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  • Forme de dosage: & nbspPoudre pour solution pour injection intramusculaire
    Composition:

    Composition par flacon.

    Substance active: sulfate de gentamycine (en termes de gentamicine) - 80 mg.

    La description:Poudre blanche ou presque blanche. Hygroscopique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique, aminoglycoside
    ATX: & nbsp

    J.01.G.B.03   Gentamicine

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique bactéricide à large spectre du groupe des aminoglycosides. Il se lie à la sous-unité 30S des ribosomes et perturbe la synthèse de la protéine, empêchant la formation d'un complexe de transport et d'information acide ribonucléique, avec une lecture erronée du code génétique et la formation de protéines non-fonctionnelles. A une action bactéricide - à des concentrations élevées réduit les fonctions de barrière des membranes cellulaires et provoque la mort de micro-organismes.

    Très sensible à la gentamicine (concentration minimale inhibitrice (CMI) inférieure à 4 mg / l), microorganismes Gram négatif - Proteus spp. (y compris les souches indoliques et indolentriques), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Microorganismes à Gram positif - Staphylococcus spp. (y compris la pénicilline) sensibles avec MPC 4-8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp .: (y compris Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.
    Résistant (CMI de plus de 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp (y compris Streptococcus pneumoniae et souches du groupe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

    En combinaison avec les pénicillines (y compris benzylpénicilline, ampicilline, carbénicilline, oxacilline), agissant sur la synthèse de la paroi cellulaire des microorganismes, active contre Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, presque toutes les souches de Streptococcus faecalis et leurs variétés y compris Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

    La résistance des micro-organismes à la gentamicine se développe lentement, cependant, les souches résistantes à la néomycine et à la kanamycine peuvent également présenter une résistance à la gentamicine (résistance croisée incomplète). N'affecte pas les champignons, les virus, les protozoaires.

    Pharmacocinétique

    Absorbé rapidement et complètement. Le temps nécessaire pour atteindre une concentration maximale de 0,5-1,5 heures, la concentration maximale après l'injection intramusculaire de 1,5 mg / kg est de 6 μg / ml, les concentrations thérapeutiques dans le sang persistent pendant 8-12 heures.

    La liaison avec les protéines plasmatiques est faible (jusqu'à 10%). Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants de 0,2 à 0,4 l / kg. On le trouve en concentrations thérapeutiques dans le foie, les reins, les poumons, pleuraux, péricardiques, synoviaux, péritonéaux, ascitiques et lymphatiques, urine, pus des plaies, granulation. Concentrations faibles dans le tissu adipeux, muscles, os, bile , lait maternel, yeux larmoyants, sécrétions bronchiques, expectorations et liquide céphalo-rachidien.

    Dans les concentrations thérapeutiques chez les adultes, ne pénètre pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique, avec une méningite, sa concentration dans le liquide céphalorachidien augmente. Pénètre dans le placenta.

    Non exposé au métabolisme. La demi-vie chez les adultes est de 2-4 heures, chez les enfants de 1 semaine à 6 mois, 3-3,5 heures.

    Il est excrété principalement par les reins sous une forme inchangée; en petites quantités - avec de la bile. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, 70 à 95% sont excrétés dans les 24 premières heures, tandis que des concentrations supérieures à 100 μg / ml sont créées dans l'urine. Chez les patients présentant une filtration glomérulaire réduite, l'excrétion est significativement réduite.

    Il est excrété par hémodialyse - toutes les 4-6 heures, la concentration diminue de 50%. La dialyse péritonéale est moins efficace - pendant 48 à 72 heures, 25% de la dose est excrétée.

    Avec l'administration répétée cumule, principalement dans l'espace lymphatique de l'oreille interne et dans les sections proximales des tubules rénaux.

    Les indications:

    Infections bactériennes causées par la microflore sensible:

    - les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (y compris la bronchite, la pneumonie, l'empyème de la plèvre);

    - les infections urogénitales compliquées (y compris la pyélonéphrite, la cystite, l'urétrite, la prostatite, la gonorrhée, l'endométrite);

    - infections des os et des articulations (y compris l'ostéomyélite);

    - les infections de la peau et des tissus mous;

    - infections abdominales (péritonite, pelvi-péritonite);

    - les infections du système nerveux central (y compris la méningite);

    - septicémie;

    - infection de la plaie, infection par brûlure;

    - otite moyenne.

