale) a augmenté la transpiration, les vomissements, la bradycardie et un état proche de l'évanouissement nécessitant une hospitalisation. du patient. Les symptômes d'un surdosage ont disparu dans les 24 heures.

Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique. Comme un antidote - injection intraveineuse d'atropine à des doses de 0,5-1 mg. Les doses subséquentes d'atropine sont déterminées en fonction de la réponse thérapeutique et de l'état du patient.

Interaction:

Interactions pharmacodynamiques

Application simultanée avec d'autres préparations cholinomimétiques (chlorure d'ambénonium, donepezil, néostigmine méthylsulfate, bromure de pyridostigmine, rivastigmine ou pilocarpine action systémique) est contre-indiquée.

Galantamia est un antagoniste des médicaments anticholinergiques. Avec une inversion soudaine du médicament anticholinergique, par exemple l'atropine, l'effet de la galantamine peut être amélioré. Comme avec d'autres médicaments cholinomimétiques, une interaction pharmacodynamique avec des médicaments contribuant à une diminution de la fréquence cardiaque est possibledigoxinebêta-adrénobloquants), certains bloqueurs des canaux calciques «lents» (BCCC) et l'amidarone. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de médicaments susceptibles de provoquer une tachycardie ventriculaire polymorphe mais pas de «pirouette». Dans de tels cas, il est nécessaire de subir un traitement contrôlé par ECG.

La galantamine, qui est holinomimétique, peut renforcer le blocage de la transmission neuromusculaire du type dépolarisant (myorelaxation) causé par l'anesthésie générale (lorsqu'elle est utilisée comme relaxant musculaire périphérique suksametonium), en particulier lorsque la pseudocholinestérase est déficiente.

Avec application simultanée galantamine intensifie l'effet des myorelaxants dépolarisants, affaiblit - relaxants musculaires non dépolarisants, est un antagoniste faible de la morphine et de ses analogues structurels par rapport à l'effet dépresseur sur le centre respiratoire. Renforce l'action de l'éthanol et des médicaments sédatifs. Il restaure la conduction neuromusculaire, bloquée par les myorelaxants non dépolarisants (bromure de tubocuranine, etc.). M-holinoblokatory (atropine et d'autres) éliminent les effets analogues à la muscarine périphérique de la galanthamie, des myorelaxants non dépolarisants et des bloqueurs ganglionnaires - effets analogues à la nicotine de la galantamine.

Interactions pharmacocinétiques

Tous les médicaments qui inhibent les isoenzymes du système du cytochrome P450 (CYP2ré6 et CYP3UNE4), peut augmenter les concentrations plasmatiques de galantamine tout en les appliquant simultanément, ce qui entraîne une incidence plus élevée d'effets secondaires cholinergiques (principalement des nausées et des vomissements). Dans ce cas, en fonction de la tolérabilité du traitement par un patient spécifique, une réduction de la dose d'entretien de la galantamine peut être nécessaire.

Inhibiteurs inhibiteurs CYP2ré6 (amitriptyline, fluoxétine, fluvoxamine, paroxetie, quinidine) réduire la clairance de la galantamine de 25 à 30%. Pour cette raison galantamine il est déconseillé de nommer simultanément avec le kétoconazole, la zidovudine, l'érythromycine. Augmente l'effet inhibiteur sur le système nerveux central de l'éthanol et des sédatifs.

L'influence de la galantamine sur le métabolisme d'autres médicaments (LC)

La galantamine à des doses thérapeutiques (24 mg / jour) n'a pas affecté pharmacocinétique de la digoxine, sans exclure la pharmacodynamie interaction.

La galantamine à des doses thérapeutiques (24 mg / jour) n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique de la warfarine ni sur l'allongement du temps de prothrombine.

Recherche dans in vitro ont montré que galantamine a une très faible capacité à inhiber les principales formes de l'isoenzyme humaine P450.

Instructions spéciales:

Galantamine Canon médicament indiqué pour le traitement de la démence de type Alzheimer de gravité légère à modérée. L'efficacité de la galantamine chez les patients atteints d'autres types de démence et d'autres troubles de la mémoire n'a pas été établie.Il est également pas trouvé un effet positif de la galantamine (dans les 2 ans) sur le ralentissement de la déficience cognitive et la décélération transition démence symptomatique chez les patients atteints du syndrome de "soft" cognitif déclin ("soft" types de troubles de mémoire, ne répond pas aux critères altsgeymerovekogo type démence). Le groupe de galantamine de mortalité était significativement plus élevé que dans le groupe placebo, 14/1026 (1,4%) patients traités avec galantamineet 3/1022 (0,3%) des patients recevant le placebo. Les causes des décès étaient différentes. Environ la moitié des cas de décès dans le groupe galantamine était le résultat de diverses causes vasculaires (infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral et mort subite). La signification des données obtenues pour le traitement des patients atteints de démence d'Alzheimer est inconnue. Des études contrôlées par placebo de patients atteints de démence d'Alzheimer ont été réalisées seulement pendant 6 mois. Dans ces études, la mortalité dans le groupe galantamine n'a pas augmenté.

