Substance activeMycophénolate mofétilMycophénolate mofétil
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    VEROPHARM SA     Russie
  • Forme de dosage: & nbspComprimés pelliculés.
    Composition:

    Substance active

    Mycophénolate mofétil

    0,500 grammes

    Excipients

    La cellulose microcristalline

    0,130 g

    Povidone-K90

    0,028 g

    Croscarmellose sodique

    0,035 g

    Stéarate de magnésium

    0,007 grammes

    Gaine de film d'Opadrai II (blanc)

    0,021 g

    [alcool polyvinylique - 46,9%, dioxyde de titane - 12,1%, talc 17,4%, macroline 4000 - 23,6%]

    La description:Les comprimés sont ronds biconvexes, recouverts d'une membrane de film blanc, deux couches sont visibles sur la section transversale. Le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc.
    Groupe pharmacothérapeutique:Remède immunosuppresseur.
    ATX: & nbsp

    L.04.A.A   Immunosuppresseurs sélectifs

    Pharmacodynamique:

    Le mycophénolate mofétil (MMF) est un ester 2-morpholinoéthylique de l'acide mycophénolique (MPA). L'IFC est un puissant inhibiteur sélectif non compétitif et réversible de l'inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDG), qui inhibe la synthèse des nucléotides de la guanosine de novo. Le mécanisme par lequel l'IFC supprime l'activité enzymatique de l'IMPDG semble être dû au fait que l'IFC mime structurellement à la fois le cofacteur du nicotinamide dinucléotide phosphate et la molécule d'eau de catalyse. Cela empêche l'oxydation de l'inosine monophosphate (IMP) en xanthose-5-monophosphate - l'étape la plus importante de la biosynthèse des nucléotides guanosine de novo. L'IFC a un effet cytostatique plus prononcé sur les lymphocytes que sur les autres cellules, car la prolifération des lymphocytes T et B dépend très fortement de la synthèse des purines. de novo, tandis que les cellules d'autres types peuvent passer à des dérivations métaboliques.

    Pour prévenir le rejet après transplantation rénale, cardiaque et hépatique, le MMF est utilisé en association avec la globuline antitimocytaire, l'OKT3 (l'orthoclone des anticorps monoclonaux de souris), la cyclosporine et les glucocorticostéroïdes.

    En transplantation rénale, la combinaison de MMF avec des glucocorticostéroïdes et de cyclosporine réduit l'incidence d'une utilisation inefficace pendant les 6 premiers mois après la transplantation et le rejet histologiquement prouvé lors de l'utilisation du médicament, à une dose de 2 g par jour réduit le taux cumulatif de greffe décès et mortalité dans 12 mois après la transplantation rénale, mais à une dose de 3 g par jour augmente la fréquence des abandons prématurés de l'étude pour une raison quelconque.

    Selon la fréquence du rejet histologiquement prouvé, de la létalité et des transplantations répétées en transplantation cardiaque, les MMP dépassent azathioprine.

    Le MMF associé aux glucocorticostéroïdes et à la cyclosporine est plus efficace que azathioprine, prévient le rejet aigu et offre une survie similaire à l'azathioprine chez les patients ayant subi une transplantation hépatique primaire.

    L'utilisation de MMF a réduit la fréquence de la mort ou des décès du greffon 6 mois après le début de l'utilisation de 45% (p = 0,062) chez les patients ayant subi une transplantation rénale réfractaire à l'utilisation du rejet cellulaire aigu de la greffe.

    Pharmacocinétique

    Les caractéristiques pharmacocinétiques de la MMP ont été étudiées chez des patients ayant subi une transplantation rénale, cardiaque et hépatique. En général, chez les patients ayant subi une transplantation rénale ou cardiaque, le profil pharmacocinétique de la MMF est le même. Au début de la période post-transplantation chez les patients ayant subi une transplantation hépatique et ayant reçu une MMP à une dose de 1,5 g, les concentrations d'AMP sont les mêmes que chez les patients ayant reçu une transplantation rénale recevant du MMF à une dose de 1 g.

    Succion

    Après l'administration orale, il y a une absorption rapide et complète et un métabolisme présystémique complet du mycophénolate mofétil avec la formation d'un métabolite actif - MPA. Biodisponibilité du mycophénolate mofétil pour l'administration orale, conformément à la valeur de l'ASCIFC (aire sous la courbe "concentration - temps"), en moyenne 94% de celle pour son administration intraveineuse.Après l'administration orale, les concentrations de mycophénolate mofétil dans le plasma ne sont pas déterminées.

    Au début de la période post-transplantation (jusqu'à 40 jours après une transplantation rénale, cardiaque ou hépatique), l'ASC moyenneIFC étaient environ 30% plus faibles, et les concentrations maximales étaient d'environ 40% plus faibles que dans la période post-transplantation tardive (3-6 mois après la transplantation). La consommation n'affecte pas le degré d'absorption du mycophénolate mofétil (ASCIFC) à son application sur 1,5 g deux fois par jour chez les patients après la transplantation rénale. Cependant, la concentration maximale d'IFC lors de la prise du médicament pendant les repas est réduite de 40%.

    Distribution

    En règle générale, environ 6-12 heures après la prise du médicament, une augmentation secondaire de la concentration de MPA dans le plasma est observée, ce qui indique une recirculation intestinale hépatique du médicament. Avec l'application simultanée de l'ASC de la colestyramineIFC est réduite d'environ 40%, indiquant une interruption de la recirculation intestinale hépatique.

    Dans des concentrations cliniquement significatives, l'AMP est liée à 97% à l'albumine plasmatique.