    Contre-indicationsHypersensibilité à la gentamicine (y compris d'autres aminoglycosides dans l'histoire), névrite du nerf auditif, insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie, nouveau-nés (jusqu'à 1 mois).
    Soigneusement:Myasthénie, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosides peuvent causer une violation de la transmission neuromusculaire, ce qui conduit à un affaiblissement supplémentaire des muscles squelettiques), déshydratation, insuffisance rénale, âge avancé, grossesse, période de lactation, prématurité des enfants.
    Grossesse et allaitement:L'utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement est possible si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé.
    Dosage et administration:

    Par voie intramusculaire. Pour l'injection intramusculaire, le contenu du flacon est dissous dans 2 ml d'eau pour préparations injectables.

    La dose quotidienne pour les maladies de gravité modérée chez les adultes ayant une fonction rénale normale est de 3 mg / kg / jour: Le taux d'administration est de 2 à 3 fois par jour.

    Dans les cas graves, la dose quotidienne - 5 mg / kg, multiplicité - 3-4 fois par jour; après l'amélioration de la condition, la dose est réduite à 3 mg / kg.

    Les patients atteints de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires et de la fonction rénale normale sont prescrits une fois par jour à une dose de 120-160 mg pendant 7-10 jours; avec la gonorrhée - 240-280 mg une fois.

    Prématuré - 6 mg / kg / jour, la fréquence d'administration - 2 fois; les enfants de 1 mois à 2 ans -6 mg / kg / jour, la fréquence d'administration - 3 fois; Les enfants de plus de 2 ans sont prescrits 3-5 mg / kg / jour, la fréquence d'administration est de 3 fois.

    Les patients dont la fonction rénale excrétoire est altérée et les patients âgés, ainsi que les brûlés sévères, doivent déterminer la concentration de gentamicine dans le plasma pour un choix adéquat du schéma posologique.

    L'intervalle entre l'administration de doses moyennes de gentamicine (en heures) est déterminé par la formule: intervalle (h) = concentration en créatinine (mg / 100 ml) x 8.

    Dans les infections graves, un rendez-vous est recommandé plus petites doses uniques avec une multiplicité plus élevée; la réduction de la dose unique doit être un multiple du rapport de l'intervalle calculé selon la formule ci-dessus à la valeur de l'intervalle normal entre les administrations (8 h). La dose doit être choisie de manière à ce que la concentration maximale ne dépasse pas 12 μg / ml (risque réduit de développement de néphro-, oto- et neurotoxicité).

    Avec l'œdème, l'ascite, l'obésité, la dose est déterminée par la masse «idéale» ou «sèche» du corps.

    En cas d'insuffisance rénale et d'hémodialyse, la dose recommandée après la séance d'adultes est de -1 à 1,7 mg / kg (selon la gravité de l'infection), les enfants - 2 à 2,5 mg / kg.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, fièvre, éosinophilie, angioedème.

    Du système nerveux: contraction des muscles, paresthésie, sensation d'engourdissement, crises d'épilepsie / maux de tête, somnolence, chez les enfants - psychose.

    Du système urinaire: néphrotoxicité - dysfonctionnement rénal (oligurie, protéinurie, microhématurie, insuffisance rénale), nécrose tubulaire rénale.

    Du système digestif: nausées, vomissements, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie.

    De l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

    Depuis les organes des sens: ototoxicité - bruit dans les oreilles, perte auditive, troubles vestibulaires et labyrinthiques, surdité irréversible.

    Indicateurs de laboratoire: chez les enfants - hypocalcémie, hypokaliémie, hypomagnésémie.

    Autre: fièvre, développement de la surinfection.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution de la conduction neuromusculaire (arrêt respiratoire).

