Substance activeMycophénolate mofétilMycophénolate mofétil
Médicaments similairesDévoiler
  • Misept
    capsules vers l'intérieur 
  • Misept
    pilules vers l'intérieur 
  • Mycophénolate Sandoz®
    capsules vers l'intérieur 
    Sandoz d.     Slovénie
  • Mycophénolate Sandoz®
    pilules vers l'intérieur 
    Sandoz d.     Slovénie
  • Mycophénolate-Teva
    capsules vers l'intérieur 
  • Mycophénolate mofétil
    pilules vers l'intérieur 
  • Mycophénolate mofétil
    pilules vers l'intérieur 
  • Mycophénolate mofétil
    capsules vers l'intérieur 
  • Mycophénolate Mofétil-TL
    capsules vers l'intérieur 
  • Mycophénolate Mofétil-TL
    pilules vers l'intérieur 
  • MMF 500
    pilules vers l'intérieur 
  • SellSept®
    capsules vers l'intérieur 
  • Suprast
    pilules vers l'intérieur 
    VEROPHARM SA     Russie
  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Un comprimé, pelliculé, contient: mycophénolate mofétil 500 mg.

    Excipients: cellulose microcristalline, lactose, povidone (K-90), croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, eau purifiée. La coque du comprimé contient du opadrai 03B50051 (hypromellose 6 cP, colorant dioxyde de titane, macrogol 400, laque d'indigo colorant carmin aluminium, colorant rouge oxyde de fer).

    La description:

    Capsules de gélatine dure, taille "1", avec un corps jaune et un couvercle gris contenant une poudre blanche ou presque blanche.

    Comprimés pelliculés coque: forme ovale en forme biconvexe, recouverte d'un film pelliculé de couleur gris-gris avec gravure "MYT 500" d'un côté et risque de l'autre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Remède immunosuppresseur.
    ATX: & nbsp

    L.04.A.A   Immunosuppresseurs sélectifs

    Pharmacodynamique:

    Immunosuppresseur, inhibiteur de l'inosine monophosphate déshydrogénase

    Mycophénolate mofétil (MMF) est un ester 2-morpholinoéthyl, qui est un promédicament de l'acide mycophénolique immunosuppresseur (MPA), qui est produite par plusieurs espèces du genre Penicillium. Le mécanisme de l'action de l'IFC est l'inhibition de la synthèse de la purine. L'IFC est un inhibiteur réversible non compétitif de l'inosine monophosphate déshydrogénase, une enzyme qui participe à la conversion de l'inosine monophosphate (IMP) en xanthosine monophosphate, qui est un précurseur des nucléotides guanosine. Cela conduit au blocage de la synthèse de novo les nucléotides de la guanosine, substrats indispensables à la synthèse de l'ADN et de l'ARN. Contrairement aux autres cellules qui peuvent utiliser les dérivations de la synthèse de la guanosine, les lymphocytes B et T dépendent de la synthèse des guanosines. de novo.

    Pharmacocinétique

    Le mycophénolate mofétil est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal après ingestion et est converti en un métabolite actif du CMF. Le MPA est ensuite converti en gluconide du MPA (HMFC), qui est pharmacologiquement inactif. Après administration orale, la biodisponibilité relative moyenne de l'AMP est de 94%. La concentration maximale dans le plasma (Cmax) est atteint environ 2 heures après l'ingestion. Les concentrations plasmatiques maximales secondaires observées sont dues à la recirculation entérohépatique de ce médicament. La nourriture réduit Cmax IFC est d'environ 40%, mais n'affecte pas la zone sous la courbe "concentration-temps" (AUC). Le degré de liaison de la MPC à l'albumine plasmatique dépend de sa concentration. La liaison de l'IFC aux protéines plasmatiques ne dépend pas de la présence d'immunosuppresseurs aussi largement utilisés ciclosporine, prednisone et tacrolimus. La liaison de l'IFC aux protéines n'est également pas affectée par d'autres médicaments couramment utilisés, par exemple warfarine, digoxine et phénytoïne. L'IFC est peu liée aux lipoprotéines plasmatiques et cette liaison est indépendante de sa concentration. L'IFC est convertie en HMFC et en trois autres métabolites inactifs: la N- (2-carboxyméthyl) -morpholine, la N- (2-hydroxyéthyl) -morpholine et NN- (2-hydroxyéthyl) -morpholine oxyde. La cirrhose alcoolique du foie, selon toute vraisemblance, n'a pas d'effet significatif sur la conversion de l'IFC en HMFC. L'IFC est éliminée principalement par les reins, et plus de 90 % la dose acceptée est excrétée dans l'urine sous forme de HMFC. Après administration orale, la demi-vie apparente moyenne et la clairance de l'acide mycophénolique plasmatique sont respectivement de 17,9 h et 11,6 l / h. Après avoir pris une dose de mycophénolate mofétil AUC L'IFC a augmenté presque deux fois chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