    Métabolisme

    L'IFC est métabolisée principalement sous l'action de la glucuronyltransférase avec la formation de glucuronide phénolique MFC (IFPC) pharmacologiquement inactif. ln vivo L'IFPC est converti en IFC libre lors de la recirculation intestinale hépatique.

    Excrétion

    Après l'administration orale de mycophénolate mofétil radiomarqué, 93% de la dose reçue est excrétée dans l'urine et 6% - avec les fèces. La plupart (environ 87%) de la dose administrée est excrétée dans l'urine sous la forme de MHCI. Des quantités mineures de médicament (<1% de la dose) sont excrétées dans l'urine sous la forme d'un MFC.

    Les concentrations cliniquement déterminées d'IFC et d'IFPC ne sont pas éliminées par hémodialyse. Cependant, à des concentrations plus élevées d'IFPC (> 100 μg / ml), une partie peut être éliminée. Les séquestrants de l'acide biliaire tels que la colestyramine réduisent l'ASCIFC, interrompant la recirculation intestinale hépatique.

    Pharmacocinétique dans des groupes cliniques spéciaux

    Dans une étude avec une dose unique du médicament chez les patients insuffisance rénale chronique sévère (débit de filtration glomérulaire <25 ml / min / 1,73 m2) AUCIFC était de 28 à 75% plus élevé que chez les volontaires sains et les patients présentant une atteinte rénale moins sévère. Après avoir pris une seule dose d'AUCIFCG 3 à 6 fois plus chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, ce qui est cohérent avec les données sur l'excrétion rénale de l'IFH. Les études sur l'administration répétée de MMF dans l'insuffisance rénale chronique sévère n'ont pas été réalisées.

    Les patients avec une fonction de transplantation rénale retardée après transplantation, l'ASC moyenne0-12 pour IFC est comparable à celle chez les patients chez qui la greffe a commencé à fonctionner après une greffe sans délai, et l'ASC moyenne0-12 pour le FIPC dans le plasma était 2-3 fois plus.

    Les patients avec des dommages au foie. Chez les volontaires atteints de cirrhose alcoolique du foie après l'administration orale de MMF, aucun changement dans la pharmacocinétique de l'IFC et de l'IFPC n'a été révélé, indiquant que les lésions du parenchyme hépatique ne constituent pas une contre-indication à l'utilisation de MMF. L'influence de la pathologie hépatique sur ce processus dépend probablement de la maladie spécifique. Dans le cas d'une maladie hépatique avec prédominance de lésions des voies biliaires (par exemple, cirrhose biliaire primitive), l'effet peut être différent.

    Chez les patients âgés et séniles (≥ 65 ans) pharmacocinétique n'a pas été étudiée.

    Les indications:

    Dans la thérapie de combinaison avec la cyclosporine et les glucocorticostéroïdes.

    Adultes et enfants ayant une surface corporelle> 1,5 m2 (âge approximatif de 14 ans):

    prévention du rejet aigu du greffon chez les patients après transplantation rénale allogénique.

    Adultes: la prévention du rejet aigu du greffon chez les patients après une transplantation cardiaque allogénique; prévention du rejet aigu du greffon chez les patients après transplantation hépatique allogénique.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, grossesse, allaitement (allaitement pendant la période d'arrêt du traitement), enfants ayant une surface corporelle <1,5 m2 (âge approximatif de 14 ans), carence en hypoxanthine guanine phosphoribosyltransférase,

    Soigneusement:

    Les maladies du tractus gastro-intestinal (GIT) (dans la phase d'exacerbation), l'accueil simultané avec tacrolimus, sirolimus; avec des médicaments qui affectent la recirculation intestinale hépatique, avec l'azathioprine.

    Réception simultanée avec l'azathioprine, insuffisance rénale chronique sévère (taux de filtration glomérulaire inférieur à 25 ml / min / 1,73 m)2) après transplantation allogénique (AT) du cœur et du foie (aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité), insuffisance hépatique sévère après AT cardiaque (pas de données sur l'efficacité et la tolérance).

    Grossesse et allaitement:

    Des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. Cependant, puisque le médicament a un effet tératogène chez les animaux, il peut nuire au fœtus humain.

    Le MMP ne doit pas être démarré avant d'obtenir un résultat de test de grossesse négatif en utilisant la méthode d'analyse de sérum ou d'urine avec une sensibilité d'au moins 25 mUI / mL (au plus tard 1 semaine avant le début de l'application). Avant et pendant l'application de la FMM et dans les 6 semaines après la fin, l'utilisation de méthodes de contraception efficaces est obligatoire, même si la femme a des antécédents d'infertilité (à l'exception de l'hystérectomie transférée). Si l'abstinence sexuelle n'est pas possible, deux méthodes contraceptives fiables doivent être utilisées simultanément.L'utilisation simultanée de MMP n'affecte pas la pharmacocinétique et la pharmacodynamie des contraceptifs oraux, cependant, d'autres méthodes de contraception doivent être utilisées lors de la prise simultanée de MMP et de contraceptifs oraux. Lorsque la grossesse se produit au cours de l'application, il est nécessaire de discuter de l'opportunité de le maintenir avec le médecin. Si la patiente utilise le médicament lors de la planification d'une grossesse ou lorsqu'une grossesse survient, elle doit être informée du risque potentiel pour le fœtus. Il y a un risque accru d'avortement spontané au cours du trimestre de la grossesse, ainsi qu'un risque accru de anomalies congénitales, y compris des anomalies de l'oreille, «fente palatine», «fente labiale», extrémités distales, anomalies cardiaques, rein et œsophage.

    Si le MMF est distingué avec du lait humain est inconnu. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, ainsi que la possibilité de réactions indésirables graves mycophénolate mofétil chez les nourrissons, le choix entre l'allaitement continu ou la prise du médicament est donné à l'importance de l'application pour la mère.

