Gentamycin sulfate - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active: sulfate de gentamycine (en termes de gentamicine) - 40 mg; Excipients: sulfite de sodium anhydre - 3 mg, eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

2 ml de la préparation contient:

Substance active: sulfate de gentamycine (en termes de gentamicine) - 80 mg; Excipients: sulfite de sodium anhydre - 6 mg, eau pour injection - jusqu'à 2 ml.

La description:Liquide transparent incolore ou légèrement jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-aminoglycoside

ATX: & nbsp

J.01.G.B.03 Gentamicine

Pharmacodynamique:

Antibiotique bactéricide à large spectre du groupe des aminoglycosides. Il se lie à la sous-unité 30S des ribosomes et perturbe la synthèse des protéines, empêchant la formation d'un complexe d'ARN de transport et d'information, avec une lecture erronée de l'ARN et la formation de protéines non-fonctionnelles. A une action bactéricide - à des concentrations élevées réduit les fonctions de barrière des membranes cytoplasmiques et provoque la mort de micro-organismes.

Très sensible à la gentamycine (CMI de moins de 4 mg / l) Microorganismes à Gram négatif - Proteus spp. (y compris les souches indol positives et indolotriques), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Microorganismes à Gram positif - Staphylococcus spp. (y compris la pénicilline) sensible pour MPC 4-8 mg / l -Serratia spp. Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (y compris Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Résistant (CMI de plus de 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (y compris les souches de Streptococcus pneumoniae du groupe D), Bacteroides-spp., Clostridiumspp., Providencia rettgeri.

En combinaison avec les pénicillines (y compris la benzylpénicilline, l'ampicilline, la carbénicilline, l'oxacilline), agissant sur la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes, présente une activité vis-à-vis d'Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium; Enterococcus durans, Enterococcus avium, presque toutes les souches de Streptococcus, faecalis et leurs variétés (y compris Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

La résistance des micro-organismes à la gentamicine se développe lentement, cependant, les souches résistantes à la néomycine et à la kanamycine peuvent également présenter une résistance à la gentamicine (résistance croisée incomplète). N'affecte pas les champignons, les virus, les protozoaires.

Pharmacocinétique

Après intramusculaire (injection IM) absorbé rapidement et complètement. Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_max) après l'administration intramusculaire (intramusculaire) - 0,5-1,5 heures, après 30 minutes perfusion intraveineuse (IV) - 30 minutes, après 60 minutes perfusion IV -15 minutes; la quantité C_max après in / m ou in / dans l'introduction de 1,5 mg / kg est de 6 mcg / ml.

La liaison avec les protéines plasmatiques est faible (jusqu'à 10%). Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants de 0,2-0,4 l / kg, chez les nouveau-nés de moins de 1 semaine et dans le poids corporel inférieur à 1,5 kg, jusqu'à 0,68 l / kg, jusqu'à 1 semaine et poids corporel de plus de 1,5 kg à 0,58 l / kg.

On le trouve en concentrations thérapeutiques dans le foie, les reins, les poumons, les pleuraux, péricardiques, synoviaux, péritonéaux, les liquides ascitiques et lymphatiques, l'urine, dans les écoulements purulents, la granulation. De faibles concentrations se retrouvent dans le tissu adipeux, les muscles, les os, la bile, le lait maternel, les yeux larmoyants, la sécrétion des expectorations bronchiques et le liquide céphalo-rachidien (LCR). Dans les concentrations thérapeutiques chez les adultes, ne pénètre pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique (BHE) avec la méningite, sa concentration dans le CSF-augmente. Chez les nouveau-nés, des concentrations plus élevées sont atteintes dans le LCR; que chez les adultes. Pénètre dans le placenta.

Non exposé au métabolisme. La demi-vie (T_1/2) chez les adultes - 2-4 heures, chez les enfants âgés de 1 semaine à 6 mois - 3-3,5 heures, chez les nouveau-nés et les bébés prématurés ayant un poids corporel supérieur à 2 kg - 5,5 heures, pesant moins de 1,5 kg -11.5.ch, jusqu'à 2 kg - 8 heures.

Il est excrété principalement par les reins sous une forme inchangée; en petites quantités - avec de la bile. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, 70 à 95% sont excrétés dans les 24 premières heures, tandis que des concentrations supérieures à 100 μg / ml sont créées dans l'urine. Chez les patients présentant une filtration glomérulaire réduite, l'excrétion est significativement réduite.