    L'hémodialyse n'a pas d'effet significatif sur les concentrations plasmatiques d'IFC et de HMFC. Cependant, à des concentrations plus élevées d'IFPC (> 100 μg / ml), une partie peut être éliminée.
    Les indications:

    Greffes allogéniques: pour prévenir le rejet d'organe chez les receveurs de greffes allogéniques des reins, du foie ou du coeur. Mycophénolate mofétil sont utilisés en association avec l'apsporine et les corticostéroïdes.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au mycophénolate mofétil, à l'acide mycophénolique ou à tout autre ingrédient du médicament.

    Dosage et administration:

    Transplantation rénale: nommer 1 g par voie orale deux fois par jour (dose quotidienne de 2 g). Dans les études cliniques, une dose de 1,5 g deux fois par jour (dose journalière de 3 g) a été utilisée, ce qui s'est avéré sûr et efficace, mais chez les receveurs d'une transplantation rénale, cette augmentation n'était pas accompagnée d'une augmentation de l'efficacité immunosuppressive thérapie. En général, les patients qui ont reçu 2 grammes par jour, le profil de sécurité était meilleur que ceux qui ont reçu 3 grammes par jour.

    Transplantation cardiaque: La dose recommandée est de 1,5 g par voie orale deux fois par jour (dose quotidienne de 3 g).

    Transplantation hépatique: la dose recommandée est de 1,5 g par voie orale deux fois par jour. Le patient doit recevoir la première dose orale dès que possible après la transplantation. Il est montré que la nourriture réduit Cmax IFC est d'environ 40%, et donc mycophénolate mofétil il est recommandé de prendre un estomac vide.

    Avoir patients âgés et séniles (65 ans) qui ont subi une transplantation rénale, la dose recommandée est de 1 g 2 fois par jour, et après une transplantation cardiaque ou hépatique - 1,5 g 2 fois par jour.

    Effets secondaires:

    Les principaux effets secondaires du mycophénolate mofétil sont la diarrhée, la leucopénie, la septicémie et les vomissements, ainsi qu'une incidence accrue de certaines infections.

    De rares cas d'infections graves telles que la méningite et l'endocardite infectieuse sont décrits, de plus, il y a eu une augmentation de l'incidence d'infections graves telles que la tuberculose et l'infection mycobactérienne atypique.

    D'autres effets secondaires associés à 3% des patients traités par mycophénolate combiné avec le mofétil, la cyclosporine et les corticostéroïdes comprennent:

    Pour le corps dans son ensemble: douleur, douleur abdominale, fièvre, douleur cardiaque, infection.

    Du système cardiovasculaire: sténocardie, fibrillation auriculaire, hypotension artérielle, lésion vasculaire périphérique, hypotension orthostatique, tachycardie, thrombose, vasodilatation, extrasystoles ventriculaires, insuffisance cardiaque congestive, tachycardie supraventriculaire, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire, hypertension artérielle pulmonaire, arrêt cardiaque, augmentation de la pression veineuse, évanouissement, extrasystoles supraventriculaires, pâleur, vasospasme.

    Du côté du système nerveux central: anxiété, dépression, hypertension, paresthésies, somnolence, labilité émotionnelle, neuropathie, convulsions, hallucinations, vertiges, tremblements, insomnie.

    De la peau: alopécie, dermatite fongique, hirsutisme, démangeaisons, tumeurs cutanées bénignes, hypertrophie cutanée, ulcères cutanés, transpiration, ecchymoses et cancer de la peau.

    Du système endocrinien: diabète, troubles de la glande parathyroïde, syndrome de Cushing, hypothyroïdie.

    Métabolique et alimentaire: œdème, hypercholestérolémie, hyperprotéinémie, augmentation de l'ALT.