    Dosage et administration:

    Pour l'administration orale. L'utilisation de la préparation MMP doit être commencée et réalisée par des spécialistes de la transplantation ayant les qualifications appropriées. Après une transplantation rénale, cardiaque ou hépatique, la première dose de préparation de MMF doit être prise aussi rapidement que possible - dans les 72 heures suivant la transplantation rénale, dans les 5 jours suivant la transplantation cardiaque, pendant 4 jours après une transplantation hépatique allogénique.

    Prophylaxie du rejet d'une greffe de rein. Il est recommandé aux patients ayant une greffe rénale de prendre 1 g deux fois par jour (dose quotidienne de 2 g). Bien que des études cliniques aient montré qu'une dose de 1,5 g deux fois par jour (une dose quotidienne de 3 g) est également sûre et efficace, ses bénéfices en termes d'efficacité chez les patients après transplantation rénale ne sont pas établis. Chez les patients recevant 2 g de MMF par jour, le profil de tolérance était généralement meilleur que ceux recevant une dose quotidienne de 3 g.

    Prévention du rejet de greffe cardiaque. Le schéma posologique recommandé est de 1,5 g 2 fois par jour (dose quotidienne de 3 g).

    Prévention du rejet de la greffe du foie. Le schéma posologique recommandé est de 1,5 g 2 fois par jour (dose quotidienne de 3 g).

    Dosage dans des cas spéciaux

    Quand neutropénie (nombre absolu de neutrophiles <1300 dans 1 pi de sang) il est nécessaire d'interrompre l'utilisation de MMP ou de réduire sa dose et d'observer attentivement le patient.

    Patients avec sévère chronique insuffisance rénale (débit de filtration glomérulaire inférieur à 25 ml / min / 1,73 m2) en dehors de la période post-transplantation la plus proche ou après une demande de rejet aigu ou réfractaire, des doses supérieures à 1 g 2 fois par jour doivent être évitées. Les patients insuffisants rénaux sévères ayant subi une transplantation cardiaque ou hépatique ne sont pas disponibles.

    Ajustements de dose pour les patients avec fonction de greffe de rein retardée non requis. Les patients qui ont subi une greffe de rein et qui ont eu une grave parenchyme du foie, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Les données sur les patients présentant des lésions sévères du parenchyme hépatique, qui ont subi une transplantation cardiaque, sont absentes.

    Chez les patients âgés et séniles (> 65 ans) qui ont subi une transplantation rénale, la dose recommandée est de 1 g 2 fois par jour, et après une transplantation cardiaque ou hépatique - 1,5 g 2 fois par jour (voir "Instructions spéciales").

    Enfants: après transplantation rénale allogénique pour prévenir le rejet de la greffe chez les patients en âge d'enfant, la dose recommandée est de 1 g deux fois par jour (dose journalière de 2 g). Les données pharmacocinétiques obtenues chez des enfants ayant subi une transplantation rénale sont très limitées, et chez les enfants après une transplantation cardiaque ou hépatique, elles sont absentes.

    Les données sur la sécurité et l'efficacité du médicament chez les enfants après une transplantation cardiaque et hépatique ne sont pas disponibles.

    Effets secondaires:

    Profil des effets secondaires, associés à l'utilisation des immunosuppresseurs, il est souvent difficile à établir en raison de la présence de la maladie sous-jacente et l'utilisation simultanée de nombreux autres médicaments.

    Données des essais cliniques

    Les principales réactions secondaires associées à l'utilisation du MMF en association avec la cyclosporine et les glucocorticostéroïdes pour prévenir le rejet de la greffe rénale, cardiaque ou hépatique sont la diarrhée, la leucopénie, la septicémie et les vomissements; il existe également des données sur l'augmentation de l'incidence des infections opportunistes. Le profil de tolérance du MMF dans la prévention du rejet réfractaire du rein est similaire à celui de la prévention du rejet rénal lors de l'utilisation du médicament à une dose de 3 g par jour. La diarrhée, la leucopénie, l'anémie, les nausées, les vomissements, les douleurs abdominales et la septicémie étaient les effets indésirables les plus fréquents chez les patients recevant du MMF plus souvent que chez les patients ayant reçu des glucocorticostéroïdes par voie intraveineuse.

    Néoplasmes malins

    Chez les patients qui ont subi une transplantation rénale, cardiaque ou hépatique et qui ont été observés pendant au moins 1 an, des maladies lymphoprolifératives ou des lymphomes se sont développés chez 0,4-1,0% des patients recevant du MMF (en doses de 2 ou 3 g / jour) en combinaison avec autres immunosuppresseurs. Cancer de la peau (à l'exclusion du mélanome) a été noté chez 1,6-4,2% des patients, néoplasmes malins d'autres types - dans 0,7-2,1% des patients. Les données de trois ans sur l'innocuité chez les patients ayant subi une transplantation rénale ou cardiaque n'ont révélé aucun changement inattendu dans le taux d'incidence des tumeurs malignes, comparativement aux indicateurs annuels. Après transplantation hépatique, les patients ont été observés pendant au moins 1 an, mais moins de 3 ans.

    Infections opportunistes

    Le risque d'infections opportunistes est augmenté chez tous les patients post-transplantation et augmente avec l'augmentation du degré d'immunosuppression (voir rubrique "Instructions spéciales"). Lorsque MMF (2 ou 3 g / jour) a été utilisé en association avec d'autres immunosuppresseurs chez des patients ayant été observés 1 an après une transplantation rénale (à la dose de 2 g par jour), cardiaque et hépatique, les infections les plus fréquentes étaient candidoses. de la peau et des muqueuses, infection par cytomégalovirus (CMV): syndrome de virémie CMV / CMV (13,5%) et infection causée par le virus de l'herpès simplex.