Il est excrété par hémodialyse - toutes les 4-6 heures la concentration diminue de 50%. La dialyse péritonéale est moins efficace - pendant 48-72 heures, 25% de la dose est excrétée.

Avec l'administration répétée cumule, principalement dans l'espace lymphatique de l'oreille interne et dans les sections proximales des tubules rénaux.

Les indications:Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la gentamicine: infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (y compris bronchite, pneumonie, empyème pleural), infections urogénitales compliquées (pyélonéphrite, cystite, urétrite, prostatite, gonorrhée, endométrite), infections des os et des articulations (y compris l'ostéomyélite), les infections de la peau et des tissus mous, les infections abdominales (péritonite, pelviopéritonite), les infections du système nerveux central (méningite, etc.), la septicémie, les plaies, les brûlures, l'otite moyenne.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris à d'autres, aminoglycosides dans l'anamnèse), névrite du nerf auditif, insuffisance rénale chronique sévère (ERC) avec azotémie et urémie.

Grossesse, allaitement, nouveau-nés, y compris les prématurés, les enfants (en raison d'un risque élevé d'action ototoxique et néphrotoxique).

Soigneusement:La myasthénie, le parkinsonisme, le botulisme (les aminosides peuvent causer une violation de la transmission neuromusculaire, ce qui entraîne un affaiblissement accru des muscles squelettiques), la déshydratation, l'insuffisance rénale et l'âge avancé.

Dosage et administration:

Parenteral. La dose quotidienne pour l'injection intraveineuse et / ou intramusculaire pour les maladies modérées à sévères est la même pour les adultes ayant une fonction rénale normale de 3 mg / kg / jour. Multiplicité de l'administration -2-3 fois par jour. Dans / dans le goutte à goutte, pendant 1,5-2 heures dans une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou 5% de solution de dextrose, volume injecté - 50-300 ml; Chez les enfants, le volume du liquide injecté doit être inférieur (la concentration ne doit pas dépasser 1 mg / ml = 0,1%).

Dans les cas graves, la dose quotidienne - 5 mg / kg, multiplicité - 3-4 fois par jour; après l'amélioration de la condition, la dose est réduite à 3 mg / kg.

Les patients atteints de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires et de la fonction rénale normale sont prescrits une fois par jour à une dose de 120-160 mg pendant 7-10 jours; avec la gonorrhée - 240-280 mg une fois.

Les enfants de plus de 2 ans sont prescrits 3-5 mg / kg / jour; multiplicité d'administration - 3 fois; enfants de 1 mois à 2 ans - 6 mg / kg avec la fréquence d'administration 3 fois par jour.

Les patients dont la fonction rénale excrétoire est altérée et les patients âgés, ainsi que les brûlés sévères, doivent déterminer la concentration de gentamicine dans le plasma pour un choix adéquat du schéma posologique.

L'intervalle entre l'administration de doses moyennes de gentamicine (en heures) est déterminé par la formule: intervalle (h) = concentration en créatinine (mg / 100 ml) x 8.

Dans les infections sévères, l'utilisation recommandée de plus petites doses simples avec une plus grande multiplicité; la réduction de la dose unique doit être un multiple du rapport de l'intervalle calculé selon la formule ci-dessus à la valeur de l'intervalle normal entre les administrations (8 h). La dose doit être choisie de manière à ce que la Cmax ne dépasse pas 12 μg / ml (risque réduit de néphro-, oto- et neurotoxicité).

Avec l'œdème, l'ascite, l'obésité, la dose est calculée par le poids corporel «idéal» ou «sec». En cas d'insuffisance rénale et d'hémodialyse, la dose recommandée après la séance d'adultes est de 1-1,7 mg / kg (selon la gravité de l'infection), les enfants - 2-2,5 mg / kg.

Effets secondaires:

Du système respiratoire: bronchospasme.

Du système digestif: nausées, vomissements, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie.

De l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

Du système nerveux: contraction des muscles, paresthésies, sensation d'engourdissement, crises d'épilepsie, maux de tête, somnolence, chez les enfants - psychose.

Du système urinaire: néphrotoxicité - dysfonctionnement rénal (oligurie, protéinurie, microhématurie), nécrose tubulaire rénale.

Depuis les organes des sens: ototoxicité - bruit dans les oreilles, perte auditive, troubles vestibulaires et labyrinthiques, surdité irréversible.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, fièvre, œdème de Quincke, éosinophilie.