    Du tractus gastro-intestinal: anorexie, oesophagite, flatulence, gastrite, gastro-entérite, saignement, gingivite, hyperplasie gingivale, hépatite, occlusion intestinale, infections, ulcération de la muqueuse buccale, pathologie rectale, hypertrophie du foie, dysphagie, ictère, stomatite, soif, douleurs abdominales, nausées, constipation , la diarrhée.

    Du système génito-urinaire: albuminurie, dysurie, hydronéphrose, impuissance, douleur, pyélonéphrite, fréquence urinaire, nycturie, insuffisance rénale, hématurie, incontinence urinaire, pathologie de la prostate, rétention urinaire, herpès et maladie à CMV, hyperuricémie, néfronekroz, lésions infectieuses des parties inférieures du tractus urogénital .

    Du système musculo-squelettique: arthralgie, lésions articulaires, spasmes des muscles du mollet, myasthénie.

    Du système respiratoire: asthme, œdème pulmonaire, épanchement pleural, rhinite, sinusite, atélectasie pulmonaire, hoquet, pneumothorax, augmentation des expectorations, saignements de nez, apnée, changement de la voix, douleur, hémoptysie, tumeurs, toux, infections.

    Depuis les organes des sens: amblyopie, cataracte, conjonctivite, douleur dans les oreilles, surdité, pathologie oculaire, acouphènes, troubles visuels, troubles des glandes lacrymales, hémorragies oculaires.

    Autre: douleur abdominale accrue, frissons et fièvre, gonflement facial, syndrome grippal, saignement, hernie, fatigue, douleur pelvienne, ecchymose, érythrocytose, cervicalgie, cellulite, pétéchies, phlébite, thrombose, augmentation ou diminution du poids corporel, déshydratation, anémie, leucopénie, leucocytose, thrombocytopénie.

    Surdosage:

    Symptômes: lors de la prise de 4-5 g de mycophénolate mofétil par jour, la fréquence des effets secondaires gastro-intestinaux (nausées, vomissements, diarrhées), ainsi que des troubles hématologiques, en particulier neutropéniques, augmente, par rapport à la prise de 3 g de ce médicament par jour ou moins.

    Traitement: L'IFC et le GMPK ne sont généralement pas éliminés du corps par hémodialyse. Il convient toutefois de noter qu'à des concentrations élevées de HMFC dans le plasma (plus de 100 mg / ml), de petites quantités de cette substance sont toujours excrétées par hémodialyse. L'élimination de l'IFC peut être accélérée à l'aide de séquestrants d'acides biliaires, tels que la cholestyramine.

    Interaction:

    Les interactions ont été étudiées uniquement chez les adultes.

    Acyclovir: dans l'administration de mycophénolate mofétil avec l'acyclovir, des concentrations plus élevées d'IFPC et d'acyclovir dans le plasma ont été observées qu'avec l'administration de chaque médicament seul.Parce que les concentrations plasmatiques d'IFNP, d'acyclovir ou de ses homologues, tels que valaciclovir, augmentent avec l'insuffisance rénale, il y a une possibilité que ces deux médicaments rivalisent avec la sécrétion tubulaire, que peut entraîner une augmentation supplémentaire de la concentration des deux médicaments.

    Antiacides contenant de l'hydroxyde de magnésium et de l'aluminium: lorsqu'ils sont pris avec des antiacides, l'absorption du mycophénolate mofétil diminue.

    Cholestyramine: après administration d'une dose unique de mycophénolate mofétil chez 1,5 g de volontaires sains, prenant auparavant 4 g de cholestyramine 3 fois par jour pendant 4 jours, il y a eu une diminution de AUDEIFC sur 40%.

    Médicaments agissant sur la circulation intra-hépatique: en association avec le mycophénolate, le mycophénolate mofétil a noté une diminution de l'effet de ce dernier.

    Ganciclovir: sur la base des résultats de la recherche avec administration orale unique de la dose recommandée de mycophénolate mofétil et de ganciclovir intraveineux, en tenant compte de l'effet bien connu de l'insuffisance rénale sur la pharmacocinétique du mycophénolate mofétil (voir «Pharmacocinétique» et "Précautions") et le ganciclovir, on peut supposer que l'utilisation simultanée de deux de ces médicaments (en compétition dans le processus de sécrétion tubulaire) conduira à une augmentation des concentrations d'IFPC et de ganciclovir. Une modification significative de la pharmacocinétique de l'IFC n'est pas attendue, donc ajuster la dose de mycophénolate mofétil n'est pas nécessaire. Si mycophénolate mofétil, ganciclovir et ses analogues, tels que valganciclovir, nommer les patients atteints d'insuffisance rénale, il est nécessaire de suivre le schéma posologique recommandé pour le ganciclovir et surveiller attentivement les patients.