    Le type d'effets indésirables et la fréquence de leur survenue avec l'administration orale de 600 mg MMF 2 fois par jour chez les enfants âgés de 3 mois à 18 ans ne diffèrent pas de ceux des patients adultes qui ont reçu le médicament à une dose de 1 g 2 Cependant, des effets indésirables tels que la diarrhée, la leucopénie, la septicémie, les infections, l'anémie étaient plus fréquents (≥ 10%) chez les enfants, en particulier chez les moins de 6 ans. Chez les patients âgés et séniles (≥ 65 ans) atteints de MMF, le risque de certaines infections (y compris les formes tissulaires invasives d'infection cytomégalovirus manifeste), et éventuellement les saignements gastro-intestinaux et l'œdème pulmonaire est plus élevé que chez les patients plus jeunes.

    Effets indésirables lors de l'utilisation de MMP en association avec la cyclosporine et les glucocorticostéroïdes après transplantation rénale, cardiaque et hépatique:


    Les événements indésirables après la transplantation reins

    Les événements indésirables après la transplantation cœurs

    Les événements indésirables après la transplantation foie

    Maladies infectieuses et parasitaires

    3-<10%

    infection, septicémie

    infection, septicémie

    infection, septicémie

    Violations du système sanguin et lymphatique

    ≥10%

    anémie (y compris hypochrome), leucocytose, leucopénie, thrombocytopénie

    anémie (y compris hypochrome), leucocytose, leucopénie, thrombocytopénie, ecchymose

    anémie (y compris hypochrome), leucocytose, leucopénie, thrombocytopénie

    3-<10%

    ecchymose, polycythémie, saignement

    pétéchies, augmentation du temps de prothrombine et de la thromboplastine, saignement

    ecchymose, augmentation du temps de prothrombine, pancytopénie, saignement

    Troubles du système endocrinien

    3-<10%

    diabète sucré, maladie de la glande parathyroïde (augmentation du taux d'hormone parathyroïdienne)

    diabète, syndrome de Cushing, hypothyroïdie

    Diabète

    Troubles du métabolisme et de la nutrition

    ≥10%

    acidose (métabolique ou respiratoire), hypervolémie, prise de poids

    3-<10%

    acidose (métabolique ou respiratoire), déshydratation, hypervolémie, prise de poids

    alcalose, déshydratation, goutte, hypovolémie, hypoxie, acidose respiratoire, soif, perte de poids, hypervolémie

    acidose (métabolique ou respiratoire), déshydratation, hypervolémie, hypoxie, hypovolémie, prise de poids, perte de poids

    Les perturbations du système nerveux

    ≥10%

    vertiges, insomnie, tremblements, maux de tête

    agitation, anxiété, confusion, dépression, vertige, hypertonie, insomnie, paresthésie, somnolence, tremblement, agitation, mal de tête

    anxiété, confusion, dépression, vertiges, insomnie, paresthésie, tremblements, maux de tête

    3-<10%

    anxiété, dépression, hypertonie, paresthésie, somnolence

    convulsions, labilité émotionnelle, hallucinations, neuropathie, troubles de la pensée, vertiges, vertiges

    agitation, convulsions, délire, sécheresse de la bouche, hypertonie, hypoesthésie, neuropathie, psychose, somnolence, troubles de la pensée, délire, agitation

    Les violations de la part de l'organe de la vue

    ≥10%

    amblyopie

    3-<10%

    amblyopie, cataracte, conjonctivite

    troubles visuels, conjonctivite, hémorragies oculaires

    déficience visuelle, amblyopie, conjonctivite

    Troubles auditifs et troubles labyrinthiques

    3-<10%

    surdité, mal d'oreille, acouphène

    surdité

    Maladie cardiaque

    ≥10%

    arythmie, bradycardie, insuffisance cardiaque, épanchement péricardique

    tachycardie

    3-<10%

    Angine de poitrine, fibrillation auriculaire, tachycardie, palpitations

    angine de poitrine, arythmies (extrasystoles supraventriculaires et ventriculaires, flutter et fibrillation auriculaire, tachycardies supraventriculaires et ventriculaires), arrêt cardiaque, insuffisance cardiaque congestive, syncope

    Fibrillation auriculaire, arythmies, bradycardie, syncope

    Troubles vasculaires

    ≥10%

    augmentation de la pression artérielle

    diminution et augmentation de la pression artérielle

    diminution et augmentation de la pression artérielle

    3-<10%

    abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, thrombose, vasodilatation

    hypotension orthostatique, hypertension pulmonaire, vasospasme, augmentation de la pression veineuse

    thrombose artérielle, vasodilatation

    Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

    ≥10%

    toux, dyspnée, pharyngite, pneumonie, bronchite

    asthme, toux, dyspnée, pharyngite, épanchement pleural, pneumonie, rhinite, sinusite

    toux, dyspnée, pharyngite, pneumonie, épanchement pleural, sinusite, atélectasie

    3-<10%

    asthme, épanchement pleural, œdème pulmonaire, rhinite, sinusite

    apnée, atélectasie, bronchite, épistaxis, hémoptysie, hoquet, néoplasme, pneumothorax, œdème pulmonaire, augmentation de la séparation des expectorations, changement de la voix

    asthme, bronchite, épistaxis, hyperventilation, pneumothorax, œdème pulmonaire, candidose des voies respiratoires, rhinite

    Troubles du tractus gastro-intestinal

    ≥10%

    constipation, diarrhée, indigestion, nausée et vomissement, candidose de la muqueuse buccale, douleur abdominale

    constipation, diarrhée, indigestion, flatulence, nausées et vomissements, candidose de la muqueuse buccale, douleur abdominale

    anorexie, constipation, diarrhée, dyspepsie, flatulence, nausées et vomissements, candidose de la muqueuse buccale, hernie, péritonite, ascite, douleurs abdominales, ballonnements

    3-<10%

    anorexie, flatulence, gastro-entérite, saignement gastro-intestinal, candidose du tractus gastro-intestinal, gingivite, hyperplasie gingivale, obstruction intestinale, stomatite, oesophagite, perte d'appétit, gastrite, hernie, ballonnements

    anorexie, dysphagie, gastro-entérite, gingivite, hyperplasie gingivale, méléna, stomatite, oesophagite, perte d'appétit, hernie, ballonnements

    dysphagie, gastrite, saignement gastro-intestinal, obstruction intestinale, méléna, ulcération de la muqueuse buccale, œsophagite, lésion rectale, ulcère gastrique

    Perturbations du foie et des voies biliaires

    ≥10%

    augmentation de l'activité de la lactate déshydrogénase (LDH), de l'aspartate aminotransférase (ACT), de l'alanine aminotransférase (ALT), de la bilirubinémie

    bilirubinémie, cholangite, ictère cholestatique, hépatite, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (y compris l'aspartate aminotransférase (ACT), l'alanine aminotransférase (ALT))

    3-<10%

    altération de la fonction hépatique, augmentation des concentrations de phosphatase alcaline, hépatite, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (y compris l'aspartate aminotransférase (ACT), l'alanine aminotransférase (ALT))

    altération de la fonction hépatique, augmentation des concentrations de phosphatase alcaline, ictère, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (y compris l'aspartate aminotransférase (ACT), l'alanine aminotransférase (ALT))

    jaunisse

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

    ≥10%

    acné, herpès simplex

    acné, herpès simplex, bardeaux, éruption cutanée

    éruption cutanée, démangeaisons, transpiration excessive, plaies durcies

    3- <10%

    perte de cheveux, néoplasmes bénins de la peau, dermatite fongique, zona, hirsutisme, démangeaisons, cancer de la peau, hypertrophie cutanée (y compris kératose actinique), transpiration excessive, ulcères cutanés, éruptions cutanées

    tumeurs cutanées bénignes, dermatites fongiques, hémorragies, démangeaisons, cancer de la peau, hypertrophie cutanée, transpiration excessive, ulcères cutanés, plaies cicatrisantes, cellulite

    acné, dermatite fongique, hémorragies, herpès simplex, zona, hirsutisme, lésions cutanées bénignes, ulcères cutanés, éruption vésiculaires-bulleuses, cellulite, œdème scrotal, abcès

    Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

    ≥10%

    mal au dos

    crampes dans les jambes, douleurs musculaires, faiblesse musculaire, maux de dos

    mal au dos

    3-<10%

    douleurs dans les articulations, crampes dans les jambes, douleurs musculaires, faiblesse musculaire

    douleur dans les articulations, douleur dans le cou

    douleurs dans les articulations, crampes dans les jambes, douleurs musculaires, faiblesse musculaire, ostéoporose

    Troubles des reins et des voies urinaires

    ≥10%

    hématurie, nécrose tubulaire rénale, infection des voies urinaires

    altération de la fonction rénale (diminution de la fonction rénale, augmentation de la concentration sérique de créatinine), oligurie, infection des voies urinaires

    altération de la fonction rénale (diminution de la fonction rénale, augmentation de la concentration sérique de créatinine), oligurie, infection des voies urinaires

    3- <10%

    albuminurie, dysurie, hydronéphrose, pyélonéphrite, miction fréquente

    dysurie, hématurie, nycturie, insuffisance rénale, mictions fréquentes, incontinence et rétention urinaire

    insuffisance rénale aiguë, dysurie, hématurie, insuffisance rénale, mictions fréquentes, incontinence

    Violations des organes génitaux, des glandes mammaires

    3-<10%

    impuissance

    impuissance

    Troubles généraux et troubles au site d'administration

    ≥10%

    asthénie, fièvre, infection, douleur thoracique, enflure, septicémie

    asthénie, fièvre, frissons, infections, douleur thoracique, enflure, septicémie

    asthénie, fièvre, frissons, infections, douleur thoracique, enflure, septicémie

    3- <10%

    kystes (y compris lymphocèle et hydrocèle), gonflement du visage, syndrome grippal, malaise, douleur pelvienne

    kystes (y compris lymphocèle et hydrocèle), gonflement du visage, syndrome grippal, malaise, douleur pelvienne, pâleur de la peau

    kystes (y compris lymphocèle et hydrocèle), syndrome pseudo-grippal, malaise, douleur dans le cou

    Données de laboratoire et instrumentales

    ≥10%

    hypercholestérolémie, hyperglycémie, hyperkaliémie, hypokaliémie, hypophosphatémie

    hyperbilirubinémie, augmentation de l'azote résiduel, augmentation de la concentration en créatinine, augmentation de l'activité des enzymes (lactate déshydrogénase (LDH), aspartate aminotransférase (ACT), alanine aminotransférase (ALT)) dans le sérum sanguin, hypercholestérolémie, hyperglycémie, hyperkaliémie, hyperlipidémie, hyperuricémie, hypokaliémie, hyponatrémie

    hyperbilirubinémie, augmentation de l'azote résiduel, augmentation de la concentration de créatinine, hyperglycémie, hyperkaliémie, hypokaliémie, hypocalcémie, hypoglycémie, hypomagnésémie, hypophosphatémie, hypoprotéinémie

    3-<10%

    augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, augmentation de l'activité des enzymes (gamma glutamyltranspeptidase, lactate déshydrogénase (LDH), aspartate aminotransférase (ACT), alanine aminotransférase (ALT)), augmentation de la concentration sérique en créatinine, hypercalcémie, hyperlipidémie, hypocalcémie, hypoglycémie, hypoprotéinémie, hyperuricémie

    augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, hypocalcémie, hypochlorémie, hypoglycémie, hypoprotéinémie, hypophosphatémie

    augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, augmentation de l'activité des enzymes (aspartate aminotransférase (ACT), alanine aminotransférase (ALT)) dans le sérum sanguin, hypercholestérolémie, hyperlipidémie, hyperphosphatémie, hyponatrémie


    Dans la prévention du rejet de la greffe rénale, le profil de tolérance du MMF dans une dose quotidienne de 2 g était légèrement meilleur que dans une dose quotidienne de 3 g.

    Application post-commercialisation du médicament

    Du tractus gastro-intestinal: colite (parfois cytomégalovirus étiologie), pancréatite, des cas isolés d'atrophie des villosités intestinales.

    Maladies infectieuses et parasitaires: des cas individuels d'infections graves menaçant le pronostic vital (méningite, endocardite infectieuse), une augmentation de l'incidence de certaines infections telles que la tuberculose et des infections mycobactériennes atypiques.

    Des cas de leucoencéphalopathie multifocale progressive (LEMP), parfois fatale, ont été observés chez des patients prenant de la MMF. Dans les rapports sur ces cas, il existe des informations sur la présence de facteurs de risque supplémentaires pour le développement de la LEMP chez les patients, y compris un traitement immunosuppresseur et une altération de l'immunité.

    Des cas de développement d'une aplasie partielle des globules rouges (PKAA) ont été observés chez des patients prenant des MMP en association avec d'autres médicaments immunosuppresseurs.

    Influence sur le fœtus: Des cas d'anomalies du développement fœtal (y compris des malformations de l'oreille) chez des patients prenant des MMP pendant la grossesse en association avec d'autres immunosuppresseurs ont été rapportés.

    Les autres réactions indésirables observées au cours de l'utilisation post-commercialisation du médicament ne diffèrent pas des réactions indésirables enregistrées dans les essais cliniques contrôlés.

    Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

    Surdosage:Il n'y a pas de données sur un surdosage de MMF chez l'homme. Dans la plupart des cas, aucun événement indésirable n'a été rapporté. Développé au cours d'un surdosage, les événements indésirables ont coïncidé avec le profil de sécurité connu du médicament. On s'attend à ce qu'un surdosage de MMP soit susceptible de conduire à une immunosuppression (en conséquence, à une sensibilité accrue aux infections) et à une suppression de la moelle osseuse. En cas de neutropénie, la MMP doit être arrêtée ou la dose du médicament réduite. L'IFC ne peut pas être éliminé du corps par hémodialyse. Cependant, à des concentrations élevées d'IFPC dans le plasma (> 100 μg / ml), de petites quantités sont encore produites. Préparations qui lient les acides biliaires, par exemple, la colestramine, peut aider à éliminer l'IFC du corps, augmentant son excrétion.
    Interaction:

    Acyclovir: Des concentrations plasmatiques plus élevées d'acyclovir ont été observées avec l'utilisation du mycophénolate mofétil avec l'acyclovir, comparativement à l'administration d'acyclovir seul. Les modifications de la pharmacocinétique du glucononide IFC (IFPC) phénolique étaient minimes (augmentation de 8% du FIPC) et ne sont pas considérées comme cliniquement significatives. En raison du fait que les concentrations plasmatiques d'IFCG sont augmentées par des violations des fonctions rénales, ainsi que par la concentration d'acyclovir, il est possible que mycophénolate mofétil et acyclovir ou un promédicament de celui-ci, par exemple valaciclovir, sera en concurrence pour la sécrétion tubulaire, et d'autres concentrations des deux substances peuvent se produire.

    Antiacides contenant de l'hydroxyde de magnésium et de l'aluminium: avec application simultanée de mycophénolate mofétil et d'antiacides (hydroxyde de magnésium et hydroxyde d'aluminium) ou d'inhibiteurs de la pompe à protons (y compris lansoprazole et pantoprazole) il y avait une diminution de l'exposition de l'IFC. Différences significatives dans l'incidence du rejet de greffe entre les patients prenant mycophénolate mofétil et les ITS, et les patients prenant seulement mycophénolate mofétil (sans IPP), n'a pas été observée.

    Kolestyramine: après l'application d'une dose unique de 1,5 g de mycophénolate mofétil à des volontaires sains qui prenaient auparavant 4 g de colestyramine 3 fois par jour pendant 4 jours, une diminution de l'ASCIFC sur 40%. Il doit être utilisé avec précaution à la fois MMF et la colestramine, compte tenu de la capacité potentielle à réduire l'efficacité du mycophénolate mofétil.

    Azathioprine: Il n'est pas recommandé d'utiliser le MMF simultanément avec l'azathioprine, car leur utilisation simultanée n'a pas été étudiée.

    Médicaments qui perturbent le recyclage entéro-hépatique: il est nécessaire d'utiliser avec prudence les médicaments qui perturbent le recyclage entéro-hépatique, étant donné leur capacité potentielle à réduire l'efficacité du mycophénolate mofétil.

    Cyclosporine: la pharmacocinétique de la cyclosporine (CsA) n'a pas changé avec l'utilisation simultanée de la MMF. Inversement, lors de l'arrêt de l'utilisation concomitante avec la cyclosporine, une augmentation de l'ASCIFC d'environ 30%.

    Ganciclovir: Sur la base des résultats de l'étude avec un seul apport oral des doses recommandées de mycophénolate mofétil et l'administration de ganciclovir, étant donné l'effet connu de l'insuffisance rénale sur la pharmacocinétique du mycophénolate mofétil et du ganciclovir, on peut s'attendre à ce que l'utilisation simultanée de ces agents (en compétition dans la sécrétion tubulaire rénale) conduiront à une augmentation de la concentration d'IFPC et de ganciclovir. Un changement significatif de la pharmacocinétique de l'IFC n'est pas attendu, donc ajuster la dose de mycophénolate mofétil n'est pas nécessaire. Patients atteints d'insuffisance rénale qui utilisent simultanément mycophénolate mofétil et ganciclovir ou un promédicament de celui-ci, par exemple valganciclovir, il est nécessaire de respecter le schéma posologique recommandé pour le ganciclovir et d'établir une surveillance constante du patient.

    Contraceptifs oraux: l'application simultanée de mycophénolate mofétil n'affecte pas la pharmacocinétique et la pharmacodynamie des contraceptifs oraux.

    Rifampicine: L'application simultanée de mycophénolate mofétil et de rifampicine entraîne une diminution de l'exposition au SFI (ASC0-12) de 18 à 70%. Il est recommandé de surveiller la concentration d'exposition de l'IFC et d'ajuster la dose de MMF en conséquence pour maintenir l'efficacité clinique tout en étant utilisé avec la rifampicine.

    Sirolimus: chez les patients ayant subi une transplantation rénale, l'utilisation simultanée du mycophénolate mofétil et de la cyclosporine A a réduit l'exposition au MFC de 30 à 50% par rapport aux patients recevant une combinaison de sirolimus et des doses similaires de mycophénolate mofétil.

    Sevelamer: diminution de l'IFC Cmax et AUC0-12 à 30 et 25%, respectivement, avec utilisation simultanée de mycophénolate mofétil et de sevelamer sans conséquences cliniques (rejet de greffe). Cependant, il est recommandé d'utiliser le MMF au moins 1 heure avant ou 3 heures après la prise de sevelamer, afin de minimiser l'effet sur l'absorption IFC. Il n'y a pas de données sur l'interaction du mycophénolate mofétil avec d'autres substances qui lient le phosphate, à l'exception du sevelamer.

    Triméthoprime / sulfaméthoxazole: aucune influence sur la biodisponibilité de l'IFC n'a été détectée.

    Ciprofloxacine et amoxicilline en combinaison avec l'acide clavulanique: Plusieurs jours après le début de l'administration orale de ciprofloxacine ou d'amoxicilline avec l'acide clavulanique, une réduction de la valeur IFC (minimum) prédéfinie d'environ 50% a été rapportée chez des patients ayant subi une greffe rénale. Avec l'apparition de l'antibiothérapie, cet effet a eu tendance à diminuer et à disparaître quelques jours après leur arrêt. Les changements de valeur prédéfinie ne peuvent pas indiquer avec précision les changements dans l'exposition globale de l'IFC. En conséquence, il n'est pas nécessaire de modifier la dose de MMF en l'absence de signes cliniques de dysfonctionnement de la greffe. Cependant, il est nécessaire d'effectuer une surveillance clinique complète pendant le traitement combiné et peu de temps après le traitement antibiotique.

    Norfloxacine et métronidazole: chez des volontaires sains, aucune interaction significative n'a été notée mycophénolate mofétil utilisé simultanément avec la norfloxacine et le métronidazole séparément. Cependant, la combinaison de norfloxacine et de métronidazole a réduit l'exposition de l'IFC d'environ 30% après une dose unique de mycophénolate mofétil.

    Tacrolimus: chez les transplantés hépatiques qui ont commencé à prendre du mycophénolate mofétil et du tacrolimus, de l'ASC et dumax L'IFC n'a pas été significativement affectée par la concentration minimale de tacrolimus. Chez les patients avec une greffe de rein, évidemment, la concentration de tacrolimus n'est pas affectée par le mycophénolate mofétil. Cependant, chez les patients ayant subi une greffe du foie et ayant pris du tacrolimus, une augmentation de l'ASC du tacrolimus a été observée d'environ 20% après l'administration multiple de mycophénolate mofétil (1,5 g 2 fois par jour, matin et soir).

    Autres interactions lors de l'application simultanée de probénécide et de mycophénolate mofétil chez les animaux, une augmentation de l'ASCIFC dans le plasma sanguin en 3 fois. Ainsi, d'autres médicaments exposés à la sécrétion tubulaire rénale peuvent entrer en compétition avec l'IFCG, ce qui conduit à une augmentation de la concentration dans le plasma sanguin de l'IFPC ou d'un autre agent, qui est également soumis à la sécrétion tubulaire.

    Vaccins vivants Les vaccins vivants ne doivent pas être administrés aux patients immunodéprimés. La formation d'anticorps en réponse à d'autres vaccins peut être réduite.

    Instructions spéciales:Par rapport à l'immunosuppression combinée en général, et avec l'utilisation du MMF en tant que composant du régime immunosuppresseur, il existe un risque accru de développer des lymphomes et d'autres tumeurs malignes, en particulier la peau (voir rubrique "Effet secondaire"). Ce risque semble être associé non à l'utilisation d'un médicament en soi, mais à l'intensité et à la durée de l'immunosuppression.
    Comme avec tous les patients présentant un risque accru de cancer de la peau, l'exposition à la lumière du soleil et aux rayons ultraviolets doit être limitée en portant des vêtements fermés appropriés et en utilisant des écrans solaires avec un facteur de protection élevé. Les patients recevant du MMF doivent être informés de la nécessité de signaler immédiatement au médecin tout signe d'infection, de saignement, de saignement ou d'autres signes de dépression médullaire. Une suppression excessive du système immunitaire peut également augmenter la sensibilité aux infections, y compris opportunistes, septiques et autres infections mortelles.