Indicateurs de laboratoire: enfants - hypocalcémie, hypokaliémie, hypomagnésémie.

Autre: fièvre, développement de la surinfection.

Surdosage:

Symptômes: diminution de la conduction neuromusculaire (arrêt respiratoire).

Traitement: adultes dans / dans les médicaments anticholinestérasiques injectés (néostigmine méthylsulfate), ainsi que des préparations de calcium (chlorure de calcium 10% 5-10 ml, gluconate de calcium 10% 5-10 ml). Avant l'introduction du sulfate de méthyl néostigmine, injection pré-IV atropine à une dose de 0,5 à 0,7 mg, on s'attend à ce que le pouls s'accélère et 1,5 mg (3 ml à 0,05% de solution) de néostigmine méthylsulfate est injecté 1,5 à 2 minutes plus tard. Si l'effet de cette dose est insuffisant, réinjecter la même dose d'isosulfate de méthyle néostigmine (avec l'apparition de la bradycardie, une injection supplémentaire d'atropine). Dans les cas graves de dépression respiratoire, une ventilation artificielle est nécessaire. Peut être excrété par hémodialyse (plus efficace) et par dialyse péritonéale.

Interaction:

Il est pharmaceutiquement incompatible avec d'autres médicaments (y compris les autres aminoglycosides, l'amphotéricine B, l'héparine, l'ampicilline, la benzylpénicilline, la cloxacilline, la carbénicilline, la capréomycine) (il ne doit pas être mélangé dans une seule seringue).

Augmente l'effet relaxant musculaire des médicaments de type curare. Réduit l'effet des médicaments antimiasthéniques.

Méthoxyflurane, polymyxines pour l'administration parentérale et d'autres médicaments qui bloquent la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés comme médicaments pour l'anesthésie par inhalation, analgésiques narcotiques, transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs nitrate) augmentent le risque de néphroxie et l'arrêt respiratoire blocus neuromusculaire).

Les diurétiques «en boucle» augmentent oto et la néphrotoxicité (diminution de la sécrétion tubulaire de la gentamicine).

La toxicité est améliorée lorsqu'elle est associée au cisplatine et à d'autres médicaments oto et néphrotoxiques.

Antibiotiques de la série des pénicillines (ampicilline, carbénicilline) améliorer l'effet antimicrobien en élargissant le spectre d'activité.

L'administration par voie parentérale d'indométhacine augmente le risque d'action toxique des aminoglycosides (augmentation de_1/2et dégagement réduit).

Instructions spéciales:

Contenue. dans les ampoules de disulfite de sodium peut provoquer le développement chez les patients présentant des complications allergiques, en particulier chez les patients souffrant d'anamnèse allergique.

Les patients souffrant de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide.

Pendant le traitement par aminoglycosides, la concentration sérique du médicament doit être déterminée (pour prévenir l'administration de faibles doses inefficaces ou, inversement, surdosage), et pour surveiller la clairance de la créatinine (CC), en particulier chez les personnes âgées.

La probabilité de développer une néphrotoxicité est plus élevée chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, ainsi que lors de l'administration régulière de doses élevées ou de longue durée (1 ou 2 fois par semaine) et chez les patients recevant des doses élevées ou traités pendant plus de 10 jours - tous les jours), la fonction rénale doit être surveillée.

Pour éviter le développement d'une déficience auditive, il est recommandé qu'une étude régulière (1 ou 2 fois par semaine) de la fonction vestibulaire pour la détermination de la perte auditive à haute fréquence (avec de mauvais tests audiométriques, la dose du médicament est réduite ou interrompue) .

Dans le contexte du traitement, la résistance des microorganismes peut se développer. Dans de tels cas, vous devez arrêter le médicament et prescrire un traitement basé sur les données de l'antibiogramme.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Compte tenu des effets secondaires du médicament, il faut prendre soin de conduire des véhicules ou des mécanismes potentiellement dangereux.

Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 40 mg / ml en ampoules de 2 ml.

Emballage:10 ampoules sont placées dans un paquet de maille de contour fait d'un film de chlorure de polyvinyle. 1 paquet de cellules de circuit avec l'instruction d'utilisation est placé dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002216

Date d'enregistrement:19.09.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription: Mapichem AG Mapichem AG Suisse

Fabricant: & nbsp

SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTIQUE FACTORY, Co. Ltd. Chine

Représentation: & nbspMapichem AGMapichem AG

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Sulfate de gentamicine (Sulfate de gentamicine)