    Cyclosporine A: mycophénolate mofétil n'affecte pas la pharmacocinétique de la cyclosporine A.

    Les observations ont montré que l'utilisation de la cyclosporine A réduitDEIFC de 19-38%, probablement en raison de l'inhibition de la sécrétion biliaire, qui réduit la circulation intra-hépatique.

    Tacrolimus: la patients avec un rein transplanté: avec l'utilisation combinée de cyclosporine et de mycophénolate mofétil, une augmentation de l'ASCIFC de 30%, mais quand il est remplacé ciclosporine sur tacrolimus la concentration maximale de IFC ne change pas, et IFPC - est réduite de 20%. Cela pourrait être dû en partie à une augmentation de la sécrétion biliaire d'IFGC associée à une recirculation intestinale hépatique accrue de l'AMP, l'augmentation des concentrations de MPC après administration de tacrolimus étant plus prononcée vers la fin de la courbe concentration-temps (4-12 heures après administration). Chez les patients recevant tacrolimus, la dose de MMF ne doit pas dépasser 1 g deux fois par jour.

    Patients avec foie transplanté: L'interaction du mycophénolate mofétil et du tacrolimus est faible etil est formé. Lors de l'étude de la pharmacocinétique du mycophénolate mofétil et du tacrolimus chez des patients labiles ayant un foie transplanté, une augmentation de l'ASCtacrolimus de 20%, après une utilisation prolongée de mycophénolate mofétil à une dose de 1,5 g 2 fois par jour.

    Autres interactions: avec l'administration simultanée de probénécide et de mycophénolate mofétil, augmentation de l'ASCIFCG dans le plasma en 3 fois. Ainsi, d'autres médicaments subissant une sécrétion tubulaire peuvent entrer en compétition avec l'IFPC, ce qui conduit à une augmentation de la concentration plasmatique d'IFPC ou d'un autre médicament qui subit également une sécrétion tubulaire.

    Vaccins vivants ne doit pas être administré aux patients en état d'immunosuppression.

    La formation d'anticorps en réponse à d'autres vaccins peut être réduite.

    Instructions spéciales:

    Des mesures de précaution

    Surveillance: un test sanguin complet est effectué chaque semaine pendant le premier mois de traitement, toutes les deux semaines pendant les deuxième et troisième mois de traitement et une fois par mois pendant la première année de traitement.

    Saignement gastro-intestinal: Le traitement par mycophénolate avec mycophénolate s'accompagne d'une augmentation de l'incidence des effets secondaires gastro-intestinaux, y compris des ulcérations gastro-intestinales, saignements et perforations peu fréquents, et doit donc être utilisé avec précaution chez les patients atteints de maladies gastro-intestinales graves et actives.

    Récupération retardée de la fonction d'allogreffe rénale: ces patients n'ont pas besoin de réduire la dose de mycophénolate mofétil, mais il est nécessaire de surveiller de près leur état.

    Puisque le MMF est un inhibiteur de l'IMPDG, d'un point de vue théorique, il ne devrait pas être prescrit aux patients présentant une carence héréditaire rare et génétiquement déterminée de l'hypoxanthine guanine phosphoribosyltransférase (syndrome de Lesch-Nienen et syndrome de Kelly-Zygmiller).

    Il n'est pas recommandé de combiner l'utilisation de mycophénolate mofétil avec l'aziotioprine, car ils provoquent tous les deux la suppression de la moelle osseuse. Leur application conjointe n'a pas été étudiée.

    Grossesse:

    Les femmes enceintes n'ont pas fait l'objet d'études adéquates et bien contrôlées sur le mycophénolate mofétil. Ce médicament ne peut être administré à une femme enceinte que si les avantages potentiels pour une future mère l'emportent sur les risques possibles pour le fœtus. Pendant 1 semaine ou moins avant le début du traitement du mycophénolate mofétil chez les femmes capables de procréer, le résultat d'un test urinaire de grossesse avec une sensibilité d'au moins 50 mUI / ml doit être négatif. Le traitement par mycophénolate avec mycophénolate ne peut être commencé un résultat de test de grossesse négatif est obtenu. Un efficace contraception avant le traitement du mycophénolate mofétil, pendant le traitement et pendant 6 semaines après la fin du traitement.Cette règle s'étend même aux femmes souffrant d'infertilité, sauf lorsque celle-ci est due à l'hystérectomie. En l'absence d'abstinence sexuelle, deux méthodes efficaces de prévention de la grossesse doivent être utilisées simultanément. En cas de grossesse pendant le traitement par mycophénolate mofétil, le patient doit discuter avec le médecin de l'opportunité de maintenir une grossesse.