    Traitement: les adultes reçoivent une injection intraveineuse d'inhibiteurs de la cholinestérase (néostigmine méthyl sulfate), ainsi que des préparations de calcium (5-10 ml de solution de chlorure de calcium à 10%, 5-10 ml de solution de gluconate de calcium à 10%). Avant l'introduction du sulfate de méthyl néostigmine, par voie intraveineuse atropine à une dose de 0,5-0,7 mg, le pouls devrait augmenter et 1,5 mg (3 ml d'une solution à 0,05%) de néostigmine méthylsulfate est injecté 1,5-2 minutes par voie intraveineuse.Si l'effet de cette dose est insuffisant, réinjecter la même dose d'isosulfate de méthyle néostigmine (avec l'apparition de la bradycardie, une injection supplémentaire d'atropine). Les enfants reçoivent des préparations de calcium. Dans les cas graves de dépression respiratoire, une ventilation artificielle des poumons est nécessaire. Peut être excrété par hémodialyse, (plus efficace) et dialyse péritonéale.

    Interaction:

    Il est pharmaceutiquement incompatible avec d'autres médicaments (y compris d'autres aminoglycosides, l'amphotéricine B, l'héparine, l'ampicilline, la benzylpénicilline, la cloxacilline, la carbénicilline, la capréomycine).

    Augmente l'effet relaxant musculaire des médicaments de type curare. Réduit l'effet des médicaments antimiasthéniques.

    Le méthoxyflurane, les polymyxines pour l'administration parentérale et d'autres médicaments qui bloquent la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés comme médicaments pour l'anesthésie par inhalation, analgésiques narcotiques, transfusion de grandes quantités de citrate) augmentent le risque de néphroxie et d'arrêt respiratoire (renforçant ainsi le blocage neuromusculaire). ).

    Les diurétiques «en boucle» augmentent oto et la néphrotoxicité (diminution de la sécrétion tubulaire de la gentamicine).

    La toxicité est renforcée en cas d'administration concomitante de cisplatine et d'autres médicaments oto- et néphrotoxiques.

    Antibiotiques de la série des pénicillines (ampicilline, carbénicilline) améliorer l'effet antimicrobien en élargissant le spectre d'activité.

    L'administration par voie parentérale d'indométhacine augmente le risque d'action toxique des aminosides (augmentation de la demi-vie et diminution de la clairance).

    Instructions spéciales:

    Avant d'utiliser le médicament devrait être convaincu de l'absence d'hypovolémie et la présence d'une diurèse adéquate.

    En présence de "vital" des preuves peuvent être utilisées chez les femmes enceintes et allaitantes.

    Les aminoglycosides pénètrent dans le lait maternel en petites quantités. Cependant, ils sont mal absorbés par le tractus gastro-intestinal, et les complications qui leur sont associées chez les nourrissons n'ont pas été rapportées.

    Les patients souffrant de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide.

    Pendant le traitement par aminoglycosides, la concentration sérique du médicament doit être déterminée (pour prévenir l'administration de faibles doses inefficaces ou, inversement, surdosage), et pour surveiller la clairance de la créatinine, en particulier chez les personnes âgées;

    La probabilité de développer une néphrotoxicité est plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que lorsqu'ils sont administrés à fortes doses ou pendant une longue période, donc la fonction rénale doit être surveillée régulièrement (1 ou 2 fois par semaine) et chez les patients recevant des doses élevées. ou être traité pendant plus de 10 jours - tous les jours).

    Pour éviter le développement d'une déficience auditive, il est recommandé d'effectuer une étude régulière (1 ou 2 fois par semaine) de la fonction vestibulaire afin de déterminer la perte auditive à haute fréquence (avec de faibles tests audiométriques, la dose du médicament est réduite ou diminuée). abandonné).

    Dans le contexte du traitement, la résistance des microorganismes peut se développer. Dans de tels cas, il est nécessaire d'annuler le médicament et de prescrire un traitement basé sur l'antibiotique.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Poudre pour solution pour injection intramusculaire 80 mg.
    Emballage:

    80 mg de substance active dans des bouteilles d'une capacité de 10 ml.

    5 bouteilles sont placées dans un paquet de maille de contour.

    1, 5 ou 10 flacons ou 1-2 paquets de contour avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Pour 50 bouteilles avec 5 instructions d'utilisation sont placés dans une boîte de carton pour la livraison aux hôpitaux.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de 10 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-001598
    Date d'enregistrement:04.08.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.03.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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