    Chez les patients prenant MMP, une infection virale latente, telle que l'hépatite B ou C, ou une infection causée par un polyomavirus peut être réactivée. Des cas de développement de la PML associés au virus JC, parfois mortels, ont été observés chez des patients prenant du MMF. Dans les rapports sur ces cas, il existe des informations sur la présence de facteurs de risque supplémentaires pour le développement de la LEMP chez les patients, y compris un traitement immunosuppresseur et une altération de l'immunité. Chez les patients présentant une immunosuppression en présence de symptômes neurologiques devrait conduire un diagnostic différentiel de la LMP et de recommander une consultation d'un neurologue.

    L'incidence de PKA a été observée chez les patients prenant MMP en association avec d'autres médicaments immunosuppresseurs. Le mécanisme du développement de PKA dans l'utilisation de MMF n'est pas connu, ainsi que la contribution d'autres immunosuppresseurs et leur combinaison. Dans certains cas, la PKA était réversible après une diminution de la dose de MMF ou une annulation. Cependant, chez les patients qui ont subi une transplantation, une diminution de l'immunosuppression peut compromettre la greffe. Pendant l'application du MMP, la vaccination peut être moins efficace; Il est nécessaire d'éviter l'utilisation de vaccins vivants atténués. Il est possible d'effectuer la vaccination antigrippale conformément aux recommandations nationales. Étant donné que le MMF peut être accompagné de réactions indésirables du tractus gastro-intestinal (ulcération gastro-intestinale du tractus gastro-intestinal, saignement gastro-intestinal, perforation gastro-intestinale), le MMF doit être utilisé chez les patients atteints de maladies digestives aiguës. Étant donné que le MMF est un inhibiteur de l'IMPDG, il ne devrait pas, théoriquement, être appliqué aux patients présentant un déficit héréditaire rare et génétiquement déterminé de l'hypoxanthine guanine phosphoribosyltransférase (syndrome de Lesch-Nienen et syndrome de Kelly-Zygmiller).Il n'est pas recommandé d'utiliser le MMF en même temps que l'azathioprine, car les deux médicaments dépriment la moelle osseuse et leur administration simultanée n'a pas été étudiée. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de MMF avec des médicaments qui affectent la recirculation intestinale hépatique, car ils peuvent réduire l'efficacité de la MMF (voir «Interaction avec d'autres médicaments»),

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique sévère, les doses supérieures à 1 g 2 fois par jour doivent être évitées. La correction de la dose chez les patients ayant une fonction de transplantation rénale retardée n'est pas requise, mais ils doivent être soigneusement observés. Il existe des rapports sur le développement de la néphropathie associée au virus VC. La néphropathie se manifeste par une diminution progressive de la fonction de la greffe. La période d'apparition de la néphropathie associée au virus VC est de 1 à 15 mois (en moyenne 9 mois après la transplantation). Cette infection peut entraîner de graves conséquences, parfois à la mort d'une greffe de rein. Le statut des patients prenant MMF doit être surveillé afin d'identifier les patients à risque de développer une néphropathie associée au virus BV. Avec le développement des symptômes de la néphropathie associée à BV-virus, il est nécessaire d'examiner la question de la réduction de l'immunosuppression.

    Les données sur les patients qui ont subi une transplantation cardiaque ou hépatique et qui ont une insuffisance rénale sévère ne sont pas disponibles.

    Chez les patients âgés et âgés, le risque d'événements indésirables peut être plus élevé que chez les patients plus jeunes.

    Tests de laboratoire: lors de l'utilisation de MMF, il est nécessaire de déterminer la formule sanguine développée au cours du premier mois par semaine, pendant les deuxième et troisième mois de traitement - deux fois par mois, puis pendant la première année - tous les mois. La neutropénie peut être associée à la fois à la prise de MMF et à d'autres médicaments, à des infections virales ou à une combinaison de ces causes. Si une neutropénie se produit (le nombre absolu de neutrophiles est inférieur à 1300 dans 1 μl), il est nécessaire d'interrompre l'utilisation de MMP ou de réduire la dose, tout en surveillant attentivement ces patients.

    Traitement avec la drogue

    Ne cassez pas la tablette MMP. Il est nécessaire d'éviter le contact direct des comprimés broyés sur la peau ou les muqueuses. Si cela se produit, vous devez rincer soigneusement cette zone avec du savon et de l'eau, et vos yeux - juste de l'eau.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Tenir compte du profil des effets indésirables révélés lors de la prise de MMP tels que vertiges, agitation psychomotrice, insomnie, tremblements, somnolence, confusion, conduire des véhicules, faire fonctionner des machines ou entreprendre d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une grande concentration d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices, il faut prendre en compte le profil des effets secondaires. Lorsque ces phénomènes indésirables apparaissent, il faut s'abstenir d'effectuer ces activités.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 500 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué. Pour 50, 100 ou 150 comprimés dans un bocal (bouteille) en polymère pour médicaments ou dans un bocal (flacon) pour médicaments en matière plastique. Un pot (bouteille), 5, 10 ou 15 carrés de contour, ainsi que des instructions d'utilisation, est placé dans un paquet de boîtes en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:2 ans.
    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001706
    Date d'enregistrement:10.05.2012 / 15.12.2014
    Date d'expiration:10.05.2017
    Le propriétaire du certificat d'inscription:TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.09.16
    Instructions illustrées
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