    Lactation:

    Des études chez des rats recevant mycophénolate mofétil, ont montré que acide mycophénolique pénètre dans le lait. On ne sait pas si cette substance est capable de pénétrer dans le lait maternel des femmes. Nourrir les nourrissons avec des mères qui reçoivent mycophénolate mofétil, peut, en principe, cause? des effets secondaires graves, et donc dans de telles situations, il est nécessaire de résoudre le dilemme - de refuser l'allaitement ou d'annuler mycophénolate mofétil, en tenant compte de l'importance de traiter une femme avec ce médicament.

    Enfants:

    À l'heure actuelle, il n'existe aucune donnée sur la sécurité et l'efficacité du mycophénolate mofétil chez les enfants.

    Lymphomes et néoplasmes malins:

    Chez les patients recevant un traitement immunosuppresseur, en particulier la combinaison de mycophénolate mofétil avec d'autres immunosuppresseurs, risque accru de lymphome et d'autres tumeurs malignes, en particulier la peau. Ce risque semble dépendre de l'intensité et de la durée de l'immunosuppression, et non de l'utilisation d'un immunosuppresseur spécifique. De plus, l'hypersuppression du système immunitaire augmente la susceptibilité des patients à diverses infections.

    Comme avec tous les patients présentant un risque accru de cancer de la peau, l'exposition à la lumière du soleil et aux rayons ultraviolets doit être limitée en portant des vêtements fermés appropriés et en utilisant des écrans solaires avec un facteur de protection élevé.

    Neutropénie

    Chez les patients recevant mycophénolate mofétil, il est nécessaire de faire régulièrement des tests sanguins pour surveiller la neutropénie. La neutropénie peut être causée par mycophénolate mofétil, les médicaments concomitants, les infections virales et diverses combinaisons de ces facteurs.

    Altération de la fonction rénale:

    Il devrait éviter l'utilisation de mycophénolate mofétil à des doses de plus de 1 g deux fois par jour, vous devriez également surveiller attentivement l'état du patient.

    Chez les patients âgés, le risque d'effets indésirables peut être plus élevé que chez les patients plus jeunes.

    Pour prévenir le rejet après transplantation rénale, cardiaque et hépatique, traitement du rejet réfractaire du rein transplanté, la MMP est prescrite en association avec la globuline antitimocytaire, l'OKT3 (orthoclone des anticorps monoclonaux de souris), la cyclosporine et les corticostéroïdes.

    Indicateurs de laboratoire anormaux:

    Augmentation des taux de phosphatase alcaline, de créatinine, de gamma-glutamyltranspeptidase, de lactate déshydrogénase, ACTE et ALT, hypercalcémie, hyperlipidémie, hyperuricémie, hypervolémie, hypocalcémie, hypoprotéinémie, acidose, hypoxie, hypophosphatémie, alcalose et hypochlorémie.

    Traitement avec le médicament:

    Parce que le mycophénolate mofétil dans une expérience sur des rats et des lapins a montré un effet tératogène, Misept ne doit pas être rompu et violé l'intégrité de la capsule ou comprimé.Il est nécessaire d'éviter d'inhaler la poudre contenue dans des capsules / Mayscept comprimés ou exposition directe à la peau ou aux muqueuses . Si cela se produit, vous devez rincer soigneusement cette zone avec du savon et de l'eau, et vos yeux - juste de l'eau.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés de 500 mg, àapsules de 250 mg chacune.

    Emballage:

    Comprimés de 500 mg: 10 comprimés par plaquette de PVC / feuille d'aluminium. Par 3, 5, 10 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Capsules de 250 mg: 10 capsules par plaquette de PVC / feuille d'aluminium. Par 3, 5, 10 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-003305/07
    Date d'enregistrement:22.10.2007 / 23.06.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Panacea Biotech Co., Ltd.Panacea Biotech Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspKORAL-MED, CJSCKORAL-MED, CJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.09.16
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up