Le traitement par Galantamine Canon doit être effectué uniquement sous la surveillance d'un médecin et sous la supervision de la personne prodiguant les soins au patient.

Chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer, le poids corporel diminue. Traitement avec des agents cholinomimétiques, y compris galantamine, accompagné d'une diminution du poids corporel, donc pendant le traitement devrait surveiller ce chiffre.

Comme d'autres moyens holinomimeticheskie, le médicament Galantamine Canon doit être utilisé avec prudence dans les maladies suivantes:

Maladies du système cardio-vasculaire

En raison de l'action pharmacologique des fonds holinomimeticheskie peuvent provoquer des effets vagotoniques (par exemple, bradycardie). Il doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de SSSU et d'autres troubles de la conduction supraventriculaire, avec une thérapie simultanée avec des médicaments qui abaissent le rythme cardiaque (digoxine et bêta-adrénobloquants) et chez les patients présentant des troubles du métabolisme électrolytique (hyperkaliémie, hypokaliémie), dans la période suivant un infarctus aigu du myocarde; avec une fibrillation auriculaire nouvellement diagnostiquée; chez les patients ayant un blocage auriculo-ventriculaire de grade II-III, une angine instable ou une insuffisance cardiaque chronique, en particulier la classe fonctionnelle III-IV selon la classification NYHA.

Dans le contexte de la thérapie avec le médicament Galantamine Canon démence Alzheimer augmente le risque de développer indésirable réactions du système cardiovasculaire.

Maladies du système digestif

Chez les patients présentant un risque accru de développer des lésions gastro-intestinales érosives-ulcératives (par exemple, ulcère gastroduodénal et maladie de 12-gut dans l'histoire, traitement par AINS), il est nécessaire de surveiller la condition afin de détecter précocement les symptômes pathologiques correspondants. Le médicament Galantamine Canon n'est pas recommandé chez les patients présentant une obstruction gastro-intestinale ou après une intervention chirurgicale récente sur le tractus gastro-intestinal.

Maladies du système nerveux

L'utilisation d'agents cholinomimétiques peut provoquer des convulsions. Il convient de rappeler que l'activité convulsive peut être une manifestation de la maladie d'Alzheimer elle-même. Dans de rares cas, le renforcement du tonus cholinergique peut entraîner une aggravation de la maladie de Parkinson.

Chez les patients atteints de démence de type Alzheimer, galantamine, a rarement noté le développement d'événements vasculaires cérébraux. Cela devrait être pris en compte dans la nomination de la galantamine chez les patients atteints de maladie cérébrovasculaire.

maladies du système respiratoire

La galantamine de Canon doit être administrée avec prudence aux patients souffrant d'asthme sévère, de BPCO, de maladies infectieuses pulmonaires aiguës (telles que la pneumonie).

Maladies des reins et des voies urinaires

Canon galantamine médicament n'est pas recommandé chez les patients présentant une obstruction des voies urinaires, a récemment subi une intervention chirurgicale sur la vessie.

Anesthésie générale

La galantamine étant cholinomimétique, le blocage peut améliorer la transmission neuromusculaire du type dépolarisant (relaxation musculaire) causé par l'anesthésie générale (lorsqu'il est utilisé comme relaxant musculaire périphérique suxaméthonium), en particulier en cas d'échec pseudocholinesterase.

Avec l'arrêt brutal du traitement (par exemple, avant la chirurgie), le syndrome «d'annulation» ne se développe pas.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Galantomia canon, comme d'autres fonds holinomimeticheskie, peut causer de la somnolence et des vertiges, qui nuisent à la gestion des transports et d'autres mécanismes, en particulier dans les premières semaines après le début du traitement.

Forme de libération / dosage:Comprimés pelliculés, 4 mg, 8 mg et 12 mg.

Emballage:Par 7, 10, 15 ou 30 comprimés dans une boîte en maille de contour faite d'un film de PVC, d'un film de PVC / PVC ou d'un film de PVC / PCTFE et d'une laque imprimée de feuille d'aluminium.

Selon 1, 2, 4, 8 packs de cellules de contour de 7 comprimés ou 1, 3, 6 packs de cellules de contour de 10 comprimés ou 1, 2, 4 packs de cellules de contour de 15 comprimés ou 1, 2, 3 conteneurs de cellules 30 comprimés ensemble avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 25 ° C dans l'emballage du fabricant. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-003645/10

Date d'enregistrement:30.04.2010 / 20.09.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Galantamine Canon (Galantamine